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替莫唑胺的合成及抗肿瘤活性 总被引:8,自引:0,他引:8
以5—氨基—3H—咪唑—甲酰胺盐酸盐为原料,经重氮化、与异氰酸甲酷进行环合反应生成替莫唑胺,并对其进行抗肿瘤活性试验。结果显示本品具有明显的体外抑瘤活性,可显著抑制小鼠S180实体瘤重、延长艾氏腹水瘤小鼠的生存时间。 相似文献
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作者从丹参Salvia miltiorrhiza Bung丙酮提取物中分离到4个具乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性的二萜类化合物,并以改良的Ellman方法为导向,研究了它们对AChE的抑制活性。 相似文献
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凹顶藻萜类化合物抑瘤活性及其对免疫作用的研究 总被引:6,自引:0,他引:6
目的通过对接种S180肉瘤细胞株小鼠灌胃给予不同剂量凹顶藻萜类化合物,观察其抑瘤和免疫调 节作用。方法1、以反相高效液相色谱法测定凹顶藻萜类化合物中总萜的含量,并采用Horn法检测其毒性 (LD50)。2、用S180荷瘤鼠体内实验模型进行萜类化合物的抗肿瘤评价,分别测定抑瘤率、胸腺指数、脾指数、 脾淋巴细胞增殖活性(MTT)、免疫球蛋白IgA、IgG、IgM等指标;应用软件SPSS11.5进行数据处理。结果 总萜含量的测定结果显示萜类化合物中总萜含量为63.29%。凹顶藻萜类化合物LD50>3160mg·kg-1,属 于低毒。萜类化合物组表现出较高的抑瘤率,升高胸腺指数和脾指数,促进脾淋巴细胞增殖,并提高血IgA、 IgG、IgM含量。结论凹顶藻含丰富的天然萜类化合物,且使用安全。凹顶藻萜类化合物可有效抑制S180肉 瘤的生长,促进荷瘤鼠胸腺和脾脏的生长发育,可通过全面提高动物的细胞免疫和体液免疫功能来达到控制 和杀灭肿瘤细胞的目的。 相似文献
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将从深层培养的金针菇菌丝体中提取的糖蛋白,选定三组不同的剂量,对荷瘤S180小鼠给药。结果表明金针菇菌丝体糖蛋白有明显的抑瘤活性,且可显著提高网状内皮系统口服吞噬功能,此外还可提高荷瘤小鼠的体重并增加胸腺指数;体外淋巴细胞增殖实验结果表明,该糖蛋白可显著提高小鼠脾脏T淋巴细胞活性。 相似文献
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龙眼化学成分及活性研究进展 总被引:3,自引:0,他引:3
从近年来对龙眼的研究报道显示,至今为止已知龙眼的化学成分主要有挥发性组分萜类、甾醇、磷脂、鞣质、多糖等成分;而其活性作用研究显示其具有抗衰老、抗癌、降血脂等多方面活性作用。 相似文献
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目的:通过对高密度脂蛋白(HDL)体内外生物学活性实验研究,探讨HDL对内毒素的中和作用。方法:应用勤和生物传感器技术检测HDL与LPS的结合活性,采用ELISA方法检测HDL对LPS攻击小鼠的保护作用等试验来阐明HDL对LPS的中和效果。结果:应用亲和生物传感器亲和力检测,结果发现HDL与lipidA之间具有很高的.木和能力;HDL可以显抑制LPS刺激小鼠RAW264.7细胞释放TNF—α,并成量效关系;在小鼠体内使用剂量为120mg/kg的HDL可以明显保护致死剂量LPS攻击小鼠,保护率达到70%。结论:HDL在体内外与LPS结合,从而抑制了LPS的生物学活性,被认为是一种内毒素清除剂,对防治脓毒症具有临床指导意义, 相似文献
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利用食物中所含有的营养素和 (或 )生理活性物质来抑制肿瘤的生长 ,减轻患者的痛苦 ,是目前众多营养学家及毒理学家研究的热点。菲克口服液就是一种以无花果水提取液为主要成分的饮品。为探讨其抑制肿瘤作用 ,我们进行了部分的抗肿瘤作用的试验研究。1 材料与方法1 1 样品 由郑州宝良科技实业有限公司提供。人推荐量为每人 6 0ml d。瘤株由江苏省肿瘤防治研究所提供。1 2 动物 选用昆明种小鼠 ,雄性 ,体重 19~ 2 3g ,由河南省实验动物中心提供。将小鼠 130只随机分为两大组分别进行S 180株和Heps株的抑瘤试验 ,以上两瘤株均… 相似文献
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抗癌胶囊对实验性肿瘤的治疗及对化疗减毒作用研究 总被引:4,自引:1,他引:4
目的:研究抗癌胶囊对小鼠移植肿瘤S180,H22,Lewis的抑瘤作用及对化疗药所致小鼠免疫功能抑制的保护作用。方法:按照抗癌药物筛选规程进行体内抑瘤实验:采用氟尿嘧啶(FU)制备免疫功能低下模型,测定抗癌胶囊对小鼠白细胞计数、免疫器官重量、腹腔巨噬细胞吞噬功能和NK细胞的影响。结果:抗癌胶囊对小鼠移植肿瘤S180,H22,Lewis均有不同的抑瘤作用,其中高剂量组抑瘤效果最佳,并对小鼠体重生长无明显影响。抗癌胶囊还有明显拮抗FU所致白细胞下降,胸腺、脾脏萎缩,腹腔巨噬细胞功能降低和NK细胞减少等毒副作用。结论:抗癌胶囊具有明显的抗肿瘤作用。 相似文献
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我国海洋药物主要成分研究概况(Ⅲ) 总被引:8,自引:1,他引:8
7 萜类 (Terpenoids)7.1 一萜类7.1.1 海头红 从红藻海头红属Plocamium中分离出含卤单萜、环状多卤单萜及含氧卤代单萜等 ,多数具有抗菌活性 ,多卤代单萜能抑制 He L a癌细胞。其中Plocamadiene A能引起小鼠长时间的痉挛麻痹 ,可为实验研究骨髓反应机制的工具药。从海头红属中分离得的单环或重排的单环卤代单萜具有镇静和平滑肌抑制作用 ,值得注意的本属卤代单萜的提取物可作为农药 ,对烟草天蛾、夜蛾和蚊幼虫均有抑杀作用 ,其抑杀作用强度超过沙蚕毒素的巴丹 (Padan)。[1 ]7.1.2 松香藻 红藻根叶藻科的松香藻Poritieria honemann… 相似文献
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目的 为深入研究八角属植物萜类成分和开发其药理活性提供参考。方法 总结2011年至2021年全球八角属植物中萜类成分的新化合物和药理活性研究进展。结果 八角属植物主要含有挥发油、萜类、黄酮类、木脂素、有机酸等化学成分。其中,萜类新化合物有80多个,以结构复杂、类型繁多的倍半萜类为主,具有抗柯萨奇病毒B3型、抗乙型肝炎病毒、抗菌、抗氧化、抗炎、营养神经、抑制细胞毒性等多种药理活性。结论 倍半萜类化合物为八角属植物萜类成分的主要成分,其抗病毒、营养神经、抗炎、抑制细胞毒性、抗菌、抗氧化等药理活性有待开发。 相似文献
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乌贼墨对小鼠NK细胞杀伤活性的影响和抑瘤作用的研究 总被引:8,自引:0,他引:8
研究乌贼墨对小鼠脾细胞NK细胞杀伤活性的诱生作用及NK细胞杀伤性的持续时间,并探讨乌贼墨对荷瘤鼠脾细胞NK细胞杀伤活性的影响及抑制肿瘤生长的作用。用5%的乌贼墨给小鼠灌胃,连续5d后取不同时间的小鼠脾细胞,应用乳酸脱氢酶释放法检测NK细胞杀伤活性,结果表明,口服乌贼墨后可使小鼠NK细胞杀伤活性增强,实验组与对照组比较有显著性差异(P<0.01),诱生后24h杀伤活性明显增强,2周左右恢复正常水平,乌贼墨可使荷瘤鼠NK细胞杀伤活性增强,瘤体明显小于阴性对照组,病理学分析证明小鼠瘤组织出血坏死及炎细胞浸润程度明显高于对照组,阳性对照组小鼠免疫功能损伤严重。 相似文献
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研究 Ser125白介素-2(Ser125IL-2)的免疫活性及抗瘤作用。方法:小鼠给药后,观察药物对巨噬细胞和淋巴细胞转化的影响;小鼠体内接种S180肉瘤和B16黑色素瘤后,观察其抑瘤作用。结果:Ser125IL-2可明显提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和淋巴细胞的转化率(P<0. 01),显著抑制 S180肉瘤和 B16黑色素瘤的体内生年(P<0. 01)。结论:Ser125IL-2 有增强细胞免疫和抑制肿瘤生氏的作用。 相似文献
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目的:研究新型雌激素17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯(DHEA)的抑瘤活性。方法:对DHEA进行肺腺癌细胞系A549、肝癌细胞系Bel-7402的体外抑瘤试验,计算半数抑制浓度(IC50);在小鼠体内进行宫颈癌细胞U14抑瘤实验及与γ-射线协同作用的肉瘤细胞S180的抑瘤增效实验,计算抑瘤率。结果:体外试验中DHEA对A549和Bel-7402的IC50分别为12.28、17.79μg·mL-1;体内实验中对U14抑瘤率最高达64.3%,对S180抑瘤率合用及DHEA单用的抑瘤率均高于50%,且合用组更高。结论:DHEA具有体内、外抑瘤活性,且与γ-射线合用具有协同增效作用。 相似文献
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目的检测土木香中纯化的五种倍半萜化合物抑制肿瘤增殖的活性,并探讨化合物结构与活性之间的关系。方法应用MTT法测定五种倍半萜类化合物对体外培养人肿瘤细胞增殖的影响;应用小鼠移植性肝癌模型测定了异土木香内酯的抗肿瘤活性。结果化合物1(异土木香内酯)对U251SP细胞、HLE细胞和MM1-CB细胞的增殖显示较强的抑制活性;化合物2~5对各种实验用肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性;化合物1对移植性肿瘤(肝癌H22)具有明显的抑制作用,并呈现较好的剂量依赖关系。结论异土木香内酯具有较强的肿瘤抑制活性;化合物2~5对肿瘤细胞增殖抑制活性丧失可能由于A-环和B-环之间的键裂开,形成一个大10元环,改变了原来的构象所致。 相似文献
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生物转化法生产高附加值生理活性物质的开发 总被引:1,自引:0,他引:1
苷(甙)是环状单糖半缩醛羟基和其他物质的羟基,胺基,巯基脱水形成的物质。皂苷(皂甙)是萜类或者甾醇类的糖苷,皂苷是地球上一半植物含有的生理活性物质,是几百种中草药主要有效成分。皂苷具有亲水糖侧链和疏水甙元侧链部分、类似于表面活性剂,可当作洗涤剂;皂苷又具有生理活性,因此皂苷广泛用于医药和保健食品、高级化装品、洗涤剂。 相似文献
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人抑癌因子在荷癌小鼠体内抑癌活性的观察 总被引:3,自引:2,他引:1
从人癌性胸腹水中提取出抑癌因子,注射入腹水型肝癌和S180小鼠腹腔内,以观察其对活体的抑癌活性,结果:人抑癌因子可使癌鼠的腹水量和癌细胞数明显减少。表明人抑癌因子在荷癌小鼠活体内交强的抑制癌生长的作用。 相似文献