高效液相色谱法测定兔血浆中羟基喜树碱的含量

采用高效液相色支测定兔血浆中羟基喜树碱的含量。色谱柱为Ｓｈｉｍｐａｃｋ ＣＬＣ－ＯＤＳ,流动相为甲醇－１０ｍｍｏｌ／Ｌ磷酸盐缓冲液（６０：４０,ｐＨ４．０）,检测波长３８２ｎｍ。血药浓度在５２￣１０４００ｎｇ／ｍｌ范围内呈线性关系Ｙ＝－２２９４＋５０．６０Ｘ,ｒ＝０．９９９４,最低检出浓度为２０ｎｇ／ｍｌ,方法回收率为１０３．０％,ＲＳＤ为２．９６％（ｎ＝３）,萃取回收率为６３．２％,ＲＳＤ为２．     

反相高效液相色谱法测定5—氨基水杨酸及其代谢物在人血浆 …

研究５－氨基水杨酸及其代谢物在人血浆及尿中的浓度。方法：反相高效液相色谱法为测定方法。结果：血浆测定两者线性范围为０．０８－８．００μｇ．ｍｌ＾－１，最低检出浓度均为０．０４μｇ．ｍｌ＾－１，两者平均回收率分别为８７．３％，９１．４８％，日内ＲＳＤ分别为６．０４％，５．５１％，日间ＲＳＤ分别为７．９８％，４．３％。     

高效液相色谱法梯度法脱测定三七中三七皂苷R1含量

目的：以ＨＰＬＣ梯度法脱测定三七中三七皂苷Ｒ１含量。采用Ｓｐｈｅｒｉｃｏｒｂ ＮＨ２柱,流动相为ＣＨ３ＣＮ－ＣＨ３ＯＨ－Ｈ２Ｏ,梯度洗脱浓度５５：３０：１５→７０：２０：１０,波长２１０ｎｍ,外标一点法测定。结果：以峰面积计算,三七皂苷Ｒ１在５～４０μｇ．ｍｌ＾－１呈线性相关,γ＝０．９９４,最低检测限为０．６μｇ．ｍｌ＾－１（Ｓ／Ｎ）＝３。平均回收率１０２．６％,ＲＳＤ为１．４３％,日内误差ＲＳＤ＝１．７％（ｎ＝５）,日间误差ＲＳ＝３．０％（ｎ＝４）。结论：本法专属性强,结果准确,操作简便。     

HPLC测定血浆中奥美拉唑的浓度

本文采用ＨＰＬＣ测定人血浆中奥美拉唑的浓度、色谱柱为ＵｌｔｒａｓｐｈｅｒｅＯＤＳ４．６×２５０ｍｍ，流动相为甲醇－磷酸盐缓冲液（６０／４０），检测波长为３０２ｎｍ，流速为１ｍｌ／ｍｉｎ，血浆浓度在０．０２５～１．０μｇ／ｍｌ范围内线性关系良好（γ＝０．９９９８），最低检测浓度０．０２５μｇ／ｍｌ，平均回收率１００．５±１．９％。日间、日内ＲＳＤ％均＜４．１％。     

反相高效液相色谱法测定阿霉素的血药浓度

本文采用反相ＨＰＬＣ法测定阿霉素的血药浓度，血浆样品用甲醇－氯仿（１：４）在ｐＨ９．０的条件下提取后进样，５ｍｍｏｌ／Ｌ磷酸－异丙醇－甲醇－乙腈（４５：３５：１０：１０，ｐＨ２．９）为流动相，荧光检测器λｅｘ＝４５０ｎｍ，λｅｍ＝５３０ｎｍ。最低检测浓度１０ｎｇ／ｍｌ，线性范围在３０－１５００ｎｇ／ｍｌ内ｒ＝０。９９８７，日内ＲＳＤ为１．５％－２．４％，日间ＲＳＤ为１．８％－３．７％。并对７例肺癌     

RP－HPLC法同时测定血浆中阿普唑仑和多虑平

本文首次采用反相ＨＰＬＣ法同时测定人血浆中阿普唑仑和多虑平。血浆样品在碱性条件下用乙酸乙酯提取，有机相在氮气下吹干，残渣用５０μｌ甲醇溶解，ＨＰＬＣ流动相为甲醇－０．０５ｍｏｌ／Ｌ醋酸铵缓冲液（内含１．０％三乙胺，ｐＨ５．０）（６０：４０），在２５４ｎｍ进行检测。阿普唑仑的线性范围为０～１００μｇ／Ｌ，ｒ＝０．９９８５，平均回收率为７７．３％，ＲＳＤ为３．２％～６．２％；多虑平的线性范围为０～５００μｇ／Ｌ，ｒ＝０．９９５７，平均回收率为９７．２％，ＲＳＤ为３．１％～６．２％。阿普唑仑和多虑平的最低检出限分别为１．２ｎｇ和４ｎｇ。本法简便、快速、灵敏、准确，适用于阿普唑仑和多虑平血药浓度的同时监测及临床药理学研究。     

反相高效液相色谱法测定洛氟沙星的血药浓度

采用反相ＨＰＬＣ法测定洛氟沙星的血药浓度，血浆样品用二氯甲烷在ｐＨ７．０条件下提取后进样，流动相为１０ｍ ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钾－１０ｍ ｍｏｌ／Ｌ溴化四丁铵－乙腈－三乙胺（４５：４４：１０：１，磷酸调节ｐＨ２．８），紫外检测器λ＝２９５ｎｍ，最低检测浓度１０μｇ／Ｌ，线性范围：０．１￣６．０ｍｇ／Ｌ，ｒ＝０．９９９９，日内ＲＳＤ为１．３８％￣３．４２％，日间ＲＳＤ为１．１１％￣２．８９％。     

比格犬血浆中托烷司琼的HPLC法测定

建立了比格犬血浆样品中托烷司琼的反相高效液相色谱检测法。血浆样品，加入盐酸三环哌酯作内杯，用乙酸乙酯提取，经稀盐酸反洗，再用二氯甲烷提取。色谱条件：Ｃ８柱；流动相：甲醇－水（５５：４５），加０。３％三乙胺，用冰醋酸调ｐＨ７．２，检测波长２８３ｎｍ。线性范围５．４５￣７００ｎｇ／ｍＬ，最低检测浓度为３．０ｎｇ／ｍＬ，回收率为７９．９％￣８５．８％，日内ＲＳＤ为１．０６％￣４．２７％，日间ＲＳＤ为２．     

高效液相色谱法测定软膏中曲安萘德和水杨酸含量

目的：建立一种快速的用高效液相色谱法测定曲安萘德（ＴＡ）和水杨酸（ＳＡ）的含量。方法：使用Ｃ１８色谱柱,流动相为甲醇∶水（６０∶４０Ｖ／Ｖ）,检测波长为２４０ｎｍ及２９０ｎｍ。结果：方法在７ｍｉｎ内完成测定,其中水杨酸在８～２４μｇ·ｍｌ－１浓度范围内,ｒ＝０．９９９５,ＲＳＤ＝０．４９％,回收率为９９．７％～１００．３％;曲安萘德在６．２５～５０μｇ·ｍｌ－１浓度范围内,ｒ＝０．９９９８,ＲＳＤ＝０．４７％,回收率为９９．４％～９９．８％。结论：方法可行快速准确地检测软膏中的曲安萘德和水杨酸含量     

兰索拉唑血药浓度的HPLC测定

采用反相ＨＰＬＣ法测定了６例健康志愿者口服兰索拉唑３０ｍｇ后的血药浓度。实验标本用乙醚－二氯甲烷（７：３）萃取，以对＝羟基苯甲酸乙酯为内标物，使用Ｃ１８柱分离，流动相为水－惭腈－＝正辛胺，流速１．０ｍｌ／ｍｉｎ，外皮长２８５ｎｍ，线性范围０．１－２．０μｇ／ｍｌ，最低检测浓度为５０ｎｇ／ｍｌ，日内ＲＳＤ平均为１．１％，日间ＲＳＤ平均为４．７％。     

头孢克罗体液浓度的快速HPLC测定及其药代动力学研究

建立头孢克罗在人血浆及尿中的ＨＰＬＣ快速测定方法,选用分析柱为Ｈｙｐｅｒｓｉｌ　Ｃ１８（４．６ｘ２００ｍｍ,５ｍ）,流动相采用甲醇：四氢呋喃：水（１Ｌ水中含庚烷磺酸钠０．５ｇ、三乙胺７．５ｍｌ。磷酸６ｍｌ,ｐＨ２．５）为２３∶４∶７３,流速１．０ｍｌ／ｍｉｎ;检测波长２６５ｎｍ。选择８名男性健康志愿者单剂量口服５００ｍｇ,应用所建方法研究其在健康人体内的药代动力学。研究结果表明：血药浓度在０．１０～２５．０ｇ／ｍｌ范围内线性良好（＝０．９９９９）,尿药浓度在１～２５０ｇ／ｍｌ范围内线性良好（＝０．９９９９）,方法的日内及日间精密度均小于１０％,回收率也符合体内药物分析的要求。测得希刻劳胶囊的Ｃｍａｘ为１３．１７±４．７６ｇ／ｍｌ;Ｔｍａｘ为０．６２±０．２０ｈ;ｔ１／２为０．６３±０．２０ｈ;ＡＵＣ０为１８．３０±３．６２ｈ／（ｇ·ｍｌ）。     

头孢美唑的血、尿、病灶浓度测定及其人体内药动学研究

目的:测定头孢美唑的血、尿、病灶浓度,分析体内药动学规律,为临床合理用药提供依据。方法:选择住院患者75例,其中呼吸系统疾病患者40例,外科手术患者35例,采用微生物法测定血药、尿药浓度,其中外科手术患者35例同时平行测定病灶浓度。结果:静脉滴注头孢美唑的体内动态规律,符合开放二室模型;清除率(CL)与肌酐清除率(Ccr)呈线性相关;病灶浓度较血药浓度平行后移2～3h并高于血药浓度的6～7倍,感染性病灶药物浓度高于非感染性病灶,具有显著性差异(P<0.05)。结论:头孢美唑分布较好,是外科感染的有效药物。头孢美唑在体内以原型从尿中排出,肾功能对其排泄有一定影响。     

用动力学公式评价静滴给药方案

本文系近期对住院病人抗感染治疗用药方案的调查分析报道。调查抗感染治疗病历 2 1 0份 ,对治疗中反复出现频率较高的静脉滴注给药方案 2 3组。用动力学公式 [Ch=K0vdk( 1 -e-kt]进行回顾性评价。发现血药浓度 (Cmax) >有效血药浓度 (Ceff)者 1 5组 ;接近有效浓度者 2组 ;超过中毒浓度 (Ps)者 1组 ;<有效血药浓度者 5组 ;给药间期合理者 1 9组 ,不合理者 4组 ,剂量合理者 2 1组 ;剂量偏高者 2组 ,笔者认为不仅是剂量决定血药浓度 ,而且应重视剂量与滴注速度的整体治疗方案的实施。通过动力学公式的评价为临床选择有效、安全、合理、经济的静脉给药方案提供了科学依据 ,有利于推进我院临床药学的发展 ,促进医疗质量的提高。     

HPLC法测定体液中氨溴索浓度及其药代动力学参数

建立了 HPLC测定人血浆及尿中盐酸氨溴索含量的方法 :Hypersill C18柱 (4.6mm× 2 50 mm,5μm) ,乙腈 -甲醇 - 0 .0 1 mol/L磷酸盐缓冲液 -四氢呋喃 (35∶ 35∶ 2 7.5∶ 2 .5,V/V)为流动相 ,流速 1 .5ml/min,检测波长 2 4 2 nm。结果表明 :最低检测浓度为 5ng/ml,血药浓度在 1 0～ 32 0 ng/ml范围内线性良好 ,尿药浓度在 0 .2 5～ 8.0μg/ml范围内线性良好 ,氨溴索生物半衰期为 (4.2 1± 0 .93) h。     

Relationship between plasma and bone concentrations of cefuroxime and flucloxacillin three different parenteral administrations compared in 30 arthroplasties

• (i) The objective was to determine the range of bone levels of cefuroxime and flucloxacillin achieved after one intravenous (IV) administration of different dosages of cefuroxime and flucloxacillin.
• (ii) Six groups of five patients participated in the study. The first three groups (A–C) received respectively 1500 mg, 1000 mg, and 500 mg cefuroxime intravenously and the second three groups (D–F) received 2000 mg, 1500 mg, and 1000 mg flucloxacillin intravenously.
• (iii) Parenteral administration of cefuroxime and flucloxacillin resulted in measurable bone concentrations in all patients.
• (iv) Large inter-individual variation in bone concentration was observed.
• (v) The bone concentrations of IV cefuroxime were higher (1500 mg, p = 0.0057; 1000 mg, p = 0.0260) than those of flucloxacillin. The bone concentrations of cefuroxime and flucloxacillin were dose dependent.

     

测定小鼠血浆及组织中羟基喜树碱浓度的研究

目的：测定小鼠血浆及各组织中羟基喜树碱（HCPT）浓度。方法：先用氢氧化钡-硫酸锌沉淀样品中蛋白，再用荧光分光光度法测定其含量。结果：HCPT在激光光波长为365nm、发射光波长为430nm、狭缝为10nm时荧光强度最大；HCPT浓度在0.01-0.5цg/mL范围内与荧光强度有良好的线性关系；平均回收率为血浆78.0%，肝80.1%，肺89.6%，胃72.6%，肠72.8%，CV均低于10%。结论：方法简便、经济、灵敏、准确，适用于血浆及组织中HCPT浓度的测定。     

Reassessment of the anticonvulsant activity of diphenylacetylurea

On the basis of current information about the structure-activity relationships of anticonvulsant compounds, it is predicted that diphenylacetylurea should possess some degree of antielectroshock activity. However, past attempts to demonstrate this have failed. In the present investigation the authors have determined that this compound does in fact possess such efficacy, although its potency is relatively low in comparison with phenytoin and phenobarbital. The difference in potency among these drugs is greatest when expressed in terms of the i.p. dosage, and much smaller when expressed in terms of blood or brain concentrations. The difference on the basis of i.p. dosage might be due to differences in bioavailability, but the lower potency of diphenylacetylurea expressed in terms of brain concentration is possibly due to its very high lipid solubility, as discussed in the text.     

Placental transfer of clenbuterol early in human pregnancy

Summary After administration of clenbuterol 80 µg p.o., a -adrenoceptor agonist, the concentrations of (¹⁴C-labelled)clenbuterol in fetus, placenta and maternal plasma in 9 patients at 9–12 weeks gestation were measured during therapeutic abortion. The time interval between the administration and abortion ranged from 120 to 280 min. The mean concentrations of clenbuterol in maternal plasma, fetus and placenta were 0.37 (range 0.22–0.56), 0.32 (0.14–0.48) and 0.91 (0.12–1.73) ng equivalents per ml or per gram of tissue wet weight. The mean concentration ratio of clenbuterol between fetus and maternal plasma was 0.84 (6 cases); it did not vary with time. The concentration of clenbuterol in three amniotic fluid samples ranged from 0.06 to 0.18 ng/ml (mean 0.11). Maternal plasma concentrations showed wide variability of the pharmacokinetic phase at the time of abortion. The studies indicate that clenbuterol crosses the placenta early in human pregnancy and that it accumulates in the placenta.     

临床评价氨茶碱血药浓度及给药方案预测系统

通过实测119例口服氨茶碱病人稳态后2、4、6、8h血药浓度，并与预测浓度及Bayesian法预估浓度对比，评价文献报道的氨茶碱血药浓度及个体给药方案预测系统（ACWS）的准确性和可靠性。结果各时间预测浓度与实测浓度相关系数为0.9660～0.9987；误差范围：2h在0.01～3．29μg／ml，6h在0．01～1．89μg／ml，8h在0．02～1.98μg／ml。6例支气管哮喘病人ACWS预测浓度比Bayesian法预估浓度误差均值小。     

HPLC法测定头孢他啶在人椎间盘髓核的分布

目的建立头孢他啶血清、髓核浓度的测定方法,观察其对人体椎间盘的渗透性。方法15例腰椎间盘突出的患者,给予头孢他啶2 g,iv gtt,30 min。给药完毕后,即行手术取髓核,同时抽取静脉血,用HPLC法测定髓核和血清中头孢他啶浓度。结果头孢他啶为0.4~10 mg.L-1及25~300 mg.L-1时,药物浓度(ρ)X和药物峰面积与内标物峰面积之比(A头孢他啶/A内标)Y线性关系良好,血清标准曲线Y=4.905 1X 0.0092,r=0.9999;髓核标准曲线Y=4.564 0X 0.011 4,r=0.9996。头孢他啶在髓核中的药量分布个体差异较大,且髓核内药量与血清药物浓度间无相关性(P>0.05)。结论本法可同时测定头孢他啶在血清和髓核中的药物浓度,以满足临床药物监测的需要。