头孢地嗪的抗菌活性及其药动学与临床应用

目的:介绍和总结头孢地嗪的抗菌活性及其药动学与临床应用,为临床用药提供科学的参考依据。方法:根据离体抗菌、临床药动学以及临床治疗各种感染患者的研究文献进行综述介绍。结果:头孢地嗪具备广谱抗菌特性,能增强患者的免疫功能,同时还有渗透力强、组织浓度高、半衰期长、机体耐受性好等优点,对尿道感染、生殖器感染、中耳炎以及下呼吸道感染有较好的治疗效果。结论:头孢地嗪作为第三代头孢类抗生素中对人体免疫功能具有一定的调节功能的抗生素药物,其可在临床进行推广并广泛应用。     

HPLC测定健康人体内头孢泊肟含量及其药动学

 目的建立HPLC-UV检测方法测定健康人体内头孢泊肟含量的方法，并用该法研究头孢泊肟在健康人体内的药动学。方法色谱柱为Kromasil C₁₈(150mm×4.6mm,5μm)，流动相为水-乙腈-三乙胺(1 000∶136∶5)(以磷酸调节pH=4.6)，检测波长254 nm。以头孢克罗为内标，血样以固相萃取法进行预处理，尿样稀释10倍后直接进样。结果血浆样品线性范围0.050～6.400 mg·L^-1(r=0.999 7),尿样线性范围0.2～25.6 mg·L^-1 (r=0.999 9),血浆样品萃取回收率均在79%以上，日内、日间的RSD皆小于12%。应用该法研究20名健康受试者po200 mg头孢泊肟酯片剂后的药动学，其体内过程符合一室模型，其药动学参数为：t_max为(3.0±0.4) h,c_max为(3.4±0.4) mg·L^-1,用梯形法计算所得的AUC_0～t为(17.7±2.1) mg·h·L^-1,V为(37±6) L,12 h尿药排泄率为(47.8±2.9)%。结论此方法准确，灵敏，适于药物分析，其药动学参数，为临床合理用药提供理论依据。     

头孢他美酯人体内药动学研究

 目的 研究头孢他美酯体内活性物头孢他美体内药动学。方法 利用HPLC DAD检测器三维色谱分析法及保留时间结合光谱分析对体内活性物头孢他美进行定性,测定志愿者口服头孢他美酯胶囊及片剂后头孢他美的血药浓度,研究其药动学。结果 头孢他美酯经口服给药后在肠道内迅速分解释放出游离头孢他美酸活性物,经DAD三维色谱对比发现其体内活性物的色谱行为及峰纯度与体外头孢他美标准对照品完全一致,对18名健康志愿者口服375 mg头孢他美酯胶囊和片剂的药动学参数分别为Ke(0.31±0.05)和(0.32±0.06) h^-1,t_1/2(2.33±0.42)和(2.26±0.43) h,t_max(2.50±0.66)和(2.44±0.45) h,c_max(3.57±0.97)和(3.79±1.15) μg·mL^{-1,AUC(18.04±5.83)和(18.39±6.17) μg·mL-1。结论 所建立的HPLC方法简便、快速。可用于体内头孢他美的测定及药动学研究。}     

头孢羟氨苄颗粒剂人体药动学及其相对生物利用度

头孢羟氨苄是临床应用最广泛的口服抗感染药之一。本试验采用HPLC，以评价两种颗粒剂的生物等效性。     

硫酸头孢噻利小鼠脑内药动学研究

目的研究硫酸头孢噻利在小鼠脑内药动学特征。方法小鼠单次尾静脉注射头孢噻利后,不同时间点取小鼠脑组织并以HPLC测定脑内药物含量,采用DAS3.1软件处理,计算药动学参数并进行统计学分析。结果小鼠脑中硫酸头孢噻利的主要药动学参数t1/2为0.261 h,c max18.728μg·g-1,AUC0-t10.119μg·h·g-1,MRT0-t1.945 h。结论小鼠单次尾静脉注射硫酸头孢噻利后,在脑内分布快,呈一室模型,提示硫酸头孢噻利外周静脉给药能有效的治疗细菌引起的颅内感染。     

应用Bayesian反馈法预测老年患者头孢唑啉的药动学参数

 目的 应用Bayesian反馈法预测头孢唑啉在老年患者体内的药动学参数及血药浓度。方法 用HPLC测定头孢唑啉血药浓度。以1,2个实测血药浓度作为反馈,用Bayesian反馈法拟合估算老年患者的个体药动学参数,并与非老年患者比较。结果 老年组10例的CL为(60.1±17.3) mL·h^-1·kg^-1,V_d为(0.21±0.07) L·kg^-1,t_1/2为(2.6±0.8)h;非老年组10例分别为CL(87.6±34.4) mL·h^-1·kg^-1,V_d(0.19±0.08) L·kg^-1和t_1/2(1.5±0.4) h。二组CL,t_1/2之间的差异有显著意义(P＜0.05),Vd之间差异则无显著意义(P＞0.05)。血药浓度预测值与实测值有良好的相关性(r＝0.997)。结论 老年患者随增龄CL降低,t_1/2延长,而Vd不变。用Bayesian反馈法估算的药动学参数可用于预测血药浓度及优化个体化给药方案。     

临床药动学给药个体化系统的研制及应用

 目的：为利用临床常规监测的血药浓度数据估算病人的个体药动学参数，优化给药方案，设计、研制了临床药动学给药个体化系统（CPKDP程序）。方法：依据群体药动学原理及Bayes公式，CPKDP程序用FOXPRO 2.6和BORLAND C++ 3.1开发，在希望汉字系统UCDOS 5.0平台上运行。结果：CPKDP程序适用于具有不同药动学特征的多种药物，适用于不同给药途径的单剂量或多剂量给药。在群体药动学参数的基础上，结合病人个体特征，以1，2血药浓度作为反馈，即可拟合估算个体药动学参数，优化给药方案。结论：经初步应用，CPKDP程序是应用Bayes反馈法开展临床个体化给药工作非常实用的工具。     

健康人体静脉滴注头孢西酮钠的药动学研究

 目的 研究单次及多次静脉滴注头孢西酮钠在中国健康志愿者体内的药动学特征。方法 30名健康受试者（男、女各半）随机分为低、中、高3个剂量组,分别单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1.0、2.0 g,中剂量组继续给药,按每天给药2次,每次1.0 g,连续给药5 d,用LC-MS/MS测定受试者不同时间点血浆中药物浓度,经DAS 2.1.1软件计算药动学参数并进行统计分析。结果 低、中、高剂量单次给药后头孢西酮钠t_1/2z分别为（1.85±0.53）、（1.81±0.29）、（2.07±0.32） h,AUC_0-t分别为（145.30±68.67）、（244.26±38.284）、（513.10±127.27） mg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为（147.89±70.45）、（246.60± 40.61）、（521.02±134.33） mg·h·L^-1,t_max分别为（0.30±0.06）、（0.33±0.00）、（0.35±0.05） h,ρ_max分别为（87.18±36.37）、（151.13±19.02）、（271.94±38.86） mg·L^-1, V_z分别为（9.97±2.91）、（10.67±1.27）、（11.75±1.78） L,CLz分别为（3.88±1.239）、（4.14±0.57）、（4.03±0.86） L·h^-1。多次给药组头孢西酮钠AUC_ss为（208.93±37.37） mg·h·L^-1,AUC_0-t为（208.93±37.37） mg·h·L^-1,AUC_0-∞为（210.64±38.55） mg·h·L^-1,t_max为（0.33±0.00） h,ρ_max为（130.20±22.83） mg·L^-1,平均稳态浓度ρ_ss为（17.41±3.11） mg·L^-1,ρ_max为（0.89±0.60） mg·L^-1,DF为（7.45±0.70）,t_1/2z为（1.77±0.25） h, V_z为（12.40±2.57） L,CL_z为（4.90±0.95） L·h^-1。结论 健康受试者单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1.0、2.0 g后,其体内药动学过程呈线性动力学特征;性别对头孢西酮钠的体内药动学无差异;多次给药主要药动学参数（t_max、V_z、t_1/2z、CL_z）与单次给药无显著性差异（P>0.05）;连续给药后在体内无蓄积。
     

美国的临床药动学服务体系

 本文介绍美国肯塔基大学医学中心的临床药动学服务体系及美国临床药学的发展和现状。具体介绍了临床药动学服务体系的人员组成、工作性质、工作流程及意义等。     

头孢吡肟的体外抗菌活性探讨

目的：探讨头孢吡肟的体外抗菌活性和抗菌谱。方法：采用Kirby2Bauer琼脂扩散法对178株临床分离菌进行头孢吡肟等6种常用抗生素的药物敏感试验,并与另外6种β-内酰胺抗生素进行比较。结果：头孢吡肟对苯唑西林敏感的葡萄球菌、肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌和枸橼酸杆菌等均有很强的抗菌活性。结论：头孢吡肟对G＋球菌和G-杆菌均有良好的抗菌活性。     

注射用头孢替坦二钠在中国健康人体内的药动学

 目的 研究中国健康受试者静脉注射头孢替坦二钠后的药动学特征。方法 30名健康受试者随机分为3组,男、女各半,分别静脉滴注头孢替坦二钠0.5、1.0、2.0 g,进行低、中、高单剂量药动学研究。1.0 g剂量组并进行多剂量药动学研究。采用HPLC-UV测定血浆中头孢替坦二钠的浓度。应用DAS2.1.1软件计算药动学参数,并进行统计分析。结果 30名健康受试者分别单次静脉滴注头孢替坦二钠0.5,1.0,2.0 g的主要药动学参数如下：ρ_max为(68.03±15.95)、(110.77±17.67)、(225.34±19.63) mg·L^-1;AUC_0-15为(242.88±56.60)、(415.22±54.24)、(856.18±82.72) mg·h·L^-1;t_1/2为(3.67±0.48)、(3.69±0.40)、(3.53±0.26) h。多次给药的主要药动学参数如下：ρ_max为(123.60±15.74) mg·L^-1 ;AUC_0-15为(444.38±62.78) mg·h·L^-1;AUC_SS为(426.87±59.36) mg·h·L^-1;t_1/2为(3.29±0.36) h;ρ_av为(35.57±4.95) mg·L^-1。结论 注射用头孢替坦二钠单剂量静脉滴注后在0.5～2.0 g内呈线性动力学特征;连续给药后在体内无蓄积;性别对注射用头孢替坦二钠的体内药动学无差异。     

中医临床"药动学"浅论

从药物在煎煮过程中的整合作用、药物经胃肠吸收后的分布与作用、药物依靠机体正气产生治疗作用、药物在机体内部的调节层次以及方证相对应时的亲合作用5个方面对中医的临床药动学进行了有益探索,对研究中医临床药动学有指导意义.     

活血化瘀药药动学研究进展

探讨活血化瘀药药动学研究进展;检索近几年来活血化瘀药药动学方面的研究进展,本文主要对于活血化瘀药改善血流动力学、血液流变学、抗血栓和改善微循环等方面进行了综述,并已大量应用于临床。     

汲取中药药动学理论精华改进中医临床用药

药物动力学主要研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等体内过程的动态规律,在西药新药设计,优选给药方案,改进药物剂量,为临床提供高效、速效、长效、低毒、低副作用的药物等方面发挥重要作用。中药药物动力学研究是在西药药物动力学基础上发展起来的一个新领域。主要研究中药有效成份、单方及复方在体内的转运及代谢变化过程和药     

中药临床药动学的研究概况与展望

和化学药物的临床药动学相比,中药临床药动学虽起步较晚,但发展十分迅速.20世纪80年代以来,该领域的研究逐渐活跃起来,而且已经取得不少令人瞩目的成绩,本文现就中药临床药动学的研究概况及前景阐述个人的观点.     

利培酮及其活性代谢产物的药动学研究

 目的研究利培酮(risperdal)及其活性代谢产物9-羟基利培酮(9-OH-risperdal)在中国女性精神分裂症患者的临床药动学。方法单周期实验,20例女性患者经过17d的利培酮治疗,收集系列标本,高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)测定血浆中的药物浓度。结果利培酮吸收迅速,其t_max和t_1/2分别为1.6和3.3h。9-羟利培酮的t_max和t_1/2分别为2.6和25.1h。利培酮和9-羟基利培酮的ρ_av^ss分别为30.5和136.8μg·L^-1,AUC0^{ss_0-12分别为482.4和1744.3μg·h·L-1。利培酮的CL/F和V/F分别为8.4L·h-1和33.2L。结论利培酮和9-羟基利培酮的血药浓度,尤其是利培酮,存在着巨大的个体差异。结果表明,治疗药物浓度监测对维思通的合理用药有重要意义。}     

盐酸头孢他美酯健康人体药动学研究

 目的　研究头孢他美酯在健康人体内的药动学。方法 18名健康志愿者单剂量po盐酸头孢他美酯片500mg ,采用高效液相色谱法测定血浆和尿中活性代谢物头孢他美药物浓度。结果　药动学参数末端相消除半衰期(t_1/2)、峰浓度(c_max)、AUC_0～12分别为:(2.52±0.47)h,(3.67±0.98)μg·mL^-1,(21.10±5.19)μg·h·mL^-1。结论　头孢他美的体内过程符合二室开放模型,主要经肾脏排出体外,12h累积尿排百分率为(36.00±8.62)%。     

地芬尼多在健康人体内药动学研究

 目的研究盐酸地芬尼多片在健康人体中的药动学过程。方法采用双周期试验设计,12名健康志愿者单次和多次口服盐酸地芬尼多片50mg。建立GC-MS测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,用AIC法结合F检验判别房室模型。结果盐酸地芬尼多片的药-时曲线符合一级吸收的二室开放模型,单次和多次给药主要药动学参数如下:ρ_max分别为(321.15±162.46)和(360.98±175.58)μg·L^-1,t_max分别为(2.25±0.62)和(1.75±0.54)h,t_1/2β分别为(21.22±22.30)和(29.27±49.65)h,AUC_0-36分别为(1052.75±596.25)和(2300.01±1533.73)μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(1287.19±2931.36)和(2931.36±1668.27)μg·h·L^-1,ρ_ss-max为(360.98±175.58)μg·L^-1,ρ_ss-min为(127.23±61.22)μg·L^-1,ρ_ss-av为(129.12±136.36)μg·L^-1,DF为(1.10±0.39),AUC_SS为(1526.77±734.69)μg·h·L^-1。结论单次与多次给药,主要药动学参数ρ_max、AUC_0-36、AUC_0-∞统计学配对t检验呈极显著性差异。     

药动学模型生理化的研究进展

 目的介绍药动学模型生理化的研究进展。方法检索国内外相关资料,并从生理化的角度对药动学模型进行汇总、分析和综述。结果和结论在药动学模型中适当地增加生理描述可提高模型的精确性和实用性。     

中药药动学的研究进展

本文简要概述了中药药动学的研究目的、意义、任务、对象和内容,介绍了中药药动学的国内外研究概况以及近年来的新理论、新学说,详细探讨了中药药动学的基本研究方法,并展望了中药药动学的发展前景。