眼用制剂中抑菌剂的眼表损害

目的:介绍抑菌剂在眼用制剂中的应用及其对眼表功能的损害,以及避免这种药源性眼表损害的方法.方法:调研国内外文献资料,分别介绍抑菌剂在眼用制剂中的应用与局限,对眼表的损害与机理及其防范措施.结果:眼用制剂中的抑菌剂通常不能有效抑菌防腐,并且可严重损害眼表功能.结论:无抑菌剂眼用制剂的应用在理论和实践上都是可行的,抑菌剂在眼用制剂中的应用价值值得进一步探讨和评价.     

眼用制剂中换菌剂的眼表损害

目的：介绍抑菌剂在眼用制剂中的应用及其对眼表功能的损害，以及避免这种药源性眼表损害的方法。方法：调研国内外文献资料，分别介绍抑菌剂在眼用制剂中的应用与局限，对眼表的损害与机理及其防范措施。结果：眼用制剂中的抑菌剂通常不能有效抑菌防腐，并且可严重损害眼表功能。结论：无抑菌剂眼用制剂的应用在理论和实践上都是可行的，抑菌剂在眼用制剂中的应用价值值得进一步探讨和评价。     

聚季铵盐-1和苯扎氯铵在眼用制剂中的应用研究进展

本文通过查阅、分析近年来国内外医药学期刊报道的文献资料,对聚季铵盐-1和苯扎氯铵2种抑菌剂在眼用制剂中的应用范围、抑菌效力、眼部毒性刺激性、临床研究等进行综述,为眼用制剂的研发中抑菌剂的合理使用,以及减少抑菌剂可能导致的不良反应提供参考。     

眼用制剂中抑菌剂的使用

由于直接与较为脆弱的眼部接触,眼用制剂对安全性要求极高,而为了保证无菌环境,多数眼用制剂中加入了抑菌剂用于防止其在使用和保存过程中被微生物污染。然而起到灭菌作用的同时,抑菌剂却也有损伤眼表的可能。随着人们逐渐关注到这个问题,未添加抑菌剂的眼用制剂或许会更受青睐。     

眼用制剂说明书中防腐剂标注情况对合理用药的影响

<正>随着眼科医药学的发展,眼用制剂中防腐剂对眼表的潜在不良反应得到更多的关注。目前临床上使用的眼用制剂以多剂量包装为主,开启后容易在保存和使用过程中的出现病原体污染,从而增加了安全隐患[1]。多剂量眼用制剂一般应加适当的防腐剂,尽量选择安全风险小的抑菌剂,产品标签应标明抑菌剂种类和标示量[2]。眼用制剂中常用的防腐剂有以下几类[3]:(1)有机汞类,如硫柳汞、硝酸汞;(2)季铵盐类,如苯扎氯铵、苯扎溴铵等阳离     

四国药典中抑菌剂效力检查法的比较

眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂,可分为眼用液体制剂（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射剂）、眼用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂）、眼用固体制剂（眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）等。目前,国内市场上的眼用制剂大多数为多剂量包装,在多剂量包装的眼用制剂中保证无菌至关重要,除眼内注射溶液、眼内植入剂及供手术、伤口、角膜穿透用的眼用制剂不得加抑菌剂外,为了防止眼用制剂在使用和保存过程中被微生物污染,多数眼用制剂中都添加有抑菌剂。因此,抑菌剂的合理使用和质量控制已经成为保证眼用制剂安全性、有效性的关键问题之一。     

《中国药典》2015年版中药材薄层色谱鉴别应用培训班近日在上海举办

眼用制剂是常见的非处方药,目前市售的眼用制剂基本为多剂量包装。由于在使用和保存过程中可能被泪液或空气中的微生物污染,因此,大部分眼用制剂（包括抗生素类产品）中都添加有抑菌剂,以防止或抑制微生物的生长与繁殖。对抑菌剂的合理选择、使用和监管一直是我国药监及药检人员关注的问题[3]。虽然《中国药典》（ChP）、《美国药典》（USP）、《欧洲药典》（EP）和《日本药局方》（JP）中均收载有抑菌剂效力检查法,但其中的测定方法和标准并不统一。ChP2010年版收载的抑菌剂效力检查法与USP基本一致,但实验操作过程并不完全相同。为深刻理解四国药典中的抑菌剂效力检查法在眼用制剂应用中的差异,本文以氯霉素滴眼液为例,对其进行系统的比较。     

滴眼剂中常用几种抑菌剂的应用和观察

总结本院的眼用制剂配制经验及文献资料,对滴眼剂中常用几种抑菌剂的作用机制和种类进行介绍,详细介绍了本院常用的几种抑菌剂及这几种抑菌剂对铜绿假单胞菌的杀菌效果,提出了应如何合理使用抑菌剂的建议.     

眼用制剂中防腐剂的研究应用进展

本文参考近10年来国内外相关文献，通过对比国内与欧美对于眼用制剂中防腐剂的要求，调研本院在售常用药品及院内制剂中防腐剂种类及浓度，比较目前市面上各防腐剂优缺点等，对当前眼用制剂中防腐剂的研究应用现状予以综述。以欧美最常用的苯扎氯铵（BAC）为代表性防腐剂，对其毒性研究进行详述：动物实验、分子生物细胞学及临床试验均证实了其对眼表的毒性作用，需长时间应用滴眼液的患者需严密关注。最后列举了一些以降低防腐剂眼表毒性为目的新剂型、新技术，这些技术正被广泛应用于临床中，具有良好的前景。     

引起眼用制剂局部安全性问题的主要原因及改善措施

随着眼用制剂的广泛使用而引起的眼部不良反应发生率日益升高.因此眼用制剂研发中的局部安全性问题已引起重视.从药物、抑菌剂及渗透促进剂等方面对产生眼用制剂局部安全性的主要原因进行阐述,并对提高眼用制剂安全性的方法作一归纳.     

浅谈HPLC法测定苯扎氯铵含量的计算方法

眼用制剂在生产、运输过程中易被微生物污染,为了最大限度抑制微生物的生长,一般在眼用制剂组方中加入防腐剂,苯扎氯铵是多剂量包装滴眼液广泛采用的防腐剂。但长时间使用含防腐剂的滴眼液可能会刺激眼部或引起过敏,对眼表造成损害,     

国产抗生素滴眼液中抑菌剂应用的合理性分析

眼用制剂中的抑菌剂问题近年备受关注，滴眼液抑菌剂滥用、乱用对患者健康存在较大危害。抗生素滴眼液本身具有较强抗菌活性，由于早期我国对多剂量滴眼液处方的研究不充分，很多抗生素滴眼液产品中添加的抑菌剂的合理性存疑。本文根据国内多家检测机构对滴眼液剂质量开展的系统评价工作，对氯霉素等11种常用抗生素滴眼抑菌剂应用的合理性进行了简要分析，提出抗生素滴眼液抑菌剂合理性评价及处方研究的一般原则以供参考。     

拉坦前列素脂质体滴眼液的眼表毒性

目的研究拉坦前列素(latanoprost,LAT)脂质体滴眼液对眼表的毒性。方法采用薄膜分散法制备拉坦前列素脂质体,平均粒径为(98.7±34.4)nm;采用随机数字表法将新西兰白兔15只分为3组,分别为Xalatan组、LAT Liposome组和无抑菌剂组,右眼给予试验滴眼液,左眼采用无菌生理盐水作为对照,1次/d给药,连续使用28 d;在每日给药前以及最后一次给药后的1、2、4、24、48、72 h进行眼刺激反应和角膜荧光素染色评分。结果 LAT Liposome组与无抑菌剂组在实验第28天刺激反应平均分值分别为0.96和2.24,属于无刺激,而Xalatan组评分值为4.17,属于轻度刺激;角膜荧光素染色实验中,给药后第21天,与对照组比较,Xalatan组评分开始显著升高(P<0.01);给药后第28天,与对照组比较,Xalatan组、无抑菌剂组评分均显著增加(P<0.01);与Xalatan组比较,LAT Liposome组评分显著降低(P<0.01),说明LAT Liposome对眼表刺激性最小,角膜损伤最轻。结论 LAT Liposome的毒性最小,更有利于长期使用。     

改进尼泊金乙酯加入法减少其析出

在医院制剂室，配制口服液体制剂，添加抑菌剂，是一个重要的环节。不但要根据制剂的性质合理选择抑菌剂，而且，配制方法要得当，才能增大溶解度，有效地抑制微生物生长繁殖。例如可在33％硫酸镜中加挂皮醒，在10％碘化钾溶液中加杜米芬等等。而尼泊金乙酯，是口服液体制剂中最常见的一种抑菌剂，抑菌浓度低（0．03～0．05％），抑菌可靠、毒性低，是一种优良的抑菌剂。尼泊金乙酯易溶于乙醇，微溶于水（溶解度O．16），通常配成5～10％的乙醇液备用。但是，口服液体制剂多以水为港媒，加之制剂中所含金属盐等溶质，当加入尼泊金乙酯醇时…     

防腐剂的定量测定方法概况

防腐剂是指能防止或抑制病原微生物生长发育的化学药品,眼用制剂中使用的防腐剂又称为抑菌剂。我国的食品及化妆品行业对防腐剂的品种和限度均有相应的检测标准和要求。而作为特殊商品的药品,人用药品注册技术要求国际协调会（ICH）在其1999年版Q6a中已规定了对制剂中抗微生物防腐剂进行含量测定,欧盟药品管理机构（EMEA）对制剂中防腐剂的使用和质控也作了详细的要求,美国药典25版,英国药典1998版也均对防腐剂的使用作出了具体的规定和要求。我国现版药典对大部分的制剂在通则项下规定必须进行微生物限度检查,该法仅仅确定药品中防腐剂的最低有效杀菌或抑菌浓度的合理性,而未对制剂品种中所加入的防腐剂的量是否合理进行限定,缺少了其定量测定标准。     

人干扰素α1b喷雾剂抑菌剂筛选及抑菌效力研究

目的:探索人干扰素α1b喷雾剂制剂处方中抑菌剂及其最低有效抑菌浓度,确定抑菌剂的合理添加剂量。方法:应用生物学活性检测方法进行人干扰素α1b喷雾剂制剂处方中抑菌剂的筛选,确定抑菌剂,然后按照2020年版《中华人民共和国药典》通则1121抑菌效力检查法测定抑菌效力确定抑菌剂的最低有效抑菌浓度。以金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌和黑曲霉为试验菌株,进行菌落计数方法适用性试验。设计抑菌剂剂量筛选试验,对不同浓度的抑菌剂分别对4种试验菌的抑菌效果进行考察,筛选出抑菌剂的合理添加量。结果:筛选出人干扰素α1b喷雾剂制剂处方中的抑菌剂为苯扎溴铵;苯扎溴铵浓度为0.05～0.1 mg·mL^-1时对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌和黑曲霉的抑菌效力均符合A级。结论:确定了人干扰素α1b喷雾剂制剂处方中抑菌剂苯扎溴铵的最低有效抑菌浓度为0.05 mg·mL^-1。     

3.5%利多卡因眼用凝胶的研究进展

局部麻醉药在眼科的各类操作和手术中应用广泛,目前临床上使用的主要是表面麻醉药滴眼液。3.5%利多卡因眼用凝胶是眼科表面麻醉用新品,与表面麻醉药滴眼液相比,具有麻醉效果更好、有效麻醉作用时间更长、术中重复给药次数减少、角膜上皮毒性降低并能保护眼表等特性。本文介绍3.5%利多卡因眼用凝胶及其药代动力学、临床疗效和安全性方面的研究进展。     

眼用制剂的选择与使用

由于眼用制剂的选择和使用不当而损害视力的情况时有发生，有时还导致其他眼病，所以，眼用制剂的选择和使用，对人们的眼健康至关重要。     

眼用制剂的分类及选择

由于眼制剂的选择和使用不当而损害视力的情况时有发生，有时还导致其他眼病，所以，眼用制剂的选择和使用，对人们的眼健康至关重要.     

眼表局部给药的屏障及克服屏障的方法研究进展

眼部结构的复杂性使药物经眼表局部给药的生物利用度极低.基于纳米制剂的新型眼部药物递送系统,因其更易克服眼部给药屏障,使得药物经眼表局部给药后有效递送至眼组织内成为可能.介绍了眼表局部给药后药物递送至眼内需克服的屏障,总结了克服给药屏障的重要方法及眼用新剂型的临床进展,并对眼表局部给药系统的前景进行了展望,以期为眼部疾病...