胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究概况

综述了胃滞留漂浮型缓控释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素及制剂质量评价等方面的内容。根据近十年来国内外文献报道介绍胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究进展情况，阐述了制剂主要适用于在胃部或者小肠上部有特定吸收或具有专属性治疗等药物，通过延长药物在胃肠道内的滞留时间来提高药物的生物利用度和有效性；因此该制剂具有广阔的发展前景。     

左金丸胃漂浮缓释片的制剂配方研究

目的 优选左金丸胃内漂浮缓释片的制剂配方.方法 以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC K4 M-CR)、卡泊姆(Carbopol)934P、十八醇和NaHCO3为L9(34)正交试验4个因素,干法压片,优化左金丸体外漂浮性能,在此基础上设计F1～F5 5个方案,对处方体外释药性能进行优选;并研究左金丸胃漂浮缓释片体外评价方法.结果 选择以A3B3C3D3和F4作为左金丸胃漂浮缓释片处方的最优制剂配方组合.初步建立了左金丸胃漂浮缓释片体外评价方法.结论 该剂型符合该药物药理作用特点,有助于延长药物在胃内的治疗作用时间,且制剂配方稳定可靠,可为左金丸新剂型的开发和应用提供参考.     

胃内滞留漂浮型缓释片的研究现状及在中药制剂中应用展望

综述了胃滞留漂浮型缓释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素和制剂质量评价等方面的内容以及胃漂浮片技术在中药新药开发中的应用,借助现代化科学技术,以国外先进剂型为目标,用现代制药技术发展传统中医药。胃漂浮缓释制剂可以显著延长胃内滞留时间,改善药物吸收,提高生物利用度,已经引起了国内外药学工作者越来越多的关注。     

磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊的可行性研究

目的:研究磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊制备的可行性。方法利用现有技术与基础理论去摸索制备工艺与质量标准等。结果:具备研制的条件。结论:磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊制备有极大社会效益与经济效益。     

呋喃唑酮胃内漂浮片的研制与体外漂浮及溶出度考察

呋喃唑酮胃内漂浮片的研制与体外漂浮及溶出度考察鱼爱和严宝霞１王钤１闫高毅１（北京１０００９４解放军２６１医院；１北京１０００８３北京医科大学第三医院）呋喃唑酮（ｆｕｒａｚｏｌｉｄｏｎｅ，ＦＺ）是广谱抗感染药，近年来已用于幽门螺杆菌引起的慢性胃炎与消化...     

复方去甲斑蝥素片胃内滞留漂浮型缓释系统研究

目的:将复方去甲斑蝥素片(含黄芪和白及)制成胃内滞留漂浮型缓释制剂.方法:将黄芪和白及制成超细粉末,选择亲水性凝胶制成胃内滞留漂浮片.结果:复方中药胃内滞留漂浮型缓释片在人工胃液中3min起漂,持续漂浮8 h以上.通过同位素示踪法考察胃内漂浮,普通片饱腹和空腹1 h内全部崩解,漂浮片空腹滞留2～3 h,饱腹可滞留4～5h.采用药典法测释放度,5 h释放50%,8 h释放70%.药动学试验t1/2为5.1 h(普通片为2.4 h),MRT为8.3 h(普通片为3.3 h),相对生物利用度提高了230.71%.结论:对复方去甲斑蝥素片的药材作预处理,优选辅料和改进工艺,可制备胃漂浮片.     

溃平宁胃内漂浮片的制备工艺研究

目的:以溃平宁提取物为模型药物,应用HPMC、十八醇、PEG、MCC为核心辅料,筛选出优化的胃内漂浮片的制备工艺,并探讨中药在胃滞留漂浮型缓控释制剂中的应用。方法:采用均匀设计法,以漂浮性能和释放度作为考察指标,对处方进行优化。结果:优化处方为溃平宁提取物∶A(混合辅料,由HPMCK-4M和HPMCK-100M组成,各占50%)∶PEG6000∶MCC∶十八醇为100∶17∶10.12∶5∶22。结论:该制剂具有良好的漂浮性能和缓释效果。     

胃内漂浮缓释制剂在复方左金和元胡止痛片中的应用研究

目的：制备复方左金和元胡止痛的胃内缓控释片剂,评价其体外释药性能。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为亲水性凝胶骨架,碳酸氢钠为起泡剂制备漂浮片,以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标,用正交设计法优化制剂配方。结果：最佳处方片剂能在人工胃液中立即起漂,体外漂浮时间达10h以上,其体外释放规律1-10h符合peppas方程。结论：所选定处方的复方胃内缓控释片剂具有起漂时间快、缓释效果明显的特点。     

多指标优化戊己胃内漂浮型缓释片制备工艺研究

目的：优选戊己胃漂浮缓释片制剂的最优处方配比。方法：以多个组分释放度为评价指标,选择辅料HPMC（K100M）、PEG 6000、NaHCO3、十六醇等4 个因素,建立正交试验进行考察,干粉压片,优化制剂体外释药及漂浮性能。结果：选择以35%HPMC、5%PEG 6000、10%NaHCO3、15%十六醇、10%MCC 及25%的主药,作为戊己胃漂浮缓释片处方的最优制剂配方。结论: 所制备的戊己胃内漂浮型缓释片具有缓释、漂浮时间长的优点,制备工艺具有良好的可操作性。     

指纹图谱评价雷公藤胃漂浮缓释制剂的体外释放度研究

目的考察雷公藤胃漂浮缓释制剂的体外释放行为,建立其质量评价方法。方法采用HPLC法进行释放介质指纹图谱分析,选择雷公藤内酯醇为参照峰,分别求出其他指纹峰与对照峰面积的线性相关方程,计算相对释放度及相似因子f2值。结果雷公藤胃漂浮缓释片和胃漂浮缓释微丸中的各成分在缓释的同时未能达到同步释放,而采用多元定时释药技术制备的雷公藤胃漂浮缓释胶囊中的各成分在缓释的同时达到了同步释放。结论以指纹图谱特征峰为指标可以更加科学全面地评价雷公藤缓释制剂的体外释放行为及其制剂的质量。     

地稔总酚胃内漂浮片制备工艺的研究

目的:优选地稔总酚胃内漂浮片的制备工艺。方法:选择Ⅳ丙烯酸树脂、HPMCK4M,MCC101、十八醇为辅料,干法直接压片,以体外漂浮性能和体外释放性能为指标筛选地稔总酚胃内漂浮片的处方,并进一步研究压片压力对体外漂浮性能和体外释放性能的影响。结果:地稔总酚胃内漂浮片的最优处方和工艺为:地稔总酚有效部位、Ⅳ丙烯酸树脂和十八醇分别为处方比例的31%,MCC101为7%,加硬脂酸镁适量,干法直接压片,控制压力3~4 kg。结论:该工艺重现性好,为地稔总酚胃内漂浮片的制备提供依据。     

左金胃漂浮-生物粘附小丸的制备配方研究

目的：本研究旨在优选左金胃漂浮-生物粘附小丸的制剂配方。方法：实验以盐酸小檗碱释放度为考察指标,采用星点设计优选左金胃漂浮-生物粘附小丸丸芯的处方组成,以丸芯的圆整度和收率为评价指标,利用正交试验优化挤出滚圆法制备丸芯的工艺参数,丸芯用卡波姆和碳酸氢钠的混合溶液包衣。结果：以羟丙甲纤维素（HPMC K4M）为骨架材料,微晶纤维素（MCC PH301）为成球材料和崩解剂,碳酸氢钠为助漂材料;以挤出速度30r·min^-1,滚圆速度800r·min^-1和滚圆时间20min制备丸芯,包衣后的左金胃漂浮-生物粘附小丸均能在0.1mol·L^-1的盐酸溶液中,在1min内起漂,10h持续漂浮率约80%,生物粘附率83.7%-86.8%,主要成分盐酸小檗碱在12h的累积释放率>90%。结论：左金胃漂浮-生物粘附小丸的累积释放率较高,且在胃内的停留时间延长,制剂配方稳定可靠,为左金丸新剂型的开发和应用提供借鉴。     

阿司匹林胃漂浮片的实验研究

 本实验报告了阿司匹林胃内漂浮型缓释片剂的制备，并比较了其与普通片的溶出度等。胃漂浮片的体外溶出速度T₅₀为0.87h，Td为1.22h，m为1.08。在兔体内普通片与漂浮片的Tm、Cm及UC_0～6无显著差异：人体内普通片与漂浮片的Cm无显著差异，Tm有显著差异(P＜0.05)，维持有效血药浓度时间差异非常显著(P＜0.01)。     

用均匀设计合并相关分析优选雄黄胃内漂浮滞留片的处方及制剂工艺

目的：利用均匀设计法及相关分析优选雄黄胃内滞留漂浮片的处方配比。方法：以不同处方配比的羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,采用均匀设计法及相关分析筛选制剂配方并进行体外累积溶出度的测定。结果：体外溶出度符合实验预期要求；释药机制是通过溶蚀和扩散同时完成的。结论：雄黄胃内漂浮滞留片基本达到设计要求,满足缓释、安全的要求。     

胃幽净漂浮片的体外溶出度试验

采用紫外分光光度法测定胃幽净中的盐酸小檗碱，分别对胃幽净胃内漂浮片和普通片的溶出度进行测定和比较。结果表明，胃内漂浮片溶出T50为1．18h，而普通片T50为3．16min在15min内全部溶解，胃内漂浮片具有缓释作用。     

达原饮胃漂浮片的提取工艺研究

目的 建立达原饮胃漂浮片处方药材提取工艺.方法 以芍药苷、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、芒果苷和新芒果苷含量为评价指标,采用正交试验法筛选最佳提取工艺.结果 通过正交试验和验证试验,达原饮胃漂浮片的最佳提取工艺为A2B3C2D2,即85％乙醇,料液比为20倍量,提取时间为1 h,提取2次.结论 达原饮胃漂浮片处方药材提取操...     

元胡止痛胃漂浮型控释片初步研究

目的：探讨元胡止痛片剂型改进为胃漂浮型控释片的制备工艺及质量控制方法。方法：筛选漂浮型成型辅料，并选用延胡索乙素作为对照品，采用薄层层析－紫外分光光度法进行含量测定。结果：供试品起漂时间为1－3min；主要有效成分延胡索乙素3h相对溶出度为32％，9h相对溶出度为86％；初步制订质量控制方法。结论：为制备元胡止痛胃漂浮片提供依据。     

桂利嗪胃漂浮胶囊的研制

 为提高生物利用度制备了桂利嗪胃漂浮胶囊，并对其漂浮性、释药性及稳定性进行了实验。结果表明，桂利嗪胃漂浮胶囊在人工胃液中可漂浮８ｈ，并能缓慢释放药物，加入乳糖或ＰＶＰ可以加速药物的释放，在室温条件下贮存１８个月，漂浮能力和药物溶出度没有明显变化。     

浅谈药用辅料在中药制剂中的应用

药用辅料是指为使药物制成适宜的剂型而加入的其它所有物料的总称。它是一些非治疗性物质,一般没有生物活性。辅料在药物制剂中的应用非常广泛,现总结如下。1药用辅料的特性由于药用辅料在中药制剂中的重要性,所以药用辅料应具有以下一些特性：成型性好,用量小,作用强;生理安全性大,无致敏、致畸、致突变;无生物活性,不影响药物疗效;化学性质稳定,不与主药起化学反应;能与多种药物配伍使用。2药用辅料在中药制剂中的作用药用辅料在药物制剂中起的作用,因辅料不同而不同,有的只起到单一作用,有的则起着双重作用。在中药制剂中…     

盐酸昂丹司琼胃漂浮型缓释片的制备及质量控制

目的：根据流体动力学平衡控释系统（HBS）原理研制了盐酸昂丹司琼胃漂浮缓释片，并对其体外释放性能进行研究。方法：通过测定盐酸昂丹司琼释放度，进行释放机制及影响因素研究。用紫外分光光度法测定主药昂丹司琼的含量。结果：盐酸昂丹司琼胃漂浮缓释片体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程。结论：该制剂有明显缓释作用，且制备工艺简单，值得临床推广使用。