毛梗稀莶抗生育活性成分的研究

自菊科植物毛梗豨莶Siegesbeckia glabrescens Mak的全草中分得一个新的二萜甙,命名为豨莶新甙(neodarutoside),经光谱(IR,¹ HNMR,¹³ CNMR和MS)分析,确定结构为(I);同时分得的二萜有豨莶精醇(darutigenol,Ⅳ)和豨莶甙(d&rutoside,Ⅴ)。豨莶甙(Ⅴ)在20～40 mg/kg剂量时,对大鼠有明显抗早孕作用。     

豨莶脂溶性成分的研究

从豨莶(Siegesbeckia orientalis L.)的地上部分,分离出八个化合物,其中I和I根据理化性质和光谱数据确定其结构为ent-17-acetoxy-18-isobutyryloxy-16(α)-kauran-19-oicacid(I)和ent-17-ethoxy-16(α)-kauran-19-oicacid(II),均为新化合物,分别被命为豨莶酯酸(siegesesteric acid,I)和豨莶醚酸(siegesetheric acid,I)。其余化合物分别鉴定为腺梗豨莶萜醇酸(ent-16β,17-dihydroxy-kauran-19-oicacid,II),奇任醇(kirenol,IV,β-谷甾醇葡萄糖甙(β-sitosterolglucoside,V),二十一醇(heneicosanol,VI),花生酸甲酯(methyl arachidate,VII)和β-谷甾醇(β-sitosterol,VII)。除奇任醇和β-谷甾醇外,均为首次从该植物中分得。     

川产腺梗豨莶中豨莶甙的分离鉴定

从川产腺梗豨莶全草中分离出的二萜甙经理化鉴定及光谱分析证实为豨莶甙,并在分离纯化方法上有所改进。     

3种正品豨莶草的鉴别

目的建立药典版中豨莶、腺柄豨莶、毛梗豨莶鉴别提供实验依据。方法采用显微特征,理化和薄层色谱的鉴别方法。结果3种正品豨莶具不同鉴别特征。结论能更准确地把3种正品豨莶草区别。     

腺梗豨莶化学成分的分离与鉴定

目的对中药腺梗豨莶(Siegesbeckia pubescensMakino.)进行化学成分的研究。方法通过硅胶柱色谱、ODS、Sephadex LH-20和制备HPLC等手段分离,利用理化性质和光谱方法鉴定结构。结果分离得到8个化合物,分别鉴定为过氧化麦角固醇(ergosterol peroxide,1)、尿嘧啶(uracil,2)、豆甾-4-烯-3-酮(stigmast-4-en-3-one,3)、豆甾醇(stigmasterol,4)、奇任醇(kirenol,5)、琥珀酸(succinicacid,6)、β-谷甾醇(β-sitosterol,7)、胡萝卜苷(daucosterol,8)。结论化合物1~3首次从该属植物中得到。     

HPLC-RID法测定腺梗豨莶药材中豨莶精醇等4种化合物的含量

目的建立测定腺梗豨莶中豨莶精醇、16β,17-二羟基-贝壳杉烷-19-羧酸、16α氢-贝壳杉烷-17,19-二羧酸和3',4'-二甲氧基槲皮素含量的高效液相色谱示差折光检测方法(HPLC-RID)。方法以十八烷基硅烷键合相为固定相,流动相为体积分数0.3%甲酸溶液-乙腈(体积比42∶55),流速为1.0 mL·min-1,示差检测器光学元件温度为40℃,柱温30℃。结果豨莶精醇的线性范围为0.202².02 g·L-1,16β,17-二羟基-贝壳杉烷-19-羧酸的线性范围为0.5102.02 g·L-1,16β,17-二羟基-贝壳杉烷-19-羧酸的线性范围为0.510⁵.10 g·L-1,16α氢-贝壳杉烷-17,19-二羧酸的线性范围为0.2985.10 g·L-1,16α氢-贝壳杉烷-17,19-二羧酸的线性范围为0.298².98 g·L-1,3',4'-二甲氧基槲皮素的线性范围为0.1002.98 g·L-1,3',4'-二甲氧基槲皮素的线性范围为0.100¹.00 g·L-1,4种化合物线性关系良好(r>0.999);平均加样回收率在99.2%1.00 g·L-1,4种化合物线性关系良好(r>0.999);平均加样回收率在99.2%¹04.9%内;RSD小于3.4%。结论该方法简便、准确、重复性良好,适用于腺梗豨莶中4种成分的同时测定。     

HPLC-RID法测定腺梗豨莶药材中奇壬醇等5种化合物的含量

目的建立测定腺梗豨莶中ent-16β,17,18-三羟基贝壳杉烷-19-羧酸、奇壬醇、ent-17,18-二羟基贝壳杉烷-19-羧酸、豨莶苷、ent-16β,17-二羟基贝壳杉烷-19-羧酸含量的高效液相色谱示差折光检测方法(HPLC-RID)。方法以十八烷基硅烷键合相为固定相,流动相为体积分数0.5%甲酸溶液-乙腈(体积比72∶28),示差检测器光学元件温度为40℃,流速为1.0 mL·min-1。结果 5种化合物线性关系良好(r>0.999),ent-16β,17,18-三羟基贝壳杉烷-19-羧酸和ent-17,18-二羟基贝壳杉烷-19-羧酸的线性范围为0.10⁰.50 g·L-1,奇壬醇的线性范围为0.500.50 g·L-1,奇壬醇的线性范围为0.50².5 g·L-1,豨莶苷的线性范围为0.202.5 g·L-1,豨莶苷的线性范围为0.20¹.0 g·L-1,ent-16β,17-二羟基贝壳杉烷-19-羧酸的线性范围为0.421.0 g·L-1,ent-16β,17-二羟基贝壳杉烷-19-羧酸的线性范围为0.42².1 g·L-1;平均加样回收率在98.3%2.1 g·L-1;平均加样回收率在98.3%¹01.1%内,RSD小于3.5%。结论该方法简便、准确、重复性良好,适用于腺梗豨莶中5种成分的同时测定。     

中药饮片标准（连载）

莶草【来源】本品为菊科植物莶Siegesbeckia orientalisL.、腺梗莶Sieges-beckia pubescens M akino或毛梗莶Siegesbeckia glabrescens M akino的干燥地上部分。夏、秋二季花开前及花期均可采割,除去杂质,晒干。【饮片品种】莶草【性状】为不规则的中段。茎略呈方柱形,直径0.3～1cm。表面灰绿色、黄棕色或紫棕色,有纵沟及细纵纹,被灰色柔毛,节明显,略膨大;质脆,易折断,断面黄白色或带绿色,髓部宽广,类白色,中空。叶对生,叶片皱缩卷曲,完整叶展平后呈卵圆形,灰绿色,边缘有钝锯齿,两面皆有白色柔毛,主脉3出。偶见黄色头状花序。气微,味微苦…     

疑似豨莶草致肝损伤2例

<正>豨莶草为菊科植物豨莶、腺梗豨莶或毛梗豨莶的干燥地上部分,味辛、苦,性寒,归肝、肾经,具有祛风湿、利关节、清热解毒、降血压等功效,临床上主要用于治疗风湿痹痛、筋骨无力、腰膝酸软、四肢麻木、半身不遂、风疹湿疮等症,其主要化学成分包括二萜类、倍半萜类和黄酮类等化合物~([1]),是一种被广泛应用的中药。在临床使用中,豨莶草出现了为数不多的不良反应,现将本科室收治的2例疑似豨莶草引起严重肝损伤患者的病例资料进行分析,总结如下。1病例资料1.1病例1     

腺梗豨莶中一个新二萜类化合物的分离与结构解析(英文)

从腺梗豨莶中分离得到一个新的ent-pimarane型二萜类化合物ent-16-nor-3-oxo-pimar-8(14)-en-15-al(1),以及4个已知二萜类化合物kirenol(2),ent-2-oxo-15,16,19-trihydroxypimar-8(14)-ene(3),darutigenol(4),darutoside(5)。化合物1的平面结构及相对构型通过波谱学方法确定。     

豨莶消白饮调控沉默信息调节因子2同源蛋白1/过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活剂-1α通路对白癜风模型小鼠治疗作用及机制研究

目的 探讨豨莶消白饮对白癜风模型小鼠皮肤毛皮脱色情况、炎症程度、沉默信息调节因子2同源蛋白1(SIRT1)/过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活剂-1α (PGC-1α)通路蛋白表达的影响。方法 将40只SPF级6周龄C57BL/6健康雄性小鼠随机分为对照组、模型组、阳性药物组和豨莶消白饮组,模型组、阳性药物组和豨莶消白饮组以5%的过氧化氢(H₂O₂)溶液涂擦50 d诱导小鼠白癜风模型,豨莶消白饮组于造模21 d以147 mg/(kg·d)的豨莶消白饮灌胃干预30 d,阳性药物组灌胃464 mg/(kg·d)白癜风胶囊,观察小鼠皮毛脱色情况,Masson-Fontana染色观察并计算表皮黑色素表达面积百分率和黑色素分布评分,统计含黑色素毛囊率,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测血清酪氨酸酶(TYR)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和8-羟基脱氧鸟苷(8-OHDG)表达水平,采用蛋白质免疫印迹(Western blot)检测皮肤组织SIRT1、PGC-1α和锰超氧化物歧化酶(MnSOD)蛋白表达水平。结果 H₂     

高效液相色谱梯度洗脱法同时测定关节痛丸中β-蜕皮甾酮、豨莶苷、奇壬醇和豨莶精醇的含量

目的建立HPLC梯度洗脱法同时测定关节痛丸中β-蜕皮甾酮、豨莶苷、奇壬醇和豨莶精醇的含量。方法采用Diamonsil C18(4.6 mm×200 mm,5μm),以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相,进行梯度洗脱,流速1.0 m L·min~(-1),柱温30℃,波长切换法检测(0~17 min,250 nm,β-蜕皮甾酮;17~60min,215 nm,豨莶苷、奇壬醇和豨莶精醇),进样量为10μL。结果β-蜕皮甾酮、豨莶苷、奇壬醇和豨莶精醇4个成分的线性范围分别为4.35~87.00μg·m L~(-1)(r=0.9993)、3.78~75.60μg·m L~(-1)(r=0.9999)、8.51~170.20μg·m L~(-1)(r=0.9994)、5.35~107.00μg·m L~(-1)(r=0.9997);平均加样回收率及相应的RSD分别为98.8%(1.4%)、99.3%(1.3%)、97.4%(1.0%)、99.0%(1.2%)。结论本文建立的方法,方法专属性强,测定结果准确,可有效保障关节痛丸临床用药安全。     

豨莶草化学成分、药理作用及临床应用研究进展

该文对豨莶草的化学成分、药理作用以及临床应用进行了综述。对其三个不同品种豨莶、腺梗豨莶和毛梗豨莶的化学成分进行了比较;并对其在抗炎、镇痛、抗血栓、改善微循环和止痒等方面的药理作用及治疗椎体成形术后残留腰背痛、冠心病、风湿性关节炎等方面的临床应用进行了总结。指出了豨莶草广泛的研究开发和临床应用价值。     

豨莶通栓胶囊治疗急性期动脉粥样硬化性血栓性脑梗死的疗效观察

目的 探究豨莶通栓胶囊治疗急性期动脉粥样硬化性血栓性脑梗死的临床疗效.方法 87例急性期动脉粥样硬化性血栓性脑梗死患者,按随机数字表法分为试验组(46例)和对照组(41例).对照组给予常规治疗,试验组在对照组基础上给予豨莶通栓胶囊治疗.比较两组患者的临床疗效、美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分及日常生活活动能...     

豨莶液的定性定量测定方法

目的：建立控制豨莶液质量的方法。方法：采用HPLC法定量测定豨莶液中的奇任醇含量。色谱条件：色谱柱为Allsphere ODS（4.6mm×250mm,5μm）,流动相为乙腈-水-醋酸-三乙胺（25∶75∶0.1∶0.2）,流速为1.0mL/min,检测波长为215nm,进样量为10μL,柱温为20℃。定性鉴别采用薄层色谱法。结果：在本色谱条件下,奇任醇在0.4168-1.6672μg范围内呈良好的线性关系。平均回收率为99.78%（RSD=1.51%,n=6）。薄层色谱中豨莶草的色谱斑点清晰、无干扰。结论：本法定性定量结合,准确可靠,重现性好,快速简便,可用于豨莶液的质量控制。     

豨莶通栓胶囊联合长春西汀治疗脑梗死恢复期的疗效观察

目的 观察豨莶通栓胶囊联合长春西汀片治疗脑梗死恢复期的临床疗效。方法 选取2019年3月—2021年2月开封市中心医院收治的150例脑梗死恢复期患者,采用随机数字表法将患者分为对照组和治疗组,每组各75例。对照组饭后0.5 h口服长春西汀片,1片/次,3次/d。治疗组在对照组基础上饭后0.5 h口服豨莶通栓胶囊,3粒/次,3次/d。两组患者均连续治疗3个月。观察两组疗效,比较两组患者神经功能缺损情况、日常生活活动能力、脑血流动力学参数、血液流变学。结果 治疗后,治疗组的总有效率为90.67%,高于对照组的总有效率74.67%,差异有统计学意义（P<0.05）。治疗后,两组美国国立卫生研究院脑卒中量（NIHSS）评分较治疗前降低,Barthel指数较治疗前升高（P<0.05）,且治疗组的NIHSS评分、Barthel指数改善效果更明显（P<0.05）。治疗后,两组阻力指数（RI）、搏动指数（PI）较治疗前降低,平均血流速度（V_m）较治疗前升高（P<0.05）,且治疗组的脑血流动力学参数改善效果更明显（P<0.05）。治疗后,两组纤维蛋白原、血浆比黏度、D-二聚体较治疗前降低（P<0.05）,治疗组的纤维蛋白原、血浆比黏度、D-二聚体均明显低于对照组（P<0.05）。结论 豨莶通栓胶囊联合长春西汀片治疗脑梗死恢复期的疗效较好,可提高患者日常生活能力,减轻脑神经功能缺损,进一步改善脑血流动力学参数和血液流变学,具有一定的临床应用价值。     

豨莶通栓胶囊联合丁苯酞软胶囊治疗急性脑梗死的临床研究

目的 探讨豨莶通栓胶囊联合丁苯酞软胶囊治疗急性脑梗死的临床疗效。方法 选取2019年2月-2020年2月南开大学附属医院收治的92例急性脑梗死患者作为研究对象,按照随机数字表法将全部患者分为对照组和治疗组,每组各46例。对照组口服丁苯酞软胶囊,2粒/次,3次/d。治疗组在对照组治疗的基础上口服豨莶通栓胶囊,3粒/次,3次/d。两组患者连续治疗4周。观察两组的临床疗效,比较两组的NIHSS评分、白细胞介素-6（IL-6）、同型半胱氨酸（Hcy）、脑源性神经营养因子（BDNF）、中枢神经特异蛋白（S100β）、血浆比黏度、纤维蛋白原、D-二聚体。结果 治疗后,治疗组的总有效率（93.48%）明显比对照组（78.26%）高,差异有统计学意义（P<0.05）。治疗后,两组的血浆比黏度、纤维蛋白原、D-二聚体显著降低（P<0.05）;治疗后,治疗组的血浆比黏度、纤维蛋白原、D-二聚体均低于对照组,差异具有统计学意义（P<0.05）。治疗后,两组的IL-6、Hcy、BDNF、S100β蛋白显著降低（P<0.05）;治疗后,治疗组的IL-6、Hcy、BDNF、S100β蛋白低于对照组,差异有统计学意义（P<0.05）。治疗后,两组患者的NIHSS评分均显著降低（P<0.05）,以治疗组NIHSS评分降低的更明显（P<0.05）。结论 豨莶通栓胶囊联合丁苯酞软胶囊治疗急性脑梗死具有较好的疗效,能减轻神经组织的炎性损伤,改善血液流变学水平,减轻神经功能缺损程度。     

毛梗豨莶水提取物体内外对免疫球蛋白E产生的抑制作用

过敏反应的病因学及其基础在于免疫球蛋白E(IgE)介导的多种细胞(如肥大细胞和嗜酸性细胞)的药理过程。菊科植物毛梗稀莶Siegbeckia glabrescens Makino 全草(SGWP)的水提取物传统用于抗过敏性疾病。作者虽发现该提取物能抑制肥大细胞介导的过敏反应,但对其他可能的作用机理尚不清楚。作者研究了SGWP水提取物对小鼠IgE产生的抑制作用。     

基于HPLC多指标成分定量联合OPLS-DA、EW-TOPSIS法的天丹通络胶囊质量评价研究

目的 对天丹通络胶囊进行质量评价研究。方法 采用HPLC法测定天丹通络胶囊中天麻素、巴利森苷E、巴利森苷、奇壬醇、豨莶苷、豨莶精醇、洋川芎内酯H、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、丹参素、丹酚酸B、隐丹参酮和丹参酮ⅡA,结合正交偏最小二乘法判别分析（OPLS-DA）法和熵权优劣解距离（EW-TOPSIS）法对天丹通络胶囊产品质量优劣进行评价。结果 天麻素、巴利森苷E、巴利森苷、奇壬醇、豨莶苷、豨莶精醇、洋川芎内酯H、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、丹参素钠、丹酚酸B、隐丹参酮和丹参酮ⅡA的平均回收率分别为98.77%、99.45%、100.05%、96.94%、97.99%、98.43%、98.08%、97.90%、98.90%、97.86%、100.14%、96.97%、99.32%,RSD值分别为1.09%、1.32%、0.63%、1.43%、1.51%、1.30%、1.57%、0.83%、1.64%、0.94%、0.70%、1.41%、1.37%。15批天丹通络胶囊样品明显分成3类。丹酚酸B、巴利森苷、豨莶苷、巴利森苷E、天麻素和洋川芎内酯A可以作为影响天丹通络胶囊产品质量的关键成分。EW...     

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS和网络药理学方法探讨短梗五加改善失眠的潜在药效成分及作用机制

目的:研究短梗五加改善失眠的药效物质基础及潜在的作用机制。方法:运用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术,结合文献,对短梗五加化学成分进行分析鉴定,使用SwissADME对成分进行筛选,通过 Swiss Target Prediction数据库预测活性成分潜在靶点,GeneCards、DRUGBANK、OMIM和DisGeNET数据库搜集疾病靶点,使用VENNY软件收集成分-靶点交集,Cytoscape软件构建靶点蛋白相互作用网络,利用DAVID数据库进行GO和KEGG富集,使用微生信平台进行可视化分析。随后利用Cytoscape构建成分-靶点-通路图,运用AutoDock Vina和Pymol软件进行分子对接。进一步建立斑马鱼睡眠剥夺模型对活性成分进行验证。结果:异嗪皮啶、金合欢素、东莨菪碱内酯、丁香酸、川芎哚等16个成分为短梗五加改善睡眠药效成分,可能作用于ESR1、AKT1、EGFR、PTGS2和PPARG等靶点,成分与靶点结合能小于-4.25kJ·mol^-1的占总数94%,显示良好的结合活性。短梗五加通过雌激素、PI3K-Akt、ErbB、HIF-1等信号通路改善失眠。总提物、金合欢素、异嗪皮啶和东莨菪碱内酯均可改善失眠并具有一定的镇静作用(P＜0.01,P＜0.05)。结论:短梗五加改善失眠可能是通过多靶点、多成分起作用,本研究为产品的质量评价及深度开发提供科学依据。