腰痛宁胶囊组方不同有效部位细胞药理活性评价＊

目的：评价腰痛宁胶囊组方、拆方及其有效部位对细胞增殖以及免疫、抗炎和骨细胞修复功能的影响。方法：按照腰痛宁胶囊组方原则及组合化学思想,根据腰痛宁组方药材比例配制了由腰痛宁不同类型有效部位组成的6个腰痛宁组方及拆方样品,采用半数有效浓度（EC50）或半数抑制浓度（IC50）评价各样品对巨噬（Ana-1）细胞分泌IL-1β、IL-6、TNF-α炎症因子的促进作用;对脂多糖（LPS）诱导的Ana-1细胞释放前列腺素E2（PGE2）产生的抑制作用;对IL-1β诱导的软骨细胞增殖及葡萄糖胺聚糖蛋白（GAG）合成的影响以及对IL-1β诱导的滑膜细胞增殖及IL-6分泌水平的影响,通过比较各样品的EC50（或IC50）叠加值与实验值间的差异分析各有效部位间的相互作用。结果：同一药理模型下6个样品的活性存在差异,部分腰痛宁拆方的某些药理活性优于或显著优于腰痛宁全方,但腰痛宁全方在促进细胞免疫、抗炎及骨细胞修复方面均有良好的功效,腰痛宁药引黄酒有促进各有效部位协同增效的作用。结论：腰痛宁胶囊组方中各有效部位间的协同增效作用是腰痛宁全方具有增强免疫、抗炎及促进骨细胞修复等综合疗效的物质基础。     

基于腰痛宁胶囊的中药有效部位组方抗炎镇痛活性评价与筛选

目的设计包含腰痛宁胶囊全方10味中药在内的13个有效部位单方或组合共计10个样品,评价各样品的体内外抗炎镇痛活性,寻找以中药有效部位组合为基础的风湿骨病候选组方。方法采用液闪发光分析仪测量计数,以同位素3H的量为评价指标,分别检测各样品抑制3H-缓激肽与其受体结合的能力及与3H-纳洛酮竞争结合阿片受体的能力,以评价各组方的体外抗炎、镇痛活性。对体外实验筛选出的组方,采用二甲苯致小鼠耳肿胀实验、热刺激痛阈实验及醋酸致扭体实验进一步评价样品的体内抗炎及镇痛活性。结果腰痛宁胶囊全方具有较好的体外及体内抗炎、镇痛作用;由腰痛宁组方生物碱+黄酮+皂苷有效部位组合的拆方减少90%马钱子生物碱的量所得的腰痛宁减毒拆方(样品VIII)以及由麻黄生物碱+甘草皂苷+红花黄酮等质量比混合的样品VI的体外抗炎、镇痛效果优于腰痛宁全方;但样品VI小鼠体内镇痛活性不明显,样品VIII小鼠体内抗炎、镇痛效果显著优于腰痛宁全方,且其对小鼠醋酸致扭体反应实验中的镇痛活性显著优于对照药阿司匹林。结论腰痛宁减毒拆方可作为风湿骨病新药候选药物;减少腰痛宁处方药材及有效部位种类以及马钱子生物碱的量可提高腰痛宁胶囊的抗炎镇痛活性、药物安全性及质量可控性。     

5种黄酮有效部位的不同组方的细胞抗炎、免疫与骨细胞修复活性的比较

目的:以腰痛宁中生物碱加黄酮有效部位拆方为基础比较不同中药黄酮有效部位对细胞抗炎、免疫及骨细胞修复的影响,为风湿骨病处方候选药物筛选有效部位提供依据。方法:在腰痛宁马钱子、麻黄生物碱基础上,分别加入50%的甘草黄酮、淫羊藿黄酮、红花黄酮、骨碎补黄酮、桑寄生黄酮以及5种黄酮的等比例混合物,得到6个有效部位组方。采用半数有效浓度(EC50)或半数抑制浓度(IC50)评价各样品对巨噬Ana-1细胞分泌白细胞介素1β(IL-1β),白细胞介素-6(IL-6),肿瘤坏死因子-α(TNF-α)炎症因子的促进作用;对脂多糖(LPS)诱导的Ana-1细胞释放前列腺素E2(PGE2)的抑制作用;对IL-1β诱导的软骨细胞增殖的影响。同时采用最小二乘优化方法,计算各样品的EC50或IC50叠加值,根据EC50或IC50叠加值与实验值之间的差异分析各有效部位间的相互作用关系。结果:骨碎补黄酮为主的组方促进IL-1β分泌的活性最强;红花黄酮为主的组方促进IL-6分泌的活性最强且其他活性仅次于最佳的组方;由马钱子、麻黄生物碱+5种黄酮混合物构成的组方抑制PGE2分泌及促进TNF-α分泌、促进软骨细胞增殖的活性最强,且各模型下该组方中有效部位间有极强的协同作用。促软骨细胞增殖模型下,单一黄酮有效部位与生物碱构成的组方中的有效部位之间均表现出较强的拮抗作用。结论:不同药材黄酮之间有出色的协同增效作用,红花黄酮、骨碎补黄酮及各药材黄酮混合物具有良好的抗炎、免疫及骨细胞修复等综合药理活性,提示红花黄酮、骨碎补黄酮及不同药材黄酮混合物可作为风湿骨病药物的优选有效部位。     

腰痛宁胶囊治疗腰腿痛

自2007年3月以来,笔者采用腰痛宁胶囊治疗腰腿痛患者102例,取得满意疗效。     

腰痛宁胶囊应用三则

腰痛宁胶囊具有温经通络,消肿止痛,祛腐生新之功,用于治疗腰椎间盘突出症、坐骨神经痛,腰椎骨质增生等病,疗效确切.本人常将之用于治疗乳腺增生症、产后关节痛等,亦每收良效.     

银屑宁胶囊抗炎清热作用的药理研究

目的：探讨银屑宁胶囊的抗炎清热作用。方法：银屑宁胶囊灌胃大小鼠一段时间后，用二甲苯诱发小鼠耳廓部急性炎性水肿和小鼠腹部皮肤毛细血管通透性亢进，将新鲜蛋清和鹿角菜胶悬液大鼠皮下注射造成其足跖肿胀，同时用2，4-硝基苯酚溶液和干酵母悬液诱发大鼠全身发热。结果：银屑宁胶囊对大鼠鹿角菜胶，蛋清性足肿胀及小鼠二甲苯所致的耳肿胀有明显的抑制作用，可明显拮抗小鼠皮肤毛细血管通透性亢进。同时能明显抑制干酵母及2，4-二硝基苯酚所引起的大鼠全身性发热。结论：银屑宁胶囊具有良好的抗炎清热作用。     

腰痛宁胶囊治疗腰椎间盘突出症组方机制探析

腰痛病是常见的病症,主要表现为腰脊或脊旁部位的急性或慢性疼痛,临床上多以腰椎间盘突出为代表。腰痛宁胶囊由马钱子粉、土鳖虫、川牛膝、甘草、麻黄、乳香及没药(醋制)、全蝎、僵蚕(麸炒)、麸炒苍术制备而成,临床上对腰痛病取得满意的疗效。现通过中医学分析腰椎间盘突出证的病因病机,从方剂学的思维角度下探析腰痛宁胶囊治疗腰椎间盘突出症的组方机制,为临床应用腰痛宁胶囊提供理论依据。     

腰痛宁胶囊临床疗效及特点

腰痛宁胶囊是承德中药厂生产主治腰腿痛的纯中药制剂，已列入国家基本药物目录和卫生部公费医疗品种目录，是国家中药保护品种。现简介如下。1处方及药理作用腰痛宁胶囊是郭晓庄教授的临床经验方［1］，由制马钱子粉、土鳖虫、川牛膝、乳香、没药、麻黄、苍术、全蝎、僵蚕等药组成。具有消肿止痛，祛风散寒，活血化瘀、温经通络之功效。临床常用于腰椎间盘突出症，腰椎增生症，坐骨神经痛，腰肌纤维炎，腰肌劳损，急慢性风湿性关节炎，跌扑扭伤等症。马钱子生物碱类生理作用突出［2］，但毒性较大，过去临床因含量不易控制而较少使用。腰痛…     

腰痛宁胶囊组方特点分析

腰痛宁胶囊为治疗急、慢性腰腿痛的中成药,具有疏散寒邪、温经通络、消肿止痛之功。临床上常用于腰椎间盘突出症、坐骨神经痛、腰肌劳损、腰肌纤维炎、腰椎增生症、慢性风湿性关节痛等。以上病症同属于痹证的范畴,且有共同的病因,即风寒湿三气杂至,合而为痹也。治宜疏散寒邪、温经通络、活血化瘀、镇痉祛痰、消肿止痛。     

腰痛宁胶囊外用治疗腰腿痛

腰腿病是以腰部或腿部疼痛为主要症状的疾病群,主要包括腰椎间盘哭出症、腰肌劳损、腰椎增生症、腰肌纤维炎、坐骨神经痛、风湿性关节痛、膝骨关节炎、软组织损伤等。腰腿病多因外伤、慢性劳损及感受风寒湿邪所致。腰痛较轻者,经休息后可缓解,     

腰痛宁胶囊药材活性部位不同组合对大鼠软骨细胞的影响

目的:评价腰痛宁胶囊中各活性部位对白介素1β(IL-1β)诱导大鼠软骨细胞的影响及其相互作用。方法:根据腰痛宁组方原则,将腰痛宁组方药材中的黄酮、皂苷、挥发油(含水提液)、多糖等活性部位依次加入马钱子与麻黄生物碱中,得到6个腰痛宁拆方及全方样品。取7日龄SD大鼠6只,采用Ⅱ型胶原酶消化法分离大鼠软骨细胞,接种24 h后随机分空白对照组(含5%小牛血清(FBS)及0.02%吐温-80的DMEM培养基)、模型组(含5%FBS,0.02%吐温-80及10μg·L-1IL-1β的DMEM培养基)及受试药物组(含5%FBS,0.02%吐温-80,10μg·L-1IL-1β及9.77~0.08 mg·L-1受试药物的DMEM培养基),给药48 h后用CCK8及亚甲基蓝染色法测定各样品对大鼠软骨细胞增殖及葡萄糖胺聚糖蛋白(GAG)合成的影响。同时采用最小二乘优化方法,计算各样品的半数有效浓度(EC50)叠加值,将其与EC50实验值进行比较,以分析各活性部位间的相互作用关系。结果:较腰痛宁拆方样品,腰痛宁组方及全方在考察浓度范围内均对IL-1β诱导的软骨细胞具有较显著的促增殖及促进GAG合成的作用。各拆方样品中可观察到不同程度的协同、拮抗和叠加作用,其中腰痛宁全方样品中各活性部位间的协同及叠加作用更为显著。结论:药引黄酒可显著提高腰痛宁药材组方对大鼠骨关节炎的治疗作用,显示了腰痛宁处方的合理性及其促进软骨细胞增殖及GAG合成的优势。     

桂枝汤对大鼠血压双向调节作用及其有效部位探讨

采用无损伤大鼠尾脉搏测压法 ,探讨了桂枝汤对大鼠血压的双向调节作用 ,并对其有效部位进行了筛选。结果表明 :桂枝汤能明显降低自发性高血压大鼠 (SHR)血压 ,能明显升高复方降压片致低血压大鼠血压 ,提示桂枝汤对大鼠血压具有明显双向调节作用 ;桂枝汤经化学分离提取所得A部分 (Fr .A)和E部分 (Fr .E)明显降低SHR血压 ,B部分 (Fr.B)明显升高复方降压片致低血压大鼠血压 ;提示Fr .A、Fr .E和Fr .B为桂枝汤大鼠血压双向调节作用的有效部位     

桂枝汤对大鼠血压双向调节作用及其有效部位探讨

采用无损伤大鼠尾脉搏测压法,探讨了桂枝汤对大鼠血压的双向调节作用,并对其有效部位进行了筛选。结果表明：桂枝汤能明显降低自发性高血压大鼠（SHR）血压,能明显升高复方降压片致低血压大鼠血压,提示桂枝汤对大鼠血压具有明显双向调节作用;桂枝汤经化学分离提取所得Ａ部分（Fr.A)和E部分（Fr.E）明显降低SHR血压,B部分（Fr.B）明显升高复方降压片致低血压大鼠血压;提示Fr.A、Fr.E和Er.B为桂 枝汤大鼠血压双向调节作用的有效部位。     

花红胶囊主要药效学研究

目的:考察花红胶囊抗菌、抗炎、解热、镇痛作用。方法:小鼠感染金黄色葡萄球菌或大肠杆菌,观察死亡率;巴豆油致小鼠耳廓水肿法,棉球致小鼠肉芽肿法,外伤致小鼠足趾瘀血水肿法,观察其抗炎作用;内毒素致家兔发热法观察其解热作用;醋酸致小鼠扭体法、热板法以及大鼠痛经模型观察其镇痛作用。结果:花红胶囊对小鼠感染金黄色葡萄球菌或大肠杆菌后的死亡率有降低的趋势;显著抑制巴豆油致小鼠耳廓水肿反应和小鼠棉球肉芽肿重量;对大肠杆菌内毒素引起的家兔发热也有解热作用;减少小鼠扭体反应次数和大鼠痛经反应的扭体次数,延长小鼠热刺激痛阈。结论:花红胶囊具的药效作用与其功能主治一致。     

僵蚕抗凝活性部位中化学成分的初步研究

目的探索僵蚕水煎液、醇沉液和凝胶色谱馏分各部位中的抗凝活性成分。方法用水煎煮、60％醇沉处理和凝胶色谱方法制备抗凝活性部位，用化学反应鉴别、氮测定法、电导、紫外吸收光谱和高效液相色谱方法检测各部位中的蛋白质或多肽和氨基酸类及草酸铵等成分。结果僵蚕的水煎煮提取、醇沉和凝胶色谱分离所得抗凝活性部位中，多肽、氨基酸类和草酸铵都是其中的主要成分，其含量在80％以上。醇沉处理使草酸铵含量下降约52％，而多肽、氨基酸类含量仅降低约8％。凝胶色谱净化后，多肽、氨基酸类含量与水煎部位比约提高28％，与醇沉处理部位比约提高39％；而草酸铵含量与醇沉液部位相当，但比水煎煮部位降低约1倍。各部位的固形物中，15种氨基酸含量在40％～50％，占定氮法测定的蛋白质含量的60％～76％；多肽类成分的分子量为1．0～4．4kDa。结论本研究为僵蚕抗凝活性成分的进一步分离纯化提供了实验基础。     

维吾尔族药刺山柑果实抗炎活性部分的初步筛选

目的:初步确定维吾尔族药刺山柑果实抗炎活性最强的部分。方法:分别采用蒸馏水、80%乙醇和石油醚对刺山柑果实进行提取,制备不同极性提取物,并以此分组。SPF级昆明种小鼠240只,分别采用小鼠右后肢足趾中部ih 1%的角叉菜胶至小鼠足肿胀实验、二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验,两组实验均分为维吾尔族药刺山柑果实水提部位高、中、低剂量组(7.903,3.952,1.976 g·kg-1),维吾尔族药刺山柑果实石油醚部位高、中、低剂量组(2.935,1.468,0.734 g·kg-1),80%乙醇高、中、低剂量组(5.644,2.822,1.411 g·kg-1)及雷公藤多苷组(8.5 mg·kg-1),羧甲基纤维素纳(CMC-Na)组和食用油组,每组10只;每日给予相应药物1次,连续14 d,第14天在给药60 min后,两组实验分别给予造模剂。小鼠足肿胀实验注射角叉菜胶后30 min,1,2,4,6 h用足爪肿胀测量仪测定小鼠致炎右后足趾容积,同时将致炎足自踝关节以上1 cm剪下,测定前列腺素E2(PGE2)含量;小鼠耳廓肿胀实验小鼠右耳涂抹二甲苯20μL致炎,1 h后取左耳片和右耳片称重,计算耳肿胀度。结果:与食用油组和CMC-Na组比较,雷公藤多苷组和各提取部位组均能降低不同时间点的足肿胀,并能降低PGE2含量,尤其是水提部位高、中、低剂量组具有明显统计学差异(P<0.05);与食用油组和CMC-Na组比较,雷公藤多苷组和各提取部位组均能降低小鼠耳肿胀度,水提部位高、中、低剂量组具有明显统计学差异(P<0.05)。结论:动物实验结果提示刺山柑果实水提取物具有良好的抗急性炎症作用,可初步确定为维吾尔族药刺山柑果实抗炎活性部分。     

复元胶囊对兔膝骨关节炎滑膜形态影响的实验研究

目的观察复元胶囊对实验性兔膝骨关节炎滑膜组织形态学变化的影响,探讨复元胶囊对实验性兔膝骨关节炎的治疗作用及其机理。方法60只新西兰兔,随机分为复元胶囊低剂量组、中剂量组、高剂量组、模型组和正常组,用改良Hulth法制造兔膝骨关节炎模型,中药组给予复元胶囊灌胃,模型组给予生理盐水灌胃,分别于用药后4周、8周和12周处死动物4只,获取滑膜。HE染色光镜观察滑膜组织形态并从炎细胞浸润程度、纤维组织增生程度、滑膜细胞增生程度及血管增生程度4个方面进行评分,透射电镜观察滑膜组织超微结构,实验后对滑膜各方面评分进行组间比较。结果复元胶囊低剂量组、中剂量组和高剂量组3个时间段的滑膜组织形态评分和同期模型组比较有差异,中、高剂量组和模型组差异尤为明显（P〈0.01）。结论复元胶囊可明显改善实验性兔膝骨关节炎滑膜组织形态学的病理改变。     

温中安胃软胶囊药效学研究

目的:评价温中安胃软胶囊的主要药效.方法:采用热板法、扭体法观察镇痛作用,二甲苯致小鼠耳肿胀法及角叉菜胶致大鼠足趾肿胀法观察抗炎作用,小鼠大黄致泻法观察止泻作用,酚红排泄法观察对小鼠胃排空的影响,炭末推进法观察对小鼠肠推进的影响.结果:温中安胃软胶囊能提高小鼠热刺激痛阈,减少小鼠因冰醋酸致扭体反应数,对二甲苯致小鼠耳肿胀及角叉菜胶致大鼠足趾肿胀有抑制作用,减少大黄煎剂所致小鼠湿粪数,对正常及胃复安负荷小鼠胃排空有抑制作用,对阿托品负荷小鼠胃排空抑制亦有对抗作用,对正常小鼠及新斯的明负荷小鼠肠推进有抑制作用.结论:温中安胃软胶囊有抗炎、镇痛、止泻及调节胃肠运动作用.