红树林植物海莲内生真菌Penicillium sp.091402化学成分的研究

目的 对红树植物海莲内生真茵茵丝体提取物的乙酸乙酯萃取部分进行化学成分研究.方法 采用硅胶柱色谱等分离手段,利用理化教据和各种波谱分析方法,结合文献对照,对海莲内生真菌penicilium sp.091402菌丝体中化学成分进行分离鉴定.结果与结论 从海莲内生真菌penicilium sp.091402菌丝体乙酸乙酯萃取部分分离得到6个化合物,分别鉴定为:(3β,22E)-麦角甾-5,7,22-三烯-3-醇(1),(313,5α,8α,22E)-5,8-过氧麦角甾-6,22-二烯-3-醇(2),(3β,5α,6α,7α,22E)-5,6-环氧麦角甾-8(14),22-=-烯-3,7-二醇(3),(3β,5α,6β,22E)-麦角甾-7,22-二烯-3,5,6-三醇(4),soyasapogenol B(5)和citrinin H2(6).     

海洋真菌96F197抗癌活性成分研究

目的对海洋真菌代谢产物中抗癌活性成分进行分离和结构鉴定,并对得到的化合物进行体外抗癌活性评价。方法用硅胶、SephedaxHL-20、ODS柱色谱及制备高效液相色谱等方法进行分离,通过化合物的理化性质及各种光谱技术鉴定化合物的结构。采用MTT法测定化合物体外抗癌活性。结果从真菌菌丝体的丙酮提取物中分离得到两个生物碱类化合物和两个甾醇类化合物,分别鉴定为viridicatol(1)、sclerotiamide(2)、22E-5α,6α-环氧麦角甾-8(14),22-二烯-3β,7α-二醇(3)、22E-5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(4)。化合物3和4在50μg·mL-1的质量浓度下可以明显地抑制HepG2、人乳腺癌MCF-7细胞和NCI-H460肿瘤细胞的生长。结论化合物3和4有明显的体外抗癌作用。     

海洋真菌zp6次级代谢产物及其抗真菌活性研究

目的对海洋真菌zp6发酵液的乙酸乙酯萃取部分及其抑菌活性进行研究。方法采用硅胶柱色谱及高效液相色谱进行分离纯化,根据理化性质及各种光谱技术进行结构鉴定,采用滤纸片法对分离到的化合物进行抑菌活性研究。结果从该菌中分离纯化得到8个化合物:(22E)-3β,5α,9α-三羟基-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(1)、5α,8α-环二氧-24-甲基麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(2)、赤藓糖醇(3)、腺嘌呤核苷(4)、(24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(5)、阿拉伯醇(6)、(7)、4-乙酰氧基苯甲酸(8)。结论化合物1和5具有抗真菌活性。     

海绵共附生真菌Purpureocillium lilacinum的化学成分及T细胞调节活性研究

目的 对海绵Hymeniacidon sp.共附生真菌Purpureocillium lilacinum的化学成分及T细胞调节活性进行研究。方法 运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及高压液相色谱等色谱技术对真菌乙酸乙酯粗提物进行分离纯化得到单体化合物,通过现代波谱（核磁共振,质谱）及光谱（旋光）的综合运用并结合文献对照对化合物结构进行鉴定,运用流式实验对化合物T细胞调节活性进行测试。结果 共分离获得5个甾体化合物,鉴定为(24R)-豆甾-4-烯-6β-醇-3-酮（1）、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,9α-三醇-6-酮（2）、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α-二醇-6-酮（3）、麦角甾-5,24-二烯-3β-醇-7,23-二酮（4）及(22E,24R)-麦角甾-5,8,22-三烯-3β-醇-7-酮（5）。体外活性筛选实验中,化合物2~5在2.5 μmol/L时对刀豆蛋白A（ConA）诱导的T细胞增殖显示抑制活性,化合物5在10 μmol/L时对CD3+T细胞的增殖显示显著抑制活性,所有受试化合物对CD4+/CD8+ T细胞分化活性均无影响。结论 化合物1~4为首次从P. lilacinum中分离获得。本文是对化合物1~5 T细胞调节活性的首次报道。     

珊瑚共附生毛壳属真菌中的麦角甾醇成分及肿瘤干细胞增殖抑制活性

目的 研究软珊瑚来源的毛壳属真菌(Cheatomium sp.)中的活性成分。方法 采用多种分离手段对毛壳属真菌的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,运用现代波谱技术并结合文献报道数据,鉴定化合物的结构;采用CCK-8方法对化合物的肝癌干细胞增殖抑制活性进行了体外测试。结果 分离得到13个已知的麦角甾醇类化合物,其结构分别鉴定为：麦角甾醇(1),(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-5α,8α-过氧-3β-醇(2),(22E,24R)-麦角甾-5,8(14),22-三烯-3β,15α-二羟基-7-酮(3),(22E,24R)-麦角甾-5,8(14),22-三烯-3β,15β-二羟基-7-酮(4),(22E,24R)-麦角甾-5,8,22-三烯-3β-羟基-7-酮(5),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α,9α-四醇(6),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-5α,6α-环氧-3β-醇(7),麦角甾-7,22-三烯-6β-甲氧基-3β,5α-二醇(8),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α-二醇-6-酮(9),麦角甾-7,9(11),22-三烯-3β,5α,6α-三醇(10),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇(11),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5a,9a-三醇-6-酮(12),(22E,24R)-麦角甾-8,22-二烯-5α,6α-环氧-3β,7α-二醇(13)。在体外活性测试中,化合物3、4、6、8、13对人肝癌Huh7干细胞增殖显示不同程度的抑制活性。结论 化合物5~13为首次从该属真菌中分离得到。本文是对麦角甾醇类化合物抑制肿瘤干细胞增殖活性的首次报道。     

罗氏海盘车的化学成分研究

目的研究海洋生物罗氏海盘车(Asterias rollentias Bell)的化学成分.方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段,利用理化和波谱分析方法,对罗氏海盘车中的化合物进行分离鉴定.结果与结论从罗氏海盘车中分离得到7个甾醇类化合物,分别为4-甲基胆甾-7-烯-3β-醇(1)、4-甲基胆甾-7,24-二烯-3β-醇(2)、胆甾-7-烯-3β-醇(3)、胆甾-7,22-二烯-3β-醇(4)、24-乙基胆甾-7-烯-3β-醇(5)、麦角甾-7,24(28)-二烯-3β-醇(6)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(7).这些化合物均为首次从罗氏海盘车中分离得到.     

海洋真菌97F49的化学成分研究

目的研究采自菲律宾沿海具有细胞毒活性的海洋真菌97F49的化学成分。方法采用MTT比色法观察海洋真菌97F49对肿瘤细胞的生长抑制作用，其发酵液采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱、RP—HPLC分离纯化，并运用波谱技术分析确定所得化合物的化学结构。结果与结论分离得到6个化合物，分别为：4Z-8-羟基-4-甲基-4-壬烯-3-酮（Ⅰ）、22E-麦角甾-5，7，22-三烯-3β-醇（Ⅱ）、22E-5α，8α-桥二氧麦角甾-6，22-二烯-3β-醇（Ⅱ）、22E-麦角甾-7，22-二烯-3β，5β，6β-三醇（Ⅳ）、阿拉伯醇（Ⅴ）、甘露醇（Ⅵ），其中化合物Ⅰ为新化合物。     

中国南海聚裂丛柳珊瑚化学成分研究

目的研究聚裂丛柳珊瑚Rumphella aggregata的化学成分。方法利用硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、HPLC等手段对化学成分进行分离纯化;通过理化性质、波谱分析方法结合文献对照,鉴定化合物的结构。结果从聚裂丛柳珊瑚甲醇提取物中,共分离鉴定了15个单体化合物:胆甾醇(1)、(22E)-胆甾-5,22-二烯-3β-醇(2)、(22E)-麦角甾-5,22-二烯-3β-醇(3)、麦角甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(4)、豆甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(5)、柳珊瑚甾醇(6)、胆甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(7)、(22E)-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(8)、麦角甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(9)、(22E)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(10)、豆甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(11)、(22E)-豆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(12)、尿嘧啶(13)、咖啡因(14)、hydratoperidinin(15)。结论化合物1～15均为首次从该属柳珊瑚中分离得到,并首次对化合物hydratoperidinin(15)的1HNMR及13 CNMR信号进行了全归属。化合物12在10μg.mL-1浓度水平,对K562肿瘤细胞株的抑制率为39.17%。     

短指软珊瑚中的生态活性物质

目的研究南海短指软珊瑚（Sinulariasp．）的生态活性物质。方法利用硅胶柱色谱、SephadexLH-20及HPLC等层析手段,对短指软珊瑚粗提物进行分离纯化,应用现代波谱技术（NMR、MS等）鉴定化合物结构。结果从该珊瑚中分离鉴定了7个甾醇类化合物,分别是：麦角甾-7,24（28）·二烯-3β,5β,6β-三醇（1）,（24R）麦角甾7,22二烯-3β,5β,6α-三醇（2）,麦角甾-24（28）-烯-3B,5α,6β-三醇（3）,（24S）-24-甲基-麦角甾-7-烯-3β,5α,6β三醇（4）,23-去甲基柳珊瑚甾-7-烯。3β,5α,6β-三醇（5）,过氧化麦角甾醇（6）,胆甾醇（7）。结论除海洋无脊椎动物中常见的胆甾醇和过氧化麦角缁醇外,这些化合物均为具有3β,5α,6β-三羟基结构片段的麦角甾醇类似物。初步的体外活性测试实验表明这些化合物对细菌、真菌和藻类有不同程度的抑制作用。     

海绵共附生真菌Nigrospora sp.的次级代谢产物及PD-1/PD-L1抑制活性研究

目的 研究海绵Callyspongia sp.共附生真菌Nigrospora sp.中化学成分以及生物活性。 方法 利用正相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备型反相高效液相色谱(RPLC)等方法对该菌株乙酸乙酯提取物进行分离纯化;通过核磁共振谱(NMR)、质谱(MS)等技术并结合文献报道数据分析鉴定化合物结构;采用均相时间分辨荧光(HTRF)法检测化合物的PD-1/PD-L1结合抑制活性。结果 分离得到7个已知化合物,分别为punctaporonin D (1),punctaporonin E (2),punctaporonin F (3),desuccinoylpunctaporonin C (4),(20S, 22E, 24R)-麦角甾-7, 22-二烯-3β, 5α, 6β-三醇 (5),(22E, 24R)-麦角甾-3β-羟基-5α, 9α-环氧-7, 22-二烯-6-酮 (6),麦角甾-7, 22-二烯-6β-甲氧基-3β, 5α-二醇 (7)。在体外生物活性检测中,化合物6显示出PD-1/PD-L1结合抑制活性,其IC50值为22.5 μmol/L。结论 化合物4为新天然产物,化合物1-3和化合物6为首次从该属真菌中分离得到。化合物6显示PD-1/PD-L1结合抑制活性。