复方壬二酸乳膏的制备及质量控制

目的:制备复方壬二酸乳膏并建立其质量控制方法。方法:以维生素E、壬二酸为主药制备乳膏;采用高效液相色谱法测定其中维生素E的含量;以容量分析法测定壬二酸、维生素C的含量。结果:所制备乳膏涂展性好,性状、鉴别、检查等均符合2005年版《中国药典》相关规定;维生素E检测浓度的线性范围为124.5～415.0μg.mL-1(r=0.9999),平均回收率为98.53%(RSD=1.01%);壬二酸、维生素C的平均回收率分别为100.02%(RSD=0.65%)、98.99%(RSD=0.97%)。结论:本制剂组方合理,制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

HPLC法测定复方炔雌醇甲羟孕酮胶囊中3种维生素的含量

目的建立一种同时测定复方炔雌醇甲羟孕酮胶囊中维生素A、维生素D2和维生素E含量的高效液相色谱方法。方法色谱柱为Kromasil C18柱,流动相为甲醇-乙腈(90∶10),检测波长为265nm。结果维生素A、维生素D2和维生素E检测质量浓度的线性范围分别为0.1¹.0mg·mL-1(r=0.999 7)、0.21.0mg·mL-1(r=0.999 7)、0.2⁵.0μg·mL-1(r=0.999 7)和0.55.0μg·mL-1(r=0.999 7)和0.5¹6mg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率分别为99.6%,100.0%和100.9%,RSD分别为1.0%,1.1%和0.9%。结论该方法快速、准确、重复性好,可用于复方炔雌醇甲羟孕酮胶囊中3种维生素的含量测定。     

HPLC法测定八维钙锌片中烟酰胺、维生素B_1、B_2、B_6的含量

目的:建立RP-HPLC法测定八维钙锌片中烟酰胺、维生素B1、B2、B6的含量。方法:采用Phenom enex C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为庚烷磺酸钠溶液(取庚烷磺酸钠0.6 g,加冰醋酸6 mL与三乙胺1 mL,加水至1000 mL,用2 mol.L-1氢氧化钠溶液调节pH至3.80)-甲醇(80∶20);紫外检测波长为280 nm;流速为1 mL.m in-1。结果:烟酰胺的线性范围为26.463~423.40μg.mL-1(r=0.9999),平均回收率为100.8%,RSD为1.4%(n=9);维生素B1的线性范围为3.90~62.4μg.mL-1(r=0.9999),平均回收率为100.9%,RSD为1.3%(n=9);维生素B2的线性范围为4.64~74.24μg.mL-1(r=0.9999),平均回收率为99.7%,RSD为1.8%(n=9);维生素B6的线性范围为4.95~79.28μg.mL-1(r=0.9999),平均回收率为100.3%,RSD为2.8%(n=9)。结论:本方法操作简便,结果准确、可靠,可同时测定八维钙锌片中烟酰胺、维生素B1、B2、B6的含...     

HPLC法测定八维钙锌片中维生素D_2和维生素E的含量

目的:建立RP-HPLC法测定八维钙锌片中维生素D2和维生素E含量的方法。方法:采用Phenomenex-C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);以为甲醇流动相;紫外检测波长为265 nm;流速为1 mL.min-1。结果:维生素D2的线性范围为0.8473～4.2365μg.mL-1(r=0.9996),平均回收率为99.7%,RSD%为1.82%(n=9);维生素E的线性范围为0.1625～0.8125mg.mL-1(r=0.9996),平均回收率为100.3%,RSD%为1.93%(n=9)。结论:本方法操作简便,结果准确、可靠,可同时测定八维钙锌片中维生素D2和维生素E的含量。     

反相离子对色谱法测定复方维生素片中3种水溶性维生素的含量

目的:建立反相离子对色谱法测定复方维生素片中维生素B1、维生素B2、维生素B6含量的方法。方法:以己烷磺酸钠作为离子对试剂,采用Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)柱,同时测定复方维生素片中维生素B1、B2和B6的含量。结果:维生素B1、B2和B6分别在6.3～14.7μg.mL-1(r=0.999 8),7.2～16.8μg.mL-1(r=0.999 5),6.3～14.7μg.mL-1(r=0.999 6)范围内线性关系良好,平均回收率分别为100.08%(RSD=0.84%,n=9),100.35%(RSD=1.26%,n=9),99.41%(RSD=1.10%,n=9)。结论:本方法快速、简便、准确,分离效果好,辅料无干扰,可用于该类制剂中维生素B1,B2和B6的含量测定及质量控制研究。     

复方螺内酯乳膏的制备及质量控制

目的:制备复方螺内酯乳膏并建立其质量控制方法。方法:以十二烷基硫酸钠和聚山梨酯-80为混合乳化剂制备乳膏;采用高效液相色谱法分别测定其中主药的含量。结果:所制备乳膏质地均匀、细腻、黏稠度适宜;盐酸克林霉素、螺内酯检测浓度的线性范围分别为10.0～80.0μg.mL-1(r=0.9990)、1.0～20.0μg.mL-1(r=0.9995),平均回收率分别为100.74%(RSD=1.50%)、100.28%(RSD=1.61%)。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

HPLC法同时测定复方氨酚烷胺片中对乙酰氨基酚和咖啡因的含量

目的建立复方氨酚烷胺片中对乙酰氨基酚和咖啡因的含量测定方法。方法用KromasilC18色谱柱(250×4.6mm,5μm),以0.1%醋酸溶液-甲醇(50:50)(用二乙胺调pH至3.7)为流动相,流速为1.0mL·min-1,检测波长为272nm。结果对乙酰氨基酚和无水咖啡因的线性范围分别为100.12～300.36μg·mL-1(r=0.9997)和5.51～16.54μg·mL-1(r=0.9999),平均回收率分别为99.3%,RSD=1.1%(n=5)和98.4%,RSD=0.5%(n=5)。结论本法适用于复方氨酚烷胺片中对乙酰氨基酚和咖啡因的含量测定。     

复方司帕沙星中空栓剂的制备及质量控制

目的:制备复方司帕沙星中空栓剂并进行质量研究。方法:以半合成脂肪酸甘油酯为基质,司帕沙星和替硝唑为主药制备;建立双波长分光光度法测定司帕沙星和替硝唑的含量,并考察室温留样6mo的药品稳定性。结果:司帕沙星检测浓度线性范围为2.0～10.0μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率98.41%(RSD=1.40%),替硝唑浓度线性范围为4.0～20.0μg·mL-1(r=0.9995),平均回收率98.62%(RSD=0.40%)。结论:该制剂制备及含量测定方法简单,成品质量稳定、刺激性小。     

高效液相色谱法测定甲硫氨酸维生素B1注射液中甲硫氨酸和维生素B1的含量

目的建立一种快速,准确的高效液相色谱法同时测定甲硫氨酸维生素B1注射液中甲硫氨酸和维生素B1的含量.方法采用C18柱 5μm(4.6 ×250mm),流动相为乙腈–0.5mol·L-1庚烷磺酸钠(20 80),检测波长为25nm.结果甲硫氨酸的线性范围是162.1～648.3μg·mL-1,r=0.9999,平均回收率为99.83%, RSD=0.485;维生素B1的线性范围是16.96～67.84μg·mL-1, r=0.9998,平均回收率为 99.17%,RSD=1.42.结论本方法可快速准确地检测甲硫氨酸维生素B1注射液中甲硫氨酸和维生素B1的含量     

高效液相色谱法测定多维护肤乳膏中维生素A、E的含量

目的:建立测定多维护肤乳膏中维生素A、E含量的方法.方法:采用反相 Hypersil ODS色谱柱,甲醇-水(98∶2)为流动相,检测波长为325 nm、285 nm.结果:维生素A、E的线性范围分别为0.9～4.5 mg·L-1(r=0.9997),0.2～1 g·mL-1(r=0.9999);回收率分别为98.55%,(RSD为0.66%)及98.56%(RSD为0.61%)(n=9),日内RSD分别为0.72%和0.46%(n=5),日间RSD分别为0.85%和0.60%(n=5).结论:高效液相色谱法可用于本制剂的含量测定和质量控制,方法简便、快速,结果准确.     

阿达帕林的合成

目的合成一种新型萘甲酸类药物阿达帕林。方法以4-溴苯酚为原料，经4步反应制得目标化合物阿达帕林。结果与结论该合成路线简便可行，适合工业化生产，总收率达到61．7％，较文献提高24．7个百分点，目标化合物的结构经^1H-NMR谱和MS谱确证。     

Isolation and characterisation of impurities in adapalene

Three impurities of structure 2-4 were isolated and characterised during the optimisation of a synthetic procedure to adapalene. Impurity 1 was a by-product of the Friedel-Crafts reaction of adamantanol with 4-bromoanisole. Impurities 3 and 4 were due to side reactions of the final Negishi coupling.     

Birth defects due to topical adapalene and tretinoin

(1) In animals, adapalene and tretinoin are teratogenic. (2) In humans, reports of several disturbing cases have been published after cutaneous administration. (3) Remember to warn women of child-bearing potential. Inadvertent exposure during pregnancy necessitates special monitoring.     

复方阿达帕林软膏的制备与稳定性研究

目的 制备复方阿达帕林软膏并对其稳定性进行考察和优化。方法 以PEG400和PEG3350为基质,制备含阿达帕林和莫匹罗星的复方软膏。采用影响因素试验考察和优化药物的稳定性,再经加速试验和长期试验做进一步评价。结果 阿达帕林原料药在高温、高湿和强光照射下均有良好的稳定性,莫匹罗星原料药的含量在高温下快速降低,在高湿和强光照射下稳定性良好。在pH≤7时,阿达帕林和莫匹罗星有明显的降解现象,而在pH=7.5时稳定性最佳,10 d时的含量>95%。PEG400和PEG3350的比例为2∶1时,软膏的黏度最佳,易于涂展,且采用0.2%三乙醇胺调节pH,显著改善了阿达帕林和莫匹罗星的稳定性。加速试验和长期试验（6个月）结果显示,软膏中阿达帕林和莫匹罗星的含量保持在95%以上。结论 本实验成功制备了复方阿达帕林软膏,药物稳定性良好。     

HPLC法测定阿达帕林脂质体中药物含量及包封率

目的:建立阿达帕林脂质体中药物含量和包封率的 HPLC 测定方法。方法:采用 Hypersil ODS 2柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以20 mmol·L~(-1)醋酸铵溶液(用氨水调 pH 至7.4)-甲醇(10:90)为流动相,流速1.0 mL·min~(-1),柱温30℃,检测波长270 nm。采用4℃、10000 r·min~(-1)离心30 min 分离脂质体和游离药物,测定包封率。结果:在本色谱条件下辅料和溶剂不干扰药物测定,阿达帕林进样浓度在6.12～36.72μg·mL~(-1)范围内与峰面积呈现良好线性关系(r=0.9996),回收率在98.64%～103.0%之间(RSD 为0.59%～0.90%),日内及日间精密度的 RSD 均小于1%(n=5)。高速离心分离法对游离药物的回收率为95.55%～100.3%(RSD 为1.3%～1.4%)。结论:采用高速离心-HPLC 法测定阿达帕林脂质体中药物含量和包封率简便快速,结果可靠。     

阿达帕林凝胶治疗寻常痤疮临床观察

目的 :观察 0 1%阿达帕林凝胶治疗寻常痤疮的临床疗效和安全性。方法 :16 0例寻常痤疮患者 ,分别给予外涂 0 1%阿达帕林凝胶 (80例 )及 0 0 2 5 %全反维A酸凝胶 (80例 )。根据治疗前后炎性损害和非炎性损害总数减少的百分率评价疗效。结果 :两组痊愈率、显效率、有效率均无统计学差异 ,阿达帕林组不良反应率明显低于全反维A酸组。结论 :0 1%阿达帕林是一种局部治疗寻常痤疮的有效的安全的药物     

一阶导数光谱法测定阿达帕林脂质体中药物含量

目的:建立一种阿达帕林脂质体中药物含量的测定方法。方法:采用一阶导数紫外分光光度法,测定波长279 nm处的一阶导数峰-零谷值与阿达帕林脂质体中药物含量的线性关系。结果:在279 nm处一阶导数峰-零谷值可有效消除辅料磷脂对阿达帕林测定的干扰,阿达帕林在6.12~36.72μg.mL-1范围内,浓度与零谷值之间存在良好的线性关系,r=0.999 7;平均回收率为99.42%,RSD为0.72%(n=9);日内及日间精密度的RSD均小于1%(n=5)。经配对t检验,该方法的测定结果与用HPLC法测定结果没有显著性差异(P>0.05)。结论:该方法简便、快速、结果准确,适于测定阿达帕林脂质体中药物含量。     

Treatment considerations for inflammatory acne: clinical evidence for adapalene 0.1% in combination therapies

Acne vulgaris is an exceptionally common, chronic, and recurring disease. It involves multiple etiological factors including follicular hyperkeratinization, increased sebum production, Propionibacterium acnes proliferation, and inflammation. Presently, oral isotretinoin is the only single agent that is effective against all 4 major pathophysiologic features. However, this drug is also responsible for several serious side effects, including teratogenicity. Therefore, it should be used in only the most severe cases and alternative treatment approaches for inflammatory acne, such as initial combination therapy, should be considered first. Combination therapy in inflammatory acne simultaneously targets multiple pathogenic factors. Current guidelines recommend early initiation of combination therapy with a topical retinoid and antimicrobials for mild to moderate inflammatory acne and topical retinoids with oral antibiotics (with or without the use of benzoyl peroxide) for moderate to severe cases of acne, followed by maintenance therapy with topical retinoids. This review evaluates the rationale and clinical evidence for the use of adapalene in combination therapy for inflammatory acne.     

阿达帕林对皮肤T细胞淋巴瘤细胞增殖、凋亡及周期的影响

目的 探讨阿达帕林对人皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)Hut78细胞增殖、凋亡及周期的影响.方法 采用CCK-8法检测不同浓度(0、0.01、0.1、1、2.5、5、10、25、50和100μmol/L)阿达帕林对人CTCL Hut78、Myla和HH细胞的增殖抑制作用,并分别计算IC50.采用膜联蛋白(Annexin)V...