薄荷醇对葛根素体外渗透动力学的影响

目的：研究薄荷醇对葛根素体外渗透动力学的影响。方法：以裸鼠皮肤为实验皮肤，研究薄荷醇及薄荷醇与其他透皮吸收促进剂复合应用时葛根素的透皮速率常数。结果：不同浓度薄荷醇均可以促进葛根素透皮吸收，与氮酮、丙二醇复合应用透皮效果更好。结论：选择理想透皮吸收促进剂可促进葛根素透皮吸收，为葛根素经皮给药系统的研制提供理论依据。     

柴胡解热透皮吸收方对小鼠皮肤表皮结构的影响

目的 研究薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系对柴胡解热方水提液透皮吸收促进作用的机制.方法 以昆明种(KM)小鼠在体皮肤为研究材料,将实验组动物随机分为七组:空白对照组、薄荷醇组、冰片组、氮酮组、冰片薄荷醇组、冰片氮酮组、混合组.分别涂药8 h,运用扫描电子显微镜观察小鼠皮肤超微结构变化,探讨各种透皮吸收促进剂对柴胡解热方水提液透皮吸收促进作用的机制.结果 薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系均可导致小鼠皮肤超微结构的改变,表现为角质细胞疏松,细胞间隙增大,毛囊口孔径加宽,其中氮酮对小鼠皮肤的超微结构影响明显优于薄荷醇或冰片组,将以上三种促进剂混合使用时,小鼠皮肤的超微结构变化最为明显.结论 三种药物联合使用对药物的透皮吸收有协同作用.     

均匀设计法筛选蟾酥贴剂的透皮吸收促进剂

目的筛选蟾酥贴剂的复合型透皮吸收促进剂。方法以裸鼠皮肤为实验屏障,应用均匀设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择蟾酥贴剂的最佳吸收促进剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇、油酸的质量分数配比为6%∶10%∶0%时,蟾酥贴片中的蟾酥有最大的透皮速率常数。结论氮酮丙二醇复合透皮吸收促进剂可促进蟾酥中蟾毒内酯类成分的透皮吸收。     

中药透皮吸收促进剂的研究与发展

中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注，中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的热点之一。研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物，应用中可单独作用，也可与化学透皮吸收促进剂联合使用。对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一。在概述这些研究成果的基础上，就中药透皮吸收促进剂的开发提出一些思路。     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响，筛选有效的复合透皮吸收促进剂，提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池，以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时，油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强，增透倍数分别为2，01，2，48和3．38；相反，卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中，氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高，分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍，其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明，氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2)，随油酸浓度比例增加，药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低；当氮酮与油酸以相同比例混合使用时，具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道，其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快，透皮时滞较短，促进效果最好。     

不同基质的氟他胺凝胶剂中氟他胺体外透皮特性比较

目的 优选氟他胺凝胶剂基质和透皮促进剂.方法 以裸鼠皮肤为实验用皮肤,分别以卡波姆940、羟丙基甲基纤维素和海藻酸钠为基质,以氮酮、丙二醇和薄荷醇为透皮促进剂,对比研究氟他胺的透皮吸收特性及其对氟他胺透皮释药特性的影响.结果 以1.5％卡波姆940甘油基质为凝胶基质,氮酮为促透剂,是氟他胺透皮吸收剂的最佳处方.结论 优选后的氟他胺凝胶剂处方,能明显促进氟他胺的经皮渗透,效果优于其他配伍方案,为氟他胺抗肿瘤及抗雄性激素的治疗提供了新思路.     

透皮吸收促进剂在损容性皮肤病治疗中的应用进展

透皮吸收促进剂在损容性皮肤病的治疗中起到了改变皮肤屏障层结构、使药物有效成分更好地渗透和促进药效更好发挥等作用。为了给透皮吸收制剂的研制和临床应用提供参考,对目前常用的各种透皮吸收促进剂的作用机理及其在损容性皮肤病治疗中的应用进行了综述。     

宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究

目的研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮 10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用最强。结论通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

应用秩和比法综合评价几种促透剂的效果

目的 探讨基于秩和比(RSR)值的秩和比法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用.方法 研究1％冰片、1％氮酮、1％薄荷醇、1％冰片+1％氮酮、1％薄荷醇+1％氮酮和1％冰片+1％氮酮+1％薄荷醇对模型药物双氯芬酸钠在雌性SD大鼠的离体背部皮肤进行透皮实验,计算滞后时间、渗透系数、稳态流量和增渗倍数,利用秩和比法的RSR值综合评价促透效果.结果 1％冰片+1％氮酮+1％薄荷醇和1％薄荷醇+1％氮酮组对双氯芬酸钠的促透效果最好,1％冰片+1％氮酮、1％薄荷醇和1％氮酮次之,1％冰片最差.结论 基于RSR值的秩和比法可作为促透剂科学、客观评价的一种新方法.     

熵权法结合等效数值法评价几种促透剂促透效果的研究

目的 探讨熵权法结合等效数值法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用.方法 采用双室扩散池进行体外透皮试验研究,建立皮肤接收液中模型药物对乙酰氨基酚的分析方法、透皮吸收试验方法等,以累积渗过量(Q)、渗透系数(Kp)、稳态流量(Jss)、和滞后时间(Tlag)为主要指标,采用熵权法与等效数值法相结合的方法,对1%薄荷醇、2%月桂氮卓酮、7%石菖蒲油3种促透剂的促透效果进行综合评价.结果 1%薄荷醇、2%月桂氮卓酮、7%石菖蒲油的权重系数分别1.02439、1.00004、0.99191,即1%薄荷醇促透效果最佳,2%月桂氮卓酮次之,7%石菖蒲挥发油最差.结论 基于熵权的等效数值法使主观与客观相结合,能公正地综合评价促透剂的促透效果.     

透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响

目的考察透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶体外透皮作用的影响。方法分别制备无透皮促进剂的LMOP凝胶及以1%(ω)氮酮和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的LMOP凝胶。采用Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定体外接受液中甲氧沙林(8-MOP)的含量,计算其累积透皮释药量(Q),并将数据进行释放动力学模型拟合。结果样品凝胶体外释药符合H iguchi方程,不含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶:Q=79.65t1/2 27.99;含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶:Q=117.39t1/2 34.37,显示后者的渗透作用更好。结论以1%(ω)氮酮和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的脂质体凝胶的透皮渗透效果更佳。     

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

辛类中药挥发油对葛根素的透皮吸收促进作用研究

目的:研究辛类挥发油(肉桂油、丁香油、高良姜油、茴香油、干姜油)对葛根素透皮吸收的影响。方法:采用体外透皮双室扩散池和HPLC法,测定葛根素的累积渗透量,计算渗透系数。结果:肉桂油、丁香油、高良姜油、茴香油、干姜油对葛根素均具有一定的促渗作用。结论:辛类挥发油能促进葛根素的透皮吸收。     

薄荷醇对磷酸川芎嗪微乳透皮性质的影响

【目的】研究薄荷醇对磷酸川芎嗪微乳体外透皮特性的影响。【方法】采用立式Franz扩散池法考察不同浓度薄荷醇对磷酸川芎嗪微乳体外渗透曲线及参数的影响。【结果】加入3%和5%薄荷醇微乳的透皮吸收曲线更加弯曲,提示微乳的迟滞时间均延长(P<0.05),3%和5%的薄荷醇能够显著增加磷酸川芎嗪透皮速率分别至108.41和119.21μg·(cm2·h)-1(P<0.01),但是1%的薄荷醇对迟滞时间和透皮速率没有显著影响。【结论】薄荷醇呈非浓度依赖性促进磷酸川芎嗪微乳透皮吸收。     

复合吸收促进剂对葛根素肠吸收及毒性的影响

目的 考察吸收促进剂配伍对葛根素肠吸收的影响,并进一步观察复合吸收促进剂对肠黏膜的毒性。方法 运用外翻肠囊法,采用 L９（３）４ 正交设计试验考察各吸收 促进剂的协同作用,确定较理想复合吸收促进剂;运用显微形态学观察复合吸收促进剂对肠黏膜的毒性。结果 复合吸收促进剂：1% 壳聚糖、0.02% 白芷挥发油、0.06% 冰片配伍具有协同作用,可显著提高葛根素的肠吸收;复合吸收促进剂无肠黏膜毒性。结论 1% 壳聚糖、0.02% 白芷挥发油、0.06% 冰片配伍可安全有效地促进葛根素的肠吸收。     

月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收实验

月桂氮酮为非极性透皮促进剂,1995年版中国药典已正式收载,月桂氮酮对某些药物有良好的促进吸收作用,在不同药物、不同基质中的促进作用亦不相同,国内外对月桂氮酮促进西药透皮吸收的报道很多,但未见有促进中药吸收的实验报道.中药灭疥液为我所治疗疥疱的外用制剂,处方主药百部、石菖蒲、苦栋皮、苦参,在处方筛选工作中,为促进药物透过皮肤角质层与疥虫接触,我们试用月桂氮酮促进中药对疥螨透皮吸收以提高疗效,本实验用离体小白鼠作实验用皮,在模拟Franz式扩散池中研究不同浓度月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收的促进作用,现报道如下:     

新型透皮给药系统利多卡因的研究进展

利多卡因透皮给药系统可以极大提高药效,避免肝脏首过效应及胃肠道反应,促进治疗量的药物透过皮肤进入体循环发挥全身作用。有关利多卡因透皮给药制剂主要包括软膏剂、贴剂、凝胶剂、微乳、脂质体、醇质体以及巴布剂等剂型,而透皮吸收促进剂、基质性质以及药物粒径等因素是影响利多卡因透皮吸收的主要原因。本文就利多卡因在新型透皮给药系统中的应用作一综述。     

新型透皮吸收促进剂

皮肤对大多数药物是一道难以渗透的屏障，许多药物透皮给药的渗透速率达不到治疗要求，所以，寻找促进药物渗透波肤的方法是开发透皮给药系统的关键，改善药物经皮吸收的化学方法主要是加入渗透促进剂，本文主要介绍国内外几种新型的透皮吸收促进剂。     

尼莫地平透皮促进剂的研究

采用透皮扩散装置和兔皮，进行了尼莫地平透皮促进剂的研究。结果表明：在７５％（Ｖ／Ｖ）乙醇溶液中，促进剂Ａ和油酸合用对尼莫地平的透皮吸收具有协同作用，比单一促进剂有效，２％Ａｚｏｎｃ具有较弱的促进作用，并且降低混合促进剂对尼莫地平的透皮促进效果。     

中药挥发油类透皮吸收促进剂的研究进展

中药挥发油类透皮吸收促进剂具有来源广、毒性低、协同增效等优势,在经皮给药领域具有广阔的应用前景。本人查阅近年来相关文献,对中药挥发油类透皮吸收促进剂在经皮给药中的应用、应用特点以及促透机制进行综述,以期为中药挥发油类透皮吸收促进剂的挖掘、筛选及合理应用提供参考。