复方单硝酸异山梨酯缓释片的研制

目的 通过正交设计方法优化处方，研制复方单硝酸异山梨酯缓释片。骨架材料为羟丙甲基纤维素。方法 以进口片为对照，在处方筛选中综合评价各处方的优劣。结果 两种复方成分单硝酸异山梨酯及阿司匹林的释放度及溶出度与进口片一致。     

复方单硝酸异山梨酯缓释片的制备

目的:制备复方单硝酸异山梨酯缓释片并考察其工艺条件.方法:以乙基纤维素为骨架材料,分别制备单硝酸异山梨酯和阿司匹林(ASA)骨架缓释颗粒,进行薄膜包衣控制两种药物同步释放;将两种缓释骨架颗粒与速释单硝酸异山梨酯、辅料混合压片,制备复方单硝酸异山梨酯缓释片.结果:片剂中两种药物达到良好的缓释效果,有效缓释时限＞10 h.体外药物释放过程符合Higuchi方程,r值均在0.9995以上.结论:本品制备工艺合理,缓释效果好,质量容易保证.     

HPLC法测定复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯和阿司匹林的含量

目的　采用高效液相色谱法测定复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯和阿司匹林的含量。方法　色谱柱为LUNAODSC18(4 6mm× 2 5 0mm ,5 μm) ;流动相为 1%醋酸溶液 (含 0 1%三乙胺 ,pH 3 0 ) -甲醇 (5 5∶4 5 ) ;检测波长 :2 3 0nm ;流速 :1 0ml·min-1。结果　单硝酸异山梨酯进样量在 0 3 93 2～ 6 2 912 μg ;阿司匹林在 0 2 4 72～ 3 95 5 2 μg范围内与峰面积呈良好的线性关系 ,相关系数依次为 0 9999、0 9999,平均回收率依次为 99 4 %、10 0 0 % ,RSD依次为 1 1%、0 8%。结论　本法简便 ,灵敏 ,准确     

HPLC法测定复方单硝酸异山梨酯缓释胶囊的含量

采用高效液相色谱外标法测定复方单硝酸异山梨酯缓释胶囊中单硝酸异山梨酯、阿司匹林的含量。包谱柱:Kromasil C₁₈柱(200mm×4.6 mm.5 μm),流动相:甲醇-醋酸钠缓冲液(pH 3.5)(30:70),紫外检测器,检测波长254 nm。单硝酸异山梨酯进样量在0.15～15 μg,阿司匹林在0.12～12 μg范围内与峰面积呈良好线形关系,相关系数分别为0.9999,0.9999;回收率分别为99.26％,99.73％。本法精密度好,结果准确可靠。     

复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯的释放度测定

目的建立高效液相色谱法,测定复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯的释放度。方法以pH=5．0的磷酸盐缓冲液250mL为溶剂．转速为100r／min。以高效液相色谱法测定含量,色谱柱为LunaODS C18（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为1％醋酸溶液（加0．1％三乙胺）-甲醇（55：45）,检测波长230nm,流速1．0mL／min。结果单硝酸异山梨酯质量浓度线性范围为19．66～314．56μg／mL（r=0．9999）,平均回收率为100．27％,RSD=1．78％（n=9）;体外释放符合Higuchi方程,与国外对照样品一致。结论该方法简便、准确,可作为复方单硝酸异山梨酯缓释片的释放度测定方法。     

单硝酸异山梨酯缓释片的制备工艺筛选及体外释放

目的研究单硝酸异山梨酯缓释片的制备方法,筛选出最佳制备工艺条件。方法采用正交设计,以羟丙甲纤维素(HPMCK4M)、丙烯酸树脂的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出最佳制备工艺条件;并对优化的试验结果进行验证,同时考察其体外释放效果。结果最佳工艺条件为羟丙甲纤维素(HPMCK4M)、丙烯酸树脂的用量分别为110mg、15mg,压片硬度为12kg,所制备的单硝酸异山梨酯缓释片在1、4、8h的体外累计释放率分别为30.32±1.23、65.47±1.68、88.47±1.45。结论制备的单硝酸异山梨酯缓释片缓释效果与预测值基本吻合,工艺重现性好,体外累计释放率符合要求。     

复方单硝酸异山梨酯缓释片治疗心绞痛临床观察

2009-04～2010-04我院收治心绞痛患者108例,笔者应用复方单硝酸异山梨酯治疗78例,常规治疗30例,效果满意,现报道如下。     

阿司匹林单硝酸异山梨酯复方缓释片含量测定方法的研究

目的建立阿司匹林单硝酸异山梨酯复方缓释片中阿司匹林和单硝酸异山梨酯含量及有关物质检测的高效液相色谱法。方法采用Thermo ODS-2 Hypersil(4.6 mm×200 mm,5μm)色谱柱,以0.02 mol.L-1的磷酸二氢钾溶液-甲醇-磷酸(70∶30∶0.1)为流动相,流速1.0 mL.min-1,柱温为40℃,检测波长为225 nm。结果阿司匹林和单硝酸异山梨酯分别为浓度在15.06～120.48μg.mL-1和12.09～96.72μg.mL-1范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.55%和99.12%,RSD分别为0.58%和0.54%。结论建立的高效液相色谱法可以同时测定复方缓释片中阿司匹林和单硝酸异山梨酯的含量和有关物质,该方法准确度和精密度高,适合应用于该制剂的质量控制。     

复方单硝酸异山梨酯缓释片人体血药浓度测定的方法学研究

目的建立复方单硝酸异山梨酯缓释片的人体血药浓度测定方法。方法应用GC和HPLC分别测定血浆中5-单硝酸异山梨酯和水杨酸的浓度。结果本实验建立的血药浓度测定方法,血浆中内源性物质不干扰测定,线性范围5-单硝酸异山梨酯为2．72-696．50ng·mL^-1,水杨酸为0．2～20μg·mL^-1,日内和日间精密度均小于15％。结论建立的测定方法适用于复方单硝酸异山梨酯缓释片在人体的血药浓度测定及药代动力学研究。     

复方单硝酸异山梨酯缓释片人体血药浓度测定的方法学研究

目的 建立复方单硝酸异山梨酯缓释片的人体血药浓度测定方法。方法 应用GC和HPLC分别测定血浆中5-单硝酸异山梨酯和水杨酸的浓度。结果 本实验建立的血药浓度测定方法,血浆中内源性物质不干扰测定,线性范围5-单硝酸异山梨酯为2.72~696.50 ng·mL^-1,水杨酸为0.2~20 mg·mL^-1,日内和日间精密度均小于15%。结论 建立的测定方法适用于复方单硝酸异山梨酯缓释片在人体的血药浓度测定及药代动力学研究。     

HPLC法测定复方单硝酸异山梨酯缓释胶囊的含量

采用高效液相色谱外标法测定复方单硝酸异山梨酯缓释胶囊中单硝酸异山梨酯、阿司匹林的含量.色谱柱Kromasil C1s柱(200mm×4.6 mm,5 μm),流动相甲醇-醋酸钠缓冲液(pH 3.5)(3070),紫外检测器,检测波长254 nm.单硝酸异山梨酯进样量在0.15～15μg,阿司匹林在0.12～12μg范围内与峰面积呈良好线形关系,相关系数分别为0.9999,0.9999;回收率分别为99.26%,99.73%.本法精密度好,结果准确可靠.     

关于单硝酸异山梨酯片的研制

本文从化学结构,生产工艺、药代动力学、 药效等几方面阐述了单硝酸异山梨酯片的特点。     

单硝酸异山梨酯缓释片的制备及稳定性研究

目的制备单硝酸异山梨酯缓释片,并对其进行稳定性研究。方法以羟丙甲纤维素为骨架材料,与参比制剂(Imdur,阿斯利康)进行体外释放度比较,采用均匀设计法优化单硝酸异山梨酯缓释片处方,并考察缓释片在(40±2)℃、相对湿度75%±5%条件下的稳定性。结果经f2(相似因子)判断单硝酸异山梨酯缓释片释放曲线,与参比制剂相似。在(40±2)℃、相对湿度75%±5%条件下6个月的稳定性良好。结论单硝酸异山梨酯缓释片制备工艺简单易行,质量可控,符合大规模生产要求。     

5-单硝酸异山梨酯注射液的研制

目的：研制硝酸酯类药物单硝酸异山梨酯注射液。方法：采用提高稳定性和澄明度,选择合适的ＰＨ值来确定处方和制备工艺。结果：确定了注射液的最佳ＰＨ值为６．０－８．０和３０％的１,２－丙二醇。结论：单硝酸异山梨酯注射液经稳定性考察,其质量标准符合药典规定的注射剂质量标准。     

单硝酸异山梨酯片生产工艺初探

单硝酸异山梨酯(1)为新一代的长效硝酸酯类抗心绞痛药物,国外已有片剂、贴剂等剂型,有近二十年的生产历史。因其易吸潮,且吸潮后极易水解,故生产上有一定难度,我们通过试验,以3.5％的羟丙基甲基纤维素为粘合剂,精制淀粉为稀释剂,制成空白颗粒后,加入单硝酸异山梨酯等混匀压片,效果较为理想。现报道如下: 1 材料与仪器 1原料(本公司);羟丙基甲基纤维素(HPMC,药用,肥城瑞泰精细化工有限公司);淀粉(药用,河北省廊坊淀粉厂);硬脂酸(药用,东平瑞星化工公司);滑石粉(药用,平度滑石粉矿)。 CHP—Ⅲ型崩解度仪(天津第四光学仪器厂);78X—2型片剂四用测定仪(上海黄海制药厂);7520型分光光度计(上海分析仪器厂)。 2 制备方法 2.1 3.5％HPMC粘合剂的制备 称取一定量的HPMC,加入少量70％的乙醇浸润,待全部浸透后,加入适量水,充分搅拌均匀成含HPMC浓度为3.5％的均匀的胶体溶液。 2.2 空白颗粒的制备 将淀粉过100目筛,称取8kg,加入已配制好的粘合剂适量,制成软材,过20目筛成颗粒,烘干后用20目筛整粒,备用。     

5-单硝酸异山梨酯缓释片的研制及体外释放度

采用湿法制粒工艺，以HPMC为骨架材料，十八醇为阻滞剂，制备5-单硝酸异山梨酯缓释片。运用正交设计法筛选处方，进行体外释放度研究。结果表明，自制的5-单硝酸异山梨酯缓释片体外缓释效果较好。     

单硝酸异山梨酯的制备

单硝酸异山梨酯（IsosorbideMononitrate，商品名：异乐定）是抗心肌缺血药硝酸异山梨酯体内主要活性代谢产物[1]，是无首过代谢的长效硝酸盐，口服吸收迅速，生物利用度高，达到100％；有效血药浓度稳定，持续时间长，其半衰期间／2约在5h左右；个体差异小，无药物交互作用，可适用于冠心病的长期治疗，预防心肌梗塞后持续的症状，特别适用于冠心病心绞痛的防治。本文只就实验室合成单硝酸异山梨酯的方法进行探索，选择最佳的合成途径。1·异山梨醇（IS）直接硝化法：[2]合成路线为：这种方法的缺点是反应生成物是四种化合物的混合物，包…     

单硝酸异山梨酯缓释片致眼内压升高一例

本文报道1例女性患者因长期服用单硝酸异山梨酯后,出现视力模糊,眼内压升高的迟发药品不良反应,并对引起不良反应的原因、临床判断等进行分析,供临床参考。     

单硝酸异山梨酯渗透泵控释片的研制

目的制备单硝酸异山梨酯渗透泵控释片。方法建立体外评价方法，采用正交设计筛选出最佳处方。结果优化处方为20％聚乙二醇1500（PEG1500）、80mg氯化钠、4％包衣增重。结论按优化处方制备的渗透泵片符合零级释放特征。