透皮吸收促进剂研究进展

透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质,是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。近年来研究发现,一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用,且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果,为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。     

均匀设计法优选广藿香酮巴布剂基质和透皮促进剂

目的 优选广藿香酮巴布剂的基质配比并筛选其透皮促进剂配比.方法 采用均匀设计法,以巴布剂的初黏力、持黏力、剥离强度、胶凝时间、膏体稠度等为评价指标,筛选出最优巴布剂配比.以初黏力、持黏力和透皮速率常数为指标,采用均匀设计法筛选贴剂透皮促进剂.结果 广藿香酮巴布剂基质最佳配比为:Carbopol(R):增稠剂:交联剂:交联调节剂:保湿剂=3:4:0.1:0.3:26.透皮促进剂最优组合为氮酮:油酸:丙二醇=3.7%:5%:1.67%.结论 该基质具有良好的黏附性能,所得广藿香酮巴布剂质量可控.     

双黄巴布剂体外透皮促进剂的筛选

目的 对透皮吸收促进剂:氮酮、油酸、丙二醇单一或混合应用时对盐酸小檗碱体外经皮渗透的促进情况进行考察,为进一步筛选基质处方做准备.方法 采用体外经皮渗透实验方法,用增渗倍数(enhancement ratio,ER)来衡量渗透促进剂对药物的经皮渗透作用的大小.结果 与结论优选出最佳透皮促进剂配比:氮酮:丙二醇:油酸＝3%:5%:1%,其具有最大透皮速率,所以选用3%A+5%PG+l%OA做为双黄巴布剂的透皮促进剂.     

如意巴布剂中透皮促进剂的筛选研究

旨在筛选如意巴布剂中透皮促进剂的种类和用量。采有体外扩散池法，以如意巴布剂中小檗碱的经皮渗透量为指标，用ＨＰＬＣ法定量检测透过的小檗碱。结果表明，与不含促透剂样品比较，３％氮酮与１０％丙二醇合用可显著提高如意巴布剂中小檗碱的经皮渗透（Ｐ＜０．０１），７２ｈ中小檗碱的累积透过量增加了１６８．３％，经皮渗透速率提高了１．６３倍。说明３％氮酮与１０％丙二醇合用为如意巴布剂中最佳透皮促进剂，其中小檗碱的经皮渗透符合一级速率过程。     

复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响

目的：研究复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷体外渗透动力学的影响。方法：用均匀设计法，以裸鼠皮肤为实验屏障，从氮酮，丙二醇，油酸组合中筛选最佳的透皮吸收促进剂。结果：氮酮，丙二醇，油酸浓度分别为6%，10%，0%时黄芩苷有最大渗透速率常数。结论：复合型透皮吸收促进剂较单味透皮吸收促进剂有较好的透皮吸收效果。     

透皮吸收促进剂对消痛灵巴布剂中延胡索乙素经皮吸收量的影响

本文采用人体剩余量法研究消痛灵处方中的挥发油、冰片及氮酮对延胡索乙素经人体膝部皮肤透皮吸收的影响。结果表明：冰片和挥发油能改善延胡索乙素的透皮吸收,加入2%或3%氮酮可使延胡索乙素的透皮量达50%以上。     

复合透皮吸收促进剂对丹参酮透皮作用的研究

筛选丹参酮经皮给药制剂的复合透皮吸收促进剂,提高丹参酮的透皮扩散速率。方法：选用卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂,进行丹参酮溶液和丹参酮亲水凝胶的透皮渗透。结果：使用卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂,使在溶液和亲水凝胶中丹参酮的增渗倍数分别达到3.59和2.84。结论：卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂适用于丹参酮经皮给药制剂的研制。     

促透剂对辣椒碱巴布剂透皮吸收的影响

辣椒为茄科植物辣椒的果实,主要活性成分为辣椒碱、二氢辣椒碱、降二氢辣椒碱,其中辣椒碱的量最高。辣椒碱对带状疱疹后遗神经痛、三叉神经痛、糖尿病神经痛、风湿性关节炎、牛皮癣等有显著疗效[1]。以辣椒碱为原料的制剂很少。以烯丙基蔗糖亲水性凝胶为基质的巴布贴剂具有载药量大,透皮效果好,药量成分可控,透气性好,对皮肤无刺激等优点,是一种理想的经皮给药系统。因此,本研究对影响辣椒碱巴布剂的透皮吸收促进剂薄荷醇、冰片、桉叶油、氮酮进行筛选。1仪器与试药自制改良F ranz扩散池;79—1型磁力加热搅拌器(山东省鄄城光明仪器有限公司…     

止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性评价

目的考察止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性。方法体外试验采用单室扩散池,HPLC法检测接收池中青藤碱的质量浓度;体内试验检测大鼠的血药浓度,采用W-N法计算累积吸收质量浓度。对体外累积透过质量浓度与体内累积吸收质量浓度进行线性回归。结果回归方程为Y=0.097 24 X+0.323 91,r=0.955 1,体内外相关性非常显著(α=0.001)。结论此方法可用于评价透皮给药系统体内外的相关性。     

透皮吸收促进剂的研究进展

自从1981年第一个透皮吸收制剂TransdermScop出现以来，现已有多种药物的透皮吸收制剂。但许多药物对皮肤渗透性不大，其主要障碍来自皮肤的角质层。人们已尝试多种方法来克眼这种障碍。其中透皮吸收促进剂的应用，得到广泛重视。在70年代和80年代初二甲基亚砜（DMSO）被广泛作为促进剂应用，但是DMSO有蒜臭，且在制剂中有效用量较大，在较大浓度下，DMSO对皮肤有一定的刺激作用及毒性，应用受到限制。Azone是研究较为成功的一种促进剂，其特点为无色无臭、刺激性小，有效浓度低，对亲水亲油性药物均有促进吸收作用，现已得到广泛应用…     

痹痛凝胶贴膏提取工艺和基质配方研究

目的在药效实验筛选痹痛凝胶贴膏提取工艺路线的基础上,对其提取工艺、基质配方进行研究。方法通过镇痛实验(小鼠扭体法)模型筛选提取工艺路线。采用正交试验设计优化提取工艺,采用单因素考察法筛选浓缩工艺,采用均匀试验设计筛选优化制剂成型工艺。结果生姜榨汁,其余饮片提取3次,每次加水10倍量,煎煮1 h。痹痛凝胶贴膏所用辅料的最佳比例,浸膏粉:甘羟铝:卡波姆:高岭土:甘油:蒸馏水:蓖麻油=7.0:1.5:9.0:3.2:54:180:11.5。结论经药效筛选,正交试验优选的提取工艺和制剂成型工艺,各工艺参数稳定、合理,为其生产应用提供了依据。     

伤科消炎巴布膏的渗透促进剂研究

目的探讨复合促渗剂对伤科消炎巴布膏透皮吸收的影响。方法以丹参水溶性成分丹酚酸B为指标,用体外透皮试验法考察其24h累积渗透量。结果促渗效果最佳的为氮酮:丙二醇(1:1)的复合促渗剂,促渗作用为不含促渗剂的6倍。结论氮酮:丙二醇为1:1的复合促渗剂对伤科消炎巴布膏的渗透促进效果最佳。     

促渗剂对疗筋涂膜剂中芍药苷经皮渗透的影响

目的:研究促渗剂对疗筋涂膜剂中芍药苷经皮渗透行为的影响。方法:建立离体经皮渗透试验方法,并作方法学考察。分别在涂膜剂中加入单一及复合促渗剂1%Borneol,3%Borneol,8%Borneol,1%Azone,3%Azone,5%Azone,3%1,2-Propanediol,5%1,2-Propanediol,10%1,2-Propanediol,1%Azone+8%Borneol,3%Azone+8%Borneol,5%Azone+8%Borneol,5%1,2-Propanediol+8%Borneol,5%1,2-Propanediol+8%Borneol+3%Azone和10%1,2-Propanediol+8%Borneol+5%Azone,在相同条件下进行离体经皮渗透试验,测定不同时间的药物累积透过量及增渗倍数。结果:在涂膜剂处方中加入混合促渗剂后,药物累积透过量和增渗倍数明显增加,并高于相应单用促渗剂,5%1,2-Propanediol+8%Borneol+3%Azone促渗剂累积透过量和增渗倍数最高。结论:一定量的促渗剂可使涂膜剂中药物穿透角质层进入真皮层,混合使用促渗剂促透效果明显高于单一使用。     

透皮促进剂对水溶性基质制剂脐中穴经皮给药作用研究

目的：考察了三种透皮促进剂对水溶性基质制剂脐中穴给药体外释药的影响,为脐中穴经皮给药新制剂适宜性提供参考。方法：制备不同浓度透皮吸收促进剂的水溶性基质制剂,选择小鼠腹部皮肤,采用Franz扩散池进行体外透皮实验,用高效液相色谱法测定接收液中指标成分芍药苷的含量。结果：透皮促进剂氮酮组对甘油明胶贴剂有显著的促透作用,水溶性氮酮3%时促透效果最好;二甲基亚砜促透作用不明显。结论：经皮吸收量与时间呈正相关性;透皮促进剂氮酮组与空白组比较,透过量均有显著性差异（P〈0.05）;其中水溶性氮酮组高于相应的脂溶性氮酮组。     

舒胸巴布剂的渗透促进剂研究

目的探讨氮酮、丁香油两种渗透促进剂对舒胸巴布剂透皮渗透的影响。方法制备不同浓度氮酮、丁香油及不含渗透促进荆的舒胸巴布剂,以该巴布剂中的主要有效成分阿魏酸为考察指标,通过体外透皮试验,研究氮酮和丁香油的渗透促进作用。结果不同浓度的丁香油和氮酮均有渗透促进作用,丁香油优于氮酮,其最佳浓度为3％,最高增渗倍数为3．68倍。结论以阿魏酸累积渗透量为指标,选择3％丁香油作为舒胸巴布剂渗透促进剂最为适宜。     

复方辣椒碱巴布剂基质的优选

目的:优选复方辣椒碱巴布剂的基质处方。方法:采用均匀设计方法,以黏着力为评价指标,筛选复方辣椒碱巴布剂基质中胶粘剂(聚丙烯酸钠/甲基纤维素)、赋形剂(明胶)、填充剂(高岭土)、软化剂(蓖麻油)、保湿剂(聚乙二醇400/甘油)的比例。结果:巴布剂最优配比组成胶粘剂-赋形剂-填充剂-软化剂-保湿剂(8∶8∶4∶3∶5)。结论:该基质具有良好的涂展性、保湿性且黏着力良好。     

中药透皮吸收促进剂的研究进展

中药透皮吸收促进剂具有起效快、效果好、副作用小、无污染等优点,总结近年来常用中药透皮吸收促进剂的研究进展,中药透皮吸收促进剂主要包括单一中药透皮吸收促进剂和含中药PE多元透皮吸收促进剂,并对存在的问题及今后的研究前景进行了思考和展望。     

促渗剂对青蒿琥酯贴剂体外经皮吸收的影响

目的考察几种促渗剂对青蒿琥酯体外经皮吸收的影响,为青蒿琥酯贴剂的开发提供参考。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,测定含有不同浓度促渗剂的青蒿琥酯贴剂的累计透过量和经皮渗透速率。结果各促渗剂对青蒿琥酯促渗作用大小依次为：油酸（OA）〉N-甲基吡咯烷酮（NMP）〉丙二醇（PG）〉氮酮（Azone）〉己二酸二异丙酯（IPA）。NMP和OA的促渗作用呈浓度依赖性,IPA和PG的促渗效果不随浓度的升高而增强,处方中高浓度的IPA和PG反而会抑制青蒿琥酯的透皮吸收。结论10%OA对青蒿琥酯的促渗作用最显著。     

天麻钩藤凝胶贴基质配方研究

目的:优选凝胶膏剂最佳基质配方比例,制备性能优良的天麻钩藤凝胶贴。方法:采用均匀设计,以初黏力和剥离强度为指标,优选最佳空白基质配方,并对加药成型后的基质做测试。结果:用SPSS软件对数据进行分析,最佳空白基质配方为聚丙烯酸钠-卡波姆940-PVP-30-三氯化铝-高岭土-柠檬酸-甘油(6∶2∶0.5∶0.2∶4∶0.25∶45)。加药后基质初黏力和剥离强度较好。结论:优选的天麻钩藤凝胶贴基质载药量大,黏着性好,性能较好。     

正交试验法优选复方青风藤巴布剂的基质处方

目的优选复方青风藤巴布剂(CQC)的基质处方。方法以综合感官为评价指标,对基质的种类和用量进行单因素试验;在单因素考察结果的基础上结合初黏力和持黏力指标,采用正交试验法优选CQC基质处方;并采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验筛选促渗剂。结果优选CQC的基质处方为聚丙烯酸钠(NP-700)2.5 g,甘油11 g,甘羟铝0.08g,酒石酸0.08 g,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K90 0.8 g,交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)0.5 g,水20 g,干浸膏4.2 g;以3%氮酮作为促渗剂时促渗效果较好。结论优选的基质处方切实可行,制备的CQC黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均良好。