新型抗结核药物的研究进展

近年来由于全球结核病疫情回升 ,耐药结核菌呈增长趋势 ,尤其是耐异烟肼和 /或利福平的复治病例逐渐增加 ,迫切需要研制新的高效抗结核药。对新的抗结核药的研究进展进行了介绍。     

新型抗结核药物的研究进展

由于结核分枝杆菌耐药性的出现和艾滋病的蔓延,结核病已成为全球关注的健康问题,有效的控制结核病疫情仍然面临严峻的考验.本文主要介绍了抗结核新药的研究进展.     

抗结核药物研究进展

近年来,创新性抗结核药物研发取得了重大进展,本文列举了目前正在临床试验阶段的一些新药,总结了最近发现的具有抗结核分枝杆菌活性的化合物和作用靶点,并指出目前抗结核药物开发和临床使用中存在的问题及相应对策。     

氟喹诺酮类药物的抗结核作用

氟喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来全合成的抗菌药物。在1990年以前第3代喹诺酮类抗菌药物仅有5种。1990年以后陆续上市的就有10多种，目前正在开发的约有50余种。它具有抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好、组织分布广、细胞渗透力强等优点，已广泛应用于临床。而第3代氟喹诺酮类药物中有不少具有较强的抗结核分枝杆菌活性呈杀菌作用(MBC是MIC的2倍时呈现杀菌作用)，     

抗结核药物研究新进展

结核病是一种慢性呼吸道传染病,是当今全球关注的重要公共卫生问题和社会问题.全球约有2000万结核病患者,特别是在发展中国家,其发病率和死亡率一直高居不下,全球每年有超过200万人死于结核病[1-3].在当前无有效全人群保护疫苗问世前,从切断传播途径、保护易感人群环节寻找有效结核病控制对策实在无处可及,只有从控制传染源着手才能有效控制其蔓延.因此,通过有效的抗结核药物来治愈传染期结核病人就显得尤为重要,当前我国耐多药结核病(multi-drug resistant tuberculosis,MDR-TB)和广泛耐多药结核病(extensively drug-resistant tuberculosis,XDR-TB)的产生和流行形势异常严峻,是全球耐多药负担最高的国家.然而,耐多药结核一直以来都是结核病防治界的难题[4-6].     

抗结核药物的研究进展（二）

结核病仍为最具破坏性的细菌性疾病之一，发病率和死亡率都很高。结核分枝杆菌能侵入宿主免疫系统，在肺肉芽肿中持留，致使目前的抗结核药物无法杀灭菌体。近年来药物耐受以及伴有HIV感染的结核病发病率急剧增加都给结核的控制带来了很大的困难，迫切需要深入了解目前抗结核药物的作用机制及耐药机制、病菌繁殖的分子机制，以指导开发对持留菌和耐药菌更加有效的新型药物。文中介绍了近年来从现有药物中发现的具有抗结核活性的化合物，以及一些有开发潜能的抗结核药物靶点。     

氟喹诺酮类药物的抗结核作用

氟喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来全合成的抗菌药物.在1990年以前第3代喹诺酮类抗菌药物仅有5种.1990年以后陆续上市的就有10多种,目前正在开发的约有50余种.它具有抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好、组织分布广、细胞渗透力强等优点,已广泛应用于临床.     

抗结核药物最新进展

结核病是病死率仅次于艾滋病的全球第二大感染性疾病。当前结核病的控制面临一系列挑战。世界卫生组织推荐的结核治疗方案疗程长,对敏感菌和耐药菌感染分别需6个月、20个月的持续治疗。现有抗结核一线化疗药仍为四十多年前所开发,品种有限,选择余地小。此外,多耐药结核病(MDR-TB)及广泛耐药结核病(XDR-TB)的流行,严重阻碍了结核病控制的进展。严峻的结核病防治形势急需抗结核新药的出现。近十年来,抗结核化疗新药研发在沉寂多年后取得了较明显进展。本文介绍了近年上市与处于临床及临床前研究阶段的抗结核新药。     

氟喹诺酮类药物的抗结核作用

氟喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来全合成的抗菌药物。在1990年以前第3代喹诺酮类抗菌药物仅有5种。1990年以后陆续上市的就有10多种,目前正在开发的约有50余种。它具有抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好、组织分布广、细胞渗透力强等优点,已广泛应用于临床。而第3代氟喹诺酮类药物中有不少具有较强的抗结核分枝杆菌活性呈杀菌作用(MBC是MIC的2倍时呈现杀菌作用),与其它抗结核药物之间无交叉耐药性。目前,这类     

抗结核药物的研究新进展

本文综述了近年抗结核药物的研究进展,分为抗结核药物的历史、现状和未来三部分,重点讲述了一些具有开发前景的喹喏酮类、硝基咪唑类、二芳基喹啉类、吡咯类、噁唑烷酮类、乙二胺类等药物,同时介绍具有开发前景的新型抗结核药物研发新领域,即脂肪酸合酶Ⅱ抑制剂、移位酶Ⅰ抑制剂及肽脱甲酰酶抑制剂,其中较有开发前景的抗结核候选药物有PA-824、OPC-67683、TMC207、LL-3858和SQ-109.     

抗结核药物靶点的研究进展

由于多药耐药结核分枝杆菌多样性和H I V合并结核分枝杆菌感染协同作用的出现,近年来结核又卷土重来。目前全世界约有三分之一的人潜在感染结核分枝杆菌,每年出现800万新感染病例并且有200万人死于结核(http:/w3.whosea.org/tb/dots.htm)但在过去的40年里并未开发出新的抗结核药物[1],所以结核已经成为世界范围内的严重的公共卫生威胁[2]。当前结核病治疗一般采取一线药物异烟肼、利福平、吡嗪酰胺和乙胺丁醇联合给药6个月,如果耐药或患者不耐受就给予二线药物如卡那霉素、氟喹诺酮类等药物,但是它们药效较低并且副作用大[3],而且对于患者…     

微生物基因组上药物作用靶位的识别

在基因组时代 ,开发抗微生物的新药离不开基因组研究 ,基因组测序和生物信息学的迅猛发展使得微生物基因组上药物作用靶位的识别成为可能 ,并将使得细菌、真菌和寄生虫等对抗生素的耐药性成为过去。本文综述了应用基因组信息技术识别微生物基因组上药物作用靶位的方法和进展     

氟喹诺酮类药物抗结核作用的评价

氟喹诺酮类药物的抗结核及抗分枝杆菌作用已得到广泛承认，并且其长期应用的安全性也得到证实。患者的耐受性良好，但由于缺乏系统的、大样本的前瞻性研究，所以对目前市售的氟喹诺酮药物的疗效评价尚有待进一步的探讨。氟喹诺酮类药物抗结核作用的研究在不断进展，但其作为抗结核药如何应用，如何评价其抗结核作用尚需进一步的研究和实践。     

抗结核药物靶点的研究进展

摘要：由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,Mtb)感染引起的结核病(TB)是世界上最致命的感染性疾病之一。因抗 结核药物的泛用与滥用,细菌耐药问题日渐凸显。近几十年仅有2种抗结核新药上市,由于药物使用中的副作用及其耐药菌株 的出现,急需开展针对Mtb新靶点的药物研究。本文围绕近几年全球最新报道的抗结核药物靶点及其相关化合物进行综述并加 以系统总结,以期在一定程度上为新型抗结核药物的研发提供参考。     

抗结核药物研究进展

从20世纪80年代以来,随着耐药结核病（尤其是耐多药结核病）发病率的不断上升以及结核病与HIV／AIDS并发导致的结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题和社会问题。然而,近40余年来几乎没有新作用机制的抗TB药物问世,目前临床上使用的传统抗结核药物联合治疗方案虽然可使85％以上的初治肺结核患者痊愈,但多存在不良反应、药物相互作用、疗程长、对耐多药结核病无效和对潜伏态的结核杆菌作用不强等缺点,因此研发抗结核新药,实现对结核病的有效治疗与控制迫在眉睫。本文从作用机制和潜在的临床应用价值等方面对某些兼具抗结核作用的已知抗菌类药物[如氟喹诺酮类（左氧氟沙星、莫西沙星和加替沙星）和嚼唑烷酮类（利奈唑胺和PNU-100480）]以及新型抗结核化合物[如二芳基喹诺酮（R207910）、硝基咪唑并吡喃（PA-824和OPC-67683）、乙胺丁醇类似物（SQ109）、浅蓝菌素、反式肉桂酸、大环内酯类、吡咯类化合物（LL3858）、长效利福霉素和吸人性丫一干扰素]等的研究进展进行了比较全面的综述。     

关注抗结核药物的研究开发

目前世界结核病发病率呈上升趋势,其中1/3要归咎于艾滋病的病例增加。事实上结核病是当今影响发展中国家人口数最大的疾病,危害很大。尽管通过世界卫生组织属下全球大宗药品贸易机构(GlobalDrugFacilityforBulkPurchase)可以很低的价格(每个病人每年9美元)获得有效的药物,直接督导下的短程化疗(DirectlyObservedTreatmentShort-courseschemes,DOTS)治愈率95%,但高发病率的国家未必能负担得起这笔费用。着眼于商业利益,这一领域确实没有投资价值,因此抗结核新药开发长久以来未受重视。30多年以前,在欧洲、美国和日本,结核病已经不是一…     

抗结核药物的研究进展和发展趋势

结核病是除AIDS外引起死亡最高的感染性疾病，严峻的结核病回升形势要求加速新型抗结核药物的研究开发。缩短疗程，提高MDR—TB疗效及对结核潜伏感染(LTBI)提供更有效的治疗是开发新抗结核药物要实现的目标。蟋唑烷酮类、硝基咪唑并吡喃类等药物是近年发现的新药．利用功能基因组学，蛋白质组学等加速药物筛选、有效传递药物至靶位的药物载体、联合抗结核药物的免疫辅助治疗剂等也是抗结核病药物的发展趋势。     

应用RNA恒温扩增实时荧光检测技术观察抗结核药物的疗效

目的探讨应用RNA恒温扩增实时荧光检测技术检测痰液中结核分枝杆菌作为肺结核患者化疗效果监测指标的可行性和临床价值。方法 150例接受正规抗结核药物组合治疗的初治涂阳培阳肺结核患者,按照规定时间间隔同时做集菌涂片法、罗氏培养法、TB-PCR和SAT检测,总结各方法的动态变化规律,考察实时荧光核酸恒温扩增检测技术(SAT)在抗结核治疗药物效果检测方面的应用价值。结果抗结核药物治疗1月时TB-PCR法阳性率高于罗氏培养法,χ2=3.8662,P=0.0493,P<0.05;而SAT法与罗氏培养法相比,χ2=0.1730,P=0.6775,P>0.05,无统计学意义;其它时间段3种方法阳性率均无统计学意义。结论实时荧光核酸恒温扩增检测技术(SAT)在抗结核治疗药物效果检测方面的应用,虽不能直接作出药物敏感试验,但可以最快地直接判断所用药物的疗效,及时调整药物使用,可大大降低医疗成本和耐药产生的机会,大幅度减少医疗时间和费用。