3种挥发油对马钱子总碱透皮贴片体外经皮渗透的影响

目的 研究砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱贴片中马钱子总碱（主要含马钱子碱和士的宁）体外经皮渗透的影响。方法 以小鼠离体皮肤为实验材料,采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定马钱子总碱贴片中马钱子总碱（马钱子碱和士的宁）的累积渗透量（Q_n）,考察3%、5%、7%、10%砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱（马钱子碱和士的宁）的促渗效果。结果 不同质量浓度挥发油中,以5%砂仁挥发油、3%草果挥发油、10%白豆蔻挥发油渗透速率（J_SS）最大,分别为1.039、0.951、0.907 mg/(cm²·h);与不加促渗剂的阴性对照组相比,增渗倍数（ER）分别为1.212、1.230、1.383,其中5%砂仁油的ER大于阳性对照10%氮酮。结论 5%砂仁油、3%草果油、10%白豆蔻油均能明显促进马钱子总碱贴片中马钱子总碱（马钱子碱和士的宁）的透皮吸收。     

不同粒径马钱子粉中马钱子碱、士的宁的含量分析与比较

为考察粒径对马钱子粉中活性（毒性）成分含量的影响,制备了20~200目下的马钱子粉样品;采用扫描电子显微镜（SEM）观察各样品的微观形貌,利用薄层色谱法（TLC）对各样品进行定性鉴别并用高效液相色谱法（HPLC）测定各样品中马钱子碱、士的宁含量。结果表明： 不同粒径下马钱子粉样品微观形态组成比例存在差异,而且马钱子碱、士的宁含量不同,马钱子碱（或士的宁）在部分样品中的含量存在显著性差异。因此在马钱子药粉入药时,应严格控制其粒径,结果显示宜将马钱子粉的粒径控制在100~200目之间。     

重组葡激酶的表达纯化及纤溶活性鉴定

目的 通过考察近红外光谱法对腰痛宁胶囊粉末中士的宁、马钱子碱和麻黄碱的检测,探索一种腰痛宁胶囊生产过程中的快速检测方法。方法 采集不同批号腰痛宁胶囊药粉进行近红外光谱检测,以偏最小二乘法建立校正模型,通过该模型与测得的近红外光谱对腰痛宁胶囊中主要成分进行检测。结果 经过预处理后的近红外光谱数据与样品中的士的宁、马钱子碱、麻黄碱数据呈现明显的线性关系,各指标的相关系数分别为0.924、0.944、0.874。预测均方差（RMSEP）分别为0.03、0.06、0.02。结论 近红外光谱法能快速检测腰痛宁胶囊粉末中士的宁、马钱子碱,可以指导生产过程中的质量控制。     

马钱子优化总生物碱的制备与评价

目的通过简单工艺除去大部分士的宁制备马钱子优化总生物碱以实现减毒增效。方法利用马钱子碱与士的宁在50％乙醇中的溶解度相差悬殊的原理除去马钱子总生物碱中的大部分士的宁制备马钱子优化总生物碱。酸性染料法测定纯度．HPLC法测定其中马钱子碱和士的宁的含量变化,比较优化前后马钱子总生物碱的急性毒性以及对小鼠耳肿胀的抑制作用。结果制得的马钱子优化总生物碱以马钱子碱计,纯度为（100．66±1．84）％（n=3）,优化前后马钱子碱与士的宁的含量比例从1：1．8上升到2．7：1。优化后马钱子总生物碱的毒性显著下降,LD勋比优化前提高了4．8倍。马钱子优化总生物碱的抑制耳肿胀活性显著优于马钱子总生物碱。结论马钱子优化总生物碱可以实现减毒增效．提高治疗指数。     

荧光猝灭法研究马钱子碱、士的宁与人血清白蛋白的相互作用

目的 研究马钱子碱、士的宁与人血清白蛋白(HSA)间非共价结合特性。方法 采用荧光猝灭法计算药物与蛋白间的结合常数与结合位点数；根据不同作用温度时药物-蛋白非共价结合复合物的热力学参数变化，分析药物与蛋白间的主要作用力类型。结果 当作用温度分别为25 ℃和35 ℃时，马钱子碱与HSA的结合常数(K)分别为2.12×10⁴ L/mol和1.97×10⁴ L/mol，结合位点数(n)分别为1.07和1.07；士的宁与HSA的K分别为6.34×10.3 L/mol和3.05×10³ L/mol，n分别为1.01、0.97。马钱子碱、士的宁与HSA间的作用力主要为氢键和范德华力。结论 马钱子碱、士的宁与HSA能自发形成不发荧光的复合物，这种药物蛋白结合可能对马钱子碱、士的宁的药动学过程产生一定影响。     

马钱子若干组分治疗实验性关节炎的比较研究

将马钱子提取物分离成4部分,即马钱子粉（A）、非生物碱（B）、非士的宁生物碱（C）、士的宁（D）,观察各部分对大鼠棉球肉芽增生及角叉菜胶引起足跖肿胀的影响。实验表明：A和C均明显抑制棉球肉芽的增生,给药后第5h明显抑制足跖肿胀（P＜0．05）,B和D则几乎无作用。提示A具有抗实验性关节炎作用,且有效部位为C。     

马钱子果化学成分研究

自中药马钱子果实中分得6个化合物，经IR、NMR、EIMS及UV等光谱分别鉴定为：士的宁（Ⅰ）、番木鳖次碱（Ⅱ）、马钱子苷（Ⅲ）、熊果酸（Ⅳ）、豆甾醇糖苷（Ⅴ）和羊齿烯酸（Ⅵ）。其中Ⅴ、Ⅳ和Ⅵ为首次从马钱子中得到。     

士的宁和马钱子碱及其氮氧化合物的毒性比较

士的宁和马钱子碱及其氮氧化合物的毒性比较马骋，何亚维，蔡宝昌，陈龙（中医药研究所２１００２９）主题词马钱子／分析，士的宁／毒性，马钱子碱／毒性ＳｔｒｙｃｈｎｉｎｅａｎｄＢｒｕｃｉｎｅＣｏｍｐａｒｅｄｗｉｔｈＳｔｒｙｃｈｎｉｎｅＮ－ｏｘｉｄｅａｎｄＢｒ...     

高效液相色谱法同时测定制马钱子中士的宁和马钱子碱的含量

建立了用高效液相色谱法同时测定制马钱子中士的宁和马钱子碱的含量。氯仿－浓氨溶液（９０∶１０）作溶剂,超声波振荡提取。硅胶柱,氯仿－甲醇－浓氨溶液（９０∶１０∶０．３）为流动相,紫外２５４ｎｍ波长检测。平均加样回收率（ｎ＝５）士的宁为９８．２％,ＲＳＤ＝１．４％;马钱子碱为９９．３％,ＲＳＤ＝３．３％。日内、日间精密度（ＲＳＤ）士的宁分别为０．６％和１．３％;马钱子碱分别为１．１％和２．４％。     

马钱子总碱囊泡凝胶经皮给药后在大鼠组织中的分布研究

目的 研究马钱子总碱囊泡凝胶经皮给药后在大鼠组织中的分布。方法 18只SD大鼠经皮给予马钱子总碱囊泡凝胶后0.5、2、6 h,采集大鼠皮肤、骨骼肌、脑、心、肺、肝、脾、肾、胃、小肠、脂肪、睾丸、子宫、关节等组织,以溶剂萃取法对样品进行提取,应用LC-MS/MS联用技术对各组织中的马钱子碱和士的宁进行测定。结果 经皮给药后,马钱子碱和士的宁在大鼠体内分布较广,主要分布在肺、肝、肾、小肠,其次为心脏、关节、皮肤等,而在脑、肌肉、脂肪中的分布量较低。结论 马钱子总碱囊泡凝胶能减少马钱子碱和士的宁在脑、心脏的分布,有利于降低中枢毒性和心脏毒性。     

马钱子生物碱类成分经皮给药后在小鼠体内的药动学研究

目的 考察马钱子碱、马钱子总生物碱和优化马钱子总生物碱凝胶剂经皮给药后在小鼠体内的药动学过程。方法 建立测定小鼠血浆中马钱子碱质量浓度的HPLC法,比较含相同剂量（10.8 mg/kg）马钱子碱各凝胶剂经皮给药后,马钱子碱的血药浓度,并对结果进行药动学拟合。结果 经皮给药后马钱子生物碱类成分的药动学行为均符合二室模型。优化马钱子总生物碱凝胶剂能显著增加马钱子碱的体内吸收,相对生物利用度显著提高,AUC_0→t是马钱子碱凝胶剂的1.74倍,是马钱子总生物碱凝胶剂的1.89倍,其他药动学参数无显著差异。结论 以优化马钱子总生物碱经皮给药,可有效改善单体马钱子碱和总生物碱的体内药动学行为,有利于对马钱子碱的减毒增效。     

微粉化对马钱子溶出度的影响

目的 考察微粉化时制马钱子中士的宁、马钱子碱溶出度的影响.方法 采用《中华人民共和国药典》2010年版二部附录溶出度浆法,用HPLC测定,分别在人工胃液和人工肠液(无酶)模拟体内环境的溶出介质下,转速50r/min,体积为900 mL,比较微粉化前后马钱子粉的溶出行为.结果 以T50、Td、T90为溶出度参数,在人工肠液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.38、1.33、19.50,0.39、1.31、17.63 min;马钱子粗粉分别为19.43、44.53、249.12,20.84、44.96、229.95 min.在人工胃液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.32、1.25、20.60,0.45、1.41、20.81 min;马钱子粗粉分别为20.53、43.31、220.30,20.76、46.02、241.82 min,两者比较差异均有统计学意义(P＜0.01).结论 微粉化能提高马钱子中士的宁、马钱子碱的溶出量与溶出速度.     

马钱子碱和士的宁镇痛作用的初步探讨

本文研究了中药马钱子的主要成份马钱子碱、士的宁的镇痛作用,并与哌替啶作了比较。小白鼠醋酸扭体法:①量效关系:马钱子碱、哌替啶抑制ip HAC引起的扭体半数有效量(ED_(50))分别为12.68(8.12～14.15)mg/kg;2.69(2.21～3.29)mg/kg(Litchfield-Wilcoxon-method)。士的宁与对照组无显著差异。②时效关系:马钱子碱抑制扭体作用持续时间较哌替啶为长约4倍。小白鼠热板法:马钱子碱、哌替啶在一定剂量和时限内均有明显镇痛作用,士的宁无显著镇痛作用。马钱子碱39.81(38.95～51.29)mg/kg、哌替啶41.69(38.19～45.5)mg/kg时,两药100min时限内平均镇痛阈提高百分率相等。     

马钱子生物碱类成分经口给药后在大鼠体内的药动学研究

目的 比较马钱子生物碱类成分（马钱子碱、马钱子总生物碱和马钱子优化总生物碱）ig给药后在大鼠体内的药动学过程。方法 大鼠ig给药后取血,以石杉碱甲为内标,HPLC法测定大鼠血浆样品中马钱子碱,DAS 1.0程序拟合房室模型并计算药动学参数。结果 马钱子生物碱类成分ig给药后马钱子碱的药动学行为均符合二室模型;与马钱子碱单体给药相比,马钱子总生物碱与马钱子优化总生物碱能显著增加马钱子碱的体内吸收,其他药动学参数无显著差异。结论 ig给以马钱子生物碱类成分后,马钱子其他生物碱类成分对马钱子碱有吸收促进作用。     

薄层扫描法测定马钱果皮及种子士的宁和马钱子碱含量

本文以薄层扫描法测定了马钱果皮及种子中马钱子碱、士的宁等生物碱含量。马钱果皮士的宁含量为０．０６３％，马钱子碱含量为０．０２３％，故认为可考虑综合利用。     

黄芩苷胶囊小鼠急性毒性试验

目的 观察黄芩苷胶囊灌胃1日后产生的急性毒性反应和死亡情况,以评价其安全性。方法 将黄芩苷胶囊的内容物黄芩苷粉以最大浓度给ICR小鼠灌胃给药,小鼠没有出现死亡,未测出LD50,故测其最大给药量。结果 黄芩苷粉最大给药量为15g／kg。结论 黄芩苷胶囊具有较好的安全性。     

大黄素胶囊小鼠急性毒性试验

目的观察大黄素胶囊灌胃1日后小鼠产生的急性毒性反应和死亡情况,以评价其安全性。方法将大黄素胶囊的内容物大黄素粉以最大浓度给ICR小鼠灌胃给药,发现小鼠没有出现死亡,未测出LD50,故测其最大给药量。结果大黄素粉最大给药量为15g/Kg。结论大黄素胶囊具有较好的安全性。