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《中国药房》2017,(13):1827-1830
目的:研究溢流式溶出法用于评价药物体外缓释性能的可行性。方法:模拟体内药物的消除过程建立溢流式溶出法,以两个不同厂家的硝苯地平缓释片(Ⅰ)作为模型药物A、B,考察在溶出介质3种不同溢流速度(0、1.50、3.00 mL/min)下模型药物在释放池中的药-时曲线、累积释放度-时间曲线和释放速度-时间曲线。结果:溶出介质溢流速度为0时,药物的累积溶出度与常规溶出法结果一致;随着溢流速度增加,释放池中药物A、B的c_(max)均降低[A:(8.89±0.20)、(5.21±0.04)、(3.51±0.03)μg/mL;B:(7.62±0.05)、(4.80±0.09)、(2.89±0.04)μg/mL],累积释放度均增加[A:(85.47±2.45)%、(94.29±2.44)%、(96.04±2.56)%;B:(73.28±1.13)%、(78.46±1.94)%、(82.50±1.69)%],t_(max)均提前(A:1.5、1.0、0.5 h;B:2.0、1.0、0.5 h)。结论:溢流式溶出法避免了释放池中药物浓度过大对药物释放的抑制,使药物释放更完全,可更准确地评价制剂的体外缓释性能。 相似文献
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目的:对硝苯地平控释片进行工艺质量一致性评价。方法:选取4种pH不同的溶出介质,采用桨法,分别在不同时间点取样,采用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定样品溶出度,绘制溶出曲线。计算参比制剂和仿制制剂在相同溶出介质中溶出曲线的相似因子(f2),根据结果判断参比制剂和仿制制剂的溶出曲线的相似程度。结果:在4种p H不同的溶出介质中,参比制剂和仿制制剂溶出曲线的f2均大于50。结论:仿制制剂与参比制剂体外溶出一致。 相似文献
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测定了自制阿托伐他汀钙片与立普妥在水、pH l.2盐酸、pH 4.5乙酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的溶出曲线,并进行相似性评价.结果表明,自制片与立普妥在水、pH 4.5乙酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液中,15min时溶出度均达85%以上,在pH 1.2盐酸中相似因子f2为75.1.提示自制阿托伐他汀钙片与立普妥体外溶出行为相似. 相似文献
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目的通过对国内不同药品生产企业头孢克洛胶囊在四介质中的溶出度进行考察,为药物质量评价和标准提高提供参考。方法采用转篮法进行体外溶出度实验,分别以水、pH1.2缓冲液、pH4.0缓冲液、pH6.8缓冲液作为溶出介质,转速为100r/min。采用f2因子法,考察国内11家公司的头孢克洛胶囊与参比公司的头孢克洛胶囊溶出度的差异。结果只有1个公司的头孢克洛胶囊在四介质中的f2值均〉50,溶出度与参比公司制剂相似。其他10个公司的头孢克洛胶囊至少在一个介质中的f2值小于50,溶出度与参比公司制剂存在明显差异。结论考察的国内公司的头孢克洛胶囊溶出度有显著差异,仿制药品的质量有待提高。 相似文献
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采用熔融法和流化床包衣技术制备克拉霉素肠溶掩味颗粒,将克拉霉素与药用辅料基质在一定温度下熔融后制成颗粒,再进行流化床包衣。分别用X-射线粉末衍射法(X-ray)和扫描电镜法(SEM)研究药物存在形式和载药颗粒的形态,并考察其体外释放情况。结果表明,载药颗粒的粒径范围为0.2~0.6 mm;颗粒中克拉霉素的晶型未发生变化;肠溶颗粒在0.1 mol.L-1盐酸中2 h累积释放百分数<10%,pH 6.8磷酸缓冲液中1 h累积释放百分数>80%。所制备的克拉霉素颗粒不仅有较好的掩味效果,还有较好的释放,有望更好地应用于临床。 相似文献
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《Expert opinion on drug delivery》2013,10(11):1105-1116
ABSTRACTIntroduction: Although many techniques, such as complexation and microencapsulation, are used to mask the unpleasant taste of drugs, the success of all masking processes is evaluated in the same way. To evaluate the success of a masking process, a masked formulation must pass two tests: a structural test and an in vitro in vivo test.Areas covered: This review article highlights structural evaluation and in vitro in vivo evaluation of a taste-masking process. The structural evaluation has two criteria: the absence of any chemical interaction between the drug and the masking agent and the molecular distribution of drug in the network of masking agent. The in vitro in vivo section can be verified by electronic tongues, dissolution test, and volunteers and it should confirm that the final product, after applying the masking process, will have a lower rank in terms of taste.Expert opinion: This critical review helps researchers and industrial partners to evaluate a taste-masking process in a systematic way, leading to better understanding of taste-masking process and consequently improving the efficiency of masked dosage forms while hindering the unpleasant taste of drugs. This will ultimately improve the quality of life of many patients. 相似文献
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目的 研究不同种类及用量的矫味剂对盐酸左西替利嗪口味的改善情况,以达到掩盖其苦味的目的。方法 以盐酸小檗碱作为参比制剂,通过人工口尝的方式确定盐酸左西替利嗪待测中间体溶液浓度;通过对电子舌测定信号值进行主成分分析及计算标准化欧式距离确定甜味剂种类及环糊精的种类及用量;采用傅里叶红外光谱法、差示扫描量热法(DSC)、扫描电子显微镜(SEM)技术对冻干干燥后的环糊精包合物粉末进行表征;对添加三氯蔗糖、β-环糊精掩味之后的盐酸左西替利嗪溶液进行口尝,对掩味效果进行验证。结果 盐酸左西替利嗪待测中间体溶液质量浓度为1.25 mg·mL-1;三氯蔗糖掩味效果较好且更为安全,中间体溶液中的添加量为0.3%;8倍量的β-环糊精可以掩盖药物的苦味;表征结果显示,盐酸左西替利嗪β-环糊精包合物制备成功;志愿者口尝结果表明,添加了三氯蔗糖、β-环糊精掩味之后的盐酸左西替利嗪溶液苦味已完全被掩盖。结论 利用电子舌技术可以对盐酸左西替利嗪进行掩味研究,且操作简单、耗时短,客观性较强,结果可行性好。 相似文献
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目的:研制溴吡斯的明掩味固体分散体,并对其进行初步稳定性考察。方法:通过正交试验设计,以综合评分为指标优化处方和制备工艺,通过红外分光光度法(IR)和差示扫描量热法(DSC)对药物可能存在状态进行判断。加速实验条件下考察固体分散体的初步稳定性。结果:掩味固体分散体的最优处方是以甘露醇作为不溶性载体、药物与EUDRAGITEPO质量比为1∶3,分散颗粒黏度为150~180μm。IR和DSC表明,药物可能以无定形状态分散于载体中。加速实验条件6个月,固体分散体的外观、含量和2 min累积溶出率无显著性变化。结论:采用溶剂蒸发-沉积法可成功制备溴吡斯的明的掩味固体分散体,其初步稳定性较好。 相似文献
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让良药不再苦口是药剂从业人员长期不懈的追求.本文综述近年来矫味和掩味技术的研究进展,重点关注其在口溶片、咀嚼分散片、口崩片、口崩小丸和缓释干混悬剂等口服新剂型中的应用. 相似文献
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流化床包衣法制备100μm级马来酸氯苯那敏掩味微囊 总被引:5,自引:0,他引:5
目的制备100μm级马来酸氯苯那敏掩味微囊。方法以自制的2种单体量比为9∶9∶10(Ⅰ)和8∶10∶8(Ⅱ)的聚(丙烯酸乙酯甲基丙烯酸甲酯甲基丙烯酸2羟乙酯)三元丙烯酸类树脂[poly(EA MMA HEMA)]乳胶液作为包衣液,采用Wurster式流化床包衣制备微囊Ⅰ和微囊Ⅱ。测定了2种乳胶液的平均粒径、玻璃转化温度(tg)。通过测定微囊粒度分布、释放度及显微观察和志愿者口尝来评价制备的微囊及掩味效果。结果自制的2种包衣液的平均粒子径为83.4 nm和78.8 nm,tg为64.9℃和67.8℃。质量分数为50%的包衣水平微囊中超过90%的粒径小于106μm,质量分数为50%的包衣水平微囊Ⅰ和微囊Ⅱ的平均掩味时间分别为(33±12)s(n=6)和(51±16)s(n=6),30 min释放度90.1%、84.8%。结论合成的2种poly(EA MMA HEMA)适合制备100μm级的微囊,制得的微囊掩味时间大于30 s,且30 min药物释放度良好。 相似文献
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《Pharmaceutical development and technology》2013,18(2):137-147
AbstractThe taste of oral dosage forms is an important argument regarding patient’s compliance and acceptability. For this reason, it is often necessary to mask an undesirable and unpleasant taste of an active pharmaceutical ingredient. The purpose of this study was to mask the taste of naproxen sodium by a new fluid-bed coating approach. Different compositions of coating suspensions were used to coat naproxen sodium granules. It was found that products with the addition of a plasticizer were not stable at 40?°C and tended to agglomerate. Subsequently, formulations without plasticizer were used and the ratio between water and Eudragit® E was varied. Increasing the fraction of water in the suspension from 3% to 14% reduced the effective release of naproxen sodium. An optimum ratio between naproxen sodium granules and Eudragit® E was found to be 1:1.576, where less naproxen sodium was released than the threshold bitter value and an appropriate taste masking for more than 5?min was guaranteed. Investigation of the particle size distribution revealed a d10 of 138.35?±?21.52?µm, a d50?=?256.40?±?11.27?µm and a d90?=?500.85?±?69.08?µm, which guarantees an acceptable mouthfeel for patients. 相似文献