山竹主要化学成分及药理作用研究进展

山竹是一种常见的热带植物,其果实的外果皮是泰国、缅甸、印度等国家的传统药材.近年来,山竹化学成分的系统研究发现,其富含结构多样的呫吨酮类化合物.大量研究表明,这类化合物具有抗氧化、抗增殖、促凋亡、抗炎和抗菌等多种药理活性,日益受到医药学界的重视.本文就其主要化学成分及药理作用进行综述.     

紫地榆的化学成分及其抗艾滋病病毒活性

紫地榆Geranium strictipes是栊牛儿苗科老鹳草属植物，药用部位为根，民间称隔山消。在云南的白族和彝族中，长期用作治疗厌食症，同时具有显著的止血止痢功效。对紫地榆的化学成分研究较少，仅报道过3个化合物。本课题组在对中药的抗艾滋病毒活性筛选中，发现紫地榆根的醇提物有抗艾滋病毒活性，因此对其化学成分进行研究，从紫地榆中分离并鉴定了7个化合物.     

骨碎补黄酮类化合物的研究进展与开发前景

骨碎补黄酮类化合物是骨碎补中含有的一类生物活性较强的成分,具有促进骨折愈合、防治骨质疏松、抗氧化、抗炎、调血脂、抗过敏、抗病毒等多种药理活性,有很高的利用价值。综述了骨碎补中黄酮类化合物的化学成分、药理作用及应用现状等方面的研究进展,为骨碎补黄酮类成分的进一步开发利用提供参考。     

热带植物山竹提取物在皮肤科领域应用的研究进展

山竹是一种常见的热带植物,是印尼、马来西亚和泰国等东南亚国家的传统药用植物,被当地人广泛用于治疗腹痛、腹泻、白血病、败血症等疾病,富含黄酮类、多酚、蛋白质和脂类。因其具有良好的抗氧化活性、抗菌、抗炎及抗过敏的功效,日益受到医药学界的重视,其提取物在国外已被产业化并应用于化妆品行业。现重点介绍目前国内外对山竹化学成分、抗氧化活性等多方面的最新研究进展。希望借此引起国内重视,加大对山竹诸多有效化学组分的研究,并充分结合临床,尽快用于治疗和预防相关疾病。     

华桑茎皮的化学成分研究

目的 对桑科植物华桑Morus cathayana茎皮进行化学成分研究。方法 利用色谱方法进行化学成分分离和纯化,采用波谱和化学等方法鉴定结构;并对分离得到的部分化合物进行细胞毒活性筛选。结果 分离并鉴定了11个黄酮类化合物,分别鉴定为粗毛甘草素F(glyasperin F,1)、broussoflavonol F(2)、胡枝子黄烷酮C(lespedezaflavanone C,3)、异甘草黄酮醇(4)、桑根醇B(sanggenol B,5)、sanggenol L(6)、sanggenol D(7)、sanggenol G(8)、sanggenol A(9)、二氢槲皮素(10)、槲皮素(11)。结论 化合物1～3为首次从该属植物中分得。化合物2、4～6和9对5种人癌细胞表现出细胞毒活性,其IC50值为0.41～7.2 μg/mL。     

杂多化合物抗黄瓜花叶病毒的活性

目的；对所合成的杂多化合物进行抗ＣＭＶ的活性筛选。方法：通过浸根法和叶面喷施法进行了化合物抗ＣＭＶ的活性研究。结果：所合成的部分杂多化合物具有抗ＣＭＶ的活性。结论；ＣｅＨ２ＰＭＯ１２Ｏ４０的抗病毒效果最优秀。     

以黄酮为母体新杂环化合物的合成研究

黄酮类化合物是一类有着多种生物活性的化合物,如抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗病毒及抗血小板聚集等作用。为了进一步研究黄酮类化合物的活性,我们选择了Baker-Venkataraman反应合成了6-羟基黄酮和7一羟基黄酮,并以6-羟基黄酮和7-羟基黄酮为原料合成了15个以黄酮为母体的新杂环化合物一一噁嗪类化合物。     

多酸化合物药物活性研究进展

介绍了当前国内外对多酸化合物药物活性的研究工作新进展,对多酸化合物在抗艾滋病、抗肿瘤、抗病毒等领域的研究进行了论述,同时对多酸化合物未来的研究方向和趋势作了分析.     

益母草中黄酮类成分的研究进展

对益母草中黄酮类化合物的研究文献进行梳理总结,同时为更深入研究益母草中的黄酮类成分及其药理作用提供参考.对益母草的相关文献资料进行梳理,按照研究方向的不同归纳总结成五部分,分别为化学成分、提取、分离纯化、含量测定及药理作用.益母草中的黄酮类化学成分丰富,已有的研究中提取方法主要为超声波提取法,分离纯化以大孔吸附树脂法较优,含量测定常用紫外分光光度法和毛细管电泳法,且益母草黄酮类成分具有抗心肌缺血、促进心肌收缩、兴奋子宫、抗氧化及抑菌等作用,研究表明具有很好的临床疗效,因此,其有进一步研究和被开发利用的价值.     

新疆苦豆子中黄酮类化学成分的研究

目的研究新疆苦豆子中黄酮类化学成分。方法采用大孔吸附树脂、聚酰胺柱层析法、SephadexLH-20柱色谱法及重结晶等方法对苦豆子中黄酮类化学成分进行研究,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果从新疆苦豆子中分离得到3种化合物,化学结构用一维和二维核磁共振技术分别鉴定为3′,4′-二羟基异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、7,3′-二羟基二氢黄酮-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)、芦丁(Ⅲ)。结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ为首次从新疆苦豆子中分离得到。     

金钗石斛茎的化学成分研究

目的 对金钗石斛Dendrobium nobile茎的化学成分进行研究。方法 采用正相及反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据波谱数据进行结构鉴定。结果 分离得到11个化合物,分别鉴定为石斛碱（1）、石斛醚碱（2）、邻苯二甲酸丁酯（3）、松脂素（4）、N-反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺（5）、N-反式阿魏酸酰对羟基苯乙胺（穆坪马兜铃酰胺,6）、N-顺式阿魏酸酰对羟基苯乙胺（7）、N-反式香豆酰酪胺（8）、N-顺式香豆酰酪胺（9）、山药素III（10）、二氢松柏醇二氢对羟基桂皮酸酯（11）。结论 化合物3、5～9均为首次从该植物中分离获得,其中化合物9为首次从石斛属植物中分离获得。     

N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖的合成及其对蛇床子素的增溶作用

目的 合成2类两亲性壳聚糖（chitosan,CS）衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体。方法 先将CS与碘甲烷反应生成N-三甲基壳聚糖（trimethyl chitosan,TMC）,然后在TMC的氨基上引入长链脂肪酸（软脂酸和癸酸）,合成了两亲性的N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖（N-fatty acyl-N-Trimethyl chitosan,FA-TMC）衍生物。通过FT-IR、¹H-NMR和元素分析法,对衍生物的分子结构和N-位取代度进行表征,同时以疏水性药物蛇床子素（osthole,OST）为模型,探讨其胶束增溶特性。结果 实验合成了2类6种不同的新型CS衍生物,分析显示季胺化程度和脂肪酰基接枝率对FA-TMC的胶束性质有较大的影响;对于超声法制备的OST载药胶束,季胺化程度为62.00%、软脂酰基接枝率为13.37%的N-软脂酰-N-三甲基壳聚糖（N-palmitoyl-N-trimethyl chitosan,PA-TMC）和季胺化程度为43.06%、癸酰基接枝率为22.00%的N-癸酰-N-三甲基壳聚糖（N-caprinoyl-N-trimethyl chitosan,CA-TMC）的包封率分别为76.67%、79.11%,载药量分别为19.01%、19.08%,可使OST在水中的溶解度提高两个数量级。结论 FA-TMC是一种具有潜在应用价值的增溶载体,其在水中能自组装形成胶束,并对OST有明显的增溶作用,为OST制剂深入研究与应用奠定了基础。     

布渣叶的化学成分研究

目的 研究布渣叶Microcos paniculata的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、大孔树脂等柱色谱及制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质、波谱数据等鉴定结构。结果 从布渣叶的醋酸乙酯和正丁醇萃取部位分离并鉴定了12个化合物,分别为异鼠李素（1）、表儿茶素（2）、黑麦草内酯（3）、去氢吐叶醇（4）、香草酸（5）、丁香酸（6）、咖啡酸甲酯（7）、对羟基苯甲酸（8）、对香豆酸（9）、木栓醇（10）、豆甾醇（11）、β-谷甾醇（12）。结论 化合物3～7、9～12均为首次从该属植物中分离得到,其中化合物3和4为首次从该属植物中分离得到的单萜类化合物。     

海藻、芫花反甘草的研究进展

中药配伍中相反指两种药物合用产生或增强毒性或使疗效降低,而“十八反”是重要的配伍禁忌,也是现代药性理论争议最多的问题,且至今尚未形成较统一的判断标准和结论。主要介绍了“十八反”中有关海藻、芫花反甘草的毒性和机制研究,探讨了影响“十八反”的因素,并在此基础上提出根据不同药物的特点确定其特定部位的安全药理实验内容的观点。     

嗜肺军团菌mip/flaA二联优势抗原表位基因融合表达载体的构建及表达

目的 选取嗜肺军团菌mip/flaA优势抗原表位基因,构建mip/flaA二联优势抗原表位基因融合表达载体,并在原核系统中表达,为后续制备嗜肺军团菌蛋白疫苗提供初步的实验基础。方法 运用生物信息学方法对Mip和FlaA蛋白的二级结构和表面特性如理化性质、亲水性、可塑性、抗原指数以及胞外区等方面进行分析,选择其活性表位可能存在的区域为优势抗原表位区。通过PCR扩增和T4连接酶构建pET-mip、pET-flaA和pET-mip/flaA优势抗原表位基因融合表达载体,并诱导其在大肠杆菌中表达。结果 Mip和FlaA都存在多个潜在的抗原表位位点,选取其优势抗原表位区域进行克隆和表达获得成功,并成功表达了mip/flaA二联优势抗原表位融合蛋白。结论 DNA Star软件和Expasy在线蛋白分析系统能够成功预测嗜肺军团菌Mip和FlaA 抗原的表位;选取其优势抗原表位成功构建了pET-mip/flaA二联原核表达载体,并高效表达。     

小花八角化学成分研究

目的 研究小花八角Illicium micranthum的化学成分。方法 小花八角的枝叶提取物经醋酸乙酯萃取,余下水相经过反复的柱色谱分离、通过波谱分析确定化合物结构。结果 分离得到了1个新化合物和9个已知的成分,分别是小花八角苷（1）、7-β-D-glucosyl pseudomajucin（2）、4, 7, 9-trihydroxy-3, 3′-dimethoxy-8-O-4′-neolignan-9-O-α-L-rhamnopyranoside（3）、icariside E3（4）、isolariciresinol-3a-O-β-D-glucopyranoside（5）、芦丁（6）、杨梅树皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（7）、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、山柰酚-8-C-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、莽草酸（10）。结论 化合物1为新化合物,是首次从八角属植物中分离到的seco-prezizaane型降倍半萜类化合物;化合物2～6为首次从该植物中分离得到。     

羊耳菊花的化学成分研究

目的 研究羊耳菊花Inula cappa的化学成分。方法 采用系统溶剂提取法结合各种色谱分离技术、理化性质和光谱数据鉴定结构。结果 从羊耳菊花中共分离得到10个化合物,分别鉴定为木栓酮（1）、乙酸羽扇豆醇酯（2）、豆甾醇（3）、ineupatorolide B（4）、cleomiscosin C（5）、木犀草素（6）、3, 4-二羟基苯甲酸（7）、芹菜素（8）、fortuneletin（9）、luteolin 4′-methyl ether（10）。结论 化合物2、4、5、7、9、10为首次从该植物中得到。     

维药药西瓜化学成分的分离与鉴定

目的 研究药西瓜Citrullus colocynthis的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱手段结合重结晶技术进行分离纯化,通过NMR波谱数据和理化性质确定化合物的结构。结果 从药西瓜中分离得到11个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇（1）、α-菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、α-菠甾酮（3）、双-[(2-乙基) 己基] 邻苯二甲酸酯（4）、对羟基苯甲酸（5）、6-C-对甲基苄基牡荆素（6）、双氢葫芦素E（7）、葫芦素E（8）、异表双氢葫芦素D（9）、双氢异葫芦素B-25-乙酯（10）、葫芦素E-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）。结论 化合物6为新化合物,命名为6-C-对甲基苄基牡荆素;化合物1～5、7、9、10均为首次从该属植物中分离得到。     

蔓性千斤拔根的化学成分研究

目的 研究蔓性千斤拔Flemingia philippinensis根的化学成分。方法 采用多种色谱方法进行分离纯化,运用各种波谱学方法鉴定化合物的结构。结果 从蔓性千斤拔乙醇提取物的正丁醇萃取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为3, 5, 7, 4′-四羟基-3′-甲氧基黄酮-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、山柰酚-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、染料木苷（3）、芒柄花苷（4）、印度黄檀苷（5）和3′-O-甲基-香豌豆酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）。结论 化合物1为新的黄酮醇碳苷类化合物,命名为千斤拔苷A,化合物2和4为首次从该属植物中分离得到。     

杭白菊、当归、丹参提取液抑制黄褐斑形成及机制研究

目的 观察杭白菊、当归、丹参提取液对im黄体酮及紫外（UV）照射导致的黄褐斑小鼠模型的抗氧化与抗黄褐斑形成作用。方法 将小鼠随机分成对照组、模型组、维生素C组、杭白菊组、当归组、丹参组共6组。采用im黄体酮及辅助UV照射方法建立黄褐斑小鼠模型。测定各组肝脏及皮肤组织中的谷胱甘肽过氧化酶（GSH-Px）、超氧化物歧化酶（SOD）、酪氨酸酶（TYR）活性与总抗氧化能力（T-AOC）,以及丙二醛（MDA）、一氧化氮（NO）、肝脏脂褐质水平,并测定血液流变学指标,进行皮肤病理学检查。结果 杭白菊、当归、丹参提取液显著增强黄褐斑小鼠肝脏和皮肤中GSH-Px、SOD活性,降低MDA水平,抑制TYR增加,使黑素细胞（MC）生成减少,抑制黑色素合成,从而减轻皮肤色素沉着。结论 杭白菊、当归、丹参提取液有一定的防治黄褐斑的功效,其作用与提高机体抗氧化能力,抑制TYR活性,减少黑色素的合成以及改善机体的血液流变学有关。