糠酸莫米松微乳的制备工艺研究

目的研究糠酸莫米松微乳的处方及制备工艺。方法通过滴加法绘制假三元相图,考察各因素对微乳形成的影响,以微乳区面积、最大载油量为指标,考察了油相、水相、表面活性剂、助表面活性剂、温度等对表面活性剂体系相行为的影响。结果初步确定微乳的制备工艺:精密称取处方量的辛癸酸甘油酯、RH 40/1,2-丙二醇(Km=3)的混合表面活性剂、处方量的糠酸莫米松组成油相,在60℃下磁力搅拌至油相混合均匀且澄清加入处方量的水溶液(含苯扎氯铵为0.01%,枸橼酸0.09%,枸橼酸钠0.07%),磁力搅拌10 min,形成澄清透明、带蓝色乳光的微乳。结论优选的处方及制备工艺用于制备糠酸莫米松微乳,重复性好,性质稳定。     

帕立骨化醇亚微乳注射液的处方和工艺研究

目的:确定帕立骨化醇亚微乳注射液的处方和制备工艺。方法:以粒径为评价指标,筛选制备亚微乳的均质压力(700¹ 200 bar)和次数(61 200 bar)和次数(6¹4次);以含量为评价指标,筛选亚微乳的pH(4.014次);以含量为评价指标,筛选亚微乳的pH(4.0⁹.0);以外观和杂质总量为评价指标,筛选灭菌温度和时间(115℃、30 min;121℃、15 min;126℃、3 min);以外观、粒径、包封率为评价指标,筛选亚微乳油相的组成[大豆油-中链甘油三酸酯(15∶09.0);以外观和杂质总量为评价指标,筛选灭菌温度和时间(115℃、30 min;121℃、15 min;126℃、3 min);以外观、粒径、包封率为评价指标,筛选亚微乳油相的组成[大豆油-中链甘油三酸酯(15∶0⁰∶15)]、卵磷脂用量(0.6%0∶15)]、卵磷脂用量(0.6%¹.8%)、泊洛沙姆188用量(0.2%1.8%)、泊洛沙姆188用量(0.2%⁰.6%);以Zeta电位和外观为评价指标,筛选油酸钠用量(00.6%);以Zeta电位和外观为评价指标,筛选油酸钠用量(0⁰.1%);以pH和杂质总量为评价指标,筛选维生素E用量(00.1%);以pH和杂质总量为评价指标,筛选维生素E用量(0⁰.08%)。按确定的工艺和处方制备的亚微乳注射液,分别在4、25、40℃下放置6个月,观察其理化性质变化。结果:优选处方和工艺为15%油相[大豆油-中链甘油三酸酯(7.5∶7.5)],1.5%卵磷脂,0.5%泊洛沙姆188,0.1%油酸钠,0.08%维生素E,2.25%甘油;均质前调节至pH 8.0,900 bar压力下均质10次,再于121℃灭菌15 min。所制亚微乳注射液在4、25℃下6个月内理化性质各指标无明显变化,40℃下放置6个月样品的pH和Zeta电位略有下降,粒径和总杂质量有所增大。结论:该制剂处方合理,工艺可行,在40.08%)。按确定的工艺和处方制备的亚微乳注射液,分别在4、25、40℃下放置6个月,观察其理化性质变化。结果:优选处方和工艺为15%油相[大豆油-中链甘油三酸酯(7.5∶7.5)],1.5%卵磷脂,0.5%泊洛沙姆188,0.1%油酸钠,0.08%维生素E,2.25%甘油;均质前调节至pH 8.0,900 bar压力下均质10次,再于121℃灭菌15 min。所制亚微乳注射液在4、25℃下6个月内理化性质各指标无明显变化,40℃下放置6个月样品的pH和Zeta电位略有下降,粒径和总杂质量有所增大。结论:该制剂处方合理,工艺可行,在4²5℃下质量稳定。     

不同方法制备枸杞籽油微乳的比较研究

目的:优选枸杞籽油微乳的处方组成,比较枸杞籽油微乳的3种制备方法。方法:以枸杞籽油自身作为油相,利用外观、乳滴粒径、三元相图和伪三元相图等评价指标,优选枸杞籽油微乳的制剂处方;以乳滴粒径和粒度分布为指标,比较超声乳化法、高压乳匀法和自乳化法制备枸杞籽油微乳的不同特点。结果:优选的处方为1%枸杞籽油、1%吐温80、2%甘油;超声乳化法的工艺参数为超声功率480W,工作-间歇时间为10s-5s,超声时间25min,制得微乳的平均粒径为(74.6±45.3)nm(多分散系数(P.I)=0.368);高压乳匀法的工艺参数为均质压力500bar循环3次,制得微乳平均粒径为(69.0±31.5)nm(P.I=0.378);在相同处方比例下,自乳化法无法自发形成微乳,而当枸杞籽油:吐温80:甘油=1:7:2时,可自发形成微乳。结论:不同方法均能制得粒径小而均匀、外观透明有乳光的枸杞籽油微乳,但各法适用范围和特点不同。     

莪术微乳凝胶的药效学研究

目的初步研究莪术微乳凝胶对小鼠的药效作用。方法设计二甲基苯蒽致小鼠皮肤癌动物模型进行抗肿瘤试验,以二甲苯所致小鼠耳肿胀模型进行抗炎试验,以醋酸致小鼠扭体反应模型进行镇痛试验。结果莪术微乳凝胶对二甲基苯蒽致小鼠皮肤癌动物模型的抑瘤效果较好;对二甲苯所致小鼠耳肿胀有一定抑制作用,其炎症抑制因子对皮肤癌的治疗有促进作用;对醋酸致小鼠扭体反应有一定镇痛作用,对皮肤癌的治疗有一定促进作用。结论莪术微乳凝胶的疗效与剂量相关,局部用药即可发挥治疗作用,且中剂量即可起到较好的药效。     

紫杉醇自微乳滴丸的制备及体外释放考察

目的研究紫杉醇自微乳滴丸的最佳制备工艺,考察其体外累积释药量。方法以自微乳与基质的比例、滴距、滴制温度、滴速为考察因素,采用正交试验法,以丸重差异、硬度、圆整度为指标,优选紫杉醇自微乳滴丸的最佳制备工艺,并进行体外累积释药的测定。结果优选的紫杉醇自微乳滴丸的最佳制备工艺:自微乳与基质配比为1∶3,滴距15cm,滴制温度80℃,滴速30滴/min。结论优选的工艺稳定、可行,制备的紫杉醇自微乳滴丸溶出度高。     

应用电导率-含水量曲线法研究广东王不留行提取物为模型药物的O/W型微乳

目的:建立广东王不留行提取物为模型药物的O/W型微乳处方筛选及制备成型的一种方法。方法:选取文献及本实验室15个处方空白微乳建立电导率-含水量曲线,同时与目测法进行对比研究,选取其中4个稳定的微乳处方,分别建立以广东王不留行提取物为模型药物的O/W型微乳的电导率-含水量曲线,进行其方法学考察及微乳质量评价。结果:O/W型空白及含药微乳成型的临界点均是电导率-含水量曲线的顶点,进一步验证其值显著高于目测法测定的临界值,目测法所测定的O/W型微乳临界值在双连续区域内,通过电导率-含水量曲线确定的空白及含药O/W型微乳方法学实验RSD<1%,空白及含药微乳平均粒径均在10~100 nm之间。结论:电导率-含水量曲线法制备的O/W型微乳分布均匀、具备量化、准确、重复性好,应用于微乳处方筛选及制备工艺研究具有理论及实际可行性,能准确反应微乳的相行为及结构变化。     

正交设计优选复方曲安奈德乳膏剂的制备工艺

目的优选O/W型复方曲安奈德乳膏剂的最佳基质处方及最优制备工艺。方法以处方中4种主药等量为指标,对5组不同基质配比进行处方筛选,采用正交设计法优选制备工艺条件。结果以硬脂酸∶单硬脂酸甘油酯∶白凡士林∶液体石蜡∶司盘-80∶甘油∶吐温-80=80∶120∶70∶30∶16∶75∶30比例的基质制备得到的乳膏较为理想;油相温度高于水相温度2～3℃时效果最佳;搅拌方式为:先以720r/min恒定快速搅拌,继以恒定慢速(120r/min)搅拌,制得的乳膏细腻均匀。结论正交实验法优选复方曲安奈德乳膏剂处方稳定,方法方便,工艺简单,便于生产质量控制。     

芩榆烧伤凝胶制备工艺优选

目的优选芩榆烧伤凝胶成型工艺。方法采用单因素和正交实验法,以外观性状、离心稳定性、涂展性、耐温试验、黏稠度为指标,优选芩榆烧伤凝胶基质种类及成型工艺。结果优选的成型工艺为:高取代羟丙基纤维素(H-HPC)15%,甘油15%,搅拌速度30 W,苯甲酸钠和乙醇适量。结论优选成型工艺简单可行,稳定性好。     

槲皮素微乳凝胶制备及体外透皮研究

目的制备槲皮素微乳凝胶,并对其性能及透皮效果进行研究。方法根据已优化的槲皮素微乳的处方并将微乳制成凝胶,采用Franz扩散池对槲皮素微乳凝胶的体外透皮情况进行考察。结果从体外透皮实验可见,与槲皮素混悬液凝胶比较,槲皮素微乳凝胶的体外透过量明显增加(P0.05)。结论槲皮素微乳凝胶的制备工艺可行,且能促进槲皮素的透皮转运量。     

葛根素亚微乳的制备及表征

为降低葛根素的溶血副反应，制备葛根素亚微乳，进行处方及工艺优化，并考察其理化特征。结合磷脂复合物技术，采用相转变-超声乳化法制备葛根素亚微乳，以平均粒径、跨距、包封率和总评“归一值”为评价指标，采用中心优化设计考察乳化时间、搅拌转速、超声时间的影响，对结果进行多元线性和二项式拟合，利用效应面法优化最佳工艺条件。各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程，确定最佳工艺条件: 乳化时间为15 min，搅拌转速为2 000 r·min^-1，超声时间为30 min，制备的葛根素静注亚微乳的平均粒径为228.23 nm，跨距0.628 4，包封率为84.32%，含量为9.98 mg·mL^-1，zeta电位为-29.03 mV。结果表明，相转变-超声乳化法制备的葛根素亚微乳粒径小，分布均匀，包封率高，稳定性好，理化指标稳定。