右佐匹克隆口腔崩解片的制备及处方优化

目的:制备右佐匹克隆口腔崩解片,并优化其处方。方法:采用粉末直接压片法制备右佐匹克隆口腔崩解片,以物料休止角、崩解时限、口感评价为指标,单因素试验筛选处方中填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂种类或用量;以崩解时限为指标,正交试验优化处方中填充剂比例、崩解剂用量、润滑剂用量、矫味剂用量,并考察最优处方所制右佐匹克隆口腔崩解片的硬度和主成分含量。结果:最优处方中填充剂甘露醇-微晶纤维素质量比为1∶4、崩解剂交联聚维酮用量为15%、润滑剂硬脂酸镁用量为1.0%、矫味剂甜菊苷用量为3.0%。所制3批右佐匹克隆口腔崩解片的表面光滑、口感微甜,崩解时限分别为(26.7±1.2)、(26.7±0.6)、(27.6±0.9)s,硬度分别为(3.59±0.19)、(3.49±0.18)、(3.27±0.16)kg,右佐匹克隆含量分别为(99.47±0.15)%、(99.53±0.05)%、(99.46±0.20)%,RSD均≤0.87%(n=3)。结论:所制右佐匹克隆口腔崩解片各项质量指标均符合口腔崩解片的要求。     

盐酸帕罗西汀固体分散体口崩片处方优化

目的研究盐酸帕罗西汀口崩片最优处方工艺。方法采用单因素实验法,以休止角、崩解时间为指标对崩解剂、填充剂、润滑剂进行考察,并对矫味剂和片剂硬度进行选择,使用模糊综合评价法联合正交实验设计,以口感(酸甜度)、质感(沙砾感度)和崩解时间作为评定指标,对崩解剂交联聚维酮(PVPP)、填充剂微晶纤维素(MCC)和甘露醇用量进行优化。结果盐酸帕罗西汀口崩片最优处方为PVPP 13%,MCC 32%,甘露醇38%,阿斯巴甜1%,柠檬酸2%,硬脂酸镁0.7%。结论该处方工艺合理,质量稳定。     

基于预混辅料的拉莫三嗪口腔崩解片的制备

目的由预混辅料入手,制备拉莫三嗪口腔崩解片。方法以异麦芽酮糖醇、微晶纤维素和交联聚维酮为主要辅料,使用湿法制粒的方法制备预混辅料,并测定了预混辅料产品的粉体学性质。选用拉莫三嗪为主药,与预混辅料及少量崩解剂、润滑剂和矫味剂,通过粉末直压的方法制备拉莫三嗪口腔崩解片,并对拉莫三嗪口腔崩解片进行基本的体外评价。结果通过单因素考察和正交试验,预混辅料的最终处方组成为:异麦芽酮糖醇与微晶纤维素的比例为3∶4,加入8%交联聚维酮。拉莫三嗪口腔崩解片的最优处方组成(按1 000片计)为:25 g拉莫三嗪,137 g预混辅料,14.4 g低取代羟丙基纤维素,1.8 g硬脂酸镁,1.8 g矫味剂。拉莫三嗪口腔崩解片的崩解时限为35 s,且在5 min内溶出完全。结论根据试验,制备的预混辅料的性质优良,口腔崩解片的崩解时限、口感和溶出度等均符合规定。     

铝碳酸镁咀嚼片的制备方法改进及其质量控制

目的:改进铝碳酸镁咀嚼片的制备工艺,以简化制备流程、降低污染,并对其进行质量控制。方法:将原湿法制粒压片法改进为粉末直接压片法,采用单因素方法对铝碳酸镁原料厂家、填充剂甘露醇厂家、润滑剂硬脂酸镁用量、助流剂微粉硅胶用量进行筛选。采用络合滴定法测定所制片剂含量,并对其性状、鉴别、片重差异、脆碎度、制酸力等进行检测。结果:1 000片铝碳酸镁咀嚼片的优选处方为铝碳酸镁545 g、甘露醇447 g、0.1%薄荷干粉0.5 g、微粉硅胶4 g、硬脂酸镁4 g;所制片剂为类白色片,规格为每片0.5 g,表面光滑美观,鉴别、硬度、片重差异、脆碎度、制酸力等指标均符合咀嚼片的质量要求。结论:铝碳酸镁咀嚼片制备工艺简单,质量可控。     

苯磺酸氨氯地平口腔崩解片的工艺优选与含量测定

目的:优选苯磺酸氨氯地平口腔崩解片最佳制备工艺,并建立其含量测定方法。方法:以口感、崩解时限及溶出度为参数,采用正交设计法优化包衣颗粒与片芯处方,并采用HPLC法测定所制备样品的含量。结果:最佳处方为苯磺酸氨氯地平原料5.0g,甘露醇160g,聚维酮K301.0g,乙基纤维素20g,交联聚乙烯吡咯烷酮6.0g,阿斯巴甜2.0g,微粉硅胶2.0g,香橙香精2g,硬脂酸镁2g(制成1 000片)。苯磺酸氨氯地平进样量(μg)在0.203 6~2.036μg范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率为99.16%,RSD为0.45%(n=9)。结论:处方设计合理,测定方法操作方便,结果准确,重复性好。     

圣草酚咀嚼片的制备及质量评价

目的 制备圣草酚咀嚼片,并对其进行质量评价。方法 选择微晶纤维素（MCC）和甘露醇为填充剂,聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为黏合剂,柠檬酸和三氯蔗糖为矫味剂,硬脂酸镁为润滑剂,以湿法制粒法制备咀嚼片;以各辅料的用量为因素,以外观、口感、风味、质地为指标对圣草酚咀嚼片进行综合评分,利用正交实验方法优选圣草酚咀嚼片的辅料配比,并对采用优选处方制得的圣草酚咀嚼片的外观性状、重量差异、硬度、脆碎度、圣草酚含量、溶出度、含量均匀度进行评价。结果 最佳处方为圣草酚26.4%（每片含50 mg）、甘露醇45%、MCC 25%、柠檬酸0.3%、三氯蔗糖0.3%、硬脂酸镁1%、PVP 2%（以纯化水配制成5%的溶液）。处方验证实验中3批圣草酚咀嚼片的综合评分分别为8.76、8.75、8.80(RSD=0.30%,n=3)。制得的圣草酚咀嚼片外观完整,表面光洁;平均片重为192.57 mg,平均硬度为57.36 N,脆碎度为0.09%,平均每片圣草酚含量为50.74 mg,30 min累积溶出度超过80%,含量均匀度为5.51。结论 本研究优化处方所制圣草酚咀嚼片符合2020年版《中国药典》的相关要求。     

甲磺酸普立地诺口腔崩解片的研制及质量评价

目的:研制甲磺酸普立地诺口腔崩解片并评价其质量。方法:以片剂崩解时限和口感为指标,单因素试验筛选崩解剂和矫味剂;以交联聚维酮(PVPP)、微晶纤维素(MCC)、聚维酮K30(PVP K30)和矫味剂用量占片重百分含量为考察因素,崩解时限为考察指标设计L9(34)正交试验,评价及优化辅料处方并进行验证试验(含量、含量均匀度和累积溶出度等)。结果:崩解剂为4%PVPP 且内外加比例为 1∶1,矫味剂为阿司帕坦/甜菊素按6∶1的比例占处方量3%,MCC用量为15%,PVP K30 用量为2%时,所制备的口腔崩解片表面光滑,口感良好,崩解时限为(21.85±2.3)s,4 min累积溶出度达(98.01±0.83)%,含量和含量均匀度均在规定范围内。结论:该口腔崩解片的处方及工艺合理,质量指标均符合口腔崩解片的要求。     

菌毒清分散片处方的优选试验

摘 要 目的：优选菌毒清分散片的处方。方法: 以表面形态、崩解时限和分散均匀性为指标,采用单因素试验优选填充剂、崩解剂和粘合剂种类;以崩解时限为指标,采用正交试验进一步优选填充剂和崩解剂用量;以片剂外观和压片粘冲情况为指标,采用单因素试验优选润滑剂;以崩解时限为指标,采用单因素试验优选崩解剂的加入方法。 结果: 优选的处方以500片投料量计算,菌毒清浸膏61.25 g,选取52.5 g微晶纤维素和17.5 g糊精为填充剂,以8.75 g交联聚乙烯吡咯烷酮和26.25 g交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,以70%乙醇为黏合剂,以3 g硬脂酸镁和2.25 g滑石粉为润滑剂,以3.5 g甜菊苷为矫味剂。结论:所选处方合理、可行,可为菌毒清分散片的制备提供理论依据。     

坎地沙坦酯片的制备及初步稳定性研究

目的:制备坎地沙坦酯片并优化处方,并对其进行初步稳定性考察。方法:采用Box-Behnken试验设计,以填充剂配比(X1)、崩解剂(X2,%)和润滑剂(X3,%)用量为影响因素,以片重差异(Y1,%)、脆碎度(Y2,%)、崩解时限(Y3,min)、坎地沙坦酯溶出度(Y4,%)为片剂考察指标,得到最优处方;采用f2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在溶出介质中的体外溶出行为。通过高温、高湿、光照试验初步考察制剂稳定性。结果:坎地沙坦酯片的最优处方组成为:填充剂一水乳糖与预交化淀粉比例为7∶1、崩解剂交联羧甲基纤维素钠占片重为5.5%,润滑剂硬脂酸镁占片重为0.5%。自制片剂和参比制剂在4种溶出介质中的累积溶出度相似因子f2分别为60.62,73.34,66.95,68.60。结论:制备的坎地沙坦酯片各项指标均符合规定,工艺稳定可靠。     

红景天口腔崩解片的制备及质量控制

目的:研究红景天口腔崩解片的制备工艺,并评价其质量。方法:用直接压片法制备口腔崩解片,以崩解时限、口感等为指标采用正交设计法对崩解片中崩解剂含量、矫味剂比例进行筛选并进行处方优化;高效液相色谱法(HPLC)测定红景天苷的含量。结果:成功制备红景天口腔崩解片;根据崩解时限选用的崩解剂方案为2%低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、10%羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、10%交联聚维酮(PVPP);红景天与矫味剂阿斯帕坦、柠檬酸的最佳比例为41∶1∶1;口腔崩解片处方优化的结果为含35%微晶纤维素(MCC)、8%PVPP、0.5%微粉硅胶;口腔崩解片中红景天苷含量为(99.8±0.5)%。结论:红景天口腔崩解片崩解快、分布均匀、口感好、刺激小,有利于中药成分的快速溶出和方便患者服用。     

硫酸吗啡口腔崩解片的制备及处方工艺研究

目的:制备硫酸吗啡口腔崩解片,优化其处方工艺条件。方法:采用直接压片法制备硫酸吗啡口腔崩解片,以崩解时间和口感为指标采用单因素试验法筛选片剂硬度、硬脂酸镁用量、甜菊苷用量范围等,再以崩解时限为指标采用星点设计法优化微晶纤维素(SMCC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、甜菊苷用量,并对最优处方所制制剂进行验证。结果:最优处方组成为(片质量60 mg):硫酸吗啡16.67%、SMCC 35.77%、CCMC-Na 8.94%、甜菊苷2.85%、硬脂酸镁1%、甘露醇34.77%。所制口腔崩解片硬度为3 kg,能在12 s内完全崩解,且味微甜、口感良好。结论:该制剂制备方法简便、可行。     

多潘立酮口腔崩解片的处方优化及体外评价

目的:优化多潘立酮口腔崩解片的处方并评价其质量。方法:以直接粉末压片法制备多潘立酮口腔崩解片,采用HPLC法测定其含量,以崩解时限和体外溶出度为指标优化处方。结果:以6%的交联聚维酮作为崩解剂,制备的多潘立酮口腔崩解片外观圆整光洁,硬度为(3.3±0.8)kg/cm2,脆碎度<1%,体外崩解时限和口腔内崩解时限分别为(9.00±0.56),(17.00±2.00)s,15min的累积溶出度为(99.22±0.38)%。结论:按最优处方制备的多潘立酮口腔崩解片符合《中华人民共和国药典》2010年版的要求,质控方法准确可靠。     

卡马西平口腔速崩片处方筛选和制备工艺研究

目的为了方便老人、儿童和吞咽困难的患者服药,提高卡马西平的生物利用度,优化处方制备卡马西平口腔速崩片（CBZ—ODT）。方法筛选恰当的崩解时间测定方法,以崩解时间和口感为主要评价指标,通过实验选择最佳制备工艺及配方,并通过单因素试验选取对崩解时间影响大的成分的含量为变量进行三因素四水平的L16（43）正交试验设计,确定最优处方。结果采用全粉末直接压片法,用乳糖作为填充剂,硬脂酸镁做为润滑剂,交联羧甲基纤维素钠（CCNa）作为崩解剂,以崩解时间、硬度和口感为评价指标筛选出最佳处方组合压制三批卡马西平口腔速崩片,片面光洁圆整,无斑点,经测试,崩解时间在（21±3）s。结论采用全粉末直接压片法压片,工艺简单且能满足要求。采用崩解仪改良法测量崩解时间更为接近于人体口腔内的测定结果,所制备的卡马西平口腔崩解片崩解时间短,硬度适中,口感好,具备临床应用价值。     

正交设计试验优选腺苷钴胺片处方

目的:优化腺苷钴胺片的处方组成。方法:以辅料中的羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸镁用量为因素,以溶出度为指标,采用L9(34)正交设计试验优化腺苷钴胺片处方(每片含腺苷钴胺0.25 mg),对所制腺苷钴胺片进行验证试验(30 min溶出度、羟钴胺素在460 nm与352 nm处吸光度比值、崩解时限和含量),并考察制剂的加速稳定性。结果:辅料中影响腺苷钴胺片溶出度的主要因素是羧甲基淀粉钠;最优处方(10 000片)为羧甲基淀粉钠18 g,微粉硅胶1.8 g,硬脂酸镁3 g;所制片剂的30 min溶出度为97%⁹9%,羟钴胺素的吸光度比值均为0.93,崩解时间为999%,羟钴胺素的吸光度比值均为0.93,崩解时间为9¹0 min,含量为99.3%10 min,含量为99.3%⁹9.7%,6个月的加速试验结果与0个月时比较无明显变化。结论:成功制得各项指标符合《中国药典》要求的腺苷钴胺片。     

正交试验优选丹参片片芯制备工艺

目的:选择适宜的制粒工艺,提高丹参片的片芯质量,利于薄膜包衣进行。方法:采用正交试验,以片芯硬度、脆碎度和外观为考察指标,以预胶化淀粉用量、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)-30用量、乙醇用量、乙醇浓度为考察因素,优选丹参片片芯制备工艺。结果:以20g·kg-1PVP-30为黏合剂,以40mL·kg-175%乙醇为湿润剂,预胶化淀粉用量为50g·kg-1,通过高效湿法混合制粒机制粒,可使压制的片芯外表光洁,硬度达到(46.6±21.8)N,脆碎度为(0.72±0.19)%。结论:该工艺制得的片芯可达到薄膜包衣的要求,有利于该制剂的进一步研究。     

丹参多酚酸口腔崩解片处方及工艺研究

目的:研究丹参多酚酸口腔崩解片的处方和工艺。方法:采用单因素法优选压力、润滑剂和矫味剂;采用正交试验法优选崩解剂、润湿剂。结果:优选的制剂处方为压力34.3N,丹参多酚酸12%,微晶纤维素+低取代羟丙基纤维素25%,交联聚乙烯吡咯烷酮7%,淀粉56%,聚乙烯吡咯烷酮K30 6%,硬脂酸镁0.5%,阿司帕坦5%,水果香精0.5%。制得的口腔崩解片在23.5s内崩解完全,口感良好。结论:该制备工艺简单、方便,所得制剂可达到设计要求。     

四味清口含片处方的优化及制备工艺研究

目的对四味清VI含片处方中的配比及辅料进行优化,研究其制备工艺。方法以三昧药材[桂心（肉桂）、细辛、广陈皮]提取物挥发油的p-环糊精包合物粉与四味药材[桂心（肉桂）、细辛、广陈皮、甘草]提取物浸膏粉的混合物为主药,用外观、口感、硬度和崩解时限为考察指标,在单因素试验的基础上,采用L5（34）正交实验设计,固定清凉剂及润滑剂量,试验原料药粉用量、填充剂用量、润湿剂浓度、矫味剂用量对口含片质量的影响,筛选四昧清口含片处方中的最佳配比及辅料;探讨了浸膏的干燥条件。采用湿法制粒压片,以单因素试验法筛选制粒及干燥条件;研制了四味清口含片,并对其质量进行了评价。结果四味清口含片最优处方为：固定清凉剂薄荷脑用量1．0％及润滑剂硬脂酸镁用量1．0％,原料药粉用量45％、填充剂用量45％、矫味剂用量8％、由=90％乙醇适量;浸膏的干燥条件为60％,减压干燥7h;最佳工艺条件为：20目筛制粒,60℃干燥90min,20目筛整粒。按最佳配比的原料药粉、辅料用量,加入4）=90％药用乙醇适量制软料,制粒f20目筛）,于60~C干燥90min,20目筛整粒,等量递加法加入硬脂酸镁、薄荷脑,混匀压片。结论按优化处方和工艺制备的四味清口含片外观完整光洁,色泽均匀,崩解时限、硬度、片重量差异限度、脆碎度、微生物等指标均符合药典要求。口感苦甜适中,有清凉感;优化出的处方合理及制备工艺稳定可行。     

正交试验优化氯氮平口腔崩解片的处方

目的制备氯氮平口腔崩解片,优化处方工艺。方法以崩解时限、硬度、片面情况和口感为考察指标,采用正交设计法对处方进行筛选,确定最优处方。结果湿法制粒压片,每片含交联羧甲基纤维素钠20 mg、甘露醇50 mg、微晶纤维素50 mg和预胶化淀粉25 mg时,所得片剂崩解时限小于1 min,且片剂外观光洁,口感良好。结论氯氮平口腔崩解片处方符合口腔崩解片的质量要求。     

双黄连口腔崩解片的制备及质量检查

目的:探讨双黄连口崩片制备工艺,优化口崩片处方。方法:以黄芩、金银花、连翘提取物为主药制备口崩片,采用单因素试验,考察崩解剂、起泡剂和压力对制备工艺的影响,以外观、崩解时限和黄芩苷、绿原酸、连翘苷的溶出度为指标考察制剂质量。结果:处方中各成分的质量分数分别为黄芩提取物14.7%、金银花提取物15.7%、连翘提取物16.3%、微晶纤维素18.0%、交联聚维酮15.7%、微粉硅胶0.43%、硬脂酸镁0.43%、甘露醇14.6%、无水枸橼酸2.5%、薄荷脑0.29%、碳酸氢钠0.63%、阿斯帕坦0.57%;制备的口崩片为褐色圆形片,崩解时限和溶出度均符合要求。结论:该制备工艺简便、准确,缓释效果理想,可为该制剂进一步研究提供理论依据。