薄荷醇和氮酮对吲哚美辛体外促透作用的比较

目的：以吲哚美辛为模型药物，对薄荷醇和氮酮的促透特性进行比较，并探讨两种促透剂合用时的促透效果。方法：在离体透皮实验装置上进行透皮试验，由浓度计算累计透过量，透皮速率，稳态流量，滞后时间等指标。结果：用促透剂后，吲哚美辛的透皮速率均极显增加，分别比对照组增加6．21，4．91和6．92倍，当两种促透剂联合应用时，透皮速率比单独应用时显增加（P＜0．01），促透剂可使吲哚美辛透皮吸收的时滞均明显缩短，薄荷醇组对时滞的缩短作用比薄荷醇和氮酮联用组更为显（P＜0．01），对吲哚美辛透皮吸收稳态流量的影响，氮酮单独应用不明显，而薄荷醇则表现为降低作用，但当两种促透剂联合应用时，则表现为明显的增强效应，比单独应用时分别增加2．78和1．38倍，结论：薄荷醇和氮酮对吲哚美辛的体外经皮吸收具有显的促进作用，联用效果更理想。     

透皮吸收促进剂对吲哚美辛乳膏透皮释放的影响

目的：探讨透皮吸收促进剂对吲哚美辛乳膏透皮吸收的影响。方法：采用简单扩散小室,用紫外分光光度法测定６种处方的吲哚美辛乳膏１０ｈ后离体鼠上透皮吸收药量。结果：吲哚美辛透皮累积释药量与时间呈线性关系,释放过程符合零级动力学过程,与不含透皮吸收促进剂的乳膏比较,添加１０％尿素为促进剂时,释药速率无显著提高。而添加１％,２％,３％月桂氮Ｚｈｕｏ酮为促进剂时,释药速率显著提高,当乳膏中同时添加２％月桂氮Ｚｈ     

六白白疕巴布剂经皮吸收研究

目的根据活性成分的透皮吸收速率优化六白白疕巴布膏剂的处方.方法用高效液相色谱法测定方中主药甘草的有效成分甘草酸的体外透皮累积量,评估透皮吸收促进剂氮酮的影响.结果该巴布剂具有良好的透皮作用,加入3%氮酮作为透皮促进剂效果最佳.结论氮酮可以促进药物的透皮吸收.     

葛根芩连巴布剂的制备与体外透皮研究

［摘要］目的研制葛根芩连巴布剂并探讨其体外经皮吸收特点。方法以水溶性高分子材料为辅料制备葛根芩连巴布剂,用高效液相色谱（HPLC）法测定葛根素的经皮渗透量,利用改良Franz扩散池研究巴布剂的经皮吸收特点。并且考察氮酮对葛根素的促渗效果。结果制备的葛根芩连巴布剂具有良好的延展性,外观平整光滑,且能满足黏弹性要求;葛根素可缓慢透过小鼠皮肤;透皮吸收符合零级动力学过程;氮酮使葛根素的体外透皮速率及透过量显著增加。结论葛根芩连巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂。     

药物导电压敏胶的制备及其体外透皮释放试验

目的:考察固化在导电压敏胶中的吲哚美辛在低频脉冲电流作用下的释放现象,试图将透皮给药治疗体系与低频脉冲电刺激相结合来提高疗效。方法:利用紫外光固化技术将吲哚美辛直接固化在导电压敏胶中,通过药物体外透皮释放模型测定吲哚美辛的释放。结果:光引发剂对压敏胶固化有重要影响,使用混合光引发剂有利于固化;压敏胶厚度不宜超过2cm;吲哚美辛药量增加,对预聚体配方的固化及保存有影响,吲哚美辛合适用量约为0.50％。结论:制得了固化良好、具有一定粘性和可多次使用的含药导电压敏胶;低频脉冲电流刺激下(正、负极),压敏胶中吲哚美辛的释放加快。     

透皮促进剂对散结止痛巴布膏中次乌头碱透皮的影响

目的考察透皮促进剂对散结止痛巴布膏中次乌头碱透皮吸收的影响。方法建立皮肤渗透液中次乌头碱含量测定的HPLC方法。利用大鼠腹部皮肤和Franz垂直扩散池进行体外透皮扩散试验,比较不同浓度的氮酮和桉叶油对散结止痛巴布膏中次乌头碱透皮速率的影响。结果不加透皮促进剂的散结止痛巴布膏中次乌头碱的透皮速率为0．65mg·cm^-2·h^-1;2％氮酮与10％丙二醇组成的复合透皮促进剂使次乌头碱透皮速率增加9．87倍;2％桉叶油增加次乌头碱透皮速率12．23倍。结论散结止痛巴布膏的透皮促进剂可采用2％桉叶油或2％氮酮与10％丙二醇合用。     

不同扩散膜对布洛芬乳膏体外经皮扩散实验研究

目的研究布洛芬乳膏在不同扩散膜上的经皮扩散情况以及氮酮(Azone)对其扩散的影响.方法使用流通扩散池对含氮酮和不含氮酮的布洛芬乳膏进行体外经皮扩散实验,测定累积渗透量,计算其经皮扩散速率.结果鼠皮的经皮扩散速率明显高于蛇蜕的经皮扩散速率(P＜0.01),不加促透剂的经皮扩散速率,鼠皮是蛇蜕的6倍;加促透剂的经皮扩散速率,鼠皮是蛇蜕的3.5倍;氮酮对蛇蜕的促透作用比鼠皮强.结论蛇蜕作为体外透皮实验的扩散膜其实验数据会更有实际意义.     

马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

薄荷醇酯衍生物对压敏胶分散型贴剂中非甾体抗炎药体外经皮渗透性的影响

制备了含不同非甾体抗炎药(酮洛芬、吲哚美辛和双氯芬酸)及促透剂[月桂氮酮、薄荷醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA)]的压敏胶分散型贴剂。采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种类对贴剂中药物渗透行为的影响。结果表明,用Duro-TAK 87-4098型压敏胶制备的贴剂中酮洛芬的稳态渗透速率和24 h累积透过量显著高于用其他两种压敏胶(Duro-TAK 87-2677和87-2852)制备的贴剂。各促透剂对酮洛芬促渗透作用依序为:M-HEP>M-OA>薄荷醇>月桂氮酮;对吲哚美辛的促渗透作用依序为:M-HEP>M-OA>月桂氮酮≈薄荷醇;M-OA和月桂氮酮对双氯芬酸有显著的促渗透效果,前者的促渗效果较强,而薄荷醇及M-HEP无促渗透作用。     

HPLC检测羚翘解毒丸中牛蒡子苷的含量

目的探讨不同促渗剂对乳腺康巴布剂中药物透皮吸收的影响,以提高乳腺康巴布剂的疗效。方法采用体外智能透皮仪,以乳腺康巴布剂中丹参酮ⅡA的经皮渗透量为指标,用HPLC定量检测透过的丹参酮ⅡA。模拟丹参酮ⅡA透皮吸收的动力学方程。结果3%氮酮与5%丙二醇联合使用时,丹参酮ⅡA的透皮释放速度和累积透过量最大。结论3%氮酮与5%丙二醇组成的二元促渗剂作用效果最佳。