非甾体抗炎药物研发面面观

非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是一类通过抑制环氧酶(COX)进而抑制前列腺素(PGs)的合成以达到解热镇痛作用的药物。近年来人们根据对NSAIDs选择性抑制靶点的研究,设计、合成了一系列COX-2抑制剂与NO供体药物,使得NSAIDs有了进一步发展。     

非甾体类抗炎药作用机制及不良反应分析

非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是一类具有抗炎与镇痛作用的药物,可改善风湿性疾病的炎性症状并可缓解疼痛。NSAIDs是目前处方药和非处方药用量最大的药物之一,据不完全统计,全世界每天有3000万～4000万人次在使用NSAIDs。随之带来一些严重不良反应,如消化道出血、肝肾损害、心血管毒性等。本文就NSAIDs的作用机制及不良反应综述如下。     

使用选择性和非选择性非甾体抗炎药的建议:美国风湿病学会白皮书(待续)

<正>非甾体抗炎药(NSAIDs)具有显著的抗炎、镇痛作用,其主要副作用是胃肠道不良反应;此外,心血管风险性使许多患者停用NSAIDs,也导致选择性NSAIDs罗非昔布(rofecoxib)和伐地昔布(valdecoxib)撤出了美国市场。     

非甾体类抗炎药的常见不良反应及预防

非甾体类抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,作用机制主要是通过抑制前列腺素(PGs)环氧化酶(COX)的催化作用,阻止花生四烯酸转化为PGs而发挥解热、镇痛和消炎作用。在临床上广     

非甾体抗炎药研究的最新进展

非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类广泛用于抗炎、解热、镇痛的药物,但由于胃肠道毒副作用和肾毒性使它的应用受到很大限制。因此研制出能降低传统NSAIDs副作用且具良好活性的新型NSAIDs成为这类药物发展的主要方向,如选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂、一氧化氮释放型NSAIDs、环氧化酶/脂氧合酶(COX/LOX)双重抑制剂、脂蛋白磷脂酶A2(LP-PLA2)抑制剂、前列腺素E2合成酶-1(mPGES-1)抑制剂以及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)抑制剂等。本文从这几个方面对NSAIDs最新研究进行了简要介绍。     

刍议引起NSAIDS不良反应的危险因素及规避措施

解热镇痛抗炎药（NSAIDs）是一类具有解热、镇痛,多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。据统计分析和临床研究表明,长期口服NSAIDs的患者中,有10%～25%的患者发生消化性溃疡;肾脏疾病发生的风险率是普通人群的2.1倍,且很多NSAIDs可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,并可导致心血管事件的发生率增加。本文就临床应用NSAIDs引起常见不良反应的危险因素和规避措施加以讨论。     

类风湿性关节炎治疗药物的不良反应

治疗类风湿性关节炎的药物主要分为两类,一类为非甾体抗炎药(NSAIDs),有镇痛和抗炎作用,但不影响疾病进程;另一类为病情改善药物(DMARDs),无速效镇痛作用,但可控制症状和延缓病情发展.本文对这两类药物的不良反应作一综合报道.     

环氧化酶（COX）-2选择性抑制剂

非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类用途十分广泛的处方药，但由于胃肠道副作用和肾毒性使它的应用受到很大限制。自1971年Vane等揭示了NSAIDs是通过抑制COX而阻断花生四烯酸合成炎症介质PGS而发挥抗炎止痛的机制后，1991年Xie等发现了COX的两种同工酶即COX-1和COX-2其生理功能从而解释了NSAIDs在发挥治疗作用时产生胃及肾的不良反应的原因。为了保持其抗炎作用同时尽量减少对胃肠道和肾脏的毒性，相继合成了环氧化酶(COX)-2选择性抑制剂塞来昔布和罗非昔布。     

非甾体类抗炎药抗阿尔采末病作用的研究进展

神经炎症过程可能是阿尔采末病(AD)的重要发病原因之一。AD的流行病学研究显示,长期服用非甾体类抗炎药(NSAIDs)可减低AD的发病率;实验研究还发现,NSAIDs的作用除了调节COX机制外,还可能涉及一些非COX机制。     

非甾体抗炎药的研发近况

2005年4月7日美国FDA发表了非甾体类抗炎药有增加心血管不良事件和胃肠道出血的潜在风险的声明;我国国家食品药品监督管理局随之也表示,将对这类药品的安全性问题予以"密切关注". 非甾体抗炎药(NSAIDs)其结构与作用机制均不同于肾上腺皮质激素类药,但具有解热、镇痛、抗炎等功效,所以称之为非甾体抗炎药.NSAIDs在临床上广泛用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和多种免疫功能紊乱的炎症性疾病,及各种疼痛症状的缓解,是全世界范围内使用最广泛的一类药物.     

几种新的胃肠道低毒性非甾体抗炎药物简介

包括水杨酸类、杂芳基烷酸类、oxicam类及其他类非甾体抗炎药(NSAIDs)已有数十种,仅近几年上市的NSAIDs就达23种。NSAIDs主要是通过抑制花生四烯酸转化为前列腺素(PG)的环氧化酶(COX),减少PG生成而发挥镇痛和抗炎作用的。因PG具有保护胃粘膜,维持肾血流量和影响血小板功能的生理作用,故NSAIDs的药物不良反应(ADR)突出表现为对胃肠道的毒性作用,所致胃肠道出     

非甾体类抗炎药的抗肿瘤作用及机制研究进展

自第一个非甾体类抗炎药(nonsteroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs)阿司匹林问世的100年来,NSAIDs在临床应用上已经积累了丰富的经验[1].它主要是通过阻断前列腺素(PGs)合成的机制实现抗炎、解热、镇痛等作用的.近来研究的热点集中在NSAIDs的抗肿瘤作用和机制上并取得了一定进展.有研究表明,规律地服用阿司匹林或其他NSAIDs后结肠癌的发生率明显降低[2].     

非甾体类抗炎药致老年人上消化道出血的临床分析

目的 分析老年人服用非甾体类抗炎药(NSAIDs)致上消化道出血的临床特征。方法 回顾性分析92例60岁以上消化性溃疡出血住院患者的临床资料,依据出血前10 d内是否服用过NSAIDs将患者分为NSAIDs组(40例)和非NSAIDs组(52例),并对两组患者的临床资料进行分析比较。结果 在性别方面,NSAIDs组与非NSAIDs组比较差异无统计学意义(P>0.05);在心脑血管病史、血红蛋白含量、消化道溃疡等方面NSAIDs组与非NSAIDs组比较差异有统计学意义 (P<0.05)。结论 与非NSAIDs相比,NSAIDs组老年人更易合并心血管疾病,Hb较低,胃溃疡较常见、糜烂少见。NSAIDs服用时间越长,形成溃疡出血的几率越高。     

非甾体抗炎药物的临床药理进展

<正> 从19世纪末水杨酸类使用于临床开始,非甾体抗炎药(NSAIDs)的研究已有近百年的历史,但对于该类药物的现代临床药理学的研究仅仅是近20年内的事情。随着研究的不断深入,有关NSAIDs的临床及亚细胞生化作用正在不断地被揭示,并有力地推动着新型NSAIDs的发展。     

贵阳医学院附属医院2005-2008年非甾体抗炎药物应用调查与分析

甾体抗炎药（NSAIDs）是一类具有抗炎、解热和镇痛作用的药物，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎和多种免疫功能紊乱的炎症性疾病及缓解各种疼痛症状，是全世界范围内使用最广泛的一类药物。我国有关NSAIDs的不良反应病例报告和文献资源，涉及消化系统、心血管系统、肾毒性等多方面的不良反应。     

一类新型的抗炎镇痛药物——一氧化氮供体型非甾体抗炎药一类新型的抗炎镇痛药物——一氧化氮供体型非甾体抗炎药

传统的非甾体抗炎药(NSAIDs)和环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂临床应用极为广泛，但严重的胃肠道和新近发现的心血管不良反应限制了它们进一步的应用。一氧化氮(NO)供体型NSAIDs (NO-NSAIDs)的研发是近年来减少NSAIDs和COX-2选择性抑制剂不良反应的重要策略，此类药物既具有NSAIDs的抗炎、镇痛作用，又具有NO介导的胃肠道和心血管保护作用。本文简要介绍NO-NSAIDs的化学，重点综述NO-NSAIDs的药理特点、作用机制以及一些潜在的治疗应用。     

107医院2011—2013年口服非甾体抗炎药用药分析

<正>非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛、抗炎作用的药物,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎和多种免疫功能紊乱的炎症疾病及缓解各种疼痛症状,是全世界范围内使用最广泛的一类药物[1]。在我国,NSAIDs的销售量是仅次于抗感染药物的第二大类药物[2]。但该类药物若长期使用或使用不当会发生严重的不良反应,如上消化道出血、肝肾毒性等。2005年美国食品药品监督管理局认为该类     

非甾体抗炎药的安全用药与合理选择

非甾体抗炎药(NSAIDs)是世界上应用最广泛的一类药物,但胃肠道毒性仍然是目前NSAIDs治疗的最大问题。选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂因可以减少胃肠道不良反应而得以发展,但也会引起心血管不良反应。临床上在具有胃肠道或心血管风险因素的患者中使用NSAIDs时,应充分评估其治疗效益及风险。由于基因多态性的存在使得个体对药物的反应存在差异性,不良反应的发生风险也不可能被完全消除。因此,对代谢酶突变的患者应按照个体化用药原则给药。     

舒芬太尼复合帕瑞昔布全麻诱导对血流动力学的影响

<正>非甾体类镇痛药(NSAIDs)和阿片类镇痛药是目前应用于临床镇痛最有效、最常用的药物,两者合用能增强镇痛作用,并减少各自的不良反应[1]。帕瑞昔布是新型非甾体类镇痛药,NSAIDs通过抑制COX活性,阻断花生四烯酸转化为前     

降低非甾体抗炎药致胃肠道不良反应的方法研究进展

目的:解决目前非甾体抗炎药(NSAIDs)的胃肠道不良反应问题,为临床合理用药提供参考。方法:综述目前在降低NSAIDs胃肠道不良反应方面的研究进展和存在的问题,提出衍生化NSAIDs研究将成为NSAIDs无毒化研究的未来发展方向。结果与结论:NSAIDs的治疗效果好,使用人群数量庞大,尽管有不良反应,但在目前仍是不可替代的药物。虽然NSAIDs衍生化药物目前还存在机制未明等问题,但深入开展对NSAIDs衍生化药物及其作用机制的研究与其他方法相比具有明显的优势;深入开展NSAIDs衍生化药物及其机制的研究,对于提高该类药物的疗效,具有重要的现实和科学意义。