复方盐酸丁卡因凝胶剂的制备及质量考察

目的：制备复方盐酸丁卡因凝胶,并建立质量控制方法.方法：用卡波姆-940作为凝胶剂基质,制备复方盐酸丁卡因凝胶,建立酸碱度、鉴别、含量测定等质控方法,进行加速实验和室温留样观察.结果：复方盐酸丁卡因凝胶剂的pH值为6.0-7.0,其他各项检查均符合2005年版中国药典凝胶剂的各项规定,含量测定丁卡因平均回收率98.22%,RSD=1.47%（n=5）.结论：制备该凝胶剂工艺简单,性质稳定,质量可控,适于作为医院制剂开发.     

盐酸丁卡因眼用凝胶的制备与质量控制

［摘要］目的制备盐酸丁卡因眼用凝胶,对其质量进行考察。方法以卡波姆 940为凝胶基质,用酸 碱法制备盐酸丁卡因眼用凝胶,建立酸碱度、鉴别、黏度、渗透压、含量测定等质量控制方法,测定其体外释放度及凝胶溶蚀量,观察对兔眼的刺激性。结果盐酸丁卡因眼用凝胶的pH值为6.8～7.8,黏度3.6～5.6 Pa•s ,渗透压摩尔浓度225～275 mOsmol•kg 1,紫外分光光度法测得丁卡因平均回收率99.47%,RSD=0.21%（n=9）;丁卡因累积释放量和凝胶累积溶蚀量均显示为零级动力学特征,二者线性关系良好;对兔眼无刺激作用。结论该眼用凝胶的制备方法简单,质量可靠,可用于临床。     

肠镜润滑剂的制备及质量控制

目的:制备肠镜润滑剂并建立其质量控制方法。方法:以淀粉为黏合剂、甘油为润滑剂、盐酸丁卡因为主药制备肠镜润滑剂;采用紫外分光光度法在310nm波长测定其中盐酸丁卡因的含量。结果:所制制剂为白色糊膏,盐酸丁卡因检测浓度的线性范围为4～24μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率为100.15%,RSD=1.1%。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

盐酸丁卡因凝胶剂的制备及质量控制

目的 制备盐酸丁卡因凝胶并建立其质量控制方法。方法以卡波姆941、氢氧化钠、甘油为辅料制备凝胶,采用紫外分光光度法测定凝胶中盐酸丁卡因的含量。结果制备的凝胶均匀、细腻、涂展性好,鉴别、检查等均符合2005年版《中国药典》相关规定;盐酸丁卡因检测浓度线性范围为2．009～20．091μg·ml。（r=0．9998）,平均回收率为99．44％（RSD=1．15％）。结论本制剂制备工艺简单,质量可控。     

氢地油乳剂的制备及质量控制

目的:制备氢地油乳剂并建立其质量控制方法。方法:采用乳化法,以盐酸丁卡因为主药制备氢地油乳剂;采用紫外分光光度法测定其中盐酸丁卡因的含量;考察3批样品的稳定性。结果:所制制剂为白色乳状物;盐酸丁卡因检测浓度的线性范围为3.168～9.504μg.mL-1(r=0.9999),平均回收率为99.68%(RSD=0.49%)。3批样品经留样试验考察,质量稳定。结论:该制剂制备方法简便,含量测定准确,质量在保质期内稳定可控。     

盐酸丁卡因脂质体凝胶剂的制备与释放度的测定

目的：研究盐酸丁卡因脂质体以及脂质体凝胶的制备方法，并考察脂质体及脂质体凝胶对药物释放的影响。方法：乙醇注入法制备盐酸丁卡因脂质体，研和法制备脂质体凝胶，透析法测定盐酸丁卡因脂质体以及脂质体凝胶中药物的释放。结果：采用乙醇注入法制备盐酸丁卡因脂质体，包封率大于80％，脂质体及脂质体凝胶中药物释放均符合Hguchi方程，分别为Qt= -0.7662 7.588t^1/2和Qt=-4.4081 5.059t^1/2，游离药物凝胶中药物释放符合一级方程，为Ln(Q∞-Qt)=18.53-4.899t。结论：盐酸丁卡因脂质体凝胶剂对药物有缓释作用，延长药物的作用时间。     

盐酸芦氟沙星凝胶剂的研制

目的 :制备盐酸芦氟沙星凝胶 ,并建立质量控制方法。方法 :以卡波姆940为基质制备凝胶 ,采用紫外分光光度法测定盐酸芦氟沙星含量 ,并考察其稳定性。结果 :盐酸芦氟沙星线性范围为2～10μg/ml(r=0 9999) ,平均回收率为99 52 % ,RSD=0 38 % (n=6) ;凝胶稳定性良好。结论 :该凝胶制备工艺可行 ,性质稳定     

盐酸西替利嗪凝胶的研制及质量控制

目的:制备盐酸西替利嗪凝胶,并建立其质量控制方法。方法:用卡波姆940为基质制备凝胶,以紫外分光光度法测定盐酸西替利嗪的含量。结果:盐酸西替利嗪检测浓度线性范围为0.004~0.04mg/ml(r=0.9997),方法回收率为(97.46±1.15)%,RSD=1.65%(n=5)。结论:该制剂制备工艺可行,性质稳定,质量控制方法简便、可靠。     

复方盐酸左氧氟沙星丁卡因滴眼液的制备及其质量控制

目的:制备复方盐酸左氧氟沙星丁卡因滴眼液,并建立其质量控制方法。方法:选择盐酸左氧氟沙星及盐酸丁卡因为主药制备复方滴眼液,采用反相高效液相色谱法测定其中主药的含量;通过考察性状、可见异物、pH值、渗透压等指标初步确定其质量控制方法,并对其进行稳定性考察。结果:盐酸左氧氟沙星和盐酸丁卡因检测浓度的线性范围分别为15.06～90.36μg·mL-1(r=0.9998)、7.57～45.42μg·mL-(1r=0.9997),平均回收率分别为102.75%(RSD=1.31%)、99.95%(RSD=0.85%)。所得制剂为淡黄色澄明液体,可见异物符合2010年版《中国药典》(二部)附录IG眼用制剂项下的有关规定,pH在4.0～5.0之间,渗透压为0.285～0.310Osmol;样品在高温、高湿、光照条件下放置10d及室温下放置1个月,各项指标均无明显变化。结论:本制剂处方合理,制备工艺简单,稳定性好,含量测定方法简便、准确。     

盐酸苯海拉明凝胶的制备及质量控制

目的:制备盐酸苯海拉明凝胶并建立其质量控制方法。方法:以羧甲基纤维素钠等作为凝胶基质,以正交试验筛选基质最佳配方,并采用紫外分光光度法在258nm波长处测定盐酸苯海拉明的含量。结果:制备的凝胶均匀细腻,分散性好;盐酸苯海拉明检测浓度在100～400μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999,n=6),平均回收率为99.95%,RSD=0.95%(n=9)。结论:该制剂质量稳定,质控方法可靠。     

丁卡因脂质体凝胶剂的研究

目的:研制丁卡因脂质体凝胶剂,为临床新制剂的开发提供参考。方法:以逆相蒸发—超声法等制备丁卡因脂质体凝胶剂;并采用改良Franz扩散池体外经皮渗透实验技术,对丁卡因脂质体凝胶剂及其普通凝胶剂的经皮渗透作用进行了比较。结果:丁卡因脂质体平均粒径为105.5 nm,平均包封率为 63.8％;体外透皮实验中,12 h累积透皮吸收百分率(Q％)为34.6％,明显高于普通凝胶制剂(17.7％);皮内药物滞留百分率(Q_滞％)分别为24.6％,明显高于普通凝胶制剂(0.65％)。结论:丁卡因脂质体凝胶剂有望成为适于临床给药的一种新剂型。     

丙酸氯倍他索凝胶剂的制备与质量控制

目的 :制备丙酸氯倍他索凝胶并建立质量控制方法。方法 :以卡波姆 941 为辅料制备0.05 %丙酸氯倍他索凝胶 ;用紫外分光光度法测定其含量 ,测定波长为241nm。结果 :丙酸氯倍他索在6～24μg/ml范围内线性关系良好 ,回归方程A=0 0324C—0 0863(n=3) ,r=0 9999 ;平均回收率为99 44 % (n=5) ,RSD=1 14 %。结论 :本制剂制备容易 ,质量稳定 ,控制方法快速、准确     

乙醇对丁卡因凝胶透皮和局麻作用的影响

目的 :考察透皮吸收促进剂乙醇对丁卡因凝胶透皮和局麻作用的影响。方法 :以卡波姆 940为基质配制含 2 0 %和 70 %乙醇的丁卡因 (4 % ,w w)凝胶。采用Franz扩散小池和紫外分光光度法进行小鼠离体皮肤渗透试验 ;用VonFrey镇痛试验考察丁卡因凝胶的局麻作用。结果 :离体皮肤渗透试验表明 2 0 %和 70 %乙醇对丁卡因凝胶均有较强的促渗作用 (P <0 .0 5 ) ,其渗透速率K分别提高了 1 .5 3倍和 2 .1 2倍 ,其中 70 %乙醇的促渗作用明显强于2 0 %乙醇 (P <0 .0 1 ) ,但是 70 %乙醇在一定程度上延长了丁卡因凝胶的滞后时间 ;VonFrey镇痛试验显示含 70 %乙醇的丁卡因凝胶局麻镇痛作用于用药后 1h达高峰 ,痛觉抑制百分率为 1 1 3 % ,镇痛作用持续 5h。结论 :含 70 %乙醇的丁卡因凝胶剂具有较强的透皮作用和局麻效果     

复方司帕沙星凝胶的制备及质量控制

目的:制备复方司帕沙星凝胶并建立其质量控制方法。方法:以羧甲基纤维素钠为基质制备凝胶;采用系数倍率紫外分光光度法在282、297nm波长处不经分离直接测定其中2种主药的吸收度并计算含量。结果:所制备凝胶涂展性好;司帕沙星、盐酸达克罗宁线性范围均为2～10μg·mL-1(r=0.9996、0.9998);平均回收率分别为99.03%(RSD=1.02%)、99.83%(RSD=0.70%)。结论:本制剂制备工艺简单,质量可控。     

伤疡愈凝胶的制备及质量标准研究

目的:制备伤疡愈凝胶并建立其质量标准。方法:以卡波姆940为凝胶基质制备伤疡愈凝胶。采用分光光度法在516nm波长处测定其含量;其它成分用薄层色谱法进行鉴别。结果:左旋紫草素浓度在8.048～40.24μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为99.45%(RSD=1.13%)。结论:本制剂制备工艺简便,所建标准可用于质量控制。     

氟康唑莫西沙星眼用即型凝胶的制备及质量控制

目的:制备氟康唑莫西沙星眼用即型凝胶并建立其质量控制方法。方法:试验不同浓度的泊洛沙姆为基质制备凝胶,采用高效液相色谱法测定氟康唑、莫西沙星和羟苯乙酯的含量。色谱柱为依利特Hypersil ODS,流动相为三乙胺缓冲液(pH3.3)-甲醇(61∶39),流速为1.0 mL.min-1,柱温为30℃,检测波长为260 nm。结果:以15.5%泊洛沙姆407为基质制备凝胶,其胶凝温度为32℃。氟康唑、莫西沙星、羟苯乙酯的检测浓度线性范围分别为100～600(r=0.999 9)、100～600(r=0.999 9)、10～60μg.mL-(1r=0.999 8),平均回收率分别为99.75%、99.89%、100.10%,RSD分别为1.26%、1.08%、1.72%。结论:该制剂处方设计合理,制备方法简单,质量可控。     

氧氟沙星凝胶的制备及质量控制

目的:制备氧氟沙星凝胶,建立其质量控制标准。方法:以0.5%卡波姆940为凝胶基质制备氧氟沙星凝胶剂,采用紫外分光光度法于293 nm处测定制剂中氧氟沙星的含量。结果:氧氟沙星在浓度2～20μg.mL-1范围内与吸收度有良好的线性关系。其平均回收率为99.83%,RSD为0.69%(n=6)。结论:该制剂状态稳定,制备工艺改进科学合理,操作简单,且质量控制方法准确可靠。     

盐酸丁卡因凝胶剂的研制和质量控制

目的 制备盐酸丁卡因凝胶剂，并建立质量控制标准。方法 以正交试验法筛选基质最佳处方，并建立了酸碱度、含量测定等质量控制标准。结果 含量测定平均回收率为99．86％，RSD为0．36％。结论 制备该凝胶剂工艺简单，质量可控。