乙酰肉碱及肉碱对实验性心力衰竭的影响

Acart和cart对犬或兔由戊巴比妥所致的急性衰竭心脏均有明显的正性变力,血管扩张和负性变速作用。在心衰犬,静注acart或cart后,再给stro-k均可使其诱发心律失常及致死量明显提高(p<0.05),安全范围增大。当acart或cart与stro-k以较小剂量合用于心衰兔时,二者产生协同强心作用。而且,acart不论单用,或与stro-k合用,其强心作用均比cart强。     

乙酰肉碱及肉碱对实验性心力衰竭的影响

Acart和cart对犬或兔由戊巴比妥所致的急性衰竭心脏均有明显的正性变力,血管扩张和负性变速作用。在心衰犬,静注acart或cart后,再给stro-k均可使其诱发心律失常及致死量明显提高(p<0.05),安全范围增大。当acart或cart与stro-k以较小剂量合用于心衰兔时,二者产生协同强心作用。而且,acart不论单用,或与stro-k合用,其强心作用均比cart强。     

肉毒碱对实验性衰竭心脏功能的影响

肉毒碱carnitine是一广泛存在于组织中的氨基酸,本文报告人工合成d,l-carnitine盐酸盐(VBt)对麻醉猫衰竭心脏及离体豚鼠衰竭心脏功能的影响。用缓慢恒速静注戊巴比妥钠引起猫急性心衰。给心衰猫静注VBt 50 mg/kg/min,共5分钟。给药后,MAP、LVP及LVdp/dt max均明显升高,CVP及LVEDP轻度下降,HR无明显改变。当VBt与毒毛旋花子甙K合用时,能增加后者引起心律失常的剂量和治疗宽度。VBt对正常离体豚鼠心脏除引起HR减慢外,对心收缩力和冠脉血流量均无明显影响。当用乏氧灌流引起急性心衰时,VBt则加强心收缩力和增加冠脉血流,并推迟心衰的发展。此外VBt还能使大鼠心肌组织耗氧量明显降低。     

槐定碱和氧化槐定碱的抗心律失常作用

目的;研究氧化槐定碱和槐定碱对试验性心律失掌上作用以及对心肌生理我的影响。方法：应用各种心律失常模型观察药物对实验性心律失常的作用;离体心肌实验法观察药物对心房生理特性的影响。结果：Ｏｘｙ５００ｍｇ．ｋｇ＾－１ｉｖ对抗乌头碱,哇巴因和结扎冠状动脉左前降支诱发的室性心率失常,使室性异位搏动数减少,室速持续时间缩短,室颤的发生率由７５％减少到１２．５％。     

槐定碱和氧化槐定碱对心脑血管疾病药理作用的研究进展

槐定碱和氧化槐定碱是中药苦豆子中的主要活性成分,可能通过抗氧化、抗炎、抗细胞凋亡、调节钙循环等途径,表现出对心力衰竭、心肌梗死、脑缺血、脑缺血再灌注损伤等心脑血管疾病的良好防治效果。综述近年来槐定碱和氧化槐定碱对心脑血管疾病的防治作用及其作用机制的研究进展,为临床应用槐定碱和氧化槐定碱治疗心脑血管疾病提供参考。     

氧化槐定碱、槐定碱尾静脉注射对小鼠的急性毒性研究

目的观察氧化槐定碱、槐定碱对昆明小鼠的急性毒性反应。方法通过向昆明小鼠尾静脉注射不同浓度的氧化槐定碱、槐定碱溶液,观察并记录野靛碱、N-甲基金雀花碱、鹰爪豆碱对小鼠的毒性反应。测定氧化槐定碱、槐定碱对小鼠的致死剂量(LD50)。结果昆明小鼠对氧化槐定碱、槐定碱的半数致死剂量(即Prob=0.50时)分别为0.265g/kg、0.058g/kg。结论氧化槐定碱、槐定碱对小鼠有一定的毒性,氧化槐定碱毒性小于槐定碱。     

槐定碱对心脏的药理作用研究进展

槐定碱对心脏具有正性肌力、负性频率、负性兴奋和负性传导作用,可使心肌自律性在低浓度时下降、高浓度时上升.其正性肌力作用的机制系增大L-型钙电流和上调SERCA2a表达是通过促进心肌细胞内的肌浆网钙大量释放所致.而负性自律性产生的机制主要与延长心电过早复极(ERP)和缩小ERP的离散性与消除折返激动有关.因此,槐定碱能防...     

槐定碱在小鼠体内药物代谢动力学的研究

目的研究槐定碱在小鼠体内的药物代谢动力学。方法小鼠采用等剂量(2 mg·kg-1)静脉、灌胃给药后采用LC-MS/MS法测定不同时间的血药浓度。结果灌胃给药后槐定碱的AUC0¹8 h、Cmax、tmax分别为1 256.2 ng·h·mL-1、756.3 ng·mL-1、1 h,绝对生物利用度为41.8%;静脉给药后槐定碱的AUC018 h、Cmax、tmax分别为1 256.2 ng·h·mL-1、756.3 ng·mL-1、1 h,绝对生物利用度为41.8%;静脉给药后槐定碱的AUC0¹8 h为3 005.3 ng·h·mL-1。结论槐定碱在小鼠体内的药动学行为均符合二室模型,小鼠灌胃给药后绝对生物利用度低。     

辽吉冰凉花总甙对心功能影响的实验研究

辽吉冰凉花总甙(APAW)1.0mg/kg iv,能使麻醉家兔正常心脏的P-dP/dt环体面积(LO),LV-dP/dt_(max),Vpm及LVSP比药前增大,HR减慢。APAW和冰凉花(AAR)及毒毛旋花子甙K(SK)一样,能明显改善衰竭兔心的心功能。静脉恒速输入0.5 mg/ml APAW,25min后,心衰家兔的LVSP,LV—dP/dt max,LO均明显回升,LVEDP降低,t-dP/dt max缩短。三种强心甙的最大强心效力无显著性差异。但APAW的治疗宽度和治疗指数均较AAR和SK为大,而AAR和SK间则无显著性差异。     

槐定碱对大鼠杏仁核脑区生物电活动的影响

目的 观察槐定碱(SR)对麻醉大鼠杏仁核脑区生物电信号(EEG)变化的影响.方法 利用脑立体定位技术,将电极置入大鼠杏仁核,采用单极引导法及计算机辅助傅里叶变换技术(FFT)记录并分析槐定碱对大鼠杏仁核脑区生物电变化的影响.结果 与对照组比较,每只大鼠侧脑室注射0.1、0.2、0.4 mg SR后,大鼠出现明显的躁动、杏仁核区脑电出现异常去同步化,痫样放电持续时间和频率均表现出明显差异性(P<0.05、P<0.01),并呈剂量依赖关系.结论 SR具有明显的中枢兴奋作用,其作用与增强杏仁核脑区的电活动有关;杏仁核可能是槐定碱中枢兴奋作用传导通路上的重要结构之一.     

辽吉冰凉花总甙对心功能影响的实验研究

辽吉冰凉花总甙(APAW)1.0mg/kg iv,能使麻醉家兔正常心脏的P-dP/dt环体面积(LO),LV-dP/dt_max,Vpm及LVSP比药前增大,HR减慢。APAW和冰凉花(AAR)及毒毛旋花子甙K(SK)一样,能明显改善衰竭兔心的心功能。静脉恒速输入0.5 mg/ml APAW,25min后,心衰家兔的LVSP,LV—dP/dt max,LO均明显回升,LVEDP降低,t-dP/dt max缩短。三种强心甙的最大强心效力无显著性差异。但APAW的治疗宽度和治疗指数均较AAR和SK为大,而AAR和SK间则无显著性差异。     

HPLC法测定大鼠血浆中槐定碱

目的建立HPLC法测定大鼠血浆中槐定碱的体内分析方法,并用于其药动学研究。方法以苦参碱为内标,血浆样品在1.0mol·L-1氢氧化钠碱性条件下加入1.0mL三氯甲烷液-液萃取,采用Synergi 4μHydro-RP 80A(150mm×4.6mm,4.0μm)色谱柱分离,流动相为乙腈-磷酸盐缓冲溶液(0.01mol·L-1 KH2PO4,磷酸调pH 3.00)=5∶95,流速为1.0mL·min-1,柱温30℃,检测波长210nm,在此条件下测定。采用DAS 2.0软件进行药动学参数估算。结果槐定碱在0.25~25μg·mL-1内线性良好(r=0.999 7),提取回收率为76.6%~90.4%,日内、日间精密度符合要求。槐定碱主要药动学参数t1/2、AUC、Cmax分别为1.75±0.66h、10.80±2.69mg·h·L-1和5.56±0.78mg·L-1。结论该方法快速、灵敏、专属性强,可用于槐定碱药的代动力学分析。     

槐定碱和氧化槐定碱的抗心律失常作用(英文)

研究氧化槐定碱（Ｏｘｙ）和槐定碱（Ｓｏｐ）对试验性心律失常的作用以及对心肌生理特性的影响．方法：应用各种心律失常模型观察药物对实验性心律失常的作用;离你心肌实验法观察药物对心房生理特性的影响．结果：Ｏｘｙ　５００　ｍｇ·ｋｇ－１　ｉｖ对抗乌头碱,哇巴因和结扎冠状动脉左前降支诱发的室性心率失常,使室性异位搏动数减少（Ｐ＜０．０５）,室速持续时间缩短（Ｐ＜０．０１）,室颤的发生率由 ７５％减少到１２．５％．其作用与 Ｓｏｐ １０ｍｇ· ｋｇ－１产生的结果相似． Ｏｘｙ ２５０ ｍｇ·ｋｇ－１ ｉｖ对抗氯化钡和氯仿－肾上腺素诱发的心率失常,此作用与 Ｓｏｐ １０ ｍｇ·ｋｇ－１产生的作用相似． Ｏｘｙ, Ｓｏｐ均有提高自律性,降低兴奋性及延长功能不应期的作用．结论：Ｏｘｙ与Ｓｏｐ在等效剂量时,有相似的抗心律失常作用。     

氧化槐定碱对小鼠中枢的抑制作用

目的 :探讨氧化槐定碱对中枢神经系统的影响。方法 :采用行为药理学方法观察并测定氧化槐定碱对阈剂量和阈下剂量戊巴比妥催眠作用的影响 ,对小鼠外观活动和自身活动的影响及对戊四氮惊厥的影响。结果 :ip氧化槐定碱 2 5 0、5 0 0、10 0 0mg·kg-1,小鼠自发活动抑制率分别为 4 2 6%、5 7 2 %、76 3 % ,戊巴比妥钠催眠后入睡时间分别缩短 3 8 4 %、4 9 0 %、3 9 7% ,而睡眠时间分别延长 172 %、13 8%、3 89% ,并能明显加强阈下剂量戊巴比妥钠的催眠作用。氧化槐定碱 5 0 0、10 0 0mg·kg-1不能对抗戊四氮引起的惊厥。结论 :氧化槐定碱具有镇静、催眠等中枢抑制作用     

高效液相色谱法同时分离测定氧化苦参碱、槐定碱、槐胺碱、苦参碱、槐果碱

目的：建立高效液相色谱法同时分离测定氧化苦参碱、槐定碱、槐胺碱、苦参碱、槐果碱5种生物碱。方法：色谱柱为Waters XTerra^TM RP C18（3．9mm&#215;150mm，5μm），流动相为0．01mol&#183;L^-1磷酸盐缓冲液（pH8．5）～甲醇（78：22），流速1．0mL&#183;min^-1，检测波长为220nm。结果：5种生物碱在上述色谱条件下达到完全的基线分离。氧化苦参碱在2．1～207．0μg&#183;mL^-1（r=0．9999）、槐定碱在10．2—204．1μg&#183;mL^-1（r：0．9999）、槐胺碱在10．1—201．3μg&#183;mL^-1（r=0．9999）、苦参碱在5．0～201．8μg&#183;mL^-1（r=0．9999）、槐果碱在5．0～201．5μg&#183;mL^-1（r=0．9999）的浓度范围内线性良好。结论：本方法简便易行，可用于含该类生物碱的生药与制剂的分析。     

槐定碱对正常大鼠心脏功能的影响

正常大鼠静脉注射槐定碱(Sophoridine Sri,20mg/kg)1min后,左心室内压力变化速率最大值(±dP/dt_(max)),左室内压力峰值(LVSP),动脉压均值及左室O负荷时收缩成份最大速度(V_(max))分别增加19.5%,13.1％,14.8%和28.2％,持续5～7min上述指标与给药前及生理盐水对照组比较,差异显著。心率(HR)减慢,但无统计学差异。肾上腺素(0.16μg/kg,iv)对±LVdP/dt_(max)和V_(max)的影响除iv后0.5min外,与Sri比较无统计学差异,作用比Sri短暂。Sri iv后1～3min内,由于MAP升高,因此心肌耗氧指数(MVO_2I)亦增高,但明显低于肾上腺素组。本研究结果表明:Sri增强心肌收缩力作用较肾上腺素持久,且不加快心率,而升高动脉压和MVO_2I的作用明显低于肾上腺素。     

槐定碱对内毒素血症小鼠炎性因子的影响

目的探讨槐定碱对内毒素血症小鼠组织损伤的保护作用。方法 BALB/c小鼠尾静脉注射LPS制备内毒素血症小鼠模型,损伤后30min给予槐定碱治疗,24h后取材,光镜观察肺、肾组织病理变化;收集血清分别用硝酸还原酶法检测NO含量,放免法检测TNF-α含量,脲酶法检测BUN含量。结果相对于LPS模型组,槐定碱治疗组均不同程度减轻肺、肾组织的病理损伤,降低血清中NO、TNF-α、BUN的含量。结论槐定碱对内毒素血症小鼠保护作用与抑制炎性因子的释放有关。     

氧化槐定碱对大鼠杏仁核脑区电活动及其功率谱的影响

目的 观察氧化槐定碱（oxysophoridine,OSR）对麻醉大鼠杏仁核脑区脑生物电（EEG）变化及其功率谱的影响 . 方法 利用脑立体定位技术,将电极置入大鼠杏仁核脑区,采用单极引导法及计算机辅助FFT技术记录并分析OSR对大鼠杏仁核脑区脑生物电变化的影响. 结果 每只大鼠侧脑室注射OSR 2.5,5.0,10.0 mg,大鼠杏仁核脑区出现以低幅慢波为主并伴有梭形睡眠波,总功率明显下降（P＜0.01）,主频率后移（P＜0.05）,α、β波占总频率比例升高（P＜0.05）. 结论 OSR具有中枢抑制作用,其抑制作用与降低大鼠杏仁核电活动、改变频率分配有关.