不同链长油相对葛根素微乳经淋巴转运吸收的影响

目的：以实验室前期研究得到的微乳处方为基础,采用乳糜微粒阻断法研究微乳处方中不同链长度油相对葛根素微乳经淋巴转运的影响。方法：采用乳糜微粒阻滞技术阻断药物淋巴转运,高效液相色谱法测定大鼠血浆中葛根素浓度,比较阻断组与未阻断组生物利用度来计算淋巴转运的比例。结果：长链油微乳的淋巴转运比例为49.7%,中链油微乳、及短链油微乳为29.8%、22.5%。长链油微乳的淋巴转运比例高于中链油微乳及短链油微乳,且其生物利用度也高于中链油微乳及短链油微乳,差异具有统计学意义。结论：长链油微乳更能促进葛根素经肠道吸收,增加其在血浆中的浓度,从而提高生物利用度。     

不同纯度葛根素提取物的大鼠小肠吸收动力学研究

目的研究不同纯度葛根素提取物的大鼠小肠吸收动力学参数的差异。方法利用大鼠在体肠吸收模型,以HPLC法测定不同纯度葛根素提取物中葛根素的小肠吸收情况,计算动力学参数。结果不同纯度葛根提取物中葛根素在大鼠小肠内的吸收为一级动力学过程。葛根素纯度越高,其吸收速率越低,半衰期越长,累积吸收率降低。结论葛根素纯度提高,并不利于其肠道吸收。     

川芎油自微乳化软胶囊大鼠在体肠吸收研究

为了考察川芎油剂型选择的合理性,进行了原料、包合物和自微乳化软胶囊的比较吸收实验;并进一步明确自乳化软胶囊的小肠吸收特点,进行了不同浓度、不同肠段、有无胆汁分泌的在体肠吸收实验。通过药液在肠腔内循环,以藁本内酯为川芎油的指标性成分测定不同时间回流液中蒿本内酯浓度变化,得到药物的吸收情况。结果表明,自微乳化软胶囊显著提高藁本内酯的吸收 (P < 0.001), 效果最好。400 μg·mL^-1藁本内酯的吸收显著高于200和100 μg·mL^-1 (P < 0.001),而后两个浓度的吸收无差异。胆管结扎与否不影响药物吸收。自乳化软胶囊可被大鼠全肠段吸收,其中十二指肠吸收最好,各肠段K_a、P_app是十二指肠>空肠>回肠=结肠。

     

葛根川芎药对中葛根素和阿魏酸的大鼠在体肠吸收机制

目的探讨葛根川芎药对中指标性成分葛根素、阿魏酸在体肠吸收机制,为其复方的研发及临床应用提供依据。方法采用大鼠在体肠单向灌流法,高效液相色谱(HPLC)法测定葛根素、阿魏酸2种成分含量,考察葛根-川芎药对提取物三种人工肠液缓冲液浓度、灌流时间及大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠对其吸收的影响。结果高、中、低浓度葛根-川芎药对中葛根素和阿魏酸的全肠段吸收速率常数(Ka)均约0.01 min-1;两种成分的全肠段表观吸收系数(Papp)均在0.03~0.05 cm·min-1,浓度对葛根素、阿魏酸肠吸收情况影响不大。葛根素在不同肠段的Ka及Papp不同,Ka值在十二指肠最大为(0.099 0±0.002 7)min-1,Papp值在空肠最大为(0.014 0±0.001 2)cm·min-1;阿魏酸Ka值在十二指肠最大为(0.180±0.036)min-1,Papp值在空肠最大(0.037±0.015)cm·min-1。葛根素的Ka和Papp随时间影响很小,而阿魏酸Ka和Papp都随时间影响变化较大。结论葛根川芎药对中指标性成分葛根素、阿魏酸属于被动吸收。     

槲皮素纳米乳大鼠在体小肠吸收动力学

目的研究槲皮素纳米乳在大鼠体内各肠段的吸收情况,并考察其形态学及粒径分布.方法采用大鼠在体小肠各段回流实验,紫外分光光度法测定药物浓度,根据药物在小肠各段中的减少量来确定药物的吸收;采用透射电子显微镜观察纳米乳形态.结果槲皮素纳米乳在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速率常数(ka)依次为0.0675,0.1056,0.1892,0.1615 h-1;透射电镜下槲皮素纳米乳呈球形,大小均匀,平均粒径(16.3±4.6)nm;结论槲皮素纳米乳在小肠下段吸收较好,吸收呈一级动力学过程.     

大鼠在体肠循环结合颈动脉取血研究非诺贝特纳米混悬剂的体内吸收

目的考察非诺贝特纳米混悬剂在大鼠小肠内的吸收动力学及药动学过程。方法采用大鼠在体肠道灌流结合颈动脉取血实验考察非诺贝特纳米混悬剂的体内吸收情况。结果非诺贝特纳米混悬剂在大鼠体内的血药质量浓度y与肠腔中药物累计减少量x的关系为:y=7×10-5 x+0.521 9,r=0.993 6。结论非诺贝特纳米混悬剂在体肠吸收较好,动物实验体内药动学特性符合一室模型。血药质量浓度和肠腔内药物减少量的相关性良好。     

尼莫地平大鼠在体肠吸收动力学

目的研究尼莫地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验 ,主要从吸收部位、药物浓度、pH值等 3方面对尼莫地平的肠段吸收特性进行研究。结果尼莫地平在大鼠肠道内无特定吸收部位 ,各肠段吸收速率常数按十二指肠、空肠、结肠、回肠顺序依次下降 ,吸收速率常数分别为 0 0 6 87、0 0 6 2 0、0 0 5 97、0 0 4 89h-1。在 4 8～ 14 3μmol·L-1浓度内药物吸收量与浓度呈线性关系 ;在 pH 5 0～ 7 4内药物吸收不受 pH值影响。 结论尼莫地平在大鼠全肠段均有吸收 ,吸收符合一级动力学特征 ,吸收机制为被动扩散 ,适于制备日服 1次缓释给药系统     

盐酸洛美沙星大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究盐酸洛美沙星在大鼠各肠段吸收的药代动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验装置,利用紫外分光光度法和HPLC分别测定酚红和盐酸洛美沙星的含量。结果盐酸洛美沙星在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.204 5、0.321 0、0.183 9、0.129 2 h-1;在不同药物浓度1.5、15、150μg/mL小肠的吸收速率常数分别为0.192 7、0.219 2、0.230 9 h-1;在不同pH值(6.29、6.79和7.4)时的吸收速率为0.163 1、0.181 9、0.160 2 h-1。结论盐酸洛美沙星在大鼠全肠段均有吸收,吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动转运。     

在体肠循环法研究川芎嗪自微乳的大鼠肠吸收

目的研究川芎嗪自微乳在大鼠小肠的吸收动力学。方法运用大鼠在体肠循环实验,HPLC法研究川芎嗪自微乳在大鼠小肠中的吸收情况。结果川芎嗪自微乳在大鼠小肠中的累积吸收速率显著高于川芎嗪。结论与川芎嗪相比较,川芎嗪自微乳能够改善大鼠的小肠吸收。     

银杏总黄酮苷在大鼠体内的肠吸收动力学特征

目的　考察银杏总黄酮苷(TFG)在大鼠体内的肠吸收动力学特征。方法　对大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠4个部位分别进行在体肠吸收实验,计算和比较TFG在各部位的吸收速率常数(Ka)和2h的累积吸收量。结果　TFG在大鼠肠道各部位的Ka 按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次下降;在10 0～4 0 0mg·L-1浓度范围内,各肠段TFG的吸收量与浓度有良好线性关系(r>0 .994 4 ) ,Ka 值基本不变。结论　TFG在大鼠肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,其吸收机制为被动扩散     

氮酮对葛根素透皮吸收作用的实验研究

本实验采用简单小室法，以离体仔猪皮为透皮屏障，以生理盐不为接受液，研究了不同浓度的氮酮对葛根素透皮吸收作用的影响，实验结果表明，经皮吸上１２ｈ，含氮酮１％、２％、３％各个组之间，以及与不同氮酮的对照组之间，其透皮吸收率在统计学上极显著差异（Ｐ＜０．０１）。     

阿苯达唑自微乳大鼠在体肠吸收研究

目的研究阿苯达唑自微乳在小肠各部位的吸收情况。方法采用大鼠在体肠单向灌流实验,RP-HPLC法测定药物浓度,根据药物进出小肠各段中的质量减少量来求算出药物的吸收速率。结果在十二指肠、空肠、回肠中的吸收速率常数依次是1.78×10-2,2.15×10-2和1.25×10-2·min-1。结论阿苯达唑自微乳在整个小肠段都有吸收,且小肠中段吸收较好。     

齐酞酸钠在大鼠肠道吸收动力学研究

目的:研究齐酞酸钠(OAHDPS)在大鼠肠道内的吸收特性.方法:采用大鼠在体小肠吸收实验方法,测定OAHDPS在不同剂量(100,50,25μg·mL-1)下结扎和不结扎胆管条件下的小肠吸收量和吸收速率常数(Ke),并比较各个肠段的吸收.结果:研究表明,OAHDPS在肠道内的吸收机制是被动扩散方式,且在小肠的吸收不受胆汁等分泌物的影响;在肠道正常pH值情况下,平均Ke为(0.162±0.012)h-1;各个肠段对OAHDPS均有吸收且Ke无显著差异.结论:在OAHDPS口服剂型设计时应首先考虑肠溶缓释制剂.     

卡马西平大鼠在体肠吸收动力学

目的研究卡马西平在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠灌流方法,研究卡马西平大鼠肠吸收动力学。结果卡马西平在整个肠道均吸收良好,吸收速度按十二指肠、结肠、回肠、空肠的顺序依次下降,吸收速度常数依次为0.230、0.182、0.178、0.165 h-1。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动吸收。结论卡马西平的吸收窗比较长,适合于制备日服一次的缓释给药系统。     

吸收促进剂对三七总皂苷小肠吸收的影响

目的:研究三七总皂苷(panax notoginseng saponins,PNS)的小肠吸收动力学及吸收促进剂对PNS在小肠吸收速率和表观渗透系数的影响。方法:以紫外分光光度法、高效液相色谱法分别测定酚红和PNS的质量浓度,采用大鼠在体肠灌注实验考察吸收过程。结果:当药物质量浓度为40.084～400.840μg.mL-1时,大鼠小肠吸收速率常数和表观渗透系数无显著性差异(P>0.05);部分吸收促进剂能提高PNS在小肠的吸收水平,促吸收强弱顺序为:冰片>卡波姆>聚山梨酯-80,牛胆盐促吸收效果不明显,壳聚糖在一定程度上会延缓PNS的吸收。结论:PNS在大鼠小肠吸收较差,部分吸收促进剂对其吸收有一定的促进作用。     

药物肠道吸收研究方法概述

口服药物肠道吸收的研究方法主要包括体外法、体内法和在体法,对这3种研究方法进行简要介绍。鉴于在体肠灌流法操作简便、技术成熟、可控性强,同时又保证了神经内分泌调节与淋巴液血液供应的完整性等特点,更能反映药物吸收的真实情况,因此重点介绍了在体肠灌流法,并对在体肠灌流法中使用的循环灌流法和单向灌流法常用的几种灌流液体积校正方法等进行综述,为研究口服药物肠道吸收试验设计提供借鉴和参考。为保证试验的可操作性和实验结果的准确性,认为应根据所研究药品的性质、实验要求、试验条件等多方面因素综合考虑,选择适宜的试验方法,进而为药物剂型的开发和临床合理用药提供依据。     

大鼠肠道对左旋延胡索乙素及其消旋体的吸收差异研究

考察延胡索乙素(THP)的吸收机制，并研究其消旋体与左旋延胡索乙素(l-THP)在大鼠肠道的吸收差异。应用单向灌流模型，采用HPLC法测定THP及l-THP在灌流液中的浓度变化。灌流液中THP质量浓度为8，16，32 μg·mL^-1时，THP吸收速率常数和有效吸收系数均无统计差异(P>0.05)，各肠段的吸收速率常数和有效吸收系数也无统计差异(P>0.05)； l-THP和THP在大鼠肠道吸收存在显著性差异(P<0.05)； 在肠道灌流液中加入P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米后，THP吸收显著增加，而l-THP吸收几乎不变。THP在肠黏膜的转运为被动扩散过程，无特殊吸收窗口；THP消旋体与l-THP的吸收差异可能与P-gp与右旋THP的选择性结合有关。     

在体法研究二氢杨梅素的吸收特性

目的:研究二氢杨梅素(dihydromyricetin,DMY)在大鼠胃和肠道中的吸收行为,为DMY新制剂的研究与开发提供依据。方法:运用在体胃研究模型和在体肠单向灌流模型,采用高效液相色谱法研究DMY在大鼠胃和不同肠段的吸收情况,并考察药物浓度(20,40,80 μg·mL^-1)对DMY肠吸收的影响。结果:DMY的胃吸收百分率为(2.3±0.9)%。在各肠段的吸收中,DMY的P_eff＜5.0×10^-5cm·s^-1,其中在空肠和结肠中的K_a和P_eff大于十二指肠和回肠(P＜0.05)。以空肠为吸收肠段,与低、中浓度组相比,高浓度组中DMY的K_a和P_eff明显降低(P＜0.05)。结论:胃部不是DMY的主要吸收和代谢部位。DMY为低渗透性药物,其在空肠和结肠部位的吸收较好。另外,DMY在吸收过程中存在高浓度饱和现象,表明DMY在肠道的转运可能有载体参与。     

葛根素对大鼠肠缺血再灌注损伤的保护作用

葛根素(puerarin)即4,7-二羟8-β-D葡萄糖异黄酮,为血管扩张药,具有改善微循环,抗氧化和清除自由基的作用.本文采用大鼠制作肠缺血再灌注损伤的模型,研究葛根素注射液对肠粘膜的保护作用及其机制,为扩展其临床新用途提供实验依据.