石膏对麻杏石甘汤中5个主要成分含量的影响

目的:研究石膏对麻杏石甘汤中麻黄碱、伪麻黄碱、苦杏仁苷、甘草苷、甘草酸5种成分含量的影响。方法:采用HPLC测定麻杏石甘汤整方及缺石膏麻杏石甘汤两种汤剂中麻黄碱、伪麻黄碱、苦杏仁苷、甘草苷、甘草酸的含量。选用Agilent ZORBAX SB-Aq C18色谱柱,流动相乙睛-0.1%磷酸梯度洗脱,柱温30℃,于207 nm波长处测定麻黄碱、伪麻黄碱和苦杏仁苷,237 nm处测定甘草苷和甘草酸,流速1 mL·min-1。结果:麻杏石甘汤整方/缺石膏麻杏石甘汤中麻黄碱、伪麻黄碱、苦杏仁苷、甘草苷、甘草酸铵含量分别为197.80/183.08,64.32/54.57,448.05/368.79,56.81/50.34,119.76/143.92 mg·L-1,两组中各成分含量均具有显著性差异(P<0.01)。结论:石膏可影响麻杏石甘汤中其他药味成分含量,增加麻黄碱、伪麻黄碱、苦杏仁苷、甘草苷含量,降低甘草酸含量。     

麻杏石甘汤麻黄碱含量影响因素的研究

目的：考察麻杏石甘汤中不同组方配伍对麻黄碱含量的影响。方法：采用混料均匀设计对麻杏石甘汤进行拆方研究,对实验数据进行逐步回归分析处理,对回归方程的各项系数进行偏相关检验；并进行了验证实验。结果：回归方程Y=4.367 193 47+7.752 707 437X₂+1.255 719 704 1X₃有意义(r=0.856 64,P=0.018 9),通过回归方程和偏相关检验,麻杏石甘汤传统汤剂中麻黄碱含量的主要影响因素为苦杏仁和石膏,其中苦杏仁的影响为极显著、石膏的影响为显著。结论：麻杏石甘汤传统汤剂中的苦杏仁以及石膏共同作用,影响麻杏石甘汤传统汤剂中麻黄碱的含量,其量效关系为正相关。     

不同煎煮方法对麻杏石甘汤中成分变化研究

目的优化麻杏石甘汤(麻黄、杏仁、石膏、炙甘草)的煎煮方法。方法采用HPLC法,测定不同煎煮方法所得麻杏石甘汤中麻黄碱、伪麻黄碱、苦杏仁苷、甘草苷、甘草酸的量;采用ICP-AES,测定金属元素的量。结果麻黄先煎与麻黄石膏先煎均利于麻黄碱、伪麻黄碱的溶出,而且麻黄石膏先煎有利于金属元素的溶出。结论麻黄石膏先煎是麻杏石甘汤最合理的煎煮方法。     

石膏剂量变化对麻杏石甘汤解热效应的量效关系研究

目的: 探讨麻杏石甘汤中石膏剂量与解热作用的量效关系。 方法: 以麻杏石甘汤原方用量为基础,维持方中麻黄、苦杏仁和炙甘草药量不变,仅改变方中石膏用量,另设麻杏石甘汤去石膏方。采用尾静脉注射脂多糖（LPS）造模,造模后每0.5 h记录1次体温,统计结果并计算出体温反应指数（TRI）;测定造模后6.0 h血浆前列腺素E₂（PGE₂）含量。 结果: 石膏用量变化的麻杏石甘汤及其去石膏方均能够降低LPS致热大鼠体温,同时降低血浆PGE₂水平。与无石膏方比较,石膏加入方中后,各组在降低大鼠体温、降低血浆PGE₂水平方面均有显著性意义（P<0.05,P<0.01）。半数有效量EC₅₀ 2.785 g·kg^-1;治疗窗为[D]₂₀~ [D]₈₀ 2.218~3.497 g·kg^-1;阈剂量 2.218 g·kg^-1。 结论: 麻杏石甘汤去石膏方具有弱的解热作用可能与汤剂中含有的甘草甜素、苦杏仁苷及麻黄的作用有关。当石膏加入方中,解热效应迅速增强,并在一定的剂量范围内达到最大效应,即使再增大石膏用量,解热效应持续维持在最大效应。     

麻杏石甘汤煮散工艺研究

目的:优选麻杏石甘汤煮散的煎煮工艺。方法:以麻杏石甘汤中麻黄、苦杏仁、生石膏的最佳煎煮粒度为研究对象,采用HPLC测定麻杏石甘汤中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷、甘草苷、甘草酸铵的含量,以浸膏得率和指标性成分的含量为指标,同时采用单因素试验进行加水量、煎煮时间、煎煮次数的考察,优选最佳煎煮工艺,为临床合理使用提供依据。结果:最佳煎煮工艺是加16倍水,煎煮1次,煎煮20 min。结论:优选的煎煮工艺简单快速,稳定可行,适合临床上使用,且为煮散的后续研究提供试验基础。     

配伍剂量变化对麻杏石甘汤解热作用的影响

目的：探讨麻杏石甘汤配伍对其解热作用的影响。方法：利用混料均匀设计,以麻黄（X1）、苦杏仁（X2）、炙甘草（X3）和石膏（X4）4个组分设计4因素12水平的麻杏石甘汤配比实验。将SD健康雄性大鼠随机分为15组,分别为麻杏石甘汤配比N1~N12组、临床常用方组、模型组、空白组。采用尾静脉注射脂多糖（LPS）造模,造模后每0.5 h记录1次体温,计算体温反应指数（TRI）;测定造模后6.0 h血浆前列腺素E₂（PGE₂）含量;对结果进行二次多项式回归分析。结果：各配伍组与模型组比较,均能不同程度的抑制LPS诱导的大鼠发热,具有极显著性意义（P<0.01）;经麻杏石甘汤干预后,血浆PGE₂有不同程度的下降;经麻杏石甘汤干预后,TRI有不同程度的下降。回归分析的结果表明,影响TRI的因素为石膏>麻黄>苦杏仁与炙甘草的交互作用。麻黄与体温反应指数为负相关。结论：4因素12水平的混料均匀设计实验结果表明：对于疗热,方中石膏为君药,最佳配比剂量为麻黄0.6 g,苦杏仁7.5 g,甘草7.5 g,石膏26.4 g。     

麻杏石甘汤的不同配伍对甘草酸含量的影响

 目的考察麻杏石甘汤中不同组方配伍对甘草酸含量的影响。方法采用混料均匀设计法,固定麻杏石甘汤中的甘草量,将其他药材(麻黄、杏仁、石膏)作为可变因素,以甘草酸的测定量作为考察指标,对试验数据进行逐步回归分析处理。结果回归方程Y=5.63460420+3.819566922X₁+1.4934846537X₃,r=0.83193,P=0.0292,处方中甘草酸含量的影响因素主要为麻黄。结论甘草酸的溶出率与麻黄在整个处方中的用量成正相关。     

麻杏石甘汤现代研究进展及展望

麻杏石甘汤为《伤寒论》中的经典方剂。本文对近3年文献进行整理分析,对麻杏石甘汤的煎煮工艺、有效成分、量效关系等进行了详细阐述,麻杏石甘汤中包含多种生物碱、挥发油、黄酮等,四药最佳配伍比例为1:1:4:1(麻黄:杏仁:石膏:甘草),麻黄先煎可提高汤液中麻黄碱和伪麻黄碱的含量。并阐述了麻杏石甘汤治疗咳嗽、支气管炎、肺炎等疾病的临床应用与作用机制。最后总结了现有研究的不足,并提示在麻杏石甘汤的研究方向上应侧重于复方有效成分、治疗机制及标准汤剂等方面的研究。     

不同粒度麻杏石甘汤配方药材超微粉中麻黄碱及伪麻黄碱的溶出率比较

目的:运用反相高效液相法(RP-HPLC)比较不同超微粉碎条件下中药复方麻杏石甘汤样品中的麻黄碱(ephedrine)与伪麻黄碱(d-pseudo-ephedrine)的溶出率变化趋势。方法:YMC ODS-C₁₈柱(4.6 mm×150 mm,4μm);流动相水-乙腈-十二烷基硫酸钠(SDS)-磷酸(650∶350∶5∶1);柱温50℃;检测波长210 nm;流速1.5 mL.min^-1。结果:超微粉碎前后样品溶出率差异显著。结论:证明对于麻杏石甘汤复方,经过超微粉碎技术处理后的样品,其麻黄碱与伪麻黄碱的溶出速度比未经超微粉碎处理之复方加快,且溶出率增加。     

HPLC测定麻杏石甘汤中麻黄碱的含量

麻杏石甘汤源于张仲景的《伤寒论》,由麻黄、杏仁、石膏、甘草4味药组成,具有解热,抗炎,抗病毒,镇咳,祛痰等药理效应,临床应用广泛.该方麻黄为君药,为了获得稳定可靠的临床疗效,必须用现代科学的方法测定麻黄碱的含量.方中的麻黄碱含量文献报道中多用薄层扫描法测定[1,2],尚未见用HPLC法测定麻杏石甘汤中麻黄碱含量的报道.因麻黄碱为碱性药物,处方其它药味又有干扰,HPLC测定法较困难.本文研究建立用HPLC法测定半仿生提取法制备[2]的麻杏石甘汤中麻黄碱含量方法,为控制麻杏石甘汤质量,特别是为HPLC法测定其中盐酸麻黄碱含量提供了操作简便、精密度好、准确可靠的一种方法.     

水飞蓟宾在正常大鼠和肝损伤模型大鼠体内代谢的比较研究

目的 研究水飞蓟宾在正常和肝损伤模型大鼠的体内分布与代谢差异.方法 分别口饲正常组和免疫性肝损伤模型大鼠相同剂量的水飞蓟宾胶囊水溶液,HPLC法分别测定各类生物样品中不同时间的水飞蓟宾含量.结果 正常组在各时间点各类生物样品中的水飞蓟宾含量均比模型组高,且正常组中水飞蓟宾在各脏器中分布的浓度由大到小顺序依次为肝脏＞肾脏＞血浆＞心脏,而模型组中为肾脏＞心脏＞肝脏＞血浆.结论 水飞蓟宾在正常大鼠的分布与代谢与肝损伤模型大鼠有显著性差异.     

肝康片利胆作用的实验研究

目的:探讨肝康片的利胆作用.方法:利用小鼠利胆试验、大鼠胆汁试验及胆汁成分分析来观察肝康片的利胆作用.结果:肝康片可提高小鼠胆汁分泌量,能明显提高大鼠总胆汁分泌量,能明显降低胆汁中胆固醇含量,提高胆汁中总胆红素和HCO3-含量(P＜0.05).结论:肝康片具有明显的利胆、降黄作用.     

淫羊藿苷在大鼠体内的药代动力学

 目的：研究淫羊藿制剂中淫羊藿苷（Ica）在大鼠体内的吸收、分布、排泄、生物利用度及蛋白结合率等药动学特性。方法：淫羊藿苷在生物样品的浓度用高效液相色谱法测定。结果：淫羊藿注射液含Ica10,15和22mg.kg^-1iv给药,其药-时过程符合二室开放模型特征t_1/2β分别为（170±75.1）、（168±41.7）和（209±40.1）min。按含Ica10,15mg.kg^-1iv后,其药-时过程符合线性动力学,按含Ica22mg·kg^-1iv后为非线性动力学。大鼠灌胃及肝门静脉给药后,其药 时过程符合单室开放一级吸收模型特征。体内绝对生物利用度为12.0％,肝门静脉注射的绝对生物利用度为45.17％。按含Ica22mg.kg^-1iv后,结果表明服药2h后药物可广泛分布于各组织中,主要集中在肺、血浆中,心、肝、肾次之,脾和脑较少。尿、胆汁和粪的排泄实验表明：尿、胆汁和粪24h排泄量分别占给药量的1.99％,0.066％和12.83％。Ica的血浆蛋白结合率为80.05％。结论：该研究可为淫羊藿制剂内在质量评价和剂型改革提供一定科学依据。     

Estragole-induced behavioural changes in rats

Croton zehntneri is a popular plant used in the Brazilian folk medicine. Recently, the use of its essential oil showed depressive activity on the central nervous system (CNS). Chemical studies show that estragole (ES) is one of the main compounds of this oil. This work seeks to evaluate the activity of ES on behaviour models of depression and anxiety, in rats. Male rats (60 days) were distributed to four groups (n = 10) and treated with 1.0, 3.0 and 10.0 microL/100 g body weight, v.o. of ES (experimental) and saline (control). Forced swimming and open-field parameters were unaffected by the ES treatment suggesting no alterations on depression behaviour. A decrease was observed in the total time of social interaction in the 10.0 microL/100 g group in relation to other groups. This group showed a reduction in the total entries frequency on the elevated plus-maze without differences to the other parameters of this test. No differences in holeboard parameters were observed suggesting no alterations in exploratory activity. These data suggest that administration of ES induced alterations in the CNS related to anxiety behaviour, expressed by the shortest total time in the social interaction model. Exposure to ES was capable of altering the motor activity in the plus-maze test. These data are antagonistic to those observed with the Croton zehntneri essential oil in these models.     

氧化苦参碱在大鼠体内药代动力学特征

目的 建立大鼠血浆中氧化苦参碱的HPLC检测方法,考察氧化苦参碱大鼠口服后药代动力学特征.方法 分别给予大鼠静脉注射和灌胃氧化苦参碱后,于不同时间点采血,血浆经处理后采用HPLC方法进行检测,条件为:C18柱,柱温30℃,流动相0.1 mol/L KH2PO4水溶液-乙腈(93∶7),用H3PO4调pH 2.5.结果 氧化苦参碱在50～100μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 2),日内和日间RSD均小于5.2％,回收率大于88.67％;氧化苦参碱静注后AUC 19.92μg/(mL·h),t1/2 1.33 h;口服AUC 9.27μg/(mL·h),t1/2 1.89 h,Cmax为2.28μg/mL,tmax1.89 h,绝对生物利用度9.31％.结论 该法灵敏、简单、专属性强,可用于大鼠血浆中氧化苦参碱的测定.氧化苦参碱在大鼠体内的生物利用度较低.     

天麻素在大鼠体内的药动学研究

 目的研究天麻素在大鼠体内的药动学，探讨其在大鼠体内的动力学特征。方法采用胆管结扎术和颈静脉插管术，同时建立高效液相色谱法测定血浆中天麻素浓度的变化，应用3P87药动学程序对血药浓度数据进行拟合。结果天麻素在25～800 μg·mL^-1浓度范围内样品峰面积与内标峰面积比呈良好线性关系，其相关系数r=0.995。提取平均回收率83.6%，日内、日间RSD＜15%。大鼠静脉注射天麻素后体内药动学符合开放性双隔室模型，而灌胃给药符合开放性单隔室一级吸收模型，其绝对生物利用度为86.1%。大鼠结扎胆管前后AUC_0～180分别为(18±9)，(15±13) mg·min·mL^-1，经方差分析无显著性意义。结论天麻素在大鼠体内不存在肠肝循环。     

吸烟与性别对异丙酚药动学的影响及临床效应的关系

 目的:研究吸烟及性别对异丙酚药动学及临床效应的影响。方法:用HPLC法测定异丙酚血药浓度，3P87软件进行系统分析。结果:吸烟者异丙酚K₁₀、T_1/2β、T_1/2γ、CL分别为（0.10±0.10）h-1、（1.5±1.2） h、（0.90±0.10） h、（15.8±4.2） L·kg^-1·h^-1，明显低于非吸烟者。在浅睡，朦胧，清醒状态下，非吸烟者的血药浓度普遍高于吸烟者，但统计学差异无显著性，男性的表现分布容积大于女性，统计学无差异显著性。结论:吸烟可加快异丙酚的代谢。     

肝康片利胆作用的实验研究

目的：探讨肝康片的利胆作用。方法：利用小鼠利胆试验、大鼠胆汁试验及胆汁成分分析来观察肝康片的利胆作用。结果：肝康片可提高小鼠胆汁分泌量,能明显提高大鼠总胆汁分泌量,能明显降低胆汁中胆固醇含量,提高胆汁中总胆红素和HCO3-含量（P〈0.05）。结论：肝康片具有明显的利胆、降黄作用。     

补肾利湿法对急性痛风性关节炎大鼠血清MMP-7影响的实验研究

目的通过观察补肾利湿法对急性痛风性关节炎炎性指标MMP-7的表达水平,探讨补肾利湿法对急性痛风性关节炎的防治作用机制。方法将84只SD大鼠随机分为7组:空白组、模型组、中药对照组、西药对照组、中药复方低、中、高剂量组。空白组和模型组予蒸馏水灌胃;中药对照组予痛风舒片混悬液灌胃;西药对照组予秋水仙碱混悬液灌胃;中药复方低、中、高组,分别用补肾利湿法中药复方混悬液灌胃。采用尿酸钠联合氧嗪酸钾诱导大鼠急性痛风性关节炎模型,用酶联免疫(ELISA)法测定大鼠血液中MMP-7含量。结果模型组MMP-7含量(2.84±0.14)μg/L明显高于空白组(1.19±0.72)μg/L(P0.01),证明MMP-7参与了急性痛风性关节炎的发生;中药对照组,西药对照组,中药复方低、中、高剂量组MMP-7含量(2.42±0.28)、(1.62±0.14)、(2.35±0.24)、(1.53±0.28)、(2.31±0.14)μg/L均较模型组低(P0.01);中药复方中剂量组与中药对照组、中药复方低、高剂量组相比差异有统计学意义(P0.01),但与西药对照组相比差异无统计学意义。结论补肾利湿法中药复方可降低急性痛风性关节炎大鼠血清MMP-7含量,抑制炎症反应,对防治急性痛风性关节炎有一定作用。     

Hepatotoxicity of gossypol in rats

Gossypol acetic acid (GAA) at the dosage of 30 mg/kg daily for 2 weeks could prolong the sleeping time of pentobarbital, increase the SGPT level, decrease the liver concentration of cytochrome P-450 and GSH content, inhibit the activity of cytochrome C reductase and aminopyrine-N-demethylase, but was without effect on cytochrome b5 and aniline hydroxylase. At a smaller daily dosage (15 mg/kg for 4 weeks), GAA could induce the rise of SGPT level and GSH content without affecting the liver metabolizing enzymes. GAA at both dosages could induce marked pathological changes of liver cells in treated rats, such as vacuolation of mitochondria, dilation of endoplasmic reticulum and widening of perinuclear space as well as proliferation of collagen fibers in Disse's spaces. GAA could induce the formation of O2 and H2O2 and could inhibit Ca2+ sequestration in rat liver microsomes in vitro. [C14]-gossypol could bind to microsomal protein irreversibly either in the presence or absence of NADPH. It may be concluded that GAA is capable of causing damage to liver cells.