广藿香酮巴布剂体外释放度与体外透皮相关性研究

目的 探讨广藿香酮巴布剂的药物释放机理.方法 以广藿香酮为指标成分,溶出仪测定广藿香酮巴布剂体外释放度,扩散池法测定其体外透皮吸收,并采用Ritger - Peppas数学模型进行拟合.结果 两种方法结果均表明释放模式符合Higuchi方程.结论 广藿香酮释放符合Fick's扩散,其释放机理为扩散和骨架溶蚀协同作用.     

均匀设计法优选广藿香酮巴布剂基质和透皮促进剂

目的 优选广藿香酮巴布剂的基质配比并筛选其透皮促进剂配比.方法 采用均匀设计法,以巴布剂的初黏力、持黏力、剥离强度、胶凝时间、膏体稠度等为评价指标,筛选出最优巴布剂配比.以初黏力、持黏力和透皮速率常数为指标,采用均匀设计法筛选贴剂透皮促进剂.结果 广藿香酮巴布剂基质最佳配比为:Carbopol(R):增稠剂:交联剂:交联调节剂:保湿剂=3:4:0.1:0.3:26.透皮促进剂最优组合为氮酮:油酸:丙二醇=3.7%:5%:1.67%.结论 该基质具有良好的黏附性能,所得广藿香酮巴布剂质量可控.     

雪莲巴布剂体外透皮特性的研究

目的 研究雪莲巴布剂中紫丁香苷、绿原酸及芦丁的体外透皮特性.方法 用改良Franz扩散池法进行体外透皮扩散收集不同时间点的透皮接收液,用高效液相色谱法测定其中紫丁香苷、绿原酸及芦丁的浓度,并进行模型拟合.结果 以相关系数(r)为评价标准,进行3个指标拟合精度的综合比较,Higuchi方程拟合精度最高.结论 雪莲巴布剂体外透皮特性符合Higuchi方程.     

不同透皮吸收促进剂对灯盏花素凝胶剂透皮吸收的影响

目的通过动物离体透皮吸收试验,选择灯盏花素凝胶剂中最佳透皮吸收促进剂。并拟合出灯盏花素凝胶剂透皮吸收的动力学方程。方法采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障,优选接受介质的种类,研究不同浓度、种类及联合促进剂对灯盏花素凝胶剂透皮的影响。结果最优的透皮吸收促进剂为氮酮1.5%。最佳处方的动力学方程为:Q=0.163 0t-0.071 5(r=0.998 2),符合零级动力学模型。结论 1.5%的氮酮作为灯盏花素凝胶剂的透皮吸收促进剂效果良好,为后续研究提供基础。     

透皮促进剂对天山雪莲巴布剂中3种有效成分经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促进剂对天山雪莲巴布剂中3种有效成分紫丁香苷、绿原酸及芦丁体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂.方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定透皮吸收促进剂对紫丁香苷、绿原酸及芦丁的透皮速率及累积透皮百分率等体外透皮吸收动力学参数的影响.对氮酮(azone)、丙二醇(PG)透皮吸收促进剂单独应用和合用的促渗效果进行考察.结果:7%氮酮为促进剂,天山雪莲巴布剂中紫丁香苷、绿原酸及芦丁3种有效成分的促透效果最好.结论:通过考察促进剂对天山雪莲巴布剂中紫丁香苷、绿原酸及芦丁的影响,为天山雪莲巴布剂的制备提供实验依据.     

复方蟾酥镇痛巴布膏剂体外透皮吸收研究

目的:探讨复方蟾酥镇痛巴布膏剂中药物透皮吸收的动力学模式及氮酮对药物透皮吸收的影响,以提高复方蟾酥镇痛巴布膏剂的疗效;方法:采有体外扩散池法,以复方蟾酥镇痛巴布膏剂中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的经皮渗透量为指标,模拟二者透皮吸收的动力学方程式。结果:加入氮酮能够显著增加华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的吸收量和吸收速度。氮酮加入量的不同,对二者的吸收速度和吸收量及动力学方程亦不同。结论:复方蟾酥镇痛巴布膏剂中加入5%的氮酮能够显著增加华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的吸收速度和吸收量     

通络颈肩巴布剂离体小鼠经皮渗透行为及其动力学考察研究

目的:研究通络颈肩巴布剂中活性组分葛根素离体小鼠透皮率及其动力学方程拟合。方法:采用改良的France扩散池,以离体小鼠皮肤为屏障,分别对接收的接受液,采用HPLC法分别测定其有效成分。结果:通络颈肩巴布剂中葛根素离体小鼠皮肤24h的透皮率为31.49%;动力学拟合方程,符合Higuchi方程,拟合度达到了0.9以上。结论:通络颈肩巴布剂释放度良好,透皮率高,动力学方程表明为骨架型缓释制剂。     

雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂和巴布剂体外经皮渗透过程的比较

目的:研究雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂和巴布剂的体外经皮渗透过程,为剂型选择和生产质量控制提供依据。方法:以累积透皮率为指标,运用仿Fick's扩散装置研究雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂、巴布剂的经皮渗透过程,获得最佳经皮渗透模型,并分析经皮渗透过程与制剂释放过程间的数量关系。结果:3种制剂透皮过程特征不同,其中涂膜剂满足动力学0级过程,而凝胶剂、巴布剂均满足非溶蚀型药物体系释放动力学0级过程,且经皮渗透过程与制剂释放过程间存在良好的三次方程关系。结论:3种制剂的体外经皮渗透模型可作为剂型选择和生产质量控制的依据。     

蒙药那如-3巴布剂中胡椒碱的透皮速率测定

目的:测定蒙药那如-3巴布剂中胡椒碱的透皮速率.方法:用Franz扩散池法收集那如-3巴布剂透皮接受液,用高效液相色谱法测定其中胡椒碱的透皮速率.结果:那如-3巴布剂中胡椒碱的透皮吸收符合Higuchi方程,即Q与T1/2呈线性关系,中剂量那如-3巴布剂的24h累积渗透量(Q)为386.2640μg/cm2,透皮速率常数(J)为84.889μg/cm2·h-1.结论:那如-3巴布剂中的胡椒碱能较好的透过大鼠皮肤.     

青风藤电离巴布剂电致孔透皮给药的药动学研究

目的 将青风藤在电致孔电离巴布剂条件下透皮给药.用房室模型法初步分析考察电致孔巴布剂透皮给药的药动学特点.方法 制备青风藤电离巴布剂,以所含青藤碱为检测指标.采用双室扩散池、高效液相色谱法测定血药浓度.采用AIC法判断药动学房室模型.结果 青风藤电离巴布剂在电致孔条件下透皮给药符合线性乳突型单室开放模型,其模型参数K=0.056,Ka=0.232,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.884×(e-0.056t-e-0.232t);单纯被动扩散的模型参数K=0.058,Ka=0.149,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.512 ×(e-0.058t-e-0.149t).结论 可以用一级吸收、一级消除的线性乳突型单室开放模型分析青风藤电离巴布剂电致孔技术透皮给药的体内药物浓度随时间的变化规律.电致孔技术与被动扩散比较,能够提高透皮给药的生物利用度.     

BP神经网络模拟环维黄杨星D经皮渗透行为的研究

目的 建立模拟环维黄杨星D透皮贴剂体外经皮渗透过程的BP神经网络模型.方法 利用高效液相色谱法测定4个药物浓度环维黄杨星D透皮贴剂(分别为0.25 mg/cm2、0.50 mg/cm2、1.00mg/cm2、2.00mg/cm2)在9个不同时间点的大鼠腹部皮肤累积透过量作为输出神经元计算数据,使用SPSS17.0软件神经网络分析工具建立模拟贴剂体外经皮渗透过程的神经网络模型.建模过程中训练样本与测试样本的比例根据模型的拟合精度进行调整.结果 根据训药样本与测试样品比例选择的结果,以80％数据作为训练样本,20％数据作为测试样本建立的模型拟合精度较高.模型预测值与实测值比较分析表明,该模型具有较高的预测精度.结论 环维黄杨星D透皮贴剂BP神经网络模型较经典动力学方程拟合方法均具有较高的拟合精度.     

青藤碱贴剂透皮吸收数据的灰色GM(1,1)拟合及与相关模型的比较研究

目的:对青藤碱贴剂的透皮吸收数据进行灰色GM(1,1)模型拟合并与相关模型进行比较。方法:采用Franz扩散池进行体外透皮实验,通过累加生成建立透皮吸收数据的灰色GM(1,1)模型。结果:以平均相对偏差和灰色绝对关联度为评价标准进行拟合精度的比较。结论:灰色GM(1,1)模型的拟合精度较高。     

丹黄凝胶体外释放和经皮渗透特性考察

目的:研究丹黄凝胶体外释药特性和体外经皮渗透性.方法:采用改良Franz扩散池,以大黄酚、小檗碱为评价指标,运用动力学模型描述指标成分在体外的释药规律和经皮渗透规律.结果:大黄酚以零级动力释放模型拟合优度最好,小檗碱以Ritger-Peppas模型拟合优度最好;大黄酚和小檗碱在体外皮肤均以一级动力学渗透吸收;大黄酚、小檗碱体外释药特性与经皮渗透性的相关方程分别为Y=0.468 7X +4.972 2(r =0.966 4),Y=0.666 9X+2.487 4(r =0.974 0),体外释放速率均＞体外经皮速率.结论:大黄酚、小檗碱体外释药特性与经皮渗透性存在较好线性相关性.     

不同基质对全缘千里光碱凝胶剂体外释放和透皮特性的影响

目的:通过体外释放和透皮实验,优选全缘千里光碱凝胶剂基质,为制备全缘千里光碱透皮给药抗肿瘤的新制剂提供参考.方法:利用溶出仪建立体外释放实验,体外透皮采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定释放液和接收液中全缘千里光碱的含量.结果:全缘千里光碱三种基质的凝胶体外释放符合Higuchi方程,释放速率CMC-Na凝胶＞HPMC凝胶＞Carbopol凝胶.体外透皮符合零级动力学过程,稳态透皮速率HPMC凝胶＞CMC-Na凝胶＞Carbopol凝胶.结论:凝胶剂作为全缘千里光碱透皮吸收新剂型是可行的,首选HPMC作为凝胶基质,不宜选择Carbopol作基质.     

跌打喷雾剂的制备及体外渗透性研究

目的通过体外经皮渗透试验评价跌打喷雾剂制备工艺的可行性和合理性。方法采用改良Franz扩散池,高效液相色谱法检测水杨酸甲酯和丁香酚的累积透过量,对实验动物皮肤及皮肤的用药部位、接收液、制剂的不同载药量等进行考察,建立离体经皮渗透试验的方法。结果以大鼠腹部皮肤为用药部位、50%乙醇/生理盐水为接收液、载药量8%跌打喷雾剂的体外经皮渗透试验效果较好。水杨酸甲酯和丁香酚的体外经皮渗透行为均可较好的拟合零级动力学方程。结论体外经皮渗透试验可以作为评价跌打喷雾剂制备工艺的可行性和合理性的方法,且该方法简便、可靠。     

水同实验皮肤对青藤碱透过行为的影响

目的：研究青藤碱透志不同实验皮肤的行为。方法：以改进型Ｆｒａｎｚ扩散池为透皮吸收研究实验装置，ｐＨ６．８磷酸缓冲液为接收液，采用ＨＰＬＣ法测定试液中青藤碱透过不同实验皮肤的含量。结果：裸鼠的透皮速度常数与人皮较为接近，且重复性较好，其中贮存时间为０、３、７ｄ的裸鼠皮肤的释药速率方程分别为Ｑ＝４０．３４ｔ＾１／２＋１９．６、Ｑ＝３８．０１ｔ＾１／２＋２５．３、Ｑ＝４１．５５ｔ＾１／２＋２４．７。结论     

灯盏花素不同脂质载体凝胶体外经皮渗透性评析

目的:制备4种灯盏花素脂质载体凝胶和普通凝胶,研究4种脂质载体对灯盏花素体外经皮促渗性能.方法:采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障进行体外透皮实验,对各凝胶体外透皮特性进行药动学方程拟合,采用HPLC测定单位面积累积透皮量.结果:各凝胶单位面积累积透皮量大小为固体脂质纳米粒凝胶＞传递体凝胶＞脂质体凝胶＞纳米结构脂质载体凝胶＞普通凝胶.其中固体脂质纳米粒凝胶24 h单位面积累积透皮量最大,为普通凝胶的3.75倍,体外释药特性符合Higuchi动力学方程.结论:脂质载体凝胶对灯盏花素经皮吸收有不同程度的促渗作用,其中固体脂质纳米粒为4种脂质载体凝胶中的最佳促渗载体.     

肿痛巴布剂渗滤液体外透过实验研究

目的:研究肿痛巴布剂渗滤液体外透皮情况,为改进制剂处方及工艺、开发新型制剂提供实验依据。方法:采用改良Franz扩散池法进行体外透皮扩散实验,对皮肤种类、接收液种类进行定性筛选、并采用累积渗透曲线对肿痛巴布剂渗滤液体外透皮效果进行定量考察。结果:通过薄层色谱法定性分析,药物在选用雄性小鼠皮肤、30%乙醇接收液时透皮效果最佳。肿痛巴布剂渗滤液透皮速率(J)为40.63μg/cm2.h0.5,24h累积透过量为173.075mg/cm2。药物体外透皮符合Higuchi方程,规律可控。结论:该方法准确、稳定,适用于肿痛巴布剂的体外透皮试验研究。     

广藿香挥发油化学成分气质联用技术分析

目的：分析研究广藿香发挥油的主要化学成分和寻找最多可作为广藿香发挥油质量评价的指标。方法：用气质联用技术和标准图谱检索对照、核对和补充检查的方法分离和鉴定各化学组分,用离子流色谱峰面积归一法计算各化学成分的相对含量。结果：分离出６４个化学组分,并鉴定其中３１个化学成分和计算各组分的相对含量。结论：主要成分为广藿香醇（３１．６６％）、广藿香酮（２３．５８％）,其它成分是丁香烯、广藿香烯、愈创木烯、法