不同透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶体外透皮效果的影响研究

目的:考察氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)3种透皮促进剂一元、二元、三元联合对双氯芬酸钾凝胶的体外促透作用。方法:配制以下13种含不同透皮促进剂的双氯芬酸钾凝胶处方:空白,3%Azone,5%OA,12%PG,6%PG+2.5%OA,12%PG+5%OA,1.5%Azone+2.5%OA,1.5%Azone+6%PG+5%OA,1.5%Azone+12%PG,3%Azone+5%OA,3%Azone+6%PG,3%Azone+6%PG+5%OA,3%Azone+12%PG,以透皮速率J等为指标,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮肤为透皮屏障,测定并计算双氯芬酸钾凝胶加入上述不同透皮促进剂处理后药物的透皮性能。结果:与空白组比较,其它各组J值均升高,其中以3%Azone+12%PG组的J值最高,达10.253 0μg.cm-2.h-1。结论:3种透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶均有不同程度促透效果,但以Azone和PG二元联用效果最佳。     

透皮促进剂预处理皮肤对环孢素A经皮渗透的影响

目的：考察透皮促进剂对环孢素Ａ经皮渗透的影响。方法：用透皮促进剂预处理离体小鼠皮肤,以改良的Ｆｒａｎｚ扩散装置进行体外渗透实验。结果：环孢素Ａ经皮渗透符合零级动力学过程,几种透皮促进剂的促渗作用大小依次为月桂氮Ｚｈｕｏ酮－丙二醇（１：１）〉月桂氮Ｚｈｕｏ酮〉水溶性月桂氮Ｚｈｕｏ酮〉二甲基亚砜〉Ｎ－甲基吡咯烷酮〉薄荷油。结论：体外实验证明,透皮促进剂可增加环孢素Ａ的透皮吸收。     

促进剂预处理皮肤对环吡酮胺经皮渗透的影响

目的：考察透皮促进剂对环吡酮胺经皮渗透的影响,方法：用透皮促进剂预处理离体小鼠皮肤,以改良的Franz扩散装置进行体外渗透实验,结果：环吡酮胺经皮渗透符合零级动力学过程,几种透皮促进剂的促渗作用大小依次为月桂氮zhuo酮－丙二醇（1：1）＞二甲基亚砜＞月桂氮zhuo＞水溶性月桂氮zhuo酮＞N－甲基吡咯烷酮＞薄荷油,结论：体外实验证明,透皮促进剂可增加环吡酮胺的透皮吸收。     

中药萜烯类对双氯芬酸钾巴布剂的皮肤促透实验研究

目的　筛选双氯芬酸巴布剂中透皮促进剂的种类和用量。方法　采有体外扩散池法,以双氯芬酸钾巴布剂中药物的经皮渗透量为指标,用HPLC法定量检测透过的双氯芬酸钾。结果与结论　与不含促透剂样品比较,2 %薄荷醇可显著提高双氯芬酸钾巴布剂中药物的经皮渗透(P <0. 0 1) ,12h中双氯芬酸钾的累积透过量增加了2 2 7 .7% ,经皮渗透速率提高了2 . 2 77倍。说明2 %薄荷醇为双氯芬酸钾巴布剂中最佳透皮促进剂。     

渗透促进剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响

目的:研究常用渗透促进剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池,以0.9%氯化钠溶液作为接收液,以增渗倍数(ER)为考察指标,考察1%、3%、5%水溶性氮酮溶液,1%、3%、5%油溶性氮酮溶液,1%水溶性氮酮丙二醇溶液,5%、10%油酸溶液,丙二醇等10种渗透促进剂对盐酸普萘洛尔透过离体大鼠腹部皮肤的影响。结果:渗透促进效果分别为3%油溶性氮酮溶液>10%油酸溶液>1%水溶性氮酮丙二醇溶液>5%油溶性氮酮溶液>1%水溶性氮酮溶液>3%水溶性氮酮溶液>1%油溶性氮酮溶液>5%水溶性氮酮溶液>5%油酸溶液>丙二醇。结论:油溶性渗透促进剂对盐酸普萘洛尔的经皮渗透促进作用有强于水溶性渗透促进剂的趋势。     

双氯芬酸钾的人体药代动力学特点研究

采用反相高效液相色谱法测定双氯芬酸钾盐的血浆药物浓度,通过与双氯芬酸钠比较,研究双氯芬酸钾粉剂在人体内药动学过程的特点。结果表明,双氯芬酸钾与双氯芬酸钠在吸收速度及程度方面相比,双氯芬酸钾有较稳定的吸收过程,Tmax及AUC值的个体差异较双氯芬酸钠小(变异系数小)。受试者口服双氯芬酸钠无明显双峰曲线现象。提示双氯芬酸钾的体内吸收过程较双氯芬酸钠有一定的优点。     

促进剂对酮洛芬体外渗透性的影响

目的：考察酮洛芬的皮肤渗透性及３种促进剂月桂氮Ｚｈｕｏ酮、油酸和丙二醇对其皮肤渗透性的影响。方法：将不同浓度的药物及促进剂制成贴片,采用改进的Ｆｒａｎｚ扩散池,离体小鼠皮肤为透皮屏障,测定药物的体外渗透量。结果：酮洛芬随其药物浓度的增大,渗透增强;月桂氮Ｚｈｕｏ酮、油酸和丙二醇对其渗透性均有一定影响,其中５％油酸作用最强,丙二醇较弱;丙二醇与月桂氮Ｚｈｕｏ酮合用,能明显提高月桂氮Ｚｈｕｏ酮的促渗作     

渗透促进剂对利多卡因经皮渗透的促进作用

考察了7种渗透促进剂对利多卡因游离碱的促渗作用，并提出了一促渗作用参数对油溶性和水溶性促渗剂的促渗作用进行系统比较，结果发现渍溶性促渗剂的促渗作用强于水溶性促渗剂（P＜0．05），但对药物经皮渗透的滞后时间无改善作用，水溶性促渗剂可使滞后时间有所缩短。     

双氯芬酸钾的人体药代动力学特点研究

采用反相高效液相色谱法测定双氯芬酸钾盐的血浆药物浓度,通过与双氯芬酸钠比较,研究双氯芬酸钾粉剂在人体内药动学过程的特点。结果表明,双氯芬酸钾与双氯芬酸钠在吸收速度及程度方面相比,双氯芬酸钾有较稳定的吸收过程,Tmax及AUC值的个体差异较双氯芬酸钠小(变异系数小)。受试者口服双氯芬酸钠无明显双峰曲线现象。提示双氯芬酸钾的体内吸收过程较双氯芬酸钠有一定的优点。     

双氯芬酸钾的人体药代动力学特点研究

采用反相高效液相色谱法测定双氯芬酸钾盐的血浆药物浓度,通过与双氯芬酸钠比较,研究双氯芬酸钾粉剂在人体内药动学过程的特点。结果表明,双氯芬酸钾与双氯芬酸钠在吸收速率及程度方面相比,双氯芬酸钾有较稳定的吸收过程,Tmax及AUC值的个体差异较双氯芬酸钠小（变异系数小）。受试者口服双氯芬酸钠无明显双峰曲线现象,提示双氯芬酸钾的体内吸收过程较双氯芬酸钠有一定的优点。     

不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂的体外经皮渗透研究

目的:研究不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂的体外经皮渗透行为.方法:不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂进行体外经皮渗透试验,用高效液相色谱法测定接收液中双氯芬酸钠含量,以零级、一级、Higuchi动力学方程分别对试验结果进行数据拟合,进而阐明不同载药量对贴剂经皮渗透速率的影响及其透皮规律.结果:双氯芬酸钠贴剂的药物浓度为2.5%时体外经皮渗透过程以Higuchi动力学方程拟合为优,表明贴剂在此浓度下属于骨架溶蚀型释药系统.药物浓度在4.9%~14.67%时,体外经皮渗透均以零级动力方程拟合为优,表明该贴剂此时透过皮肤是一个被动扩散过程,Q-t关系可用Ficks扩散定律来描述.结论:双氯芬酸钠贴剂中药物浓度不仅影响其体外经皮渗透速率,而且决定其释药类型.     

反相高效液相色谱法测定双氯芬酸钾的含量

目的:建立双氯芬酸钾的反相高效液相色谱含量测定法.方法:用乙醇溶解,以酮洛芬为内标,采用Altima C18 250 mm×4.6 mm,5 μm色谱柱,流动相采用甲醇 水 冰醋酸(V/V)(80∶20∶0.2),检测波长275 nm.结果:线性范围10～200 μg&#8226;mL 1,Y＝2.19×10 3＋0.015 8X,r＝0.999 9.结论:该方法准确灵敏,精密度好,可以作为双氯芬酸钾质量标准的测定方法.     

反相高效液相色谱法测定双氯芬酸钾片的含量及有关物质

目的 :研究反相高效液相色谱法测定双氯芬酸钾片的含量及有关物质。方法 :HypersilODSC18色谱柱 (2 5 0mm× 4 .6mm ,5 μm ) ,以甲醇 磷酸盐缓冲液 (6 6∶34)为流动相 ,流速 1.0mL·min- 1,检测波长为 2 80nm。结果 :A =30 .2 2 8C + 5 0 .95 6 (r=0 .9994 ,n =5 ) ,线性范围为 4 0 .16～ 6 0 .2 4mg·L- 1;最低检出限为 0 .39ng ;平均方法回收率为99 .33% (RSD =1.5 7% ) ;日内、日间RSD均 <5 %。结论 :采用反相HPLC法测定双氯芬酸钾片的含量及其有关物质方法简便 ,结果准确     

不同透皮促进剂及基质对黄体酮透皮作用的影响

目的：观察促进剂及基质对黄体酮凝胶本外透皮作用的影响。方法：采用改良的Ｆｒａｎｚ扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同种类和浓度的促进剂及不同基质的黄体酮凝胶的体外接受液的含量,进而计算其积累透皮量和稳态透皮速率。结果：３种基质中以Ｃａｒｂｏｐｏｌ＋ＰＶＰ作为基质的渗透作用为好,几种促进剂的促进作用大小顺序为：丙二醇（ＰＧ）＋月桂氮Ｚｈｏｕ酮（Ａｚｏｎｅ）〉月桂氮Ｚｈｏｕ酮〉丙     

乙醇对双氯芬酸钠经皮离子导入的影响

探讨了不同浓度乙醇对双氯芬酸钠（１）离子导入透过离体大鼠腹部皮肤的影响。乙醇对１波动扩散几乎不产生影响。但乙醇浓度为２０％～８０％的１饱和溶液，离子导入时的透皮速率均比药物饱和水溶液离子导入的透皮速率有不同程度的增加，浓度为６０％时药物的透皮速率最大，达到２９７±３４．７μｇ／ｈ／ｃｍ２，为波动扩散的１４．６倍，为饱和水溶液离子导入的透皮速率的３倍。     

双氯芬酸钾壳聚糖凝胶剂的制备与质量控制

目的 研制双氯芬酸钾壳聚糖凝胶剂,并建立其含量测定方法.方法 以卡波姆和壳聚糖作为凝胶基质制备双氯芬酸钾壳聚糖凝胶剂,采用高效液相色谱法进行含量测定.结果 双氯芬酸钾在40.4～323.2 μg·mL^-1浓度范围内线性关系良好，r=0.999 8，平均回收率为99.72%，RSD为0.80%.结论 该凝胶剂制备工艺简单,质量稳定,质量控制方法准确可靠.     

透皮促进剂对酮基布洛芬体外经皮渗透的影响

酮基布洛芬(KP)体外经皮渗透性实验研究表明,KP经皮渗透是一个零级速率过程。利用离体鼠皮为渗透屏障考察KP在月桂氮艹卓酮(AZ)、油酸(OA)、1-甲基-2-吡咯烷酮(2P)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、月桂醇(LA)、丙二醇(PG)6种透皮促进剂作用下的透皮效果,发现这些透皮促进剂对KP透皮速率的影响有明显差别。其中油酸、月桂氮艹卓酮、1-甲基-2-吡咯烷酮和丙二醇可促进KP吸收透皮,促进强度依次为OA>AZ>2P>PG,并且两种透皮促进剂OA与AZ或2P合用有较好的协同作用,而DMF、月桂醇和高浓度丙二醇则阻滞KP经皮渗透。     

促进剂对非洛地平经皮渗透的影响

目的寻找非洛地平经皮渗透促进剂.方法用分光光度法测定非洛地平通过兔皮肤的渗透速率,研究不同的促进剂对非洛地平经皮渗透的影响.结果松节油-氮酮(11)或松节油-油酸(11)的促渗作用比较明显.结论混合促进剂促渗效果比较好.