阿昔洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

为了优选粒径在１００ｎｍ左右、圆整的阿昔洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备工艺及条件，采用单因素法初选影响阿昔洛韦毫微粒的成粒因素，以毫微粒的形态、药物包封率、毫微粒载药量为综合评价指标，采用均匀设计法精选制备条件和工艺，并用高效液相色谱法测定含药毫微粒中阿昔洛韦的含量。结果：确定了制备条件和工艺，制得的阿昔洛韦毫微粒圆整，算术平均径为１０８．５±９４．８ｎｍ（ｎ＝５８８），载药量为１８．５％，包封率为７１．８％。提示该研究确定的阿昔洛韦毫微粒制备工艺和条件稳定，可用于该毫微粒的制备。     

盐酸克班宁氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备工艺研究

目的:优选盐酸克班宁毫微粒的制备最佳工艺。方法:以氰基丙烯酸正丁酯为聚合材料,采用乳化聚合法制备盐酸克班宁毫微粒Cre-PBCA-NP;以包封率为评价指标,通过均匀设计法,优化制备工艺。结果:按优化工艺条件,制得载药毫微粒,包封率80%.结论:经过优化筛选出的工艺,为盐酸克班宁聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒中万乃洛韦的含量测定

用混合溶剂将万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒溶解后，用ＨＰＬＣ测定其中的万乃洛韦含量，分析柱为Ｃ１８－ＯＤＳ柱，流动相为甲醇－０．０２ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钾混合液（２０∶８０），检测波长２５４ｎｍ，测量线性范围２．０２～２０．２０μｇ／ｍｌ，回收率为９７．３０％，ＲＳＤ为４．９０％。方法准确可靠，可供该类毫微粒剂药物含量测定参考。     

眼用左氧氟沙星聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备及药剂学特征研究

目的:制备左氧氟沙星聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(LF-PBCA-NP)。方法:以氰基丙烯酸正丁酯为聚合材料,应用L9(34)正交试验、均匀设计法精选,优化制备工艺。结果:制备PBCA-NP的优化条件为反应液pH2.5,Pluronic F68的含量为1.5%,Dextron70的含量为1%,优化条件下制备LF-PBCA-NP平均粒径为51nm,包封率95.7%,载药量50.3%。结论:经过优化筛选出了LF-PBCA-NP的最佳制备工艺;LF-PBCA-NP有望成为一种新的药物靶向载体系统。     

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒体外释药规律研究

作者用动态膜透析法考察了柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒冻干针剂体外释药规律,并用６种数学模型对释药过程进行拟合,以残差平方和、拟合度、ＡＩＣ等参数为指标,评价了各数学模型的拟合优度。结果表明双指数函数模型能较好地描述毫微粒中柔红霉素的释药规律。     

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒体外释药规律研究

作者用动态膜透析法考察了柔红霉素聚氰丙烯酸正丁酯毫微粒冻干针剂体外释药规律,并用６种数学模型对释药过程进行拟合,以残差平方和,拟合度,ＡＩＣ等参数为指标,评价了各数学模型的拟合优度,结果表明双指数函为和模型能较那的描述毫微粒中柔红霉素的释药规律。     

阿克拉霉素A在聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒上的吸附规律研究

阿克拉霉素Ａ在聚氰基丙烯酸异丁酯毫徽粒土的吸附在１５分钟内即可达平衡。吸附量受胶体颗粒表面电荷密度、溶液ｐＨ、溶液离子强度及温度等多种因素的影响。较高的胶体＊粒表面电荷密度、较低的溶液ｐＨ、较高的溶液离子强度及较低的温度均有利于吸附量增加。吸附等温线可用Ｆｒｅｕｎｄｌｉｃｈ经验公式描述为Ｙ＝１．０１８８Ｃ￣０．６４９４，（ｒ＝０．９９４５）ｉ也可用Ｌａｎｇｍｕｉｒ吸附等温式表述为Ｃ／Ｙ＝０．７３６３Ｃ＋０．４０２７，（ｒ＝０．９３３１）。吸附机理主要是静电与离子性相互作用。     

阿昔洛韦-乙交酯-丙交酯共聚物毫微粒制备工艺的优化选择

目的：筛选制备阿昔洛韦－乙交酯－丙交酯共聚物毫微粒（ＡＣＶ－ＰＬＧＡ－ＮＰ）的优化工艺。方法：单因素试验初选制备ＡＣＶ－ＰＬＧＡ－ＮＰ的ｐＨ值范围、聚乙烯醇（Ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ ａｌｃｏｈｏｌ,ＰＶＡ）浓度范围、ＰＬＧＡ分子量、药物及丙酮浓度范围。按均匀设计表设计实验,进行结果预测及验证。结果：优化工艺与ＰＬＧＡ分子量及丙酮浓度无关,ｐＨ值为１．５,ＰＶＡ浓度为５０ｍｇ／ｍｌ,ＡＣＶ浓度为０．８ｍ     

氢地油乳剂的制备与含量测定

目的：用双波长分光光度法测定氢地油乳剂中醋酸泼尼松和盐酸地卡因含量。方法：分别选择238nm为醋酸泼尼松的测定波长。327nm为参比波长，在308nm处直接测定盐酸地卡因的吸收度。结果：醋酸泼尼松和盐酸地卡因在5～15ug／ml范围内吸收度与浓度均呈良好的线性关系(r=0．9993，r=0．9999)。两种组分的平均回收率和RSD值分别为98．42％、0．95％和99．81％、0．56％。结论：用双波长分光光度法测定氢地油乳剂中的醋酸泼尼松和盐酸地卡因含量，方法简便准确，样品无需分离即可直接测定，乳剂中的其它组分对测定没有干扰。     

祛斑乳膏的研制及质量控制

目的研制祛斑乳膏的处方和制备工艺,并建立制剂的含量测定方法。方法以维甲酸（0．05％）、氢醌（4％）、曲安缩松（0．1％）、维生素E（0．3％）为主要成分制备祛斑乳膏,采用紫外分光光度法控制制剂中维甲酸的含量。结果本制剂中维甲酸的平均回收率为100．04％（RSD：0．21%）。结论所得制剂性质稳定。建立的质控方法可靠,满足了临床治的需要。     

界面聚合法制备反义核酸氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的研究及稳定性考察

目的 优化制备包裹反义寡核苷酸a-氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(ASODN in NP)并考察稳定性.方法 以氰基丙烯酸正丁酯(butyleyanoacrylate,BCA)为载药材料,采用界面聚合法制备ASODN in NP;在单因素考察的基础上,采用正交设计优化处方和制备工艺;用透射电镜观察其形态;马尔文激光粒度分析仪测定粒径;高效液相色谱法测定载药量和包封率;用含7 mol/L尿素的20%聚丙烯酰胺凝胶电泳考察载药纳米粒在体外血清中的稳定性.结果 按优化工艺条件,制得的载药纳米粒,其形态规整、无黏连、大小均匀,平均粒径为94.9 nm,包封率和载药量分别为 96.7%、10.1%,在体外血清中稳定性好并优于传统的吸附法制备的纳米粒.结论 本实验制备的ASODN in NP具有较好的稳定性,较高包封率和载药量.     

大蒜素亚微乳注射液的制备与质量评价

采用高压匀质机对大蒜素亚微乳的初乳进行均质化,并以0.22 μm微孔滤膜过滤除菌,无菌分装,制成大蒜素亚微乳注射液。采用HPLC法测定大蒜素的含量,以外观、pH、粒径及其分布、包封率、有关物质限度、含量为指标考察大蒜素亚微乳的稳定性。优选的处方外观质量较好,粒径在100-150 nm,包封率达96.5%,在加速及长期试验条件下留样12个月,各项检查指标基本无变化。结果表明所制得大蒜素亚微乳注射液的理化性质较稳定,此制剂为提高难溶性大蒜素药物的稳定性及降低其血管刺激性奠定了基础,并改善了临床使用时患者的顺应性。     

pH梯度法制备伊立替康脂质体

目的:以pH梯度法制备伊立替康脂质体,研究两种铵盐对伊立替康脂质体主动载药行为的影响。方法:采用薄膜分散-高压乳匀法制备空白脂质体,通过pH梯度法将药物包封入脂质体中,建立铵离子的测定方法;研究pH梯度、孵化温度对脂质体包封率及药物释放的影响。结果:以硫酸铵和磷酸氢二铵建立脂质体膜内外梯度制备的空白脂质体主动载药后,包封率分别为(98.2±1.5)%和(87.6±2.3)%,两种脂质体的包封率均随pH梯度增加而增加,其中以硫酸铵制备的载药脂质体药物的释放较慢。结论:pH梯度法适合制备伊立替康脂质体,pH相同时,铵盐的类型对脂质体主动载药后的包封率和释放均有一定影响。     

注射用尼莫地平脂肪乳的制备及质量研究

目的制备尼莫地平脂肪乳,并对其质量进行研究。方法通过二步乳匀法制备尼莫地平脂肪乳,并对其pH值、粒径分布、Zeta电位、酸值、过氧化值和药物质量浓度进行测定。结果所制备的乳剂外观呈乳白色,pH值为6.5-7.0,平均粒径约为180 nm,Zeta电位约为-45 mV,酸值为3.87 mmol/L,过氧化值符合规定,药物质量浓度约为0.8 mg/mL。结论自制尼莫地平脂肪乳的理化性质符合国家相关质量标准检查项目的要求。     

喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球

目的 以壳聚糖为载体材料,制备鼻用天麻素壳聚糖微球,并考察微球的特性.方法 采用喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球;在单因素考察基础上,以进风温度、蠕动泵速度、壳聚糖质量分数和天麻素∶壳聚糖的质量比为影响因素,以微球的收率和包封率为评价指标,采用L9(34)正交设计优化制备工艺,并对微球的包封率、载药量、收率、粒径及释放行为进行考察.结果 优化后的制备工艺和处方为:压缩空气流量(Q-flow)为40 m3/h,吸气机参数(Aspiration)为100％,壳聚糖质量分数为1％,蠕动泵速度(pump)为15％,天麻素∶壳聚糖的质量比为1∶3,进风温度为ll0℃.用优化工艺制得的天麻素微球光滑圆整,载药量为(23.10±0.38)％,包封率为(92.41±0.96)％,收率为(71.32±0.93)％,微球平均粒径为(5.38±1.09) μm;体外释放具有缓释特性.结论 喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球简单快速,所得微球包封率高,粒径均匀,符合鼻腔给药的要求.     

注入-超声法制备吲哚美辛醇质体的方法研究

目的:优化注入-超声法制备吲哚美辛醇质体的工艺参数。方法:采用正交试验设计,考察了药物的量、磷脂用量、超声时间等影响因素,并以包封率作为评价指标,利用SPSS11.5筛选出最佳工艺参数。结果:最佳工艺为取吲哚美辛0.1g,加入磷脂0.5g,用15ml无水乙醇溶解后,一边搅拌一边注入磷酸缓冲液(pH=5.3),注入完成后在20℃下超声60min,即得。平均包封率为48.1%。结论:该工艺稳定可行。     

胶乳凝集法与速率散射比浊法检测血清C反应蛋白的比较

目的 探讨胶乳凝集法与速率散射比浊法检测C反应蛋白(CRP)的优越性。方法分别采用胶乳凝集法和速率散射比浊法检测35例病人血清和26例健康体检者血清CRP。结果速率散比浊法的灵敏度、临床符合率显著高于胶乳凝集法(P<0.01)。结论速率散射比浊法是一种较好的CRP定量方法,值得推广。     

在水溶液中电化学反应制备大面积聚吡咯膜

以不锈钢为电极,在吡咯水溶液中,经电化学聚合制备了大面积的聚吡咯薄膜。研究了反应电流密度、反应温度、对阴离子种类和浓度等因素对成膜性能及电导率的影响。选择合适的反应条件,可得到电导率为120Scm~(-1)、抗拉强度46MPA、模量为1.75GPA的聚吡咯膜。