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本品是一种抗抑郁药和5-HT摄取抑制剂。合成在回流THF中,(±)-2-(3,4-二氯苄基)氨基丙酸(Ⅰ)用BH_3·S(CH_3)_2还原反应得(±)-2-氨基-3-(3,4-二氯苯基)-2-甲基丙醇(Ⅱ),在回流甲酸中,Ⅱ与甲醛经甲基化即得本品。药理作用体外本品选择性阻滞5-HT摄取,与[~3H]-帕罗西丁(paroxetine)和[~3H]-丙咪嗪结合位置亲合性高,但不阻滞MAO-A或MAO-B,与毒蕈碱、组胺或脑其它受体亲合性很小。在小鼠绝望行为试验中,本品减少 相似文献
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1异名Effexor,Efexor2化学名(±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己酸盐酸盐3药效分类5-羟色胺(5-HT)-去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂(SNRIs)4开发单位(美)Wyeth-Ayerst公司5上市厂商(美)Wyeth-Ayerst公司,1994年4月首次在美国上市。6药理作用文拉法新是一种不同于其他抗抑郁药物的具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药。本品通过显著抑制卜羟色胺和去甲肾上腺素的重摄取而发挥抗抑郁作用。同时还对多巴腹的重摄取有轻微的抑制作用,而对单胺氧化酶无抑制作用。本品和胆碱能、组胺能和肾… 相似文献
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异名 Lustral 化学名 (1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐药效分类抗抑郁药上市厂商 (英)辉瑞公司Invicta药厂1990年11月在英国上市三环类抗抑郁药治疗内源性抑郁症是根据该症系脑内去甲肾上腺素和5-羟色胺活性失衡的理论。较老的抗抑郁药抑制这两种物质的吸收,有时主要抑制去甲肾上腺素的吸收,因此增加去甲肾上腺素能神经传递,但对5-羟色胺机制的影响较小.很多三环类药 相似文献
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新型减肥药Lorcaserin Hydrochloride 总被引:1,自引:0,他引:1
肥胖症已影响到全世界数百万人,随着社会经济的发展,物质生活水平的提高,肥胖症的发病率呈明显上升趋势。肥胖不但已经成为一种流行性疾病,还将给患者带来如糖尿病、冠心病、高血压之类的并发症。虽然改变生活方式可以减肥,但药物治疗对某些人群来说也是必不可少的。 相似文献
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抗肿瘤药brostalliein盐酸盐(PNU-166196A)为一种合成的第二代DNA小沟结合剂(minor groove binder,MGB),其结构是在偏端霉素A(distamyein A)的主链上共价结合了α-溴代丙烯酰基。Bmstalliein在高浓度谷胱甘肽和(或)谷胱甘肽S-转移酶(GST)存在的条件下具有活性,不受DNA错配修复影响,对一些罕见的、对目前标准化疗耐药的软组织肉瘤(softtissuesarcomas,STS)具有一定疗效。 相似文献
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虽然已知抗组胺类药物可局部应用于过敏性结膜炎,但由于局部刺激、缺乏疗效和担心过敏反应,仅有少数药物可供选用,且不普遍。Levocabastine具有很强的H受体拮抗作用,起效快,且有显著的组胺专一性。本品局部应用于防护眼和鼻粘膜不受组胺和过敏原刺激的剂量极低,仅为0.05mg,现已有相应的制剂作眼和鼻内应用。 相似文献
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日本住友制药公司(Dainipon Sumitomo Pharma Co.,Ltd.)开发的lurasidone盐酸盐是一种具有双重作用的抗精神病药,其对5-HT2A受体和多巴胺D2受体均有高亲和力,对精神病人的阳性和阴性症状均有显著疗效。目前lurasidone的多项临床有效性研究已完成,且已进入Ⅲ期研究阶段。 相似文献
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异名 SUN-1165,Sunrbythm 化学名 N-(2,6-二甲基苯基)-1-氮杂二环[3,3,0]辛烷-5-乙酰胺盐酸盐本) 药效分类抗心律失常药开发单位 Suntory Ltd(日本) 上市厂商 Daiichi Pharm Co,Ltd(日本) 药理本品为通过阻滞Na离子通道而 相似文献