壳聚糖－海藻酸盐微囊对尼莫地平的缓释作用

壳聚糖－海藻酸盐微囊对尼莫地平的缓释作用卢凤琦曹宗顺王春香米广太吴俊帽（济南２５００１２山东医科大学药学系）甲壳素是一种天然多糖，壳聚糖是其脱乙酰基衍生物，无毒无味，可以生物降解，作为新型制剂辅料正受到人们的重视。我们用复凝聚法制备了壳聚糖－海藻酸盐...     

明胶壳聚糖西咪替丁缓释微囊的制备和体外释放度研究

 目的 将明胶与壳聚糖用作微胶囊的壁材,制备西咪替丁缓释微囊。 方法 以明胶用量（A）、壳聚糖用量（B）、戊二醛用量（C）等三因素三水平进行L₉（34）正交实验,从累积释放度方面考察,优选最佳工艺配方。结果 对微囊释放度影响作用较大的因素顺序是B＞A＞C,选出最佳处方工艺为A₂B₃C₁。结论 以明胶与壳聚糖制备的含西咪替丁药物微囊具有良好的缓释作用。     

壳聚糖-海藻酸钠黄芩微囊的制备及释放性能评价

目的制备壳聚糖-海藻酸钠黄芩微囊并评价其释放性能。方法选择锐孔-凝固浴法,以黄芩提取物为芯材,壳聚糖、海藻酸钠为壁材,制备黄芩微胶囊,以包封率为指标,采用L9(43)正交实验优选制备工艺条件,通过体外药物释放度测定评价其释放性能。结果微囊的最佳制备工艺条件为药物质量浓度0.2 g/mL、海藻酸钠量1.5%、壳聚糖量0.2%,药物包埋率可达61.61%。该微囊在24 h内释放完全,释药动力学拟合符合一级方程ln(1-Q)=-0.2054 t﹣0.1080(r=0.9989)。结论本法操作简便,制备所得微囊有良好缓释效果。     

茶多酚-聚乳酸缓释微囊的制备研究

目的 :制备天然药物茶多酚 聚乳酸缓释微囊。方法 :采用乳液溶剂挥发技术。结果 :制得的茶多酚 聚乳酸微囊为茶色颗粒 ,粒径多在 100～200μm ,最大包封率为 49% ,有一定的缓释作用。HPLC分析结果表明 :本实验选用的囊材和制备工艺不会破坏茶多酚的组成和相对含量 ,包封效果良好。结论 :乳液溶剂挥发技术可用于制备成分复杂的天然药物茶多酚微囊 ,且该微囊具有缓释和保护茶多酚的双重作用。     

茶多酚缓释微囊的制备研究

以乙基纤维素（ＥＣ）为囊材,采用乳液溶剂发挥技术制备茶多酚（ＴＰ）缓释微囊。考察不同的制备条件对微囊粒径及药物包囊效率的影响,此外还考察了此微囊对成分复杂的天然药物茶多酚的包囊效果。结果表明,采用适当配比的聚乙烯醇（ＰＶＡ）和十二烷基硫酸钠（ＳＤＳ）水溶液为分散介质,可制得茶色的较规则的球状微球,微球表面有许多微孔;搅拌速度、内相聚合物浓度、投药量等因素对微囊的粒径及药物包囊效率有明显;本实验选有     

灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备

目的考察灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备工艺和最优处方。方法采用凝聚法制备了灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊。以药物的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,通过正交试验得出微囊的最优处方。结果最优处方为海藻酸钠质量浓度为25mg/mL,壳聚糖质量浓度为2mg/mL,氯化钙浓度为0.2mol/L,海藻酸钠与药物的比例为1∶1。结论本法工艺简单可行,稳定,重现性好。     

中药微囊缓释及靶向制剂的研究进展

微型包囊技术（microencapsulation）是近30年来应用于药物的新工艺、新技术。成囊的制备过程称为微型包囊术，简称微囊化，系利用天然的或合成的高分子材料为囊材作为囊膜，将固体药物或液体药物做囊心物包裹而成药库型微小胶囊称微囊（microcapsule）。     

壳聚糖—绞股蓝总皂甙缓释微球的研制

以交联壳聚糖为载体，制备了绞股蓝总皂甙缓释微球，考究了壳聚糖逍度，绞股蓝总皂甙／壳聚糖配比及交联时间等因素对微球的制备和溶出度的影响。结果表明：此缓释微球在水和人工胃液中均具有显著的缓释作用，微球的收率达９０％以上。     

壳聚糖─—绞股蓝总皂甙缓释微球的研制

以交联壳聚精为载体．制备了绞股蓝总皂甙缓释微球，考察了壳聚精浓度、绞股蓝总皂甙／壳聚精配比及交联时间等因素对微球的制备和溶出度的影响．结果表明：此缓释微球在水和人工胃液中均具有显著的缓释作用．微球的收率达90％以上．     

青藤碱缓释微囊制备工艺的优选及体外释药研究

目的:优选青藤碱缓释微囊的制备工艺,考察其体外释药特性。方法:以青藤碱为主药,乙基纤维素为囊材,用乳化-溶剂挥发法制备青藤碱微囊,通过正交设计优化制备工艺。结果:制备青藤碱微囊的最佳处方条件为囊芯与囊材比1∶3,囊材浓度0.15g/m L,搅拌时间为1h。结论:分析实验结果表明,在优化条件下制得的青藤碱缓释微囊具有一定的缓释作用,且成囊率高,载药量稳定,外形良好。     

琥珀酸美托洛尔缓释微囊的制备和体外释药

 目的 探讨琥珀酸美托洛尔缓释微囊的制备工艺。方法 以乙基纤维素作为囊材,采用乳化-溶剂扩散法,应用均匀设计优化处方和制备工艺,并研究其体外释药特性。结果 在优化条件下制备的琥珀酸美托洛尔缓释微囊,外形圆整光滑,分布均匀,不粘连,平均粒径为80~90 μm,包封率达83.16%,18 h体外释放百分率为96.1%。结论 优化条件下可制备的缓释微囊外观较好、包封率高,在体外具有良好的缓释效果。     

榄香烯-羧甲基壳聚糖缓释药膜制备及体外释放研究

目的探讨榄香烯-羧甲基壳聚糖缓释药膜制备及体外释放,以期为有效防治后发性白内障提供新的给药途径。方法将榄香烯乳液和羧甲基壳聚糖完全溶涨,混合均匀后涂布在玻璃板上,烘干备用,采用高效液相色谱法检测药膜的浓度;并通过体外释放实验摸索药膜的体外释放特性。结果显微镜观察结果显示制备的药膜呈乳白色半透明柔软薄膜,成膜性能良好;体外释放实验结果显示随着时间的延长释药速率逐渐减慢,4小时累计释药率为72.59%。结论榄香烯-羧甲基壳聚糖药膜成膜性能良好,与榄香烯原药相比,榄香烯-羧甲基壳聚糖药膜具有一定的缓释性能,为临床后发性白内障的防治途径及中药给药途径的更新提供了基本参考。     

丹皮酚-壳聚糖膜的制备及丹皮酚缓释性的研究

目的:探索丹皮酚-壳聚糖膜的制备方法,了解药膜的性状及体外释放规律。方法:以1∶1壳聚糖和羧甲基壳聚糖混合物作为基质,采用溶剂挥发法制备丹皮酚药膜。通过对4种不同甘油含量的膜的多种物理性质的研究来寻找最佳的制膜配方,同时以体外释放法研究药膜对丹皮酚的控释能力。结果:以1∶1的壳聚糖和羧甲基壳聚糖混合为溶质(甘油含量为2%)制备的药膜具有较理想的物理性质和药物缓释能力。结论:丹皮酚-壳聚糖膜制作工艺简单,物理性质优良,缓释效果理想。     

灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备与释药机制考察

目的考察灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备工艺和释药机制。方法采用复凝聚法制备了灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊。采用常用模型拟合探讨其药物释放机制。结果所得微囊的制备工艺简单,大小均匀,载药量大且药物含量均匀。结论利用复凝聚法制备灯盏花素海藻酸钙微囊方法简单,药物释放机制为骨架溶蚀作用。     

芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮微囊的制备研究

目的 以芦丁为模型药物,研究其壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊的脉冲释药性能.方法 采用复凝聚法制备壳聚糖-海藻酸钠微囊,通过添加起泡剂将其制成胃内漂浮型微囊,考察微囊的脉冲释药性能,并研究起泡剂用量对释放时滞的影响.结果 该微囊具有pH值响应性,体外释放呈现S型脉冲释放特征,随着起泡剂用量的增加,释放时滞可由3 h延长为6 h.结论 芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊具有理想的包封率和脉冲释放性能,适用于中药制剂领域.     

尼莫地平肠溶微囊的制备及体外释放度考察

目的：优化尼莫地平肠溶微囊的制备工艺并对其体外释放度进行考察。方法：以纤维醋法酯（CAP）为载体材料,利用单凝聚法,通过正交试验设计,考察囊材与囊芯比、溶解cAP所需磷酸氢二钠pH值及量、span-80量及凝聚剂用量、成囊温度等因素对微囊包封率及载药量的影响,初步筛选出最佳处方工艺条件。此外,还建立了紫外分光光度法测定微囊的栽药量与包封率,考查其体外释放度。结果：所得微囊外观圆整,测得平均包封率为80．4％,平均载药量为41．7％。结论：该制备方法简单易行,所制得的微囊肠溶效果理想。     

双氯芬酸钠丝素蛋白 - 壳聚糖缓释微球的制备及体内外评价

 目的 以双氯芬酸钠（ diclofenac sodium , DS ）为模型药物,丝素蛋白（ silk fibroin , SF ） / 壳聚糖 (chitosan , CS)(1 ∶ 1) 为复合载体制备双氯芬酸钠丝素蛋白 / 壳聚糖缓释微球 (DS-SF/CS-MS) ,并考察其体内外相关性。 方法 采用乳化 - 化学交联固化法制备 DS-SF/CS-MS ;动态透析法考察了微球的体外释放特性;以 DS 溶液对照,大鼠分别 ig 相同剂量的 DS-CS-MS 和 DS-SF/CS-MS 后, HPLC 测定血浆中 DS 浓度, 3P97 程序计算药动学参数。 结果 DS-SF/CS-MS 的载药量和包封率分别为 (9.88±0.49)% 和 (50.35±0.92)% ,平均粒径为 (26.54±1.39) μm ; DS-SF/CS-MS 在不同 pH 的释放介质中均遵循 Higuchi 方程,其缓释效果明显优于双氯芬酸钠 - 壳聚糖微球 (DS-CS-MS) ;大鼠体内的双氯芬酸钠血药浓度经时曲线均符合一室模型, 3 种制剂的 MRT 分别为 (4.11±0.03) , (6.92±0.39) 和 (24.35±0.27)h 。 DS-SF/CS-MS 的 MRT 与 <> t _1/2 明显延长,其相对生物利用度为溶液剂的 140.0% 。 结论 SF/CS-MS 的性能优异,有望成为一种低毒性的新型缓控释载体材料。     

应用体内外相关性模型研究红霉素缓释微囊的体内外相关性

 目的 对红霉素缓释微囊的体内外相关性进行了研究,并对模型在预测体内数据方面的性能进行了考察。方法 应用美国缓、控释制剂专业委员会推荐的水平A、水平B两种体内外相关的模型。收集红霉素缓释微囊12 h的体外溶出数据。同时以家兔为实验动物,灌服微囊后收集血药浓度。应用水平A相关性模型,采用反卷积方法获得体内吸收百分数,并与体外溶出百分数进行比较。同时进一步运用基本的和扩展的卷积-反卷积方法对微囊的体内外相关性进行研究。对水平B相关性模型在药物相关性研究上的应用也进行了考察。结果 水平A模型和水平B模型都得到比较好的结果。结论 两种模型都能刻画体内外的相关性,水平A相关性模型可以得到较水平B相关性模型更多的关于药物体内外相关性的信息。     

蕲蛇Ⅱ型胶原蛋白海藻酸钙-壳聚糖纳米胶囊的制备

目的制备蕲蛇Ⅱ型胶原蛋白海藻酸钙-壳聚糖纳米胶囊。方法反相乳化法制备纳米胶囊。以CaCl₂溶液浓度、蕲蛇Ⅱ型胶原蛋白与海藻酸比例、壳聚糖溶液浓度为影响因素,粒径、Zeta电位为评价指标,正交试验优化制备工艺。然后,考察纳米胶囊微观形态、载药量、包封率、药物释药性能。结果最佳条件为CaCl₂溶液浓度20 mmol/L,蕲蛇Ⅱ型胶原蛋白与海藻酸比例1∶1,壳聚糖溶液浓度1%,所得纳米胶囊大小均匀,分散性好,表面光滑饱满,平均粒径(210±5.12)nm,PDI 0.16±0.03,Zeta电位(-25.46±0.56)mV,载药量(16.35±1.35)%,包封率(83.69±4.31)%,人工胃液中24 h内累积释放率(81.86±3.15)%。结论该方法稳定可靠,可用于制备具有良好的体外缓释性能的蕲蛇Ⅱ型胶原蛋白海藻酸钙-壳聚糖纳米胶囊。     

异烟肼缓释胶囊的研制及药动学

 目的：制备异烟肼缓释胶囊，评价人体内药动学、生物利用度及患者体内血药浓度。方法：乙基纤维素为载体，相分离 凝聚法制微囊，转篮法测释放特性；紫外光度法测10名志愿者单剂量po400mg异烟肼缓释胶囊与普通片后血药浓度，数据经MCP₈₆药动学程序处理。结果：体外释药：普通片T₅₀=0.032h；缓释胶囊：T₅₀=1h，释药10h以上。普通片c_max=11.12μg·ml^-1,t_max=1.41h,K:0.201h^-1;36h血药浓度：0μg·ml^-1。缓释胶囊:c_max=4.99μg·ml^-1,t_max=1.80h,K=0.03·h^-1,36h血药浓度：1.63μg·ml^{-1。配对与双侧ｔ检验结果表明：两者除t_max无显著性差异外，c_max及消除速率常数(k)均有显著性差异(P<0.01)。患者体内血药浓度：普通片与缓释胶囊分别为：1.5h时：(8.24±2.60)μg·ml-1,(3.69±0.51)μg·ml-1;36h:0μg·ml-1,2.09μg·ml-1。结论：该缓释胶囊处方合理、工艺简单，适用于工业化生产，可为结核患者临床防治提供一个新剂型。}