乌头类药物的应用

乌头类常用者有川乌、草乌、附子等,来原于毛茛科乌头属植物乌头(家种)、北乌头的块根及乌头的侧根,主要成份为乌头硷等双酯类生物硷,具有祛风散寒、除湿止痛、回阳救逆等功效。生用毒性极大,药效强烈;炮制品毒性降低,作用减弱。     

蒙药制剂中乌头碱的毒理作用及中毒解救

乌头碱主含于毛莨科乌头系多年生有毒草本植物 ,乌头系植物品种甚多 ,据查我国境内约有 70余种。临床上主要药用川乌、草乌、关白附、附子及雪上一枝蒿等 ,其中蒙药制剂中主要药用草乌及其药、叶 ,如嘎日地 - 1 3、巴特日 - 7等。1　乌头碱的毒理作用草乌中主含乌头碱、中乌头碱等生物碱成份 ,水解后可产生乌头次碱和乌头原碱。乌头碱毒性最强 ,内服0 .2 mg即可中毒 ,内服 3～ 4mg即可致死。乌头碱极易从消化道吸收 ,中毒极为迅速 ,误服或过量服用后数分钟内即出现中毒症状。其毒理作用主要是刺激神经系统 ,先兴奋后抑制 ,最先感觉神经未稍…     

生乌头与制乌头提取物的药理评价

目的:开展生乌头与制乌头提取物的药理研究与处方原料选择的评价,促进乌头类制剂的发展和临床应用。方法:按照乌头注射液的工艺,制得生草乌与生川乌(合称生乌头)以及制草乌与制川乌(合称制乌头)的混合提取物,以生药0. 152 5 mg·g~(-1)为基础,配得生乌头与制乌头的不同剂量组,开展了镇痛、减慢心率、抑癌等药效和急性毒性、脏器观察等毒理实验,进行系统的分析与评价。结果:与空白组比较,生乌头与制乌头提取物均具有显著的镇痛作用,给药剂量相同时,生乌头注射液的疼痛抑制率(60. 91%)比制乌头注射液的(53. 42%)大,口服给药的生乌头提取物疼痛抑制率(73. 94%)远大于制乌头提取物(29. 97%)(P 0. 01)。减慢心率实验,大鼠给药后第30 min的心率与0 min心率相比,随着给药剂量的增加,生乌头组依次呈现减慢、平稳、加快的趋势,制乌头组则表现为平稳、减慢、加快的顺序,表明生乌头提取物低剂量时可达到减慢心率的作用。噻唑蓝(MTT)比色法结果显示,生乌头与制乌头提取物均具有明显抑制胃癌AGS细胞增殖的作用,剂量相同时,生乌头提取液的抑制作用较制乌头的更强。大鼠急性毒性实验测得生乌头与制乌头提取液的半数致死量(LD_(50))分别为3. 9,21. 0 g·kg~(-1),相当于临床剂量的4,20倍,制乌头的LD_(50)是生乌头的5倍。中毒致死大鼠的解剖发现,肝、肾等脏器均已发黑,中毒症状明显,而临床及其以下剂量的大鼠,各脏器均为正常。结论:生乌头安全性比制乌头的小,但镇痛、减慢心率与抑癌作用来的大,建议乌头注射液等制剂在治疗胃、肝癌晚期等重症疼痛时,原料选用生乌头,治疗一般疼痛的乌头制剂选用制乌头提取物为处方,做到真正安全与疗效相结合地辨证施治。     

乌头碱中毒2例报告

乌头为野生的毛莨科乌头属植物Ａｃｏｎ ;ｔｕｍ ,ｃａｒｍ ;ｃｈａｅｌ;Ｄｅｂｘ或北乌头Ａ .ｋｕｓｅｚｏｆｆ;Ｒｅｉｃｈｂ等的块根 ,其成分为次乌头碱 ,乌头碱 ,美沙乌头碱 ,塔拉乌头胺 ,卡乌碱 ,及川乌碱甲和乙 ,异乌头碱 ,索馨乌头碱。它的毒性主要来自乌头碱类生物碱的有毒成分 ,致死量 3～ 4ｍｇ ,人口服2ｍｇ即可中毒。　　乌头临床常用治疗关节痛、腰腿痛、外伤等。在应用此药时往往因用药不当而引起中毒 ,中毒时发病快 ,出现心律不齐 ,不能洗胃 ,使吃进的乌头碱有毒成分洗不出来 ,使病情加重 ,现将 2例乌头碱中毒 ,报道如下。1　…     

中药及中成药中乌头生物碱的测定方法进展

乌头生物碱存在于多种乌头届植物中。中药常用的乌头有乌头(Aconitum carmichaeli Dedx.)、北乌头(Aconitum kusnezoffii Reichb.)及其各种炮制品。中医认为这些药物具有回阳止痛、除湿散寒的作用。药理研究证明,它们具有止疼、抗炎,强心、利尿、保温和促进代谢机能等作用。生物碱为其主要的有效成分,其中的双酯型生物碱(主要为乌头碱、中乌头     

乌头种子的萌发特性研究

目的:了解乌头种子的萌发特性,探讨环境、温度、KNO3处理等条件对乌头种子萌发的影响.方法:以北川、青川、平武等地的乌头种子为材料,进行层积、低温、变温和KNO_3等处理,测定种子吸水量、发芽势和发芽率.结果:乌头种子吸水24 h质量达到最大,且吸水呈不典型的"S"型曲线;低温层积处理可以有效破除乌头种子休眠,提高种子发芽率和田间出苗率;在10～20℃变温条件下,乌头种子的发芽率和发芽势较高;KNO_3渗调引发后乌头种子的发芽率和发芽势都低于对照,不宜作为促进乌头种子萌发的渗调剂;采自北川的乌头种子活力显著高于平武、青川两地的乌头种子.结论:乌头种子可能具有较强的胚休眠特性,其萌发类型可能属于变温型,不同产地乌头种子的发芽率和发芽势存在差异.     

乌头类药物中毒的防治

中药川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿,均来源于毛茛科植物。川乌为毛莨科乌头的主根,附子为乌头的子根(附根)的加工品,草乌为毛茛科北乌头的块根,雪上一枝蒿为毛茛科乌头属植物短柄乌头的块根。生品极毒,均含双酯型二萜类生物碱,约占0．4％～0．8％。如乌头碱(Aconitine)、中乌头碱(Mesaconitine)、次乌头碱(Hypaconitine)、杰斯乌头碱(Jasaconitine)等。经水解可成为毒性较小的单酯类生物碱：苯甲酰乌头胺(乌头次碱Benzoylaconine)、苯甲酰中乌头胺(Banzoylmesaconine)、苯甲酰次乌头碱(Benzoylhypaconine)。     

基于国内专利分析的中药乌头应用与开发现状及对策探讨

中药乌头在我国用药历史悠久,具有抗炎、镇痛、抗癌、强心、杀虫等药理活性。近年来,该类中药被广泛运用于医药领域、保健行业及农业领域。文章主要以专利检索以及分析系统为数据源,通过对中药乌头的专利申请时间、专利技术领域分布情况、专利发展趋势等方面进行深入分析,结合目前中药乌头的资源现状和当前乌头应用情况分析,对中药乌头未来的发展方向及该类中药的可持续发展做出阐述。结果表明,中药乌头产业的发展正处于快速上升期,尤其是在相关制剂领域仍具有较大的开发潜能,但野生乌头药材资源急剧减少,应加强优质中药乌头药材的栽培技术研究,实现中药乌头的可持续利用。     

乌头附子在外治法中的应用

乌头属毛茛科植物．分为川乌头、草乌头两种。川乌头主产于四川．多系栽培；草乌头主产于江苏、浙江，多系野生，二者作用大同小异．附子为乌头旁生的小根块，功效与乌头相似。该类药辛热有毒．唯草乌头燥烈毒性最大。附子长于回阳救逆，温肾壮阳，乌头则以祛风除湿、散寒止痛见长；据药理、毒理分析，附子、乌头均含有乌头碱．次乌头碱等．有强心、抗炎、镇静、镇痛     

乌头类中药毒性及现代毒理学研究进展

乌头类中药是一类常用有毒中药材,在我国有悠久的药用历史。其所含主要成分乌头碱、新乌头碱、次乌头碱等具有显著的药理活性,同时也是其毒性成分。由于其治疗剂量和中毒剂量非常接近,临床治疗窗较窄,在临床使用过程中不良反应和中毒事件频频发生,限制其广泛应用。研究炮制或配伍对乌头急性毒性的影响,并深入了解其毒性产生的机制,对于进一步开发乌头新型制剂、指导临床更加安全合理地使用乌头类中药及其安全性评价等具有十分重要的意义。通过对近年来乌头类中药毒性成分、急性毒性及与毒性相关机制的研究文献进行综述,为临床安全使用乌头类中药提供科学依据。     

中药乌头的炮制历史沿革

乌头为毛莨科植物乌头、华乌头及卡氏乌头的块根,具有祛风湿、散寒止痛的作用.其生品有毒,故历代医家对其炮制极为重视.炮制方法多种多样,采用干热法、浸漂法、湿热法等70多种炮制方法.为了继承古代乌头的传统炮制经验,为今后深入研究乌头的炮制提供依据,现将文献记载的乌头炮制历史演变,传统的炮制质量控制及炮制理论总结如下. 一、乌头的炮制历史沿革乌头入药,从历代本草的记载来看,多数     

浅议制附子的染色加工

附子为毛莨科乌头属植物乌头的子根,产于四川、陕西、云南、甘肃等地。附子含次乌头碱（Hypa—conitine）、乌头碱（Aconitine）、新乌头碱（Mesaconitine）、塔拉胺（Talatisamine）等。味辛、性大热、有毒,具有回阳、温里逐寒、止痛等作用。实验证明,附子具有肾上腺皮质激素样作用,能兴奋迷走神经,还具有强心、消炎、镇痛等作用。临床主要用于厥逆亡阳、脉微欲绝、肾阳不足、畏寒肢冷、便溏,以及风寒湿痹、周身骨节疼痛等症。     

不同干燥方法对附子提取物中双酯型生物碱的影响

目的:了解不同干燥方法对附子提取物中双酯型生物碱的影响,确定适宜的干燥方法。方法:采用高效液相色谱方法,对冷冻干燥、烘箱干燥、真空干燥和喷雾干燥等不同干燥方法所得附子提取物中的中乌头碱、乌头碱和次乌头碱等3种双酯型生物碱的含量进行测定。结果:不同干燥方法所得附子提取物中的中乌头碱、乌头碱和次乌头碱的损失率为:冷冻干燥分别为7.14%、5.71%、5.41%;烘干分别为56.43%、31.43%、32.43%;真空干燥分别为29.29%、34.29%、10.81%;喷雾干燥分别为14.29%、11.43%、8.11%。结论:喷雾干燥对附子提取物中的中乌头碱、乌头碱和次乌头碱3种双酯型生物碱的影响较小,可低成本地进行工业化生产,是附子合适的干燥方法。     

3种乌头属藏药材的形态组织学研究

目的 考察船盔乌头、甘青乌头、露蕊乌头的形态组织学.方法 采用直接观察、光学显微镜、扫描电镜等方法,观察药材性状及根(露蕊乌头除外)、茎、叶、花粉粒、药材粉末的显微特征.结果 船盔乌头根、叶的外观性状,根、叶上表皮的显微特征及花粉粒的形态特征可作为鉴别依据,甘青乌头根、叶横切面观与另外2种药材具有明显差异,露蕊乌头的花...     

HPLC-Q-TOF-MS分析附子的化学成分及煎煮过程中的变化规律

目的:对附子生物碱进行分析鉴定并探究其主要成分在煎煮过程中的动态变化规律。方法:采用HPLC-Q-TOFMS分析鉴定附子生物碱成分,基于溶出率分析附子主要成分在煎煮过程中的动态变化。结果:分析鉴定了附子中的36个生物碱成分,并测定了其中25个主要成分在煎煮过程中的溶出变化。双酯型生物碱(新乌头碱、乌头碱、次乌头碱、脱氧乌头碱等)迅速降低,约2 h几乎检不出;单酯型生物碱(苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、10-羟基苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰去氧乌头原碱、脱水苯甲酰次乌头原碱等)先逐渐升高,6~8 h达到峰值,后逐渐降低;酯型原碱(新乌头原碱、乌头原碱、次乌头原碱)一直持续升高;其他原碱先逐渐升高,6~8 h达到峰值,后趋于稳定。结论:对附子生物碱成分进行了较全面的分析,揭示了附子煎煮过程中各类生物碱含量的动态变化规律,为附子质量控制和临床应用提供参考。     

基于ITS2条形码的乌头属藏药植物鉴别

目的乌头属藏药植物变异极为复杂,品种繁多,商品来源复杂,极易造成药材混乱,且大多乌头属藏药具有较大的毒性,使安全用药面临巨大挑战。采用ITS2序列为DNA条形码,建立一种快速、准确鉴定乌头属藏药药材的方法。方法从青藏高原地区采集展花乌头、凉山乌头、工布乌头、露蕊乌头、铁棒锤、甘青乌头、木里乌头、弯喙乌头、多裂乌头、缩梗乌头等乌头属藏药样品50份,分别提取样品DNA,对ITS2目标序列进行PCR扩增、测序,获得其ITS2序列信息;运用MEGA 6.0对50条ITS2序列进行对比,计算种间、种内遗传距离,构建neighbor joining(NJ)系统进化树,并比较样本ITS2序列间的二级结构差异。结果乌头属藏药植物样本种间最小距离大于种内最大距离,NJ树显示各种乌头属植物种内之间各单独形成一个分支,ITS2序列二级结构也有明显差异,能够将乌头属各种植物区分开。结论 ITS2序列作为DNA条形码可以将乌头属藏药植物进行准确、快速的识别和鉴定,为乌头属藏药的安全使用提供可靠的技术手段。     

市售乌头炮制品种中的乌头总碱、酯型生物碱、乌头碱的含量检查

川乌、附子、草乌[3]等均为毒性较大的中药,其毒性主要由乌头碱类生物碱引起。人口服乌头碱0.2mg可引致中毒,乌头碱的致死量为3~4mg。故临床一般不提倡服用生品,一般服用炮制品,通过炮制可以使药材中乌头碱类生物碱含量会降低十倍,毒性也明显降低(苯甲酰乌头胺毒性即降低约仅为乌头碱的1/200,而乌头胺的毒性更小,仅为乌头碱的1/2000左右)。常见的炮制品种主要有制川乌、制草乌、制附子等等。如今,市面上存在的有关乌头类炮制品种繁多,各个品种的产地,炮制工艺,品次均有不同,我们对流通于长沙药材市场的各种乌头类炮制品种中的乌头总碱、酯型…     

乌头碱药理作用及毒性研究进展

乌头碱主要存在于乌头类、铁棒锤类、附子类等植物中,具有很高的药用价值,广泛应用于治疗多种疾病,在强心、镇痛、抗肿瘤、调节免疫等方面发挥着特殊的功效。乌头碱因使用剂量及相应的毒性限制了其临床应用。全文阐述了乌头碱类植物的种类、功能,重点阐述了毒性方面的研究现状,为乌头碱中毒的确诊和科学救治提供参考,从而规范其临床安全用药。     

中西医结合治疗乌头碱中毒

乌头属毛莨科,主根为乌头,支根为附子。同科野生的有草乌、雪上一枝蒿、落叶金钱、搜山虎、钱棒锤、黄花乌头等。乌头全身有毒,以根毒性最大,草乌毒性大余川乌,一般中毒量为:川乌3-90克、草乌3-4.5克,乌头类植物的主要有毒成分为二萜类生物碱,口服中毒量为0.20毫克,口服3-5毫克(下转第19页)(上接第10页)或20-50毫升乌头酊即可致死,乌头碱可经破损皮肤和胃肠道迅速吸收。中毒原因最常见的是乌头碱类药物泡酒饮用或民间医生自制含乌头碱类药物的制剂。1乌头碱中毒的主要症状体乌头碱类中毒症状主要表现为神经和心血管系统,引起中枢神经系统及…     

四种乌头属中药材传统炮制方法及其改革初探

川乌、草乌、附子、关白附四味中药,名虽不同,实均为乌头属药材,属毛莨科植物的块根。原药均有毒。其毒性成分为二萜生物碱,如乌头碱、次乌头碱、中乌头碱等。因其基本骨架含碳数的不同,又分为二类:一类含19碳,有剧毒,为川乌、附子、草乌的主要成分;一类含20碳,如关白附,毒性较弱,虽也含少量次乌头碱,但主要含关白附甲、乙、丙、丁、戊素5种。乌头碱等三种二萜生物碱都是双酯型的,毒性强烈,极小量即能产生麻舌感,难溶于水,但较易水解。水解时,逐步脱去脂肪酸(醋酸)根、芳香酸(苯甲酸)根形成乌头次碱、乌头原碱。前者毒性极小,后者基