新型肝X受体激动剂ATI-829对糖尿病小鼠的治疗作用

目的: 观察新型肝X受体激动剂ATI-829对2型糖尿病KKAy小鼠的血糖、体质量和摄食量及NOD小鼠1型糖尿病发生率的影响,为ATI-829的临床应用提供依据。方法: 将15只12周龄雄性KKAy 2型糖尿病小鼠分为溶媒对照组、吡格列酮治疗组和ATI-829治疗组。每周进行1次血糖、体质量和摄食量的监测,共给药2周。40只6周龄的雌性1型糖尿病NOD小鼠分为溶媒对照组、传统肝X受体激动剂T1317治疗组和ATI-829治疗组,共给药8周,从小鼠20周龄起,每2周监测1次血糖水平,持续监测至34周龄。结果:在KKAy2型糖尿病小鼠实验中,治疗1周后,各组小鼠血糖水平、体质量和摄食量变化与治疗前比较差异均无统计学意义(P<0.05)。治疗2周后吡格列酮治疗组血糖浓度由(30.11±3.94) mmol.L^-1降至(14.00±2.78) mmol.L^-1,小鼠体质量由(36.96±1.17) g升高到(41.14±0.99) g,与溶媒对照组比较差异均有统计学意义（P<0.05）。ATI-829治疗组血糖浓度由(33.28±1.89) mmol.L^-1降至(15.89±1.06) mmol.L^-1,与溶媒对照组比较差异有统计学意义（P<0.05）,小鼠体质量由(37.82± 0.96) g降至(37.11±0.26) g,但与溶媒对照组比较差异无统计学意义（P> 0.05）。吡格列酮和ATI-829均不影响小鼠摄食量。在1型糖尿病NOD小鼠实验中,溶媒对照组最终小鼠糖尿病发病率为50%,T1317治疗组发病率达90%,而ATI-829 治疗组无小鼠发病,T1317组和ATI-829治疗组发病率与溶媒对照组比较差异均有统计学意义（P<0.05）。结论: 新型肝X受体激动剂ATI-829能有效降低2型糖尿病小鼠血糖浓度,且不诱导其体质量增加,同时亦可降低小鼠1型糖尿病的发生率。     

肝X受体调节胆固醇代谢研究新进展 *

肝X受体(liver X receptors, LXRs)属孤核受体家族成员,主要在肝脏中大量表达。LXRs作为一种氧化固醇激活的核受体,参与机体胆固醇代谢和转运、脂肪形成、糖原异生和炎症等多种生理活动的调节。随着对结构和功能的不断深入研究,发现LXRs具有调节体内胆固醇代谢的功能,与心血管疾病如脉粥样硬化、高血压、心肌肥厚、心肌纤维化等的发生发展密切关系,已成为近期研究的热点之一,本文就LXRs调节胆固醇代谢的研究进展进行综述。     

肝X受体与胆固醇稳态

胆固醇是机体内重要的营养成分，其代谢受到多种因素的精密调节，使血胆固醇水平稳定在一定水平，形成“稳态”。血胆固醇水平受吸收、合成、排泄、分解以及胆固醇的利用等诸多因素影响。胆固醇合成、吸收增加，或是排泄、分解、利用减少均导致胆固醇稳态的破坏，导致血胆固醇水平增加，其代谢失衡会造成诸如高胆固醇血症、动脉粥样硬化等严重疾病。胆固醇稳态的维持需多种非甾体类核受体调节，肝X受体（liver X receptor，LXR）就是其中重要调节因素之一。本文就LXR对胆固醇稳态的影响做一综述。     

甲状腺激素β受体选择性激动剂:减肥和降脂药设计的新策略

甲状腺激素受体可以同时调节体重和胆固醇水平,但是甲状腺激素易产生各种副作用,尤其是对心脏。甲状腺激素β受体(TRβ)可降低胆固醇和促进新陈代谢,而甲状腺激素α受体(TRα)具有控制心率的作用。TRβ选择性激动剂如KB-141能够选择性地增加代谢速率、减轻体重和降低胆固醇水平,但不加快心率,因此有可能成为一类新型的减肥、降脂和降低脂蛋白(a)水平的药物。     

肝X受体作为肿瘤潜在靶点的研究进展

胆固醇堆积是癌症细胞的普遍特征.肝X受体(LXRs)属于核受体超家族成员和配体依赖性转录因子,是维持细胞内胆固醇稳态的关键分子,在糖代谢和炎症、免疫反应调节中也发挥重要作用.近年来越来越多的证据表明,LXRs参与众多恶性肿瘤的发生与进展病理过程,成为癌症治疗的新靶点.本文就LXRs在各种临床前肿瘤模型中的作用和机制研究作一综述,旨在为LXRs在肿瘤方面的基础及临床转化研究提供理论参考.     

肝X受体作为肿瘤潜在靶点的研究进展

胆固醇堆积是癌症细胞的普遍特征.肝X受体(LXRs)属于核受体超家族成员和配体依赖性转录因子,是维持细胞内胆固醇稳态的关键分子,在糖代谢和炎症、免疫反应调节中也发挥重要作用.近年来越来越多的证据表明,LXRs参与众多恶性肿瘤的发生与进展病理过程,成为癌症治疗的新靶点.本文就LXRs在各种临床前肿瘤模型中的作用和机制研究作一综述,旨在为LXRs在肿瘤方面的基础及临床转化研究提供理论参考.     

β-受体激动剂治疗可疑发育迟缓胎儿(摘要)

系统评价者:Gmezoglu A M,Hofmeyr G J1 背景 β-受体激动剂通过作用于肾上腺素能受体而具有广泛的系统效应。与妊娠和胎儿发育有关的主要效应可能有:松弛子宫平滑肌和血管平滑肌,对糖     

法尼醇X受体天然激动剂的研究进展

法尼醇X受体(Farnesoid X receptor,FXR),又称胆汁酸受体,因与代谢调节密切相关,FXR激动剂目前成为代谢性疾病治疗的药物研发热点.FXR天然激动剂来源广泛且大部分具有无或低毒副作用的特点,主要分为动物源性激动剂、植物源性激动剂和微生物源性激动剂三大类.动物源性激动剂包括鹅脱氧胆酸、胆酸、脱氧胆酸...     

肝X受体及其抗动脉粥样硬化作用的研究进展

肝X受体(liver X receptors, LXRs)在体内脂代谢平衡调节中起着十分重要的作用,它可促进胆固醇的逆转运.在美国,有医药公司已将其配体(激动剂)作为升高血浆高密度脂蛋白(HDL)的药物申请到专利.LXRs除了有改善脂代谢的作用以外,它还可通过抑制血管局部的炎症和免疫反应,以及对糖代谢的有益调节,发挥其抗动脉粥样硬化作用.本研究综述了有关LXRs及其激动剂的研究进展.     

硫酸镁联合β受体激动剂治疗支气管哮喘疗效观察

支气管哮喘（简称哮喘）是常见的呼吸系统慢性疾病,是一种以嗜酸粒细胞、肥大细胞和T淋巴细胞等炎性细胞参与的炎症过程,气道高反应和可逆性气道阻塞为特点的病变。表现为反复发作的喘息、呼吸困难、胸闷、咳嗽。哮喘是当今世界最常见的疾患之一,也是公认的医学难题。近年来其发病率和病死率有上升趋势。     

硫酸镁联合β受体激动剂治疗支气管哮喘疗效观察

目的通过观察硫酸镁联合β受体激动剂治疗支气管哮喘患儿的疗效,探讨硫酸镁联合β受体激动剂治疗支气管哮喘的作用。方法将56例支气管哮喘患儿随机分成两组,对照组给予β受体激动剂治疗,观察组在对照组治疗的基础上加用硫酸镁治疗,比较治疗疗效。结果56例患儿临床症状得到不同程度缓解,对照组和治疗组治疗后比较有高度显著差异性（P〈0．01）。结论硫酸镁联合β受体激动剂治疗支气管哮喘患儿是较为有效的方法,值得临床推广应用。     

生长抑素受体特异性激动剂对人肝癌细胞生长影响的实验研究

目的探讨生长抑素受体特异性激动剂对体外培养的人肝癌细胞HepG2生长的影响。方法分别采用MTS、TUNEL、Transwell法检测生长抑素受体亚型特异性激动剂对体外培养的人肝癌细胞株HepG2增殖、凋亡、迁移的影响。结果与对照组相比,SSTR2~4亚型特异性激动剂对人肝癌细胞的增殖、凋亡、迁移没有明显影响,SSTR5亚型特异性激动剂L-817、818在剂量为1μg·mL-1时可以出现较明显的迁移抑制作用,剂量达到5μg·mL-1时,差异有统计学意义(P<0.05)。其他不同浓度激动剂对HepG2的迁移抑制作用不明显。结论 SSTR亚型特异性激动剂对肝癌细胞的增殖、凋亡、侵袭没有明显的影响,L-817、818在高剂量时可以抑制HepG2的迁移。     

生长抑素受体特异性激动剂对人肝癌细胞生长影响的实验研究

目的探讨生长抑素受体特异性激动剂对体外培养的人肝癌细胞HepG2生长的影响。方法分别采用MTS、TUNEL、Transwell法检测生长抑素受体亚型特异性激动剂对体外培养的人肝癌细胞株HepG2增殖、凋亡、迁移的影响。结果与对照组相比,SSTR2~4亚型特异性激动剂对人肝癌细胞的增殖、凋亡、迁移没有明显影响,SSTR5亚型特异性激动剂L-817、818在剂量为1μg·mL-1时可以出现较明显的迁移抑制作用,剂量达到5μg·mL-1时,差异有统计学意义（P〈0.05）。其他不同浓度激动剂对HepG2的迁移抑制作用不明显。结论 SSTR亚型特异性激动剂对肝癌细胞的增殖、凋亡、侵袭没有明显的影响,L-817、818在高剂量时可以抑制HepG2的迁移。     

长效β2-受体激动剂联合茶碱与双倍长效β2-受体激动剂吸入治疗稳定期COPD的比较

目的比较长效β2-受体激动剂联合茶碱与双倍长效β2-受体激动剂治疗稳定期COPD的疗效。方法随机抽取经我院呼吸科治疗后处于稳定期的COPD病XSO例分成2组：A组24例,予吸入福莫特罗干粉（奥克斯都宝）4．5μg,2次／日;B组26例,子吸入福莫特罗干粉（奥克斯都宝AstrazenecaAB）4.5μg,1次／日;缓释茶碱（舒弗美,广东迈特兴华药品有限公司）0.2g,2次／日。疗程均为3月。对照治疗前后病人的肺功能第一秒用力呼气容积占预计值的百分比（FEV1％）,第一秒用力呼气容积／用力肺活量（FEV1／FVC）变化。比较治疗前后的症状。结果治疗前后两组COPD稳定期病人治疗前后肺功能FEV1％、FEV1／FVC相比较均有不同程度的改善（P〈0．05）;两组比较无显著性差异（P〉0.05）。结论长效β2-受体激动剂联合茶碱与双倍长效β2-受体激动剂治疗稳定期COPD的疗效相当。     

LXR调节肝胆固醇排出代谢的机制

胆固醇是机体内必不可少的营养成分,其代谢失衡会造成诸如高胆固醇血症、动脉粥样硬化等严重疾病.     

β2-受体激动剂治疗新生儿暂时性呼吸急促

目的 探讨吸入β2-受体激动剂(舒喘灵)治疗新生儿暂时性呼吸急促(transient Tachypnea of the Newborn TTN)的疗效,并确定新生儿吸入舒喘灵的安全性.方法 将2011年10月至2014年6月入住昆明市妇幼保健院的100例TTN患儿随机分为吸入舒喘灵组(治疗组)52人,未吸入组(对照组)48人,胎龄37周至40+3周.治疗组通过舒喘灵喷雾瓶、储雾罩在入院60 min、6h分别给予0.4 mg舒喘灵气雾剂吸入;对照组按常规治疗.结果 (1)2组患儿在入院后7、12、24 h呼吸急促、呻吟、吸凹征严重程度比较,治疗组较对照组明显减轻和持续时间明显缩短,差异有统计学意义(P＜0.05);(2)治疗组用药前后心率无明显增加,2组心率统计学处理,差异无统计学意义(P＞0.05);(3)舒喘灵组需要常压给氧、nCPAP治疗时间较对照组缩短,差异有统计学意义(P＜0.05);(4)机械通气治疗:舒喘灵组1例(1.9％)、对照组6例(12.5％),差异有统计学意义(P＜0.05);(5)2组入院后12h监测平均pH值、氧分压、二氧化碳分压转归情况比较,差异有统计学意义(P＜0.05);(6)在研究过程中,心电监护无1例心律失常发生;52例治疗组患儿均未出现肌肉震颤症状.结论 吸入舒喘灵对新生儿暂时性呼吸急促治疗有明显疗效.且临床和实验室检查均未发现不良反应.     

β3肾上腺素能受体激动剂的减肥作用

β3肾上腺素能受体（β3-adrenoreceptor,β3-AR）主要分布在白色和棕色脂肪细胞上，β3-AR激动剂与之结合可刺激白色脂肪组织分解、棕色脂肪组织非颤栗产热，提高脂肪氧化和能量消耗而减轻体重。     

肝X受体信号途径在动脉粥样硬化发病机制中的研究进展

动脉粥样硬化是一种慢性进展性病理过程,特征为大动脉壁中的脂质斑块的形成。在诸多发病机制中,肝X受体(LXR)的作用日益受到重视。LXR属核受体超家族的配体激活的转录因子,LXR及LXR的目的基因参与脂质代谢平衡以及炎性反应。越来越多的证据显示,LXR信号系统分子在避免细胞内胆固醇过载及外流、细胞内炎症应答中发挥重要作用。     

选择性β受体阻滞剂治疗慢性心衰的疗效观察

目的 观察选择性β受体阻滞剂治疗慢性心衰的临床疗效。方法 １５０例患者随机分成两组,７５例为治疗组,用倍他乐克加常规疗法,７５例为对照组,单用常规疗法。结果 治疗组在改善心功能、减慢心率和降低病死率方面均成于对照组,两组比较有显著差异（Ｐ〈０．０５）。结论 在常规综合疗法的基础上加用选择性β受体阻滞剂治疗慢性心衰可明显提高疗效。     

糖皮质激素、β受体激动剂、胆碱能受体拮抗剂联合吸入在难治性哮喘治疗中的价值研究

目的:研究糖皮质激素、β受体激动剂、胆碱能受体拮抗剂联合吸入在难治性哮喘治疗中的价值。方法:将我院收治的难治性哮喘患者纳入研究,根据治疗方法不同分为给予糖皮质激素、β受体激动剂吸入治疗的对照组以及糖皮质激素、β受体激动剂、胆碱能受体拮抗剂联合吸入治疗的观察组,比较两组患者的气道功能。结果:观察组患者的PEF、FEV1/FVC%均高于对照组,PEF昼夜变异率低于对照组。结论:糖皮质激素、β受体激动剂、胆碱能受体拮抗剂联合吸入有助于改善气道功能,是治疗支气管哮喘的理想方法。