二乙酰单肟抑制豚鼠和鸡胚心肌细胞离子通道电导

二乙酰单肟抑制豚鼠和鸡胚心肌细胞离子通道电导佐田英明，伴隆志（日本国山口县宇部市山口大学医学部药理学讲座）ＮｉｃｈｏｌａｓＳＰＥＲＥＬＡＫＩＳ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＭｏｌｅｃｕｌａｒａｎｄＣｅｌｕｌａｒＰｈｙｓｉｏｌｏｇｙ，ＣｏｌｅｇｅｏｆＭｅｄ...     

自动生化分析仪和二乙酰肟两种方法对80例尿素氮测定的结果分析

尿素主要在肝脏合成,作为蛋白质代谢的最终产物,由肾脏排出体外。各种肾脏疾病(如急慢性肾炎、尿毒症等)和由于肾血流量的减少或蛋白质分解代谢的增高(如大出血,心力衰竭等)均可出现BUN升高。血尿素氮降低较少见,可发生在急性黄色肝萎缩、肝昏迷等重症肝病和长期低蛋白饮食,测定BUN是临床上检查肾功能最常见的指标之一。我实验室自1988年11月至1992年8月     

二羟基乙二肟肾脏毒性的研究

亚慢性毒性实验结果表明,二羟基乙二肟及其代谢产物主要经肾排出,可引起血清尿素氮增高、肾组织SDH酶活性显著下降;病理检查可见肾小管上皮细胞浊肿变性、线粒体肿胀、溶酶体增多、增大及尿路梗阻性病变和肾结石。     

二乙酰一肟-氨基硫脲比色法测定酶转化液中的L-瓜氨酸

用二乙酰一肟-氨基硫脲比色法测定酶转化液中的L-瓜氨酸含量,并研究了测定波长、氨基硫脲用量、铁离子等因素的影响。线性范围为0.1～20mg/L（r=0.999）,回收率99.8%。     

二乙酰氨乙酸乙二胺致过敏反应1例

1临床资料患者，男，53岁，因“左股骨骨折不愈合”16月余，于2010年5月27日入住中南大学湘雅二医院，诊断为“左股骨感染性骨不连外固定术后”。查体：T36℃，P78次·min-1，R22次·min-1，BP120／70mmHg。左大腿手术疤痕下方有一长约1cm皮肤破溃，少许淡黄色渗出。既往无药物过敏史。入院后予以头孢甲肟抗感染，     

注射用二乙酰氨乙酸乙二胺的工艺筛选

目的研制开发注射用二乙酰氨乙酸乙二胺,并对其稳定性进行初步考察.方法确定处方组成与制备工艺;并采用影响因素试验考察其稳定性.结果本品在光照、高湿及高温条件下5 d及10 d的样品与0 d比较,其外观性状、pH、澄明度、有关物质及二乙酰氨乙酸乙二胺含量等均无明显变化.结论该制剂处方合理,制备工艺可行,稳定性良好.     

注射用二乙酰氨乙酸乙二胺的制备与质量控制

目的制备注射用二乙酰氨乙酸乙二胺并建立该制剂的质量控制标准。方法确定处方组成与制备工艺并进行鉴别和含量测定等质量研究,采用HPLC法测定二乙酰氨乙酸乙二胺含量;通过影响因素试验考察其稳定性。结果HPLC法测定含量,平均回收率为99.1%,RSD=0.35%;在光照、高温及高湿条件下5d及10d其外观及含量等均无明显变化。结论该制剂制备工艺可行,质量控制方法可靠。     

静脉滴注二乙酰氨乙酸乙二胺致过敏性休克1例

对全子宫加双侧附件切除术患者,给予静脉滴注二乙酰氨乙酸乙二胺止血治疗导致严重过敏反应的临床分析。     

雌二醇抑制豚鼠心室肌细胞内向整流和延迟整流钾通道电流

研究雌二醇对心室肌细胞动作电位,内向整流钾通道电流及延迟整流钾通道电流的影响。方法：全细胞膜片箝技术。结果：ＥＳＴ１０μｍｏｌ．Ｌ＾－１使豚鼠心室肌细胞ＡＰ时程明显缩短,ＡＰＤ５０由给药前（４７４±７１）ｍｓ缩短至（３３０±７５）ｍｓ（Ｐ〈０．０５）,Ｅｓｔ１００μｍｏｌ．Ｌ＾－１使ＡＰＤ５０缩短至（２２９±６７）ｍｓ,ＡＰＤ９０由（５８７±６０）ｍｓ缩短至（４１８±７９）ｍｓ,Ｅｓｔ浓度依赖性地     

近红外漫反射光谱法定量分析注射用二乙酰氨乙酸乙二胺

目的建立近红外漫反射光谱分析技术定量测定注射用二乙酰氨乙酸乙二胺含量的方法。方法采用傅立叶变换近红外光谱仪和固体光纤探头，采用InGaAs检测器，在12 000～4 000 cm^-1范围内每份样品扫描64次，求平均值，通过偏最小二乘法建立模型，样品建模采用波段为7 482.5～5 041.1 cm^-1。结果定量分析模型对未知样品的预测均方差RMSEP为2.03，预测值与真实值的相关系数R为0.996 9，平均回收率为(100.85±0.29)%，方法精密度RSD为0.28%。结论用近红外漫反射光谱分析技术对注射用二乙酰氨乙酸乙二胺进行定量分析，结果准确可靠，方法简便快速，不需预处理，适合大量重复性样品的分析测定。     

二乙酰氨乙酸乙二胺注射液临床研究综述

二乙酰氨乙酸乙二胺注射液是二乙酰氨乙酸乙二胺的灭菌水溶液,为已有国家药品标准的制剂.临床上主要用于预防和治疗各种原因出血.对手术渗血、外科出血.呼吸道出血、五官出血、妇科出血、痔疮出血,泌尿道出血、癌出血、消化道出血、颅脑出血等均有较好疗效.     

RP-HPLC法测定二乙酰氨乙酸乙二胺注射液的含量

目的：建立测定二乙酰氨乙酸乙二胺注射液含量的HPLC方法。方法：采用AlhimaAQ（200mm×4．6mm,5μm）色谱柱,水-磷酸-三乙胺溶液（100：0．15：0．2）为流动相,流速为1．0ml·min-1,检测波长为225nm。结果：二乙酰氨乙酸乙二胺在0．25～2．04μg（r=0．9998）范围内线性关系良好,平均加样回收率为98．6％（n=9）。结论：方法简便、准确、重复性好．可用于二乙酰氨乙酸乙二胺注射液中的含量测定。     

二乙酰二脱水卫矛醇诱导白血病HL-60细胞凋亡及其机理

目的研究二乙酰二脱水卫矛醇(DADAG)诱导人白血病HL-60细胞凋亡及其机理。方法MTT法观察DADAG的体外抗增殖作用;透射电镜、DNA梯形条带和流式细胞仪检测HL-60细胞凋亡;Western blotting法和caspase-3检测试剂盒分析DADAG诱导HL-60细胞凋亡与Bcl-2家族成员和caspase-3的关系。结果DADAG明显抑制HL-60细胞增殖和诱导细胞发生凋亡。8 μg·mL^-1 DADAG处理HL-60细胞不同时间后,Bcl-X_L蛋白水平呈时间依赖性地下降,而Bad蛋白水平上调。DADAG处理HL-60细胞24 h后,caspase-3酶活性达峰值。Caspase-3抑制剂z-DEVD.fmk可部分逆转DADAG诱导HL-60细胞凋亡的作用,而caspases广谱抑制剂z-VAD.fmk可完全逆转此作用。结论DADAG诱导HL-60细胞凋亡依赖caspase-3途径的激活,而caspase-3的激活可能与Bcl-2家族成员密切相关。     

二乙酰氨乙酸乙二胺注射液无菌检查法方法学研究

目的建立二乙酰氨乙酸乙二胺注射液的无菌检查方法。方法参照中国药典2005年版二部无菌检查法的薄膜过滤法。结果试验组管菌生长良好。结论二乙酰氨乙酸乙二胺注射液无抑菌作用。     

二乙酰氨乙酸乙二胺氯化钠注射液质量标准研究

目的 建立二乙酰氨乙酸乙二胺氯化钠注射液的质量控制指标.方法 采用高效液相法测定二乙酰氨乙酸乙二胺氯化钠含量.结果 盐酸赖氨酸含量为101.4%.结论 二乙酰氨乙酸乙二胺氯化钠注射液质量可以控制.     

4,4-二(二乙氧膦酰)-丁酸的合成

目的：探讨4，4-二（二乙氧膦酰）-丁酸的合成研究。方法：以亚甲基二膦酸四乙酯为原料，经5步反应合成目标物。结果：总收率为64％。结论：该方法操作简单易行，是合成目标化合物的较好方法。     

二乙酰二脱水卫矛醇对白血病L1210细胞增殖的抑制作用

目的探讨二乙酰二脱水卫矛醇(diacetyldianhydrogalactitol,Dadag)对小鼠白血病细胞株L1210细胞的增殖抑制作用及其机制。方法采用MTT比色法、平板集落形成实验和Hoechst 33258荧光染色法,分析Dadag对L1210细胞的生长抑制和凋亡影响。结果Dadag对L1210细胞有浓度依赖性的细胞毒性作用,抑制肿瘤细胞集落形成,并可诱导L1210细胞发生凋亡。结论Dadag对白血病L1210细胞的增殖抑制作用与其诱导肿瘤细胞发生凋亡密切相关。     

二乙酰己二胺对骨髓增生异常综合征患者心电图的影响

目的:观察分析新型癌细胞诱导分化剂二乙酰已二胺(CAHB)对骨髓增生异常综合征(MDS)患者心电图的影响.方法:MDS患者48例序贯进入Ⅰ期临床耐受性试验、单次给药药动学研究、多剂量给药的耐受性和药动学研究;MDS患者10例,进入ⅡA期临床试验.用药前、中、后进行十二导联心电图监测.结果:Ⅰ期临床试验的48例患者完成全部试验,用药后出现心电图异常改变的有9例,包括偶发室性心律失常1例、T波改变3例、ST-T改变3例和左心室高电压2例,但均无不适主诉,也未予治疗,在停药后观察期内恢复正常.未观察到QT间期或QTc的延长.ⅡA期临床试验的10例患者共完成18个疗程治疗,有2例观察到心电图心室除极和复极的相关性交化,包括出现U波(使QT时间延长)、ST段压低、T波低平、钝挫等,第二疗程时又重现上述改变.但不伴有胸闷、气急等不适症状,也无相应的心肌损伤标志物的异常升高、电解质异常、超声心动图和动态心电图的特异性改变,心电图的异常在停药后6 d内消失.结论:心电图的异常改变与本试验药物相关,但停药后可恢复,且不伴有其他心脏安全性指标的相应变化.     

注射用二乙酰氨乙酸乙二胺细菌内毒素检查方法验证

目的： 建立注射用二乙酰胺乙酸乙二胺的细菌内毒素的检查方法。方法：按《中国药典》2015年版四部通则1143进行,用不同厂家的鲎试剂对不同批号的注射用二乙酰氨乙酸乙二胺进行干扰试验和细菌内毒素检查。结果：用细菌内毒素检查用水将本品稀释至96倍时,用灵敏度0.25 EU·mL^-1的鲎试剂检查细菌内毒素,无干扰作用,按拟定标准检查,该品种3批样品细菌内毒素检查结果均符合规定。结论：本品可采用细菌内毒素检查法检查,其细菌内毒素限值（L）为0.12 EU·mg^-1。     

二乙酰关附甲素抗实验性心律失常的作用

采用４种动物实验性心律失常模型，观察了二乙酰关附甲素（关附乙素，ＤＧＦＡ）的抗心律失常作用。结果表明，ＤＧＦＡ能显著对抗乌头碱诱发的大鼠室性早搏、室性心动过速和室性纤颤；明显对抗氯化钙诱发的大鼠室颤和氯仿诱发的小鼠室颤；明显对抗大鼠结扎左冠状动脉所致心律失常，减少室性早搏的发生次数，延迟首次室性早搏的出现时间，降低室生心动过速的发生率。其作用机制可能主要与其阻滞心肌细胞的Ｎａ＋、Ｃａ２＋通道有关。