新型抗凝和抗血小板新药——重组水蛭素

水蛭素是一种兼有抗血小板聚集和抗凝作用的药物 ,重组水蛭素具有更强的药理作用和更少的不良反应。本文对重组水蛭素及其主要代表药物lepirudin的药理作用、药动学、临床应用等作一介绍     

凝血酶抑制剂——水蛭素

水蛭素是特异的直接作用于凝血酶的抗凝剂，本文概述了其分子生物学特性，药理学特征，作用机理以及临床应用状况。     

水蛭素及重组水蛭素的研究概况

目的综述水蛭素、重组水蛭素的药理作用与临床应用研究进展,为其临床应用提供参考。方法依据近年采国内外文献,进行分析、归纳和总结。结果与结论水蛭素、重组水蛭素是迄今发现的活性最强的特异性凝血酶抑制剂,通过与凝血酶特异性结合而产生强有力地抑制血液凝固的作用,在心、脑血管系统疾病等方面的抗凝、抗血栓的应用广泛,药物开发前景广阔。     

重组水蛭素

水蛭素（Hirudin）因最早从水蛭中分离而得名。天然水蛭素由65个氨基酸残基组成，分子量7000道尔顿。水蛭素能同凝血酶的催化中心及纤维蛋自原结合中心发生不可逆的结合，使凝血酶失活。由凝血酶介导的各种效应均可被水蛭素抑制／阻断，为目前发现的最强的凝血酶抑制剂。     

水蛭素及重组水蛭素体内外分析方法的研究进展

 水蛭素是天然的凝血酶抑制剂,由65个氨基酸组成的多肽,相对分子质量为7 000,等电点为3.8。大量的研究表明,水蛭素具有强大的抗血栓和抗凝血作用。随着基因工程技术的发展,重组水蛭素产品也得到了开发,从而克服了天然水蛭素产量的不足。重组水蛭素与天然水蛭素具有相似的结构和相同的药理活性。本文综述了近20年来国内外关于水蛭素及重组水蛭素的体内外分析方法,主要有以下4个方面：① 生物测定法,包括凝血酶滴定法、抗凝法、生色底物法、蝰蛇毒凝血时间测定法。② 免疫测定法,包括放射免疫测定法、酶联免疫吸附分析法、三抗体夹心酶免疫吸附法。③ 同位素标记法。④ 光散射法等。本文旨在为重组水蛭素的进一步研究和质量控制提供参考。     

水蛭素剂型研究进展

水蛭素是水蛭的活性成分,具有良好的抗凝血和抗血栓作用。但由于临床应用中存在半衰期短、出血危险等不足,实际应用效果并不理想,因此一些水蛭素新剂型的研究也在不断进行。现结合水蛭素的不同药理作用和临床应用对其给药途径及给药剂型进行综述,以期为水蛭素以后的研究和应用提供参考依据。     

新的抗凝抗栓剂——水蛭素

水蛭是一味传统的中药,始载于《神农本草经》,历代《本草》均有记述。中医认为它有破血、逐瘀、通经的功效。但对其所含活性成分知之甚少,1884年Haycraft首先发现医用水蛭的提取物中含有抗凝血的物质,直至1957年Markwardt才把这种从医用水蛭中分离出来的抗凝物质纯品命名为水蛭素。     

水蛭素的临床应用

水蛭素是迄今发现的作用最强的凝血酶选择性特异性抑制剂,近年来发展较快,本文简要综述水蛭素的生物特性分类及临床应用现状。     

水蛭素滴眼液的研究

目的:制备水蛭素滴眼液,考察其稳定性及其对白内障防治作用.方法:以溶红细胞试验筛选促吸收剂,用正交试验(L9(33))确定水蛭素滴眼液的处方组成.选用硒性白内障和半乳糖性白内障大鼠动物模型考察水蛭素滴眼液对白内障的防治作用.结果:在pH7.4硼酸缓冲液中,以0.5?TA和0.5%壳聚糖作为该滴眼液的促吸收剂.该制剂在4℃冰箱和室温放置12个月,其抗凝活力,外观和pH值均无改变.本制剂对眼无刺激性,减轻晶状体浑浊程度,降低MDA含量,增大SOD活力,增加γ蛋白含量.结论:本制剂性质稳定,对硒性及半乳糖性大鼠白内障有显著的防治作用.     

水蛭素的临床应用

水蛭素是迄今发现的作用最强的凝血酶选择性特异性抑制剂,近年来发展较快,本文简要综述水蛭素的生物特性分类及临床应用现状。     

水蛭素的药理作用研究进展

水蛭素是一种高效的天然凝血酶特异性抑制剂,具有抗凝血、抗血栓、促进微血管生成、抗纤维化、抗肿瘤、抗高尿酸血症、改善脑出血、抗动脉粥样硬化和改善糖尿病并发症等多种药理作用,可用于多种疾病的临床治疗。本文对近年来水蛭素药理作用相关的国内外文献进行分析和总结,为水蛭素的进一步研究和开发应用提供参考。     

新型抗凝药——水蛭素的应用进展

近年来对凝血酶抑制剂的研究比较活跃,特异性的凝血酶抑制剂包括水蛭素、水蛭素衍生物以及一些特异性较低、分子量较小的肽类抑制剂,其中水蛭素的发展最快.     

水蛭素基因工程菌的培养

采用正交实验法优化了水蛭素基因工程菌的发酵培养基，得到较佳培养基配方及培养条件，并优化了发酵工艺，摇瓶培养22h，发酵液抗凝血酶活力可达850ATU/ml，25L发酵罐培养18h，发酵液中抗凝活力亦可达800ATU/ml，水蛭 素表达量在原有基础上有了大幅度提高，为大规模培养及工业生产建立了可行路线。     

水蛭素的应用及研究进展

水蛭素是一种单链环肽化合物，具有抗凝作用，本文介绍其作用机制及国内外利用生物工程技术制备水蛭素概况。     

重组水蛭素抗血栓作用研究进展

水蛭素是从医用水蛭中分离出的一种多肽，它具有抗凝、抗血栓等药理作用。重组水蛭素为其基因工程产物，它与天然水蛭素的药理作用基本相同。本文综述重组水蛭素抗血栓作用的研究进展。     

Lepirudin—抗凝血重组水蛭素

水蛭秦是抗凝血多肽，原先是从水蛭（Ｈｉｒｕｄｏ ｍｅｄｉｃｉｎａｌｉｓ）涎腺中获得的。在弄清其多肽结构后，人们用基因技术生产各种水蛭素，并进行临床研究。Ｌｅｐｉｒｕｄｉｎ是一种重组水蛭素，这在疗效和特异性方面性与水蛭水水蛭素没有本质区别。１９９７年春，Ｌｅｐｉｒｕｄｉｎ（Ｒｅｆｌｕｄａｎ＾Ｒ）被批准用于免疫介导、肝素诱发的血小板减少（Ⅱ型）和血栓栓塞性并发症患者抑制凝血，从而提供了新一类抗凝剂代表     

溶栓新药重组葡激酶研制成功

日前,由青岛双龙制药有限公司研制成功的溶栓新药重组葡激酶,通过了有关专家的评审。 重组葡激酶的生产属尖端生物工程技术,该药与其它溶栓药物相比,具有专一性高、溶栓速度快、不良反应小、成本低廉等优点,是一种前景看好的临床急求用药溶栓药物。据悉,重组葡激酶项目将被列入生物技术领域     

冠状动脉内溶栓新药－Tisokinase

冠状动脉内溶栓新药－ＴｉｓｏｋｉｎａｓｅＴｉｓｏｋｉｎａｓｅ（异名ＡＫ－１２４，Ｈａｐｐａｓｅ，ｐｌａｓｖａｔａ）为血栓溶解新药，１９９１年由日本Ａｓａｈｉ／Ｋｏｗａ公司首先推出上市。Ｔｉｓｏｋｉｎａｓｅ由人体肺双倍成纤维细胞产生，内含组织型纤维蛋白...     

急性心肌梗死溶栓药物新药选评

通过冠脉造影观察到约90％急性心肌梗死（AMI）病人的梗死相关冠状动脉为血栓性完全闭塞。不容置疑冠状动脉内血栓形成是心肌梗死的主要病因．预防血栓形成或者快速溶解血栓并且保持梗死相关血管开通可以改善病人短期和长期的预后。有报告溶栓治疗可以在每100例患者中挽救4人的生命。自从最早的GISSI试验（1986年）对11000例发病6h内的AMI给予静脉链激酶（SK）治疗的结果显示死亡率降低以来,