星点设计-效应面法优化穿心莲内酯固体脂质纳米粒处方

以高压均质法制备穿心莲内酯固体脂质纳米粒。采用星点设计考察药物与脂质材料(即单硬脂酸甘油酯与山嵛酸甘油酯的1∶1混合物)比例、卵磷脂与脂质材料比值及表面活性剂(吐温-80)浓度对包封率和载药量的影响,并对结果进行多元线性和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方。结果表明,载药量的多元线性回归拟合方程具有良好的相关性,而包封率的二项式拟合方程优于多元线性回归拟合方程。优化处方为药脂比9%、卵磷脂与脂质材料比值为1.6、吐温-80浓度为3%。优化后固体脂质纳米粒的包封率和载药量分别为(91.0±0.9)%和(3.49±0.03)%,粒径为(286.3±8.0)nm,电位为(-20.6±0.2)mV。     

星点设计-效应面法优化醋酸地塞米松脂质纳米粒的制备工艺

目的 优化醋酸地塞米松脂质纳米粒(DXMA-NLC)的制备工艺.方法 采用薄膜超声法制备DXMA-NLC.以投药量、表面活性剂的浓度和大豆油的量为考察因素,以粒径和包封率为考察指标,根据星点设计原理安排实验,并用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件.结果 采用15 mg DXMA、0.04...     

正交试验法优化水飞蓟素固体脂质纳米粒的处方

目的:为提高水飞蓟素的疗效,以硬脂酸为载体材料制备水飞蓟素固体脂质纳米粒。方法:利用“乳化蒸发-低温固化”法制备水飞蓟素固体脂质纳米粒,采用正交试验设计的方法筛选出最优处方。结果:固体脂质纳米粒基本呈圆球状或椭圆球状,大小比较均匀,生物数码显微镜测定粒径(245±100)nm。结论:硬脂酸纳米粒可做为水飞蓟素药物载体制成制剂。     

星点设计-效应面法优化冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺

目的：优化改良自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺。方法：采用星点设计-效应面法,以冬凌草甲素在有机相中的浓度、载体在有机相中的浓度和水相与有机相的比例为考察因素,以包封率、载药量及药物利用率为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学模型,经效应面法预测最佳工艺条件。结果：优化的最佳因素范围为药物浓度X1：0．5—0．8mg／mL;载体浓度X2：1．6～2．6mg／mL;水油比X3：1～1．5。以优化条件制备的样品平均粒径为98．5nm,包封率为（28．86±0．93）％,载药量为（8．23±0．35）％。结论：星点设计-效应面法适用于冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。     

星点设计-效应面法优化低密度脂蛋白纳米粒处方与制备工艺

目的 研制低密度脂蛋白纳米粒,优选其处方与制备工艺.方法 采用薄膜-超声法制备脂微乳,连接含载脂蛋白apoprotein B-100中、低密度脂蛋白受体结合域序列的合成肽制备纳米粒.以脂质浓度、超声功率及超声时间为考察因素,粒径为指标,采用星点设计-效应面法优化其处方及制备工艺.结果 优选的脂质浓度为0.1％;超声功率为380 w,超声时间为6h.制备的纳米粒平均粒径为27.7 nm,PDI为0.17,ζ-电位为-28.7 mV.结论 采用星点设计-效应面法优化低密度脂蛋白纳米粒的处方与制备工艺,制备的纳米粒粒径与预测值接近,表明用该法优化其处方与制备工艺可行.     

星点设计-效应面法优化美斯地浓聚乳酸纳米粒处方

目的星点设计-效应面法优化美斯地浓聚乳酸纳米粒处方。方法以复乳液中干燥法制备美斯地浓聚乳酸纳米粒,以包封率和载药量为评价指标,在单因素试验的基础上,用星点设计对显著性因素进行优化,并进行二项式方程拟合,以效应面法选取较好的工艺条件进行预测。结果以效应面法优选出的最佳工艺为:美斯地浓投药量为49.20 mg,PLA浓度为3.31%,PVA浓度为3.41%。制备的美斯地浓聚乳酸纳米粒平均包封率和载药量分别为(51.98±1.28)%和(7.01±0.31)%(n=3),与二项式拟合方程预测值相差<2%。结论应用星点设计-效应面法优化美斯地浓聚乳酸纳米粒制备工艺,能够快速、准确的得到最佳制备工艺,预测性良好。     

水飞蓟素固体脂质纳米粒在大鼠体内药代动力学研究

目的:研究尾静脉注射水飞蓟素固体脂质纳米粒(SM-SLN)在大鼠体内的药代动力学。方法:HPLC法测定大鼠尾静脉注射SM-SLN及水飞蓟素溶液后,不同时间点眼眶取血,测定血浆中的药物浓度,采用3P97软件,对平均血药浓度-时间曲线进行拟合,并计算主要药动参数。结果:通过拟合后,平均血药浓度-时间曲线在大鼠体内符合二室模型,水飞蓟素溶液及SM-SLN药时曲线下面积面积分别为4.322μg·mL-1·h-1和12.421μg·mL-1·h-1,消除半衰期(t1/2β)分别为4.247h和8.298h。结论:与水飞蓟素溶液组相比,SM-SLN延长了在体内的驻留时间,具有了一定的缓释效果。     

星点设计-效应面法优化姜黄素牛血清白蛋白纳米粒的制备工艺

摘 要 目的：星点设计 效应面法优化姜黄素牛血清白蛋白纳米粒(CUR BSA NPs)的制备工艺,考察其外观粒径分布及体外释放特性。 方法: 以牛血清白蛋白为载体材料,姜黄素作为模型药物,采用去溶剂法制备CUR BSA NPs,通过星点设计 效应面法优化其制备工艺,并对CUR BSA NPs的外观形态、粒径分布、包封率、载药量及体外释放进行研究。 结果: CUR BSA NPs制备的最佳工艺条件为牛血清白蛋白浓度10 mg·ml-1,乙醇体积7.79 ml,搅拌速度915 r·min-1。根据优化处方工艺制备的CUR BSA NPs外观呈圆形或类圆形,平均粒径（203.93±83.10） nm,Zeta电位-40～-50 mV;包封率为86.53%,载药量为3.89%。 结论: 最优工艺条件下制备的CUR BSA NPs包封率和载药量高,粒径分布较为均匀,体外释放试验表明与姜黄素原料药相比制备的CUR BSA NPs有良好的缓释特性。     

芹菜素固体脂质纳米粒的制备

目的为芹菜素新型制剂的研究和开发提供实验基础。方法采用热熔超声法制备芹菜素固体脂质纳米粒;以包封率为指标,通过正交试验对处方进行优化。结果制备的纳米粒为类球形,包封率为63.11%,平均粒径为(135±18)nm,zeta电位为-18.90 mV,36 h体外累积释放95.74%。结论热熔超声法可用于制备芹菜素固体脂质纳米粒。     

星点设计效应面法优选穿琥宁固体脂质微粒处方

目的:应用星点设计效应面法优选穿琥宁固体脂质微粒的处方。方法:以乳化-溶剂挥发法制备穿琥宁固体脂质微粒,以包封率、平均粒径为评价指标,考察内水相与油相体积比(W1/O)、脂质比(SA/SPC,m/m)、外水相表面活性剂(即泊洛沙姆)质量分数对处方的影响,对结果分别进行多元线性与二项式方程拟合,采用效应面预测最佳处方。结果:最佳处方为W1/O为0.2∶0.2,SA/SPC为8∶1(m/m),泊洛沙姆质量分数为1.0%。二项式拟合方程优于多元线性回归方程,但相关性较差。此条件下,包封率为54.90%、平均粒径为(6.27±0.08)μm。结论:所选处方制备的穿琥宁固体脂质微粒质量合格、重现性好,可为该制剂的进一步研发提供参考。     

中心组合设计-效应面法优化曲安奈德固体脂质纳米粒处方

目的采用中心组合设计-效应面法优化曲安奈德固体脂质纳米粒(TACA-SLN)的处方。方法采用中心组合设计-效应面优化法筛选处方,以曲安奈德包封率作为评价指标,考察泊洛沙姆188的浓度,单硬脂酸甘油酯和大豆卵磷脂的质量比,药物和脂质材料的质量比,水相和有机相的体积比对评价指标的影响。采用高温乳化-低温固化法制备TACA-SLN。结果优选的最佳处方为:泊洛沙姆188浓度1.89%,单硬脂酸甘油酯与大豆卵磷脂质量比1.95,药物与脂质质量比0.15,水相与油相体积比5.68,实验值与理论值偏差0.07%。结论中心组合设计-效应面法能有效优选TACA-SLN处方。     

星点设计-效应面法优化硝酸布康唑缓释乳膏的制备

目的 采用星点设计-效应面法对硝酸布康唑缓释乳膏的处方进行优化。方法 以液体石蜡用量(X₁)、乳化剂用量(X₂)、助乳化剂占乳化剂比例(X₃)为考察因素,以24,48,72 h的累积释放度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和3个考察因素之间的数学关系,根据模型绘制效应面图和等高线图,通过重叠等高线图确定优化处方,最后进行验证。结果 二次多项式模型比多元线性模型置信度高;根据二次多项式模型,发现 3 个考察因素和 3个考察指标之间存在可信的定量关系;优化处方各设定指标的预测值和实际值非常接近。结论 星点设计-效应面法可用于硝酸布康唑缓释乳膏的处方优化,所建模型具有良好的预测能力。     

阿克他利固体脂质纳米粒的制备

目的以乳化蒸发一低温固化法制备阿克他利固体脂质纳米粒。方法在单因素考察的基础上以正交试验设计优化、筛选最佳处方和制备工艺。用透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态，激光散射测定Zeta电位和粒度分布，高速离心法测定阿克他利固体脂质纳米粒的包封率。结果所制固体脂质纳米粒外观形态圆整，粒度分布为50～200am，平均粒径为120am，Zeta电位为一17．14mV，包封率为50．87％。结论阿克他利固体脂质纳米粒的制备，为开发阿克他利静脉注射被动靶向制剂奠定了试验基础。     

醋酸泼尼松龙固体脂质纳米粒的试制

采用乳化蒸发-低温固化法制备了醋酸泼尼松龙固体脂质纳米粒,采用正交实验设计优化处方,并考察了理化性质。结果表明,所得制品呈类球状,粒径较均匀,平均粒径为（187±15）nm,载药量为4.8%,包封率79.4%。     

褪黑素固体脂质纳米粒的制备及理化性质

考察不同的处方对褪黑素固体脂质纳米粒粒径和包封率等理化性质的影响，并进行其体外释放实验。结果表明，以单硬脂酸甘油酯为脂质材料，乳化超声法制备固体脂质纳米粒，平均粒径为（62．4±1．5）nm，ζ电位为（-7．0±0．2）mV，平均包封率为（64．6±3．8）％；药物的体外释放符合Weibull模型。     

黄豆苷元固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的制备黄豆苷元固体脂质纳米粒并考察其性质。方法采用正交实验法优化黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方,并测定黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒径、ζ电位、包封率、稳定性和累积释放百分率。结果黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方组合为：单硬脂酸甘油酯用量为2.0%,黄豆苷元用量为2.0 mg.mL-1,豆磷脂的用量为0.4%,Pluronic F68的用量为1.2%。所制得的纳米粒包封率为84.7%、平均粒径为170 nm、ζ电位为-35.8 mV、72 h累积释放百分率为90.3%。结论新制黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒度分布范围窄,包封率较高,稳定性良好。     

利拉萘酯固体脂质纳米粒的构建及表征

以单硬脂酸甘油酯和胆固醇为脂质材料,采用乳化溶剂扩散法制备利拉萘酯固体脂质纳米粒,并采用正交设计优化处方.结果表明,所得优化制品平均粒径为(145.3±6.1)nm,包封率为(75.8±0.7)％,载药量为(4.82±0.03)％,DSC分析提示药物可能以无定形状态存在于载体中.稳定性初步研究显示制品在4℃条件放置30 d可维持稳定.体外透皮试验表明,利拉萘酯固体脂质纳米粒凝胶的皮肤滞留比约为市售乳膏(Zefnart)的100倍.     

硫酸长春新碱固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的以单硬脂酸甘油酯为载体材料,采用复乳溶剂挥发法制备硫酸长春新碱固体脂质纳米粒(VCR-SLN),并考察其理化性质。方法采用复乳溶剂挥发法制备VCR-SLN,以正交设计优化处方及制备工艺,并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率、载药量和体外释放。结果 VCR-SLN为类球形实体粒子,平均粒径为(144.83±2.71)nm,Zeta电位为(-24.77±0.513)mV,包封率为(40.54±0.45)%,载药量为(1.14±0.074)%。药物体外释放曲线符合Weibull方程。结论复乳溶剂挥发法适用于制备硫酸长春新碱固体脂质纳米粒。