（±）－N，－N－二甲基－1，2－二苯基乙二胺的合成及其拆分

Ｎ，Ｎ－二甲基－１，２－二苯基乙二胺（１）可通过用低价的钛将苯亚甲基甲胺进行还原－偶联制备，得到的是（±）－１和内消旋－１的９：１混合物，通过用石油醚重结晶可除去内消旋－１而得到纯的（±）－１，将（±）－１分别用（＋）－和（－）－酒石酸拆分得到（Ｒ，Ｒ）－（＋）－和（Ｓ，Ｓ）－（－）－１。     

CHMP对Cimzia持肯定意见

Centocor Ortho Biotech和Schering—Plough公司宣布，欧洲药品管理局（EMEA）人用医疗产品委员会（CHMP）建议批准Simponi（TM）（golimumab）（I）用于治疗中到重度活动性类风湿关节炎（RA）、活动性和进展性银屑病关节炎（PsA）和重度、活动性强直性脊柱炎（AS），一月一次皮下注射。如获批准，（Ⅰ）将成为欧洲第一个仅需每月皮下注射一次的抗肿瘤坏死因子（TNF）α治疗药，可同时治疗RA、PsA和AS。（Ⅰ）将有两种装置，一个是新型注射器SmartJect（TM），可满足关节炎患者的需要，另一种是预充注射器。     

2010-2012年世界10大最有前途的新药展望

在2010～2012年期间，医药工业将继续走向专利的悬崖，在美国有销售额创纪录的药品将失去专利保护。这意味着一些最畅销的药品，包括辉瑞公司的Lipitor（阿托伐他汀），百时美施贵宝的氯吡格雷和Avaprof伊贝沙坦），礼来公司的Zyprexa（奥氮平），惠氏公司的Effexor（文拉法辛），和默克公司的Cozaar／Hyzaar和Singulair（孟鲁司特钠）将面临着通用名药的竞争。     

慢性阻塞性肺病（COPD）的最新定义与诊断进展

慢性阻塞性肺病（chronicobstructpulmonarydisease）一词用于临床已有30多年，随着医学的进步，对其含意的理解在不断地变化和补充。1963年William首次提出该病名，将临床上以持续性呼吸困难为主要症状，有持续阻塞性肺功能障碍的一组慢性肺部疾病称为COPD。1964年Fletcher（英）和Burrows（美）等认为慢性支气管炎和肺气肿这类疾病应诊断为COPD。Burrows等又将这类疾病分为A型（肺气肿型），B型（支气管炎型）和X型（中间型）。1968年Filley等将肺气肿型称为红喘型（或称无组喘息型，简称PP型），慢性支气管炎型称为紫肿型（或称…     

DN-101的Ⅲ期试验将开始

美国Novacea公司称，它将在2006年第一季度开始其开发的化合物DN-101（Ⅰ）治疗前列腺癌的Ⅲ期临床研究。在法国巴黎召开的欧洲癌症会议上提出了（Ⅰ）ASCENTⅡ期研究的数据，之后公司公布了将进行Ⅲ期研究的消息。在ASCENT研究中，（Ⅰ）和Sanofi-Aventis公司的Taxotere（docetaxal，多西他赛）（Ⅱ）联合使用与（Ⅱ）加安慰剂相比，可减少晚期前列腺癌患者严重不良事件的发生。     

呼吸系统、特殊感官及皮肤用药：Novartis与S-Plough公司联合开发哮喘药

Schering—Plough公司将其哮喘药Asmanex（mometasone，莫米松）（Ⅰ）与Novartis公司的indacaterol（QABl49）（Ⅱ）结合，开发成每天一次吸入性固定剂量合剂，治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病。     

FDA批准Gleevec的后续产品Tasigna

美国FDA对Novartis公司的Tasigna（nilotinib）（I）给予加速批准，该药是Gleevec（imatinib）（Ⅱ）的后续产品，用于对包括（Ⅱ）在内的以前的治疗抵抗或不耐受的处于慢性期和加速期的慢性髓细胞白血病（CML）患者，Novartis公司会马上将（I）投放市场。     

04029 AF患者使用华法林有所增加

根据美国的一项研究，房颤（AF）患者对华法林（warfarin）（I）的使用在日益增加，最终将临床试验证据应用于实践工作。     

FDA停止发布“药品批准函”及“不批准函”

美国FDA的药品评价中心将采用“完整答复（completeresponse）”函的形式来说明新药申请（NDA）或者简化新药申请（ANDA）中的具体问题，“批准（approvable）”及“未批准（notapprovable）”函不再公布。新规定将使FDA与申请人的沟通更一致、更中立，但对外部的公司和机构，新规定威胁产品申请状况透明度。新规定自8月11日实施。     

患者获得计划使Cymzia得到NICE的许可

UCB Pharma公司的Cimzia（certolizumab pegol）（I）已获准在英国国家保健服务体系（NHS）中使用，（I）用于治疗成人的重度活动性类风湿性关节炎（RA），UCB公司将对给所有患者的（I）前12周内的处方实行免费。对于NHS这是一个吸引人的方案，无论该药是否有效，     

提交Polyphenon E的申请

MediGene公司在美国提交Polyphenon E（Ⅰ）软膏申请，用于治疗生殖器湿疣。（Ⅰ）是从绿茶叶中提纯的儿茶素浓缩剂，如果进入美国市场，将与3M公司的Aldara（imiquimod）（Ⅱ）竞争。但MediGene认为应用（Ⅰ）可能比（Ⅱ）治疗湿疣的复发率更低，这有利于其竞争。公司预期（Ⅰ）可能产生多于1亿欧元的年销售额。     

国内主要单抗类抗癌药市场分析

进口药成为市场独霸 根据世界卫生组织（WHO）公布的数据，2020年全球癌症发痫率将比现在增加50％，每年新增癌症患者人数将达到500万人。中国肿瘤患者总数约为450万人（0．35％），其中，肺癌（29％）、肝痛（17．83％）、胃痛（21．76％）、食管癌（15．02％）、结亢肠癌（4．54％）、乳腺痛（1．49％）、富颈癌（1．64%）及异咽癌（1．53％）等8种癌症死亡人数约占全国癌症总死广人数的80％以上，为中国痈痱防治的重点。     

神经系统用药：氨胺酮的快速抗抑郁效果开创新疗法

科学家们表示低剂量静脉注射麻醉剂氯胺酮（ketamine）（Ⅰ）能够在两小时内减缓抗疗抑郁症症状，而典型抗抑郁药物需几周才可见效。美国国家心理健康研究所（NIMH）的研究人员称，此项试验将促成一类靶标，NMDA受体的快速长效抗抑郁药物的发展。（Ⅰ）能够阻断NMDA，但是由于高剂量将导致幻觉和欣快，所以NIMH认为该药不可能用于抑郁症的临床治疗。     

GSK终止Dacart的后期研发

GlaxoSmithKline公司因一个亚组患者中出现了血红蛋白水平降低而已中止了抗疟复方药Dacart（I）的Ⅲ期临床试验，并将召回另一抗疟药Lapdap（chlorprog—uanil／dapsone，氯丙胍／氨苯砜）（Ⅱ）。当前GSK与Medicines for Malaria Venture（MMV）共同开发（I）（CDA），（I）为含有（Ⅱ）和青蒿琥酯（一种青蒿素半合成衍生物）的固定剂量复方片剂（ACT）。     

FDA给予Gestiva NDA优先审批地位

美国Adeza医药技术公司是一家专门开发妇女卫生用品的公司，它说FDA已授予其Gestiva（17α hyroxyprogesterone caproate）（Ⅰ）的NDA优先审批地位。（Ⅰ）用于预防有早产史妇女的提前生产，是黄体酮（progesterone）（Ⅱ）的长效制剂。在最近的试验中，（Ⅱ）与安慰剂相比，可降低早产儿出生率。如果获得FDA的完全批准，（Ⅰ）将成为唯一一个经过美国儿童健康和人类发展国立研究院评价的商业化（Ⅱ）产品。     

SMC不同意Taxotere用于前列腺癌

苏格兰医药协会（SMC）不推荐在国家卫生服务署（NHS）内将Sanofi-Aventis公司的Taxotere（docetaxel，多西他赛）（Ⅰ）与泼尼松龙（prednisolone）（Ⅱ）联合使用治疗转移性激素耐药的前列腺癌。     

依托泊苷在恶性淋巴瘤治疗中的应用

依托泊苷（鬼臼乙叉甙，VP·16）是鬼臼碱植物类抗癌药，为核内酶-拓扑异构酶Ⅱ（topoⅡ）的抑制剂，已被广泛用于白血病、恶性淋巴瘤等恶性疾患的治疗，并取得一定疗效，现将我院用VP-16配合环磷酰胺（CTX）、阿霉素（ADM）、长春新碱（VCR）、泼尼松（PDN）（CHOP）方案治疗18例恶性淋巴瘤的疗效报告如下。     

Lucentis将主导湿性AMD市场

Genentech和Novartis Ophthalmics公司的Lucentis（ranibizumab）（Ⅰ）是一种血管内皮生长因子抑制剂。据美国研究咨询公司Decision Research（DR）说，到2015年（Ⅰ）将主导市场，成为治疗湿性年龄相关视黄斑变性（AMD）的新的标准疗法。     

Skyepharma公司计划研发控释尼索地平

Skyepharma公司计划采用其控释技术改造First Horizon公司最畅销的产品尼索地平（nisoldipine），以增进效益拓展市场。新版的尼索地平将以Sulai CR（Ⅰ）名上市，预期将取代尼索地平现有的形式。First Horizon公司并不分割个药的销售额，但称（Ⅰ）的收入主要归因于对其心血管药的翻版。（Ⅰ）去年收入总计达1．445亿美元，占类别销售额的67％。     

将递交ALGRX3268的美国申请

2006年上半年，新合并的Corgentech公司和Algorx医药公司将向美国FDA首次联合申请ALGRX3268（Ⅰ）。（Ⅰ）是一种速效、无针头的利多卡因的配方，将降低与静脉穿刺过程有关的疼痛，例如取血样和静脉管置放。首先申请儿科在医院内使用，然后将申请在院内成年人使用。除此之外，在医生办公室、血液捐献中心等也可以使用（Ⅰ）。（Ⅰ）利用Powderject技术在进行静脉穿刺过程之前，加速利多卡因粉末通过皮肤进行麻醉。