西尼地平的合成及其药理作用研究进展

西尼地平是兼具有L型和N型钙通道阻滞作用的新型钙拮抗剂。它不仅可以有效地降低血压,还可以有效预防反射性交感神经兴奋,和该药的其他有益作用一起,对减轻高血压的靶器官损害有一定作用。临床主要用于轻、中度高血压的治疗,疗效优于硝苯地平、尼莫地平等药物。作者介绍了国内外近年来西尼地平的合成及药理作用研究进展情况。     

钙通道阻滞剂与致突变

钙通道阻滞剂(calcium—channel blocker,CCB)是一类阻滞Ca^2 从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的化学物质。1967年Fleckenstein发现维拉帕米(verapamil),并首次提出钙拮抗剂(calcium antagonist)名称。近年来,CCB发展迅速,已包括多种化学结构各异的物质,并广泛用于治疗心律失常、高血压、心绞痛等心脑血管疾病。但也     

钙通道阻滞剂研究荟萃

钙通道阻滞剂（CCB）能更有效降低高血压脑出血患者的风险。意大利研究人员最近对MEDLINE数据库中13项关于高血压治疗的临床研究数据进行了回顾性分析。汇总的数据共涉及103 793名高血压患者，其中4040名患者发展为高血压脑出血。研究人员将服用钙通道阻滞剂的患者和服用其他类型降压药的患者发生高血压脑出血的风险进行了比较。     

二氢吡啶类钙通道阻滞剂的研究进展与合理应用

早在18世纪后期,钙离子内流可引起肌肉收缩已为人所知,但对其进入细胞的机制尚不清楚,1971年药理学家发现血管扩张药普尼拉明(Prenylam ine)和维拉帕米(Verapam il)的冠脉舒张作用和对心脏的负性肌力作用是抑制钙离子(Ca2 )经电压调控的钙离子通道(Calcium Channel)内流而产生的,且此作用可被增加细胞外Ca2 浓度而逆转,故将这一类药命名为钙通道阻滞剂(Calcium Channel B locker,CCB),又称钙拮抗剂(Calcium Antagonists)。1钙通道阻滞剂的概述CCB问世30余年来,发展十分迅速,其品种已从第1代的3种原始型药(维拉帕米、硝苯地平和地尔硫…     

钙通道阻滞剂治疗原发性青光眼的研究进展

原发性青光眼是眼科临床的常见病、多发病 ,是人类致盲的主要眼病之一 ,2 0 0 0年全球青光眼患者已达 6 70 0万人[1 ] 。当今青光眼的治疗几乎完全致力于用药物或手术降低眼压 ,已被广泛接受的治疗青光眼的观念是多数患者在高水平眼压状态下引起的视神经损害 ,当眼压下降后可获得改善。但是许多临床观察发现 :有些患者眼压已处于正常范围 ,青光眼的视神经病变仍在继续。青光眼的治疗以小梁网、睫状肌及睫状突为靶组织 ,却忽略了一个事实 ,即青光眼视功能的下降 ,是基于视网膜神经节细胞 /视神经的功能减退或死亡所引起的 ,青光眼视神经的损…     

钙通道阻滞剂在临床应用的进展

钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers,CCB),用于临床治疗已十余年历史,但广泛用于临床治疗才从八十年代开始。研究证明:CCB不仅对心血管疾病有显著疗效,而且对其它疾病亦有一定效果。本文复习有关文献,结合作者体会,将CCB临床应用的进展综述如下。     

不同剂型西尼地平的疗效和安全性比较

目的比较不同剂型西尼地平治疗轻、中度原发性高血压的疗效与安全性。方法采用双盲双模拟随机平行对照的方法,将48例轻、中度原发性高血压患者分为试验组和对照组,各24例。试验组给予西尼地平胶囊,对照组给予西尼地平片。比较两药的降压疗效及不良反应。结果试验组平均坐位收缩压(SBP)及舒张压(DBP)分别下降15.49 mmHg和9.67 mmHg,对照组分别下降10.97 mmHg和7.79 mmHg,两组相比均无统计学意义(P>0.05)。两组总有效率分别为70.0%和69.6%,差异无统计学意义(P>0.05)。同组间用药前、后血压的比较差别均有统计学意义(P<0.01),两组间治疗前后坐位血压比较差异无统计学意义(P>0.05)。试验组3例患者出现不良反应,对照组没发生不良反应,两组相比无统计学意义(P>0.05)。结论西尼地平胶囊治疗轻、中度原发性高血压具有明确的降压疗效与良好的安全性。     

西尼地平胶囊治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性评价

目的:评价西尼地平胶囊治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性。方法:采用多中心、随机双盲法将221例轻中度原发性高血压患者分为西尼地平胶囊组和西尼地平片组,分别接受西尼地平胶囊5 mg/d或西尼地平片5 mg/d治疗。各中心按病例入选顺序依次使用所分配的药物编号。2、4和6周时若舒张压≥90 mmHg,则剂量加倍,共8周。治疗前后测量坐位血压,记录所有不良反应。另有49例病人行24 h动态血压监测,观察西尼地平胶囊或西尼地平片对血压波动的影响。结果:西尼地平胶囊与西尼地平片均能有效降低血压,治疗总有效率分别为90.7%和81.5%(P>0.05),两组降压程度无统计学意义(P>0.05)。24 h动态血压监测显示西尼地平胶囊组舒张压和收缩压的降压T/P比值分别为58%和61%。西尼地平胶囊和西尼地平片具有良好的耐受性。结论:西尼地平胶囊5~10 mg,每日1次是治疗轻中度原发性高血压的安全有效药物。     

HPLC法测定西尼地平及其片剂的含量

目的 建立起西尼地平有关物质检查及其片剂含量测定的RP-HPLC方法。方法 色谱柱：ShimpackODS柱，流动相：甲醇-0.03mol/L磷酸二氢钾水溶液（pH=3.5,81:19)，检测波长：240nm，流速：1.0ml/min。结果 西尼地平与有关物质完全分离。西尼地平在1.6-300μg/mL范围内，峰面积与浓度线性关系良好，r=0.9999。平均回收率；99.78%(n=9),RSD=0.5%。结论 可用于西尼地平的有关物质检查及其片剂的含量测定。     

钙通道阻滞剂在脑血管病临床应用

钙通道阻滞剂在脑血管病临床应用附属医院神经内科孙九伶，俞子彬关键词钙通道阻滞剂，脑血管病，治疗钙通道阻滞剂（Ｃａｌｃｉｕｍ一ｃｈａｎｎｅｌＢｌｏｃｋｅｒｓＣＣＢ）最初出现于欧洲和日本，一直用于治疗心血管疾病。近年来许多资料证明，ＣＣＢ对脑血管平滑肌细...     

钙通道阻滞剂在肾脏疾病中的临床应用

钙通道阻滞剂 (ｃａｌｃｉｕｍｃｈａｎｎｅｌｂｌｏｃｋｅｒ,ＣＣＢ)主要用于心血管疾病的治疗。但近年来随着对ＣＣＢ基础及临床药理学的不断深入研究 ,发现其在肾脏疾病中的疗效也非常显著 ,并已积累了一定经验 ,现介绍如下。1　急性肾衰竭临床研究证明 ,ＣＣＢ可改善造影剂所致的肾损伤。Ｎｅｕ ｍａｙｅｒ等对 1 6例使用造影剂患者提前 1天用ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ后结果无 1例发生ＧＦＲ下降 ,而对照组 1 9例未用ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ患者使用造影剂后 5例 (2 7% )发生ＧＦＲ下降。另外 ,预先应用Ｖｅｒａ ｐａｍｉｌ可完全阻断二性霉…     

国产西尼地平治疗原发性高血压效果的Meta分析

目的采用Meta分析的方法探讨国产西尼地平治疗原发性高血压的有效性及安全性。方法计算机检索Cochrane图书馆临床对照试验资料库(2011年第2期)、Ovid-medline全文数据库(1966年—2011年6月)、PubMed数据库(1948年—2011年6月)、EMBASE数据库(1966年—2011年6月)、中国学术文献总库(CNKI)(1979年—2011年6月)、万方数字化期刊库(1981年—2011年6月)及维普数据库(1989年—2011年6月),手工检索相关文献,按纳入与排除标准选择试验、评价文献质量,提取资料,并用RevMan 4.2软件对数据进行Meta分析。结果共初检出158篇文献,经筛选最终纳入11篇文献进行分析。有效性:χ2=4.62,df=10,P=0.91,合并OR=1.00,95%CI(0.68,1.48);安全性:χ2=3.73,df=9,P=0.93;合并OR=0.95,95%CI(0.64,1.41)。同质性检验,有效性:Meta分析结果显示总有效率和不良反应发生率间差异无统计学意义(P>0.05)。结论国产西尼地平治疗原发性高血压与氨氯地平比较具有相似的有效性及安全性。     

钙通道阻滞剂防治脑血管病专家共识

防治卒中不仅要关注疾病本身,还要有效地控制致病因素。循证医学证据表明,钙通道阻滞剂(CCB)能有效控制血压,同时具有抗动脉粥样硬化作用,可显著降低卒中发病率。但目前,国内对于CCB在卒中患者中规范应用的问题尚无一致意见,为此,全国心血管和神经科领域专家就CCB在脑血管疾病患者中的应用展开讨论并最终达成共识。     

西尼地平对缺血心肌的保护作用机制研究

目的 观察西尼地平对缺血心肌缝隙连接蛋白(Cx43)含量、分布的影响.方法 采用结扎大鼠左冠状动脉的方法制备心肌缺血模型,分析心电图,应用Western blot检测心室中Cx43表达量的变化,电镜观察心肌细胞闰盘结构变化.结果 心电图显示,西尼地平能明显缩短冠脉结扎导致的QRS和QT间期延长(P<0.05).West-ern blot结果显示结扎组Cx43含量明显降低(P<0.05),而西尼地平可上调Cx43表达(P<0.05).电镜观察显示西尼地平可恢复缺血心肌组织闰盘缝隙连接的结构分布.结论 西尼地平可提高缺血心肌组织Cx43的表达,降低心律失常的发生,对缺血心肌具有保护作用.     

钙通道阻滞剂在儿科中的应用

近年来钙通道阻滞剂(CCB)临床应用日趋广泛,本文对CCB在儿科的临床应用作简要综述。 1 呼吸系统 CCB在呼吸系统的主要作用是:①阻滞气管平滑肌细胞外液和肌浆网中Ca~( )进入细胞浆,使兴奋——收缩偶联受阻,从而使气道平滑肌松驰;②阻断了肥大细胞、炎症细胞和内分泌细胞的钙通道,致生物活性物质和分泌物减少,使气道通畅;③解除了肺和周围血管的痉挛,心脏前后负荷减轻,耗氧量减少,心肺舒张功能得以改善。王金华报告用硝苯吡啶1～2mg/kg/d,1日3次治疗79例毛细支气管炎,治疗组喘息在24h     

尼索地平的药理及临床应用

尼索地平的药理及临床应用胡兴龙（江苏省无锡市南长人民医院２１４０２１）关键词尼索地平，药理作用，临床应用，综述尼索地平是一种新的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其结构与硝苯啶相似，临床主要用于治疗高血压及心绞痛，治疗充血性心力衰竭临床经验不足。本文主要讨论尼...     

急性钙通道阻滞剂中毒的临床特征研究

背景 钙通道阻滞剂（CCBs）是我国最常用的一类降压药物,严重CCBs中毒死亡率高,但目前关于其临床特征的相关报道少。目的 通过总结11例急性CCBs中毒患者的临床表现及诊疗结果,分析急性CCBs中毒的临床特点以及血液净化治疗的价值。方法 回顾性分析2019年1月至2022年6月因CCBs急性中毒就诊于北京大学第三医院急诊科的11例患者的临床表现、症状评分、治疗经过及预后。结果 11例CCBs急性中毒患者中女3例,男8例;平均年龄（39.8±18.0）岁;服药至就诊的中位间隔时间为2.25(6.58)h;来诊时主要临床表现为休克9例（9/11）,恶心、呕吐5例（5/11）,头晕4例（4/11）,乏力3例（3/11）,心率增快3例（3/11）,心率减慢2例（2/11）,晕厥1例（1/11）,昏睡1例（1/11）。10例（10/11）患者到达急诊时意识清楚[格拉斯哥昏迷量表（GCS）评分15分]。除了常规治疗,其中6例患者接受血液净化治疗,包括血液灌流联合血浆置换和连续性静脉-静脉血液滤过（CVVH）2例、血液灌流联合CVVH 2例、单独血液灌流2例。此6例中4例患者接受体外膜肺氧合（EC...     

国产拉西地平与西尼地平治疗原发性高血压有效性和安全性的Meta分析

目的：对国产拉西地平与西尼地平治疗原发性高血压有效性和安全性进行 Meta分析。方法：收集2000年至2014年国内多个数据库和电子图书馆符合标准的15篇临床研究资料,均应用随机分组对照治疗和固定效应模型治疗855例患者中,国产拉西地平与西尼地平治疗原发性高血压有效性和安全性进行分析。结果：Meta分析15篇对比治疗的临床资料中,国产拉西地平治疗原发性高血压有效性为91．67％,不良反应发生率为8．80％,西尼地平治疗原发性高血压的有效性88．50％,不良反应发生率为5．75％,对比两种药物的临床有效性和不良反应发生比例,差异有统计学意义（ P ＜0．05）。结论：对于原发性高血压患者应用国产拉西地平和西尼地平治疗临床疗效较好,其中拉西地平的临床效果更好,但安全性西尼地平更好。     

钙通道阻滞剂的临床应用

<正> 六十年代末,Flekenstein首先提出钙通道阻滞剂,它是一大类化学结构不同,但都能阻滞细胞膜上钙通道,妨碍钙离子内流的药物。其中具代表性的有硫氮(艹卓)酮、硝苯吡啶、异搏停等。这类药物抑制心肌和平滑肌的兴奋——收缩耦联。产生下列效应: