乌头属中药及其炮制品与浙贝母、川贝母配伍的化学研究

目的 通过考察川乌、制川乌、草乌、制草乌、生附子、黑顺片分别与浙贝母、川贝母配伍前后双酯型生物碱的量,分析共煎液中乌头类生物碱之间的转化。方法 采用HPLC及电喷雾质谱技术,对川乌、草乌、生附子及其炮制品与浙贝母、川贝母配伍前后双酯型生物碱进行定量测定。结果 乌头属中药及其炮制品在与浙贝母配伍时能够抑制双酯型生物碱的水解转化,而与川贝母配伍对双酯型生物碱的水解转化则起到促进作用。结论 从化学成分量的变化方面分析,中药“十八反”之“乌头反贝母”并不是绝对的,乌头属中药及其炮制品与浙贝母配伍“相反”,与川贝母配伍“不反”。     

制川乌与法半夏不同比例配伍组合对乌头类生物碱的影响

目的 研究制川乌与法半夏不同配伍组合中乌头类生物碱的变化趋势,阐明两药配伍后的化学物质基础。方法 采用LC-MS技术分析久煎处理的不同配伍组合,结合药液pH值的变化,运用化学计量学方法寻找、分析差异标记物。结果 制川乌与法半夏不同配伍组合化学成分的量差异明显,随着法半夏比例的增大,药液pH值呈上升趋势,乌头类双酯型生物碱的量整体呈下降趋势。结论 制川乌与法半夏配伍后毒性物质减少,这可能与法半夏中的某些成分影响了乌头类生物碱的稳定状态有关。     

附子-甘草配伍前后汤液中沉积物的化学组分对比研究

目的 研究附子-甘草配伍前后汤液中沉积物的化学组成,以揭示附子-甘草配伍作用机制。方法 采用高效液相-飞行时间质谱（HPLC-TOF-MS）对比分析附子-甘草合煎前后沉积物中6种酯型生物碱的量,借助傅里叶变换红外光谱（FTIR）及二阶光谱比较附子-甘草合煎前后沉积物的结构变化。结果 附子配伍甘草合煎过程中,附子中大量酯型生物碱被甘草成分复合而发生沉积,沉积物产生的机制初步确定为生物碱中叔胺N与甘草羧酸C＝O发生缔合。结论 初步探析了附子-甘草合煎前后汤液中沉积物化学组分变化,有助于揭示附子-甘草配伍过程中化学组分变化及配伍作用机制。     

制川乌配伍白芍不同配伍比例对酯型生物碱含量的影响

目的:研究制川乌白芍配伍药对的不同配伍比例在水煎液环境中对酯型生物碱含量的影响,探讨配伍规律的科学性和合理性.方法:采用改良异羟肟酸铁分光光度法测定酯型生物碱的含量.结果:与制川乌单煎液相比较,制川乌白芍各配伍组含量均升高,幅度达到7.8%～21.7%.在各配伍组中,酯型生物碱含量大小为制川乌白芍2∶3＞1∶1＞1∶2＞2∶1.结论:在制川乌配伍白芍各配伍组中,酯型生物碱含量呈现升高趋势,为不同配伍关系在临床使用的减毒增效科学内涵提供一定的科学依据.     

炮制对甘草中主要苷类成分质量分数及其煎出量的影响

目的 单因素考察不同炮制方法对甘草中芹糖甘草苷（LQA）、甘草苷（LQN）、甘草芹葡苷（LCD,异甘草素-葡萄糖芹糖苷）、异甘草苷（ILN）和甘草酸（GL）的质量分数、煎出量及煎出率的影响。方法 采用已建立的HPLC法,同时测定甘草中LQA、LQN、LCD、ILN和GL在不同炮制条件下（不加或加入25%炼蜜,加热60 min,加热温度为90、110、130、150 ℃;加入25%炼蜜,加热温度为130 ℃,加热30、60、90、120 min）的质量分数、煎出量,计算煎出率。结果 随加热强度（温度及时间）的增大,清烘制得的制甘草中LQA、LQN和GL的质量分数、煎出量显著降低,ILN的质量分数、煎出量显著增加,但其煎出率显著降低。加入炼蜜使以上成分的质量分数、煎出量的变化幅度增强;并在不同程度上影响LQA、LQN、GL的煎出率。结论 加热与加蜜对甘草中主要苷类成分的煎出率均有不同程度的影响。     

白芍与柴胡不同比例配伍白芍总苷及苯甲酸水煎出量的比较

[目的]考察白芍与柴胡不同比例配伍共煎芍药总苷及苯甲酸的煎出量,以探讨传统药对白芍配伍柴胡对有效成分及有害成分煎出的影响。[方法]单味白芍、白芍与柴胡配伍(1:2,1:1,2:1),水煎提取,分别直接分离和水解后再分离测定游离苯甲酸及芍药总苷,采用高效液相色谱法(HPLC)测定。[结果]白芍配伍柴胡,游离苯甲酸煎出量均比白芍单煎明显降低,芍药总苷煎出量与白芍单煎比变化不大。[结论]白芍配伍柴胡合煎与白芍单煎相比,可显著降低有害成分苯甲酸的煎出量。     

制川乌白芍合煎微波提取工艺研究

目的 优选微波法提取制川乌配伍白芍中有效成分乌头总生物碱和芍药苷的工艺条件。方法 采用单因素结合正交设计法,优选出65%乙醇为提取溶媒,进一步考察了微波功率、微波辐射时间、乙醇体积分数及料液比4个因素,用紫外可见分光光度法测定乌头总生物碱,采用HPLC法测定芍药苷,并以其量及浸膏得率作为评价指标。结果 以65%乙醇为提取溶媒,在微波功率800 W,微波辐射时间为0.5 h,固液比为1∶10时乌头总生物碱和芍药苷的提取量最高且浸膏得率最低。结论 微波提取时间短,有效成分提取率高,此方法是一种有发展潜力的工艺。     

近红外光谱法快速测定制川乌提取浓缩过程中单酯型生物碱

目的 采用近红外光谱（NIR）法对制川乌提取、浓缩液中的单酯型生物碱类成分（MAs）进行快速定量分析。方法 应用近红外透射光谱法搜集103个制川乌样品的NIR数据,采用偏最小二乘回归（PLS）法建立NIR信息与MAs之间的定量分析模型。结果 制川乌提取、浓缩液中MAs的近红外透射光谱模型建模的光谱范围为9 264.35～7 274.11 cm^?1,校正模型的内部交叉验证均方根（RMSECV）为1.171,相关系数（r）为0.999 4;经外部验证,预测均方根误差（RMSEP）为1.321,r为0.992 1;经相关性统计学分析,MAs的预测值与HPLC参考值的r为0.999 0,P＜0.001,说明NIR法与HPLC法测定MAs相关性较好,可以较准确预测其覆盖范围的MAs的量。结论 本法具有方便、快速、准确、环保等特点,可用于制川乌提取、浓缩过程中MAs量的在线监测,进而较准确地判定提取、浓缩终点。     

制川乌与川贝母、浙贝母配伍前后化学成分的变化研究

目的 研究制川乌与川贝母、浙贝母配伍前后其化学成分的整体变化情况,从而分析乌头反贝母的相反机制。方法 使用UPLC-ESI-LTQ-MS对配伍前后的煎煮液进行分析,采用主成分分析（PCA）对数据进行分析并采用多级串联质谱技术对化学标志物进行鉴定。结果 制川乌与川贝母、浙贝母配伍前后成分均有明显差异,其中与川贝母配伍产生5个化学标志物,与浙贝母配伍产生6个化学标志物,重复出现的标志物为次乌头碱和苯甲酰基次乌头原碱。结论 制川乌与两种贝母配伍后的化学标志物差异较大,仅有2个相同,结合前期的急性毒性试验结果,推测制川乌与不同贝母配伍后LD₅₀的变化与其配伍后化学成分的变化相关;从而说明相反不完全是通过其化学成分变化引起的,其相反机制可能还通过其他因素共同引起。     

附子配伍干姜对附子总生物碱含量的影响

目的：研究生附子、白附片及黑顺片与干姜不同比例配伍前后水煎液中总生物碱煎出量的变化,探讨两药配伍使用的增效作用机理,体现中药药性中＂热热配伍＂的理论。方法：采用紫外分光光度法进行水煎液中总生物碱煎出量的测定。结果：水煎液中,不同附子炮制品与干姜不同比例配伍前后总生物碱的煎出量各不相同,但配伍干姜后各组总生物碱煎出量均有所增加。结论：附子、干姜配伍前后总生物碱煎出量的变化为两药配伍提供了科学的依据。     

葛根芩连汤中葛根和甘草对黄芩有效成分在大鼠肝代谢的影响

目的 研究葛根芩连汤中葛根和甘草对黄芩有效成分黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在大鼠肝微粒体代谢的影响,探讨该复方配伍机制。方法 采用在体诱导-体外肝微粒体温孵方法,分别考察葛根芩连汤中葛根、甘草对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在大鼠肝微粒体中代谢的影响,利用超高效液相色谱（UPLC）法测定大鼠肝微粒体中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的量。结果 温孵时间黄芩苷在0～90 min,汉黄芩苷在0～60 min,黄芩素在0～10 min,汉黄芩素在0～40 min呈线性消除。对照组各成分代谢速率大小顺序为：黄芩素＞汉黄芩素＞汉黄芩苷＞黄芩苷。与对照组相比,葛根对汉黄芩苷、黄芩素的代谢具有抑制作用,对黄芩苷及汉黄芩素的代谢具有诱导作用;甘草对汉黄芩素的代谢具抑制作用,对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素的代谢则呈现诱导作用。结论 黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素可以被大鼠肝微粒体代谢,葛根芩连汤中葛根、甘草对黄芩有效成分的代谢过程有影响。     

基于抗病毒活性检测的板蓝根质量生物评价方法及优化研究

目的 建立基于抗病毒活性检测的板蓝根质量生物评价方法并进行优化研究。方法 分别采用红细胞凝集活性检测法和流感病毒神经氨酸酶（NA）活性检测法,建立板蓝根抗病毒活性生物测定方法,并对所建立的两种方法进行对比分析与优选。结果 两种方法可用于对不同样品进行活性检测和区分,结果重复性较好（RSD＝7.0%、5.78%）;Pearson相关性分析表明板蓝根凝集活性与NA抑制活性之间具有显著相关性（P＜0.01,r＝?0.81）,进一步印证了凝集活性测定法与抗病毒药理作用的关联性;在安全性、经济性、简便性和实用性等方面凝集活性检测法优势明显,可作为板蓝根质量生物测定的优选方法。结论 本研究优选凝集活性检测法用于板蓝根质量的生物测定,与抗流感病毒药效相关,提高了其现行质量控制水平,并为中药质量生物测定方法的研究提供参考。     

板蓝根中红细胞凝集效应组分的谱效关系研究

目的 研究板蓝根的红细胞凝集活性成分。方法 对板蓝根药材进行系统化学部位分离,采用红细胞凝集活性检测法探讨各化学部位的抗病毒活性;针对活性最强的部位建立10批不同产地样品的HPLC指纹图谱并进行生物测定,运用数理统计方法研究谱效相关性。结果 板蓝根正丁醇萃取部位对家兔红细胞的凝集作用最强;谱效相关性研究发现2号、11号共有峰（保留时间分别为7.23、43.00 min）的相对峰面积所占比例越大,样品的凝集作用也越强。结论 2号、11号峰可能为板蓝根抗病毒作用的特征峰,所建立的板蓝根HPLC特征图谱与药效作用的关系,可为建立“指纹图谱与药效关联”的中药质量控制模式提供理论依据和数据支持。     

不同种植区九寨刀党综合质量比较研究

目的 综合比较不同种植区九寨刀党质量,为九寨刀党种植区域规划提供依据。方法 采用SPSS17.0分析软件对来源于九寨沟县不同种植区的38份九寨刀党样品的主要性状及化学成分进行主成分分析及聚类分析。结果 筛选出特征根累计贡献率达到85.604%的5个主成分;以主成分分析确定的主成分值为指标,采用组内连接聚类法对不同种植区九寨刀党质量指标进行聚类分析,将38份样品划分为4类。结论 通过主成分聚类分析对不同种植区九寨刀党质量进行综合评价,此方法具有较强的可行性。九寨沟县不同种植区九寨刀党质量差异较大,需要加快规范化栽培技术的研究与应用。     

附子-甘草药对配伍研究进展

中药配伍是中医用药的一大特色,合理的中药配伍可以达到减毒增效的效果。附子-甘草作为经典药对,已广泛应用于临床。文章通过综述近些年来中药药对附子-甘草的研究概况,并参考现代研究文献,从化学成分的相互作用(包括影响附子毒性成分的溶出)、与毒性成分形成沉淀或复合物、影响毒性成分在体内的吸收、分布、代谢、排泄等药代动力学过程以及配伍后对附子原有药效的影响几个方面阐释了附子-甘草配伍减毒存效的作用机制,并用中医药传统药性理论“四气五味”解释了附子-甘草配伍的科学内涵,以期以这一经典药对为切入点探讨中药配伍的意义。     

黄芪抗胃溃疡作用的谱效关系研究

目的 研究黄芪95%乙醇提取物的高效液相色谱（HPLC）指纹图谱与抗胃溃疡药效的相关性,初步揭示黄芪药效物质基础。方法 ig给予胃溃疡模型小鼠黄芪乙醇提取物,用灰色关联法和偏最小二乘法将HPLC指纹图谱各共有峰的峰面积与抗胃溃疡药效数据相关联,研究谱效相关性,确定黄芪抗胃溃疡作用的物质基础。结果 黄芪95%乙醇回流提取物（总提取物）对无水乙醇所致小鼠胃溃疡有一定的抑制作用,这与黄芪的敛疮生肌之功效相一致。用灰色关联的分析方法,根据关联度大小确定黄芪乙醇提取物中各成分对抗胃溃疡作用的贡献度,并应用偏最小二乘法拟合了药效和化合物峰面积的数理方程,筛选出贡献值较大的化合物。两种统计学方法综合分析表明,在HPLC-DAD指纹图谱中,成分P9和P12（毛蕊异黄酮）贡献较大;在HPLC-ELSD指纹图谱中,成分P8和P9作用较强。结论 黄芪95%乙醇提取物较其不同极性提取部位具有较强的抗胃溃疡作用,通过HPLC指纹图谱与药效相关性分析可知黄芪抗胃溃疡作用与其所含的多种成分有关。     

黄芩质量评价谱–效相关模式的研究

目的 建立一种客观有效的评价黄芩内在质量的新模式。方法 广泛收集代表性黄芩样品,制备各样品的供试液,分别测定其HPLC色谱指纹图谱及抑菌效果,并用数学方法将指纹图谱数据与抑菌率关联。结果 由建立的数学模型计算得到的20批黄芩验证样品的抑菌率值与实验测得值的偏差率全部在10%以内,其中15批样品的偏差率在5%以内。结论 运用所建立的数学模型基本能够实现通过指纹图谱数据对黄芩药材抑菌效果的评价。     

甘草及其有效成分的皮肤药理和临床应用

近年来临床上正在试用甘草及其有效成分的制剂治疗各种皮肤病,包括过敏性紫癜、银屑病、湿疹、玫瑰糠疹、荨麻疹、系统性红斑狼疮、小儿丘疹性肢端皮炎样皮疹、带状疱疹、扁平疣、斑秃、白癜风和皮肤色素沉着等。综述甘草提取物及其黄酮类化合物、甘草酸等对变态反应性皮肤病、皮肤肿瘤、病毒性皮肤病、色素沉着等皮肤病的药理作用和临床应用研究进展。     

杭白菊、当归、丹参提取液抑制黄褐斑形成及机制研究

目的 观察杭白菊、当归、丹参提取液对im黄体酮及紫外（UV）照射导致的黄褐斑小鼠模型的抗氧化与抗黄褐斑形成作用。方法 将小鼠随机分成对照组、模型组、维生素C组、杭白菊组、当归组、丹参组共6组。采用im黄体酮及辅助UV照射方法建立黄褐斑小鼠模型。测定各组肝脏及皮肤组织中的谷胱甘肽过氧化酶（GSH-Px）、超氧化物歧化酶（SOD）、酪氨酸酶（TYR）活性与总抗氧化能力（T-AOC）,以及丙二醛（MDA）、一氧化氮（NO）、肝脏脂褐质水平,并测定血液流变学指标,进行皮肤病理学检查。结果 杭白菊、当归、丹参提取液显著增强黄褐斑小鼠肝脏和皮肤中GSH-Px、SOD活性,降低MDA水平,抑制TYR增加,使黑素细胞（MC）生成减少,抑制黑色素合成,从而减轻皮肤色素沉着。结论 杭白菊、当归、丹参提取液有一定的防治黄褐斑的功效,其作用与提高机体抗氧化能力,抑制TYR活性,减少黑色素的合成以及改善机体的血液流变学有关。     

板蓝根抑菌活性部位的谱效关系研究

目的 明确板蓝根Isatidis Radix抑菌活性的物质基础。方法 采用管碟法,以抑菌系数作为评价指标,检测板蓝根总提取物、总有机酸部位、总生物碱部位、总核苷部位、总蒽醌部位对大肠杆菌AG100A的抑制作用,确定抑菌活性最强部位后,建立10批不同产地板蓝根样品的HPLC指纹图谱,应用主成分分析法将HPLC指纹图谱共有峰的峰面积与抑菌系数进行相关分析。结果 板蓝根总有机酸部位对大肠杆菌AG100A的抑菌作用最强,对其建立的HPLC指纹图谱有共有峰21个,与抑菌作用关系密切的6个共有峰分别为2、10、16、18、20、21号,其中10、18号分别为水杨酸和苯甲酸。结论 板蓝根总有机酸部位有较强的抑菌活性,其中苯甲酸、水杨酸等化学成分与抑菌活性关系密切。