他克莫司的药物相互作用

新型免疫抑制剂他克莫司免疫抑制作用强 ,毒副作用小 ,目前广泛应用于器官移植、自身免疫性疾病等。本文对他克莫司的药代动力学及药物相互作用作了综述。     

他克莫司在肾移植中应用新进展

他克莫司（普乐可复）是从放线菌属中提取出来的一种新型强效免疫抑制剂。近年来,他克莫司被广泛应用于肝脏、肾脏、心脏和胰腺等实体器官移植领域,对于预防术后急性排斥反应有良好的疗效。肾移植术后服用他克莫司预防急性排斥反应的患者比例逐年增加,     

他克莫司缓释胶囊在肾移植中的应用进展

他克莫司(Tac,商品名:普乐可复)由于其强大的免疫抑制效能,在移植领域具有非常重要的地位.美国国家器官获取和移植网络/移植受者科学登记处(OPTN/SRTR)2009年的年报显示,在美国,约80.1 %的肾移植受者采用以他克莫司为基础的免疫抑制方案.由于实体器官移植患者需要终生服用免疫抑制剂,故长期应用时,患者的依从性会对疗效产生一定的影响.为有效改善依从性,提高移植受者的长期存活率,安斯泰来公司研发了每天1次的他克莫司缓释胶囊(商品名:新普乐可复),目前已经在国内及国外许多国家和地区上市.现有的研究表明,它可以与每天2次的他克莫司胶囊等剂量转换,本文将结合最新文献,介绍他克莫司缓释胶囊在肾移植领域应用的最新进展.     

他克莫司的药物相互作用

新型免疫抑制他克莫司免疫抑制作用强,毒副作用小,目前广泛应用于器官移植,自身免疫性疾病等,本文对他克莫司的药代动力学及药物相互作用作了综述。     

注重免疫抑制剂不良反应的防治策略

半个多世纪以来,免疫抑制治疗一直是器官移植成功的基石,新型免疫抑制剂(immunosuppresive agent,ISA)的研发又极大地推动了临床器官移植的发展.自从20世纪80年代起,随着强力免疫抑制剂如环孢素A(CsA)和他克莫司(Tac)的成功研制和广泛临床应用,移植后排斥反应明显减少,移植物和受者的存活时间明显延长.     

注重免疫抑制剂不良反应的防治策略

半个多世纪以来,免疫抑制治疗一直是器官移植成功的基石,新型免疫抑制剂(immunosuppresive agent,ISA)的研发又极大地推动了临床器官移植的发展.自从20世纪80年代起,随着强力免疫抑制剂如环孢素A(CsA)和他克莫司(Tac)的成功研制和广泛临床应用,移植后排斥反应明显减少,移植物和受者的存活时间明显延长.     

注重免疫抑制剂不良反应的防治策略

半个多世纪以来,免疫抑制治疗一直是器官移植成功的基石,新型免疫抑制剂(immunosuppresive agent,ISA)的研发又极大地推动了临床器官移植的发展.自从20世纪80年代起,随着强力免疫抑制剂如环孢素A(CsA)和他克莫司(Tac)的成功研制和广泛临床应用,移植后排斥反应明显减少,移植物和受者的存活时间明显延长.     

注重免疫抑制剂不良反应的防治策略

半个多世纪以来,免疫抑制治疗一直是器官移植成功的基石,新型免疫抑制剂(immunosuppresive agent,ISA)的研发又极大地推动了临床器官移植的发展.自从20世纪80年代起,随着强力免疫抑制剂如环孢素A(CsA)和他克莫司(Tac)的成功研制和广泛临床应用,移植后排斥反应明显减少,移植物和受者的存活时间明显延长.     

他克莫司颗粒临床转换应用进展

他克莫司是移植术后核心的基础免疫抑制剂.主要剂型为胶囊和缓释胶囊,到目前为止尚无获批的他克莫司液体制剂。对于无法吞咽胶囊的儿童人群.只能使用由他克莫司粉末制备的口服混悬剂.但这一用法并未获得批准。此外,0.5mg和1mg他克莫司胶囊不便于对小儿受者进行精准地剂量调整。2020年8月,0.2mg和1mg小包装的他克莫司颗粒在中国获批.用于预防儿童肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,也治疗儿童肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。他克莫司颗粒的上市将为我国儿童受者的免疫抑制剂应用提供新选择.以下对他克莫司颗粒的临床转换应用进展做简要介绍。     

他克莫司致移植后糖尿病发病机制的研究和治疗进展

移植后糖尿病(PTDM)是实体器官移植术后最为常见的严重并发症之一,可导致移植术后移植物失功、感染、心血管疾病发生以及急性排斥反应发生,严重影响移植受者生存率与生存质量。随着器官移植的发展,PTDM越来越受到重视。他克莫司作为一种强效免疫抑制剂,目前广泛应用于移植受者,但较易引起PTDM,限制了其在临床的应用。本文就他克莫司致PTDM发病机制研究及治疗进展作一综述。     

雷帕霉素在器官移植中的应用

雷帕霉素 (rapamyicin ,RPM ,sirolimos,SRL)是由链球菌属产生的一种大环内酯类抗生素 ,现已证明是一种强有力的新型免疫抑制剂。在化学结构上 ,RPM与他克莫司(tacrolimus ,FK5 0 6 )相似 ,但作用机制却与钙神经素抑制剂(calcinurineinhibitor ,CNI)类免疫抑制剂 (如CsA ,FK5 0 6等 )不同。RPM的类似药物有Certican(everolimus,RAD) ,体外试验时药效比RPM低 2～ 3倍 ,在动物体内与RPM相当[1] 。本文就RPM类药物在器官移植中的作用作一综述。1.免疫抑制机制 :雷帕霉素在结构上与他克莫司相似 ,但作用机制却与CNI类免疫抑制剂…     

采用以他克莫司为基础的免疫抑制方案的肝移植受者长期预后评估

他克莫司被批准用于肝移植已有十多年的历史.它对肝移植受者的疗效已经得到了大量循证医学证据的支持.目前肝移植受者的治疗方案中,以他克莫司为基础的免疫抑制方案占90%以上[1].随着临床数据的积累,接受以他克莫司为基础免疫抑制剂的肝移植受者的长期预后也越来越清晰的浮出水面.     

他克莫司缓释胶囊在心血管安全性方面临床价值的探讨

他克莫司(商品名:普乐可复)是强效免疫抑制剂,它的出现显著提高了移植受者的长期存活.随着移植存活时间延长,心血管事件对受者的影响越来越引人关注.他克莫司缓释胶囊(商品名:新普乐可复)为1次/d的他克莫司缓释剂型,旨在提高血药浓度稳定性和受者依从性,从而改善移植受者的长期结果.本文即将探讨他克莫司缓释剂型能否带来心血管方面的临床获益.     

他克莫司缓释胶囊用于儿童器官移植受者研究进展

目前,关于儿童器官移植受者使用长效他克莫司制剂的临床数据有限。中华医学会2020年器官移植学年会(CSOT2020)于2020年12月25日至27日在上海召开。大会邀请了国内外著名器官移植及相关学科专家,共同探讨了当前移植领域的热点和难点问题。在此,特整理了此次大会中及近期他克莫司缓释胶囊用于儿童器官移植术后免疫抑制的相关研究进展。     

他克莫司缓释胶囊在儿童肾移植受者中的应用分析

目的 总结儿童肾移植受者术后应用他克莫司缓释胶囊应用的体会,为儿童肾移植的免疫抑制剂的应用和临床决策提供参考.方法 回顾性分析2014年4月1日—2020年3月31日期间,西安交通大学第一附属医院22例初始(或转换)应用他克莫司缓释胶囊的儿童肾移植受者的临床资料、临床事件、生化指标、全血中他克莫司谷浓度变化等情况进行总...     

知柏地黄丸治疗肾移植术后免疫抑制剂毒副反应2例

自从新一代免疫抑制药物、钙调神经蛋白抑制剂环孢素及他克莫司被广泛应用于器官移植临床，各种器官移植的疗效得到极大提高。但二者亦具有相类似的毒副反应如肝肾毒性、神经毒性、诱发感染、糖尿病、高血压及肿瘤等，不同程度地影响了移植术后病人的生活质量及移植物的长期存活。我们近期运用知柏地黄丸治疗免疫抑制剂毒副反应2例，疗效满意，现报道如下。     

肝移植术后并发鼻咽癌一例

患者,男性,46岁.3年前因胆汁淤积性肝硬化行肝移植,术后服用以他克莫司为基础的免疫抑制剂预防排斥反应.     

Symphony研究解读:CNI在肾移植中的地位再探讨

钙调磷酸酶抑制剂(CNI)类药物的出现是实体器官移植领域的一大里程碑.目前,CNI(尤其是他克莫司)已经成为移植后受者的基础免疫抑制剂.然而,鉴于CNI肾毒性方面的顾虑,有医生提出CNI减量或撤药的免疫抑制(IS)方案.然而,CNI过度减量或停药都会影响移植物的长期存活,最新的Symplaony研究结果也对于不同的IS方案对移植物长期存活的影响以及合理的CNI血药浓度给出了答案.     

FK506与器官移植术后糖尿病

FK506(tacrolimus,他克莫司)是一种新的具有大环内酯结构的免疫抑制剂,目前已广泛应用于预防实体器官移植者的排异反应。但该药可通过激活胰岛细胞自身免疫、损伤胰岛β细胞、抑制β细胞胰岛素分泌等机制导致移植术后糖尿病,本文综述其导致移植术后糖尿病的作用机制、胰岛β细胞的病理改变及其防治研究进展。     

改善移植肾长期存活策略的探讨

强效免疫抑制剂——钙调磷酸酶抑制剂(CNI)问世前,肾移植后排斥反应的发生率非常高,而移植肾的存活率较低.环孢素A的出现显著降低了移植物排斥反应发生率,提高了移植受者的存活率.而他克莫司的出现则进一步降低了移植后排斥反应的发生率,移植肾和受者的存活率均得到了显著改善.美国器官分配网络(UNOS)的统计资料显示,目前尸体肾移植术后受者和移植肾的5年存活率分别为66.5％和81.3％.与环孢素A相比,他克莫司可以带来更好的移植肾和受者存活率,他克莫司也已成为肾移植中应用最广泛的免疫抑制剂之一.免疫抑制剂的改进,有效的控制了移植后早期排斥反应的发生,使术后早期的移植肾功能得到明显改善,本文将对提高移植肾长期存活的策略进行探讨.