细辛脑溶解度及羟丙基环糊精包合作用的考察

目的 考察溶剂、温度及环糊精对细辛脑溶解度的影响.方法 利用HPLC-UV法,测定细辛脑在不同溶剂、不同温度及不同浓度环糊精溶液中的溶解度.结果 细辛脑在水中的溶解度为0.1 mg·mL-1,在茶油、乙醇、甲醇中分别为13.44 mg·mL-1、1.87 mg·mL-1、1.76 mg·mL-1;环糊精浓度及温度与细辛脑溶解度呈现正相关,常温下45%丙基环糊精可使细辛脑在水中的溶解量增加10倍.结论 细辛脑为水难溶性成分,采用高浓度环糊精可以有效增加其在水中的溶解量.     

β-环糊精、羟丙基-β-环糊精对马钱子碱的增溶作用及热力学研究

目的研究β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对马钱子碱的增溶作用,采用热力学方法考察温度、pH对包合反应的影响。方法采用相溶解度法测定在不同温度、pH条件下β-CD、HP-β-CD对马钱子碱溶解度、包合常数和热力学性质的影响。结果马钱子碱的溶解度随β-CD、HP-β-CD浓度的增加呈线性增加,其相溶解度曲线均为AL型,可形成摩尔比为1∶1的稳定包合物。β-CD在中性条件下其包合常数及增溶作用较大,而HP-β-CD在酸性条件下包合常数及增溶解作用较大。结论β-CD、HP-β-CD均对马钱子碱有较好的增溶作用,HP-β-CD的包合作用要优于β-CD。     

辣椒碱在不同介质中的平衡溶解度及TPU膜载药性能分析

目的:测定辣椒碱在供热塑性聚氨酯弹性体(TPU)吸载的不同介质中的平衡溶解度,考察不同型号TPU膜的载药性能。方法:采用UV测定辣椒碱在乙醇、甘油、丙二醇和水中的平衡溶解度,考察其在不同温度和pH条件下的平衡溶解度变化。在此基础上,评价不同型号TPU膜在不同介质中的载药行为,并考察温度与溶液pH对膜载药性能的影响。结果:辣椒碱在50%丙二醇中平衡溶解度最大,在水中最小;随着温度的升高,与有机溶剂体积分数的增大,辣椒碱的平衡溶解度均呈现上升趋势。pH变化对辣椒碱在30%乙醇和50%丙二醇中的平衡溶解度有较大影响,而对其他介质中辣椒碱的平衡溶解度影响较小。TPU膜载药性能受溶液种类、温度及p H的影响,溶液中辣椒碱浓度对TPU膜载药能力影响最大。结论:辣椒碱在50%丙二醇溶剂中溶解度最大,其与温度呈正相关,pH会影响辣椒碱在不同溶剂中的溶解度;选择对药物有较大溶解度的溶剂,有助于TPU膜的载药。     

生石膏的煎法和用量小议

<正> 生石膏是一种矿物药,传统煎法是先煎,一般都喜欢用大量,有的动辄即用60～120克,甚至有用更多的。究竟生石膏要不要先煎,用量要不要这么大?下面谈点不成熟的看法。一般的溶质都是随着溶剂的温度增高而溶解度增大,生石膏则例外。有的实验证明,在100克水中,当温度为0℃时,生石膏溶解量是0.176克;温度为40℃时,其溶解量最高     

磺丁基醚-β环糊精对葛根素的增溶作用及其包合物的研制

目的 制备和鉴定葛根素磺丁基醚-β-环糊精包合物.方法 采用冷冻干燥法制备葛根素-磺丁基醚-β-环糊精包合物.运用相溶解度法考察不同pH条件下磺丁基醚-β-环糊精对葛根素的增溶作用,并采用差示扫描量热分析法、红外光谱分析法和体外溶出度法鉴定包合物.结果 在相同pH下随磺丁基-β-环糊精浓度的增加,葛根素的溶解度逐渐增加,其溶解度曲线呈A1型.冻干粉末经鉴别已形成包合物,其在5 min的溶出度可达原料药的6倍.结论 作为一种新型的药用辅料,磺丁基醚-β-环糊精能与葛根素形成稳定的包合物,显著提高葛根素的溶解度和溶出度.     

细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂鼻腔 给药脑内释药可行性

目的: 探讨细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂鼻腔给药脑内释药的可行性。方法: 采用家兔静脉注射细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂与家兔鼻腔灌流细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂相比较,探求细辛脑鼻腔给药后药物在脑内释放的可行性通路。结果: 鼻腔灌流方式血液中细辛脑质量浓度与嗅脑、大脑、筛鼻甲内的细辛脑的量,均高于静脉给药方式。结论: 细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂经过筛鼻甲进入脑部这一通路过程中,药物的吸收量方面,静脉给药要小于鼻腔灌流,故细辛脑鼻腔给药脑内释药具有实践之可行性。     

α-细辛脑-羟丙基β-环糊精包合物的制备

目的：研究α-细辛脑-（HP-β-CD）包合物的制备工艺。方法：以包合率为指标,比较超声波,饱和水溶液法,研磨法的包合效果,确定最优包合方法;采用正交实验,考察仪一细辛脑与HP—B—CD比例、包合温度、包合时间对包合率的影响;以包合率和细辛脑的溶解度验证包合条件。结果：用超声波法包合率最高;最佳包合工艺条件为：α-细辛脑与HP-β-cD比例为1．4,包合温度为35℃,包合时间为4h;采用最佳条件验证,α-细辛脑的包合率为33．4％,α-细辛脑溶解度提高了14倍多。结论：该工艺简便,重复性好,能使α-细辛脑的溶解度得到提高,适用于α-细辛脑包合。     

环糊精在药剂学上的应用

环糊精 (ＣＤ)是一种环状低聚糖化合物 ,由于其具有特殊的环状中空圆筒型结构 ,故能与某些物质 (客体分子 )形成包合物 ,而在一定温度条件下 ,客体分子又可以从包合物内溶出 ,而现药效。因此它在药剂学中可用来增加药物的溶解度、稳定性 ,提高药物的生物利用度 ,调节释药速度 ,降低药物的刺激性、毒性。现将ＣＤ在近两年来药剂学上的应用作一综述。1　增加药物的溶解度及生物利用度将难溶性药物制成包合物后可提高它们在水中的溶解度 ,还可制成注射剂 ,进一步提高药物的生物利用度 ,增强药效 ,减少给药剂量。环糊精类化合物 (ＣＤｓ)在与药…     

2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛的增溶及稳定作用

 目的 研究吲哚美辛在不同pH的不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精水溶液中的溶解度,以及pH为8.0时吲哚美辛在不同温度、不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精溶液中的热稳定性。方法 采用相溶解度法和经典恒温加速法,含量测定采用UV和HPLC。结果 不同pH下吲哚美辛溶解度曲线呈A_L型。2-羟丙基-β-环糊精用量越大,对吲哚美辛的增溶量越高。pH升高,增溶效果越好,但包合物的稳定常数减小。2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛水溶液的稳定作用随2-羟丙基-β-环糊精浓度增大而提高,并且温度越低,2-羟丙基-β-环糊精的稳定作用越明显。结论 2-羟丙基-β-环糊精可以增大吲哚美辛的溶解度,提高吲哚美辛水溶液的稳定性。     

相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸的增溶效果

目的:用羟丙基-β-环糊精包合作用增加齐墩果酸的溶解度.方法:通过测定齐墩果酸在不同浓度羟丙基-β-环糊精中的溶解度,绘制相溶解度曲线.结果:相溶解度曲线为AL型.结论:由实验结果表明羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸有较好的增溶作用,为其剂型的改变提供理论基础.     

溶度参数表征中药复方溶解性能的研究

目的:探讨用溶度参数表征中药复方的溶解性能.方法:通过基团贡献法和反相气相色谱法(IGC)测定良肤处方有效成分及全方混合物的Hansen三维溶度参数,利用Hansen solubility parameter in practice(HSPiP)软件绘制Hansen溶解球,考察良肤处方有效成分及全方混合物在不同溶剂中的溶解情况,并采用近似溶解度试验进行验证.结果:在Hansan溶解球中,良肤有效成分与全方混合物能溶解在正辛醇、丙酮、醋酸乙酯、三氯甲烷、乙醚中,微溶于甘油、丙二醇、甲醇、乙醇,在水中难溶,都属于脂溶性物质,这与近似溶解度试验的结果吻合.结论:可利用溶度参数对中药有效成分及复方的溶解性能进行表征,该法与传统方法相比准确、方便、直观.     

谈石膏的药用量

仲景用石膏必“碎、绵裹”,表明仲景所重视的是两个问题:其一,为溶解度问題,因石膏本身属微溶物质,为了充分溶解而达到溶液的饱和,故仲景每用石膏必“碎”,其二,绵裹的目的,在于水煎服的石膏只取溶解在水中的药物成分。笔者认为其中溶解度是个主要问题。在一定温度下,某物质在100克溶剂里达到溶解平衡状态时所溶解的     

羟丙基-β-环糊精包合对细辛脑脑靶向生物利用度的影响

目的:考察羟丙基-β-环糊精包合对细辛脑脑靶向生物利用度的影响。方法:以家兔鼻腔分别灌流细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂与细辛脑水饱和溶液剂进行比较,考察羟丙基-β-环糊精包合细辛脑后药物的生物利用度。结果:羟丙基-β-环糊精溶液家兔鼻腔灌流后,家兔血液、嗅脑、大脑、筛鼻甲部位的吸收量均高于水饱和溶液,具有统计学意义。结论:细辛脑与羟丙基-β-环糊精形成包合物,经兔鼻腔灌流后,家兔血液、嗅脑、筛鼻甲、大脑吸收量均高于水饱和溶液,细辛脑的生物利用度得到提高。     

冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

[目的]研究冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。[方法]采用冷冻干燥法制备冰片-羟丙基-β-环糊精包合物,并经薄层色谱、X线衍射、相溶解度曲线、核磁共振、扫描电镜等方法对包合物进行验证。[结果]冰片已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。[结论]羟丙基-β-环糊精可以包合冰片,使冰片在水中溶解度提高。     

人参皂苷水相助溶方法的研究

目的：寻找增加人参皂苷水相溶解度的方法。方法：在不同pH、温度、搅拌时间和使用潜溶剂的条件下，分别于水溶液中溶解人参茎叶皂苷和单体皂苷Rb1、Rg1、Re，分光光度法测定所试人参皂苷的溶解量。结果：在pH6．0～8．0范围内，人参茎叶总皂苷、Rb1、Rg1的溶解量随着pH的降低而增大；Re溶解量则在pH为7．0时最大。在5～35℃的范围内，人参皂苷溶解量均随着温度的增高而增加。搅拌时间在一定范围内延长，可通过加速助溶作用而提高人参皂苷的溶解量。乙醇或丙二醇对人参皂苷均有助溶作用，乙醇＋丙二醇的助溶效果更好。二甲基亚砜除了能使单体皂苷Re的溶解量稍有增高外，反而使人参茎叶皂苷、Rb1、Rg1的溶解量降低。结论：在适当pH值、温度和搅拌条件下，使用乙醇和丙二醇是人参皂苷水相溶解的有效助溶方法．     

姜黄素β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:制备了姜黄素β-环糊精包合物以增加难溶性药物姜黄素的溶解度和生物利用度.方法:采用正交试验对包合物的制备条件进行了优化.采用荧光光谱法、薄层色谱法、相溶解度法对包合物进行了验证.结果:制备姜黄素β-环糊精包合物的最佳条件为姜黄素与β-环糊精投料摩尔比为1: 1,乙醇浓度为40%,包合温度50℃,反应时间2 h.结论:该工艺制备的姜黄素β-环糊精包合物的溶解度比姜黄素的溶解度增大了10倍,本工艺适用于制备姜黄素β-环糊精包合物.     

浅谈影响中药提取质量的主要因素

中药有效成分的提取是一个复杂的过程 ,当中药样品加入溶剂后 ,溶剂通过浸泡扩散作用 ,将中药所含的化学成分逐渐溶解 ,使其扩散到溶剂中 ,直到细胞内外溶液中被溶解的化学成分的浓度达到平衡。因此 ,在提取过程中 ,中药的粉碎度、提取温度、时间、溶剂等 ,都是影响提取的因素 ,必须选用合理的条件 ,提高有效成分的提取率。1　温度对提取质量的影响渗透、溶解、扩散能力随温度升高而增大 ,溶液的黏度随温度升高而降低 ,因此 ,提取中加热可加强分子运动 ,又可软化组织 ,提高溶解度 ,加速扩散 ,从而提高提取率。但对含有多量淀粉、黏液质等多…     

水飞蓟宾不同环糊精包合物的制备及性质研究

目的采用3种不同环糊精(β-CD、HP-β-CD、CD-MOFs)对水飞蓟宾(SL)进行包合,比较不同环糊精对SL的包合率和溶解度的影响。方法采用正交试验设计,以包合率为指标,考察其最佳包合工艺比;利用IR、DSC和PXRD证明包合物是可靠的;采用UV测定包合物中水飞蓟宾含量和溶解度。结果成功制备了3种环糊精包合物,其包合率分别为13.94%、14.30%、16.32%,包合物中水飞蓟宾在水中的溶解度分别为原料的2.95倍、5.67倍、16.12倍。结论 3种环糊精包合物均能显著提高水飞蓟宾的体外溶解度,其中CD-MOFs的包合率最大,有望成为一种新型的包合材料。     

鬼臼毒素油/水分配系数测定及羟丙基- β-环糊精对其增溶作用研究

目的:考察室温下不同pH介质中鬼臼毒素的油水分配系数以及羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用。方法:采用摇瓶法测定鬼臼毒素在不同pH介质中的溶解度和油水分配系数;采用正交设计试验优选羟丙基-β-环糊精包合鬼臼毒素的最佳工艺;以相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用。结果:鬼臼毒素在水中溶解度为0.09 g.L-1,在正辛醇中的溶解度为12.91 g.L-1。在水和正辛醇两相中5 min即可达到分配平衡,油水分配系数P=179.067,疏水常数logP=2.249。相溶解度图属于AL型,包合常数为1 022.65 L.mol-1。结论:鬼臼毒素亲脂性较强,在油水两相分配平衡快;羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素具有很好的增溶作用,且可与之形成较稳定的包合物。     

大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:研究大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺,并对包合物进行验证。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标,考察主客分子质量比、溶剂浓度、包合时间及温度等因素对包合过程的影响,优化羟丙基-β-环糊精包合大黄酚的条件。同时采用紫外分光光度法、薄层色谱法及相溶解度法验证包合物的形成。结果:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺是:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的质量比为1∶60,溶剂乙醇的浓度为50%,包合时间2h,包合温度是30℃,相溶解度曲线为AL型。结论:采用优化的工艺条件制备大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物,包合率高,工艺稳定,操作简单。大黄酚适宜用羟丙基-β-环糊精包合,增溶效果明显。