盐酸氨溴索药物树脂复合物体外释药动力学的研究

目的制备盐酸氨溴索药物树脂复合物并对其体外释药动力学进行考察。方法以静态 ,动态交换法制备了盐酸氨溴索药物树脂复合物并对盐酸氨溴索药物树脂在不同溶出介质 (去离子水、0 1 5mol·L-1NaCl、1mol·L-1NaCl和 0 1 5mol·L-1HCl以及 0 1 5mol·L-1KCl溶液 )中的释药动力学进行了考察。结果体外释药动力学研究表明 ,盐酸氨溴索药物树脂的释药速率随着树脂粒径的减小 ,溶出介质中离子强度的增大 ,温度的升高而加快 ,且释药速率与反离子种类有关。结论盐酸氨溴索药物树脂的释药速率与树脂粒径 ,溶出介质的离子强度 ,反离子种类 ,温度有关。     

盐酸普萘洛尔药物树脂复合物的制备及其体外释药动力学

目的:制备盐酸普萘洛尔(propranolol hydrochloride,PH)药物树脂复合物,并考察其体外释药动力学。方法:采用热力学和交换动力学分析方法,研究PH与树脂AMBERLITTIRP69的交换反应热力学和动力学,以及药物树脂复合物在去离子水,0.15,0.6,1 mo.lL-1的NaCl和0.15 mo.lL-1的盐酸以及0.15 mol.L-1的KCl溶液中的释药动力学。结果:交换动力学和热力学结果表明,PH与AMBERLITTIRP69树脂的交换反应属吸热反应,随温度升高,化学反应平衡常数Ke与速率常数k均增大,反应的活化能为14.59 kJ.mol-1,ΔGo为49.55 J.mol-1,ΔHmo为38.2337 kJ.mol-1。体外释药动力学研究表明:PH药物树脂复合物在去离子水中不释放药物,释药速率随介质中离子强度的增加而增加;其释药动力学过程可用Viswanathan方程来描述,并且PH在上述介质中的释放属粒扩散过程控制,粒扩散系数Dr随释放介质中离子强度的增加而增加。结论:PH可制备成药物树脂给药系统。     

盐酸地尔硫药物树脂的体外释药动力学

目的制备盐酸地尔硫药物树脂复合物并对其体外释药动力学进行考察。方法以静态交换法制备了盐酸地尔硫药物树脂复合物并对盐酸地尔硫药物树脂在不同释放介质(去离子水、0.15 mol.L-1NaCl1、mol.L-1NaCl、0.15 mol.L-1HCl、0.15 mol.L-1KCl溶液)中的释药动力学进行了考察。结果体外释药动力学研究表明,盐酸地尔硫药物树脂的释药速率随着释放介质中离子强度的增大、温度的升高而加快、且释药速率与反离子种类有关。结论盐酸地尔硫药物树脂的释药速率与释放介质的离子强度、反离子种类、介质温度有关。     

更昔洛韦药物-树脂复合物的体外释药动力学研究

目的制备更昔洛韦药物-树脂复合物并对其体外释药动力学进行考察。方法考察更昔洛韦药物树脂在不同释放介质、不同离子浓度及不同温度下的释药动力学。结果确定更昔洛韦药物树脂体外释药控制在37℃下,以0．1mol·L^-1HCl为释放介质进行释放度考察,其体外释药行为符合Viswannathan方程。结论体外释药动力学研究表明,更昔洛韦药物树脂的释药行为与释放介质中的离子种类及温度有关,离子强度对释药行为的影响不大。     

阿昔洛韦眼用凝胶体外释药研究

目的:研究阿昔洛韦眼用凝胶的体外释放特性。方法:以磷酸盐缓冲液为释放介质,以高效液相色谱法测定释放介质中阿昔洛韦的含量,用透析袋法研究阿昔洛韦眼用凝胶中药物的释放特性。结果:阿昔洛韦眼用凝胶体外释放曲线符合一级释药方程。结论:阿昔洛韦眼用凝胶具有一定的缓释特性。     

双氯芬酸钠药物树脂复合物的体外释放特性

目的:制备双氯芬酸钠药物树脂复合物,对其体外释药动力学进行考察。方法:采用不同交联度的离子交换树脂以静态法制备双氯芬酸钠药物树脂复合物并对双氯芬酸钠药物树脂复合物释放的影响因素进行考察。结果:随着树脂交联度的减小,树脂对双氯芬酸钠的载药速率变快,载药量增加。体外释药动力学研究表明,双氯芬酸钠药物树脂的释药速率随着温度的升高和溶出介质中离子强度的增大而加快;而且与树脂本身性质也有关,释药速率随着树脂交联度和粒径的减小而增大;双氯芬酸钠药物树脂的释放为pH依赖型。结论:双氯芬酸钠药物树脂的释药速率与释放温度、溶出介质的离子强度和pH值及树脂交联度和粒径有关。     

阿昔洛韦自乳化释药系统的处方研究

目的:研究阿昔洛韦自乳化释药系统的处方。方法:通过阿昔洛韦在介质中的溶解度试验,处方配伍,三元图绘制和粒径考察,以介质溶解度,溶液澄清度,是否有淡蓝色乳光,自微乳化时间和粒径大小为指标,筛选油相、乳化剂和助乳化剂之间的最佳配伍和比例。结果:阿昔洛韦自乳化释药系统的最佳处方为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚氧乙烯蓖麻油(CremophorEL)和甘油,配伍比为0.25:0.375:0.375,该系统自乳化能力强,性质稳定。结论:初步成功地制备了阿昔洛韦自乳化释药系统制剂,有效改善了阿昔洛韦的溶解度。     

盐酸倍他洛尔药物树脂的制备及体外释药考察

目的：用静态法制备盐酸倍他洛尔的药物树脂并考察其释药动力学。方法：考察了不同温度和药物浓度对树脂交换速度的影响，并考察了药物树脂复合物在去离子水、0．5，1．0，2．0mol·L^-1氯化钠和在0．5mol·L^-1盐酸以及0．5mol·L^-1氯化钾溶液中的释药动力学。结果：温度升高和药物浓度增大，药物与树脂的交换率增加。盐酸倍他洛尔药物树脂复合物体外释药速率随介质中离子强度的增加而增加。结论：该法制备倍他洛尔树脂复合物方法可行，凝胶型树脂可有效地控制倍他洛尔在体外的释放。     

阿昔洛韦药物树脂的制备

目的:制备阿昔洛韦药物树脂复合物并对影响因素(温度、流速、粒径、浓度)进行考察。方法:静态交换法和动态交换法。结果:静态制备的优化条件是温度25℃,药物浓度7 mg·mL-1,树脂粒径60—80μm;动态制备的优化条件是温度25℃,药物浓度7．5 mg·mL-1,树脂粒径100-120μm,流速2 mL·min-1。结论:难溶性药物阿昔洛韦可制成药物树脂,且采用静态交换法制备树脂较好。     

阿昔洛韦壳聚糖眼用温敏性原位凝胶的研制及其体外释药研究

目的 制备阿昔洛韦（ACV）壳聚糖（CS）眼用温敏性原位凝胶（ISG）,并对其体外释药特性进行考察.方法 以CS为增黏剂及吸收促进剂,以泊洛沙姆407和188（P407,P188）为基质,制备ACV-CS-ISG,以胶凝温度为指标,筛选P407与P188的最佳配比;采用无膜溶出模型对ACV-CS-ISG的体外释药特性进行考察.结果 当P407与P188的处方用量分别为21%及6%时,ACV-CS-ISG胶凝温度为（33.6±0.4）℃,人工泪液稀释后变为（34.2±0.3）℃,与人眼表温度（34℃）相似;体外释药及凝胶溶蚀均呈现零级动力学特征,且两者相关性良好.结论 ACV-CS-ISG具有理想的胶凝温度及较好的缓释效果,值得进一步研究.     

Dual ambroxal and chlorpheniramine resinate as an alternative carrier in concurrent resinate administration

Two classical resinates, ambroxal (AMX) resinate and chlorpheniramine (CPM) resinate, and a novel formulation of dual AMX and CPM resinate were prepared by the batch method. The dissolution behavior of the drug from the classical resinates, a mixture of two classical resinates, and the dual-drug resinate in simulated gastric fluid (SGF) and simulated intestinal fluid (SIF) was examined and compared. The equilibrium of drug on to the resin and the re-exchange of the drug on to the resinate were also investigated. The drug release pattern from the resinate followed the particle diffusion process. The type of dissolution medium affected the amount of drug released from the resinate. The amount of drug released from the dual AMX and CPM resinate was not significantly different from that from the classical AMX resinate or CPM resinate (p < 0.05), but was considerably higher than that from the concurrent administration of two classical resinates (p > 0.05). These results indicated that the concurrent administration of the resinates affected drug release from the resinate, and the dual-drug resinate can be used as an alternative carrier for an ion-exchange delivery system.     

反相高效液相色谱法测定阿昔洛韦软膏的含量

目的建立反相高效液相色谱法测定阿昔洛韦软膏含量的方法.方法反相高效液相色谱法,C18柱,流动相为甲醇:水(10:90),检测波长252 nm.结果阿昔洛韦1.8～28.8 mg·L-1内线性关系良好,r=0.99999(n=5),平均回收率100.88%,(RSD=0.16%,n=6).结论此法简便,快速,专属性强,结果准确.     

利福布汀纳米粒的体外释放研究

目的 考察利福布汀纳米粒的体外释放行为.方法 采用动态透析法观察纳米粒的体外释放特点,HPLC测定药物含量,计算其释放度,并对其释放模型进行拟合,找到最佳释放模型.结果 利福布汀纳米粒在体外具有良好的缓释作用,7d的累积释放度为50.65％,符合Weibull释放模型.结论 利福布汀纳米粒具有良好的缓释性,体外释放平稳,为进一步的体内实验提供了支持.     

Release kinetics of catechins from chewing gum

Chewing gums containing catechins were prepared by applying a novel solid dispersion and hot-melt fluid bed coating method. The effect of varying levels of Eudragit coating to the granules on the prolonged release of catechins from chewing gum was investigated. In vivo release profiles of catechins from the formulations were investigated to determine its release kinetics. Dissolution data were used as the primary basis for comparison. The equations with zero order, first-order, or square root of time release kinetics were used to fit data. The results showed that the releases of catechins from chewing gum were well extended with the growing coating level of Eudragit to the granules. The statistical analysis using nonlinear regression software suggested that the Higuchi equation describes the data better than others. The relatively high degree of fit using the Higuchi equation implies that the kinetic process is involved in the release of drug from the dosage form. A possible release mechanism based on this profile is presented in this report. This approach suggested the potential of using chewing gum as a promising controlled-release delivery system of drugs. The effect of polyvinyl acetates with different crosslinkings on the release profiles of catechins was also studied.     

时间控制型结肠定位释药片体外释放的影响因素

以美沙拉嗪为模型药物，制备含不同有机酸的片芯，依次包内隔离层（HPMC）、胃溶衣层（丙烯酸树脂Ⅳ）、外隔离层（HPMC）和肠溶衣层（HPMCP），制得时间依赖型结肠定位释药片。考察了有机酸种类、用量及内隔离层和胃溶衣层增重对片剂释放时滞的影响。结果表明，片芯含琥珀酸50mg、内隔离层和胃溶衣层增重分别为1．2％和12％的片剂，在模拟胃肠液中的时滞约5h,6h累积释放达85％以上。     

壳聚糖-三七总皂苷缓释微囊的制备及体外溶出研究

目的探讨制备壳聚糖（CTS）-三七总皂苷（PNS）缓释微囊的工艺条件，确定微囊的缓释作用。方法以壳聚糖为载体，采用乳化学学交联技术，制备壳聚糖-三七总皂苷微囊，并考察微囊的基本特性及其体外溶出性能。结果微囊的最优工艺条件为3％壳聚糖溶液，壳聚糖／三七总皂苷为2：1，在60％下交联2h.结论体外释放度试验表明，药物释放速度较缓慢，缓释效果明显。