川芎挥发油对环氧化酶-2活性的选择性抑制作用

目的:探讨川芎挥发油解热作用机理。方法:应用体外酶反应实验体系,采用EIA法观察川芎挥发油对环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)纯酶活性的影响。结果:在高浓度时川芎挥发油对COX-1和COX-2均有强的抑制作用,在一定浓度范围内对COX-2的抑制作用强于COX-1,呈量效关系,有选择性。结论:川芎挥发油对COX-1和COX-2均具有抑制作用,且在一定浓度范围内对COX-2活性具有选择性抑制作用。     

川芎挥发油对啤酒酵母发热模型大鼠下丘脑cAMP含量的影响

目的探讨川芎挥发油（CH）解热作用机理。方法采用大鼠啤酒酵母发热模型，腹腔注射给以高、中、低3个剂量CH观察大鼠直肠温度变化，然后以放射免疫法测定大鼠下丘脑组织中环磷酸腺苷（cAMP）含量。结果模型组大鼠肛温和下丘脑组织cAMP含量明显高于正常对照组，CH高、中剂量组均有明显的解热作用且在发挥解热作用的同时大鼠下丘脑组织中cAMP含量明显降低，低剂量组与模型组相比有降低作用趋势，但无明显差异。结论CH解热作用的机理之一可能为减少下丘脑组织中cAMP的含量使中枢体温调定点下调而达解热效应。     

川芎挥发油的解热作用及对下丘脑PGE2含量的影响

目的：研究川芎挥发油（CH）解热作用及其机理。方法：采用大鼠啤酒酵母发热模型，腹腔注射给以高、中、低三个剂量CH，观察大鼠直肠温度变化，以放射免疫法测定大鼠下丘脑前列腺素E2（PGE2）含量。结果：模型组大鼠肛温和下丘脑组织PGE2含量明显高于正常组，CH高剂量组在给药1小时、中剂量组在给药两小时即出现明显的解热作用，解热作用均持续至给药3小时以上，且在发挥解热作用的同时大鼠下丘脑组织中PCE2含量均明显降低。结论：CH具有解热作用，其解热机理之一可能是减少PGE2的含量产生使中枢体温调定点下调而达解热效应。     

内皮素-1对膀胱癌环氧化酶-2表达的影响及意义

目的研究内皮素-1(ET-1)对膀胱癌细胞株T24环氧化酶-2(COX-2)表达的影响及意义。方法应用不同浓度(0μg/L、10μg/L、100μg/L)的ET-1刺激T24细胞6 h后,用RT-PCR和Western-blot检测其COX-2 mRNA和蛋白水平变化。结果 ET-1可使T24细胞COX-2的mRNA和蛋白表达明显升高,与对照组比较有显著性差异(P均0.05)。结论 ET-1可使T24细胞COX-2的表达上调,这种调节可能在膀胱癌的复发和进展中发挥重要作用。     

川芎挥发油解热作用及其对家兔下丘脑5-HT、DA含量的影响

目的：探讨川芎挥发油(CH)解热作用及其机理。方法：用家免内毒素发热模型，腹腔注射CH，观察家免直肠温度变化．以荧光分光光度法测家免下丘脑5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)含量。结果：川芎挥发油有明显的解热作用，在发挥解热作用的同时家兔下丘脑组织中5-HT、DA含量增高。结论：CH具有解热作用，其机理之一可能是CH引起家免下丘脑组织中5-HT、DA含量增高。通过DA-5-HT链环的作用，最终使体温调定点趋于正常。     

茄根酸性组分对环氧化酶-2的影响

目的：探讨茄根酸性组分的抗炎机理。方法：可溶性淀粉诱导小鼠腹腔巨噬细胞，以脂多糖（LPS）刺激腹腔巨噬细胞，加入外源性花生四烯酸（AA），用放射免疫分析法（RIA）测定细胞培养液中PGE2的含量。用PGE2生成量表示COX2活性。结果：与模型对照组比较，茄根酸性组分具有极显著降低PGE2含量的作用。结论：茄根酸性组分能极显著地抑制COX2的生成和COX2生成后的活性。对COX2的抑制作用，可能是茄根酸性组分发挥抗炎作用的主要机理之一。     

环氧化酶-2与胆囊癌关系研究

原发性胆囊癌居胃肠道癌的第五位[1]占全部胆道恶性肿瘤的64．7％。近期调查表明我国大部分地区胆囊癌发病率呈递增趋势。因此对胆囊癌的病因的研究,近年来已受到越来越多学者的关注。目前随着分子生物学以及生物高新技术的进展和应用,发现了一些可用于肿瘤的早期诊断、检测扩散转移的生物学指标,例如环氧化酶-2对于肿瘤的早期诊断和治疗,监测愈后均具有重要意义。前列腺素内过氧化物合成酶（（PGHS）,也称环氧化酶（CyClooXygenase,COX）是一种膜结合蛋白,其主要产物是前列腺素类（PGs）,如PGE2,PGD2,PGI2等,是前列腺素合成过程中的重要的限速酶,哺乳动物至少有2种同工酶：结构型的COX-1和诱导型的COX-2。其中COX-2是一种诱导型酶,在正常情况下微量表达。近年来大量研究表明,COX-2除参与炎症反应外,其过度表达与多种上皮性肿瘤发生发展关系密切,包括胆管肿瘤、胆囊肿瘤等,并可作为预防和治疗肿瘤的靶分子,因而具有重要的临床意义。     

五加皮对环氧化酶的影响

目的:探讨五加皮在体外和体内对环氧化酶的影响。方法:测定新生小公牛主动脉内皮细胞6-keto-PGF_1α、小鼠腹腔巨噬细胞PGE₂和大鼠胃壁组织6-keto-PGF_1α的含量;观察大鼠胃黏膜溃疡指数的变化。结果:五加皮对环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)都有抑制作用。在剂量相同时,对COX-2的抑制率大于COX-1;五加皮灌胃给药对健康大鼠的胃黏膜无损害,但能加重乙醇诱导的胃损伤。结论:抑制环氧化酶可能是五加皮祛风湿的机理之一。     

环氧化酶-2与中药抗炎作用的关系

首先回顾了近年来环氧化酶-2在炎症性疾病中的研究进展，其次归纳了中药抗炎作用与环氧化酶-2的关系，旨在为传统中药抗炎作用机制的研究思路提供参考。     

环氧化酶-2特异性抑制剂

 目的 重点介绍有关选择性环氧化酶-2（COX-2抑制剂使用的专业知识。方法 通过查阅近期国内外有关选择性COX-2抑制剂的文献资料及笔者相关的临床研究结果进行介绍。结果与结论 非甾体抗炎药（NSAIDs是全世界范围内使用最广泛的一类处方药,我国自主研发的一种选择性COX-2抑制剂艾瑞昔布也已经过了临床前及Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验。广大医师药师应充分地掌握选择性COX-2抑制剂的特性,从而更好地发挥这类药物的作用。     

川芎挥发油对小鼠神经功能的影响

目的研究川芎挥发油对小鼠自主活动及对阈下剂量戊巴比妥钠催眠作用的影响。方法腹腔注射川芎挥发油6、3及1μl,观察用药前后小鼠自主活动、旷场行为的改变、对阈下剂量戊巴比妥钠催眠作用的影响。结果6μl川芎挥发油能引起小鼠自主活动减少(P＜0．05),使阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间延长(P＜0．01),能加强阈下剂量戊巴比妥钠的催眠作用。而3及1μl川芎挥发油对小鼠自主活动和戊巴比妥钠阈下剂量作用催眠均无明显影响(P＞0．05)。结论高剂量的川芎挥发油具有中枢抑制作用,表现为镇静催眠。     

气相色谱法测定川芎油中阿魏酸的含量

目的建立川芎油中阿魏酸的含量测定方法。方法采用内标法,以香荆芥酚为内标物,测定川芎油中阿魏酸的含量。结果阿魏酸在0.402~6.432 mg.ml-1范围内具有良好线性关系,平均加样回收率为101.5%,RSD=1.66%。结论方法简单、重现性好,可作为川芎油中阿魏酸的含量测定方法。     

川芎挥发油脂质体制备工艺研究

目的:研究川芎挥发油脂质体最佳制备工艺及处方.方法:采用薄膜分散法制备川芎挥发油脂质体,以包封率为评价指标,以正交设计优化处方和制备工艺,以紫外-可见分光光度法测定其包封率.结果:最佳工艺处方为:卵磷脂与挥发油的比例为1:1,卵磷脂与胆固醇的质量比为3:1,PBS缓冲溶液pH为6.8.结论:经优化得到的川芎挥发油脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高.     

川芎提取物质量标准的研究

目的:建立川芎提取物中阿魏酸的含量测定方法,完善川芎提取物的质量标准。方法:应用反相高效液相色谱法(HPLC),色谱柱Inertsil ODS-SP;流动相为乙腈:水:冰醋酸(19∶81∶1.6);流速:1mL/min;检测波长:321nm。结果:反相高效液相色谱法方法学考察良好,阿魏酸在19.960~39.920μg/mL(r=0.9992)范围有良好的线性关系,平均回收率为102.69%(n=6,RSD=1.67%)。结论:以阿魏酸作为指标含量对川芎提取物进行质量标准控制的方法,适用于川芎提取物的质量标准控制。     

川芎内生真菌种群稳定性研究

目的 探讨四川产区川芎内生真菌种群组成情况.方法 采用纯培养法对川芎根茎中的内生真菌进行分类鉴定.结果 从4个产地的川芎中共分离得到内生真菌64株,经显微鉴定为1纲、3目、4科、17属;两年分离的内生真菌共有7个,其菌株数量占总菌株数的81.3%.结论 四川产区川芎内生真菌种群结构基本稳定.     

碱法提取川芎多糖的研究

目的研究碱法提取川芎多糖的最佳工艺条件。方法采用单因素实验和正交设计研究温度、时间、氢氧化钠溶液浓度、料液比对川芎多糖提取的影响。结果提取的最佳工艺条件为：提取温度为95℃，提取时间为150min，氢氧化钠溶液浓度为0．8mol／L，料液比1：200（g/ml）。结论碱法提取川芎多糖提取率较低。     

川芎提取工艺的研究

目的:优选川芎的提取方法和最佳工艺条件。方法:采用高效液相色谱法,以阿魏酸为检测指标,考察不同提取方法对其含量的影响;采用均匀试验设计进行提取工艺条件优选。结果:超临界CO2萃取法提取阿魏酸得率最高,最佳提取条件为:萃取压力45MPa,萃取温度55℃,解析压力6MPa,夹带剂为150%药材量的乙醇(mL.g-1),动态萃取3.5h。结论:优选工艺提取率高,合理,可行。     

川芎治疗偏头痛效应组分的体内移行研究

目的借鉴血清药物化学的方法,探讨川芎效应组分在血液及靶组织脑脊液中的移行成分(即药物以原型进入到体液的化学成分),从而为快速、有效地确定川芎效应组分的物质基础,进一步建立其完善的质量标准奠定基础。方法通过HPLC指纹图谱和紫外光谱分析,比较空白血清、含药血清,空白脑脊液、含药脑脊液成分异同,确定川芎效应组分的血中移行成分与脑脊液移行成分,并采用HPLC-DAD-MS/MSn分析技术推测移行成分的化学结构。结果阿魏酸、洋川芎内酯Ⅰ为川芎效应组分的血清移行成分,洋川芎内酯Ⅰ为其脑脊液移行成分,即洋川芎内酯Ⅰ为川芎效应组分即入血又入脑的化学成分。结论洋川芎内酯Ⅰ很可能是川芎效应组分治疗偏头痛最重要的生物活性成分。