新型抗肿瘤药物双（β-二酮）钛（Ⅳ）配合物的合成

目的开发新型抗肿瘤药物。方法以苯甲酰丙酮、二硫化碳、1,2-二溴乙烷为起始原料,设计合成了两个新型含硫杂环双（β-二酮）配体（Ⅰa-Ⅰb）及其钛配合物（Ⅱa-Ⅱb）。结果合成得到的新型含硫杂环双（β-二酮）配体（Ⅰa-Ⅰb）及其钛配合物（Ⅱa-Ⅱb）通过元素分析、红外光谱1、HNMR、MS等手段对其进行了结构表征。结论此合成路线完全可行。     

二（2—甲基—3—羟基—4—吡喃酮）合氧钒（IV）的合成

以硫酸氧钒和2—甲基—3—羟基—4-吡喃酮为原料，经给合而成二(2—甲基—3—羟基-4—吡喃酮（IV)合氧钒，总收率为80．13％。     

Time Related Influence of α—Mercapto—β—（2—Furyl）Acrylic Acid（MFA）in Cadmium Toxicity

The effect of α-mercapto-β-(2-furyl) acrylic acid (MFA, 200 mg/kg, oral) administered 30 min or 24 h post cadmium (1 mg/kg, J.p.) exposure on cadmium toxicity, was investigated in rats. The Cd induced hepatic metallothionein was reduced by MFA treatment parallel to the depletion of hepatic Cd. However, in renal tissue, MFA caused only redistribution of metal from the particulate to the soluble fraction. Hepatic and renal Zn and renal Cu were significantly increased on Cd exposure. MFA therapy, however, lowered the hepatic Zn and increased the renal Cu levels. The action of MFA appears to be via metal chelation rather than by MT induction.     

Cu（Ⅱ）—稀土异双核配合物的研究

利用液相化学合成技术，成功制备了六种含草酰胺桥的新型异双核配合物Ｃｕ（ｏｘａｐ）Ｌｎ（ｐｈｅｎ）２（ＣｌＯ４）３（Ｌｎ：Ｙ，Ｃｅ，Ｐｒ，Ｅｕ，Ｇｄ，Ｙｂ）。基于元素分析、红外光谱、电子光谱、ＥＳＲ谱及变温磁化率等测试手段对这些异双核配合物进行了表征。测定了Ｃｕ（ｏｘａｐ）Ｇｄ（ｐｈｅｎ）２（ＣｌＯ４）３的变温磁 （４．２－３００Ｋ），对由自旋Ｈａｍｉｌｔｏｎｉａｎ算符Ｈ＝－２ＪＳ１．Ｓ２导出的磁方     

η6-苯乙烯二羰基(三苯基膦)铬配合物的合成与聚合

以η＾６－苯乙烯三羰基铬为原料，通过多步配体取代反应，合成了金属有机单体η＾６－苯乙烯二羰基（三苯基膦）铬配合物，经元素分析，ＩＲ和＾１Ｈ－ＮＭＲ进行了结构分析。研究了它在自由基引发下的聚合反应，结果表明强电子给体三苯基膦取代羰基配体可以改善配合物的聚合活性。     

壳聚糖/羧甲基壳聚糖金属配合物对氧自由基的清除作用研究

以NADH-PMS-NBT体系产生超氧阴离子自由基(o2-·)和EDTANa2·Fe(Ⅱ)-H2O2体系产生 羟自由基(·OH)来研究壳聚糖Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)配合物、羧甲基壳聚糖Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)配合物时氧自由基的 清除作用。结果显示配合物对O2-·和·OH均具有明显的清除作用,其中铜(Ⅱ)配合物对O2-·的清除活 性最高,而锌(Ⅱ)配合物比铜(Ⅱ)配合物具有更强的清除·OH的能力,羧甲基壳聚糖Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)配合 物与含有相同金属离子的壳聚糖配合物相比对O2-·和·OH具有更高的抑制活性。     

板蓝根化学成分研究（Ⅰ）

目的：提取分离板蓝根化学成分。方法：板蓝根用95％乙醇渗漉,用不同极性溶剂分级萃取,再分别用硅胶和大孔树脂作柱层析分离,测定纯化合物的理化常数和波谱数据,鉴定化学结构。结果：从板蓝根中分得2个化合物,分别命名为依靛蓝双酮（isaindigotidione,Ⅰ）,（E）－二甲氧羟苄吲哚酮[(E)-3-(3‘,5‘-dimethoxy-4‘-hydroxy-benzylidene)-2-indolinone,Ⅱ]。结论：Ⅰ和Ⅱ为2个新化合物。     

二(4-甲基吡唑基)甲烷和氯化铜(钴，镍)配合物的合成和表征

首次合成了二（４－甲基吡唑基）甲烷（Ｃ９Ｈ１２Ｎ４）与氯化铜（钴,镍）三种配合物,并通过摩尔电导,元素分析的结果表明这三种配合物为１：２型的配合物。又通过紫外光谱红外谱的分析数据,确定了它们的结构。     

N－甲氧基，β－（对－苯酚基甲烷）吡咯烷酮诱导的犬肝微粒体细胞色素P450亚型对三甲双酮代谢的影响

三甲双酮是评价肝微粒体药物代谢酶功能的一个重要指标。它主要由苯巴比妥类诱导的肝微粒体细胞色素Ｐ４５０亚型代谢。本研究用Ｎ－甲氧基，β－（对－苯酚基甲烷）吡咯烷酮（ＮＭＰＭＰ）作为细胞色素Ｐ４５０诱导剂，测定犬肝微粒体Ｐ４５０总量及Ｐ４５０亚型２Ｂ，３Ａ的含量；同时用肝微粒体重组系统测定Ｐ４５０单加氧酶活力，并用免疫抑制试验确定细胞色素Ｐ４５０亚型，２Ｂ和３Ａ对三甲双酮代谢的影响。结果表明：经Ｎ－ＭＰＭＰ诱导的犬Ｐ４５０，Ｐ４５０２Ｂ和Ｐ４５０３Ａ含量都增加；苄甲苯异丙胺Ｎ－脱甲基和４－硝基甲醚０－脱甲基活力增高；在重组系统，针对犬Ｐ４５０２Ｂ的多克隆抗体可部分抑制三甲双酮和平甲苯异丙胺Ｎ－脱甲基活动。本研究结果提示，就三甲双酮Ｎ－脱甲基活力这一点上，大鼠和犬间差别不大；与三甲双酮代谢有关的Ｐ４５０亚型是Ｐ４５０２Ｂ。     

1—（1H—1，2，4—三唑基）—2—（2‘,4’—二氟苯基）—3—含硫侧链—2—丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性

目的：研究不同含硫侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法：设计合成了15个含硫侧链取代三唑醇类化合物,其中13个为新化合物;选择了8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果：目标化合物对所选菌株均有一定的抑制活性,其中化合物2对白色念珠菌的MIC80值为2ug/ml,与氟康唑的活性相当;化合物7和10对白色念珠菌的MIC780值为0.5和0.25ug/ml ,分别为氟康唑活性的4倍和8倍。结论：适当的脂水分配系数对该类化合物体外抑菌活性的影响可能大于立体化学因素的影响。     

丙烯酸羟丙酯与1—（2—叔丁基过氧异丙基）—3—异丙烯基苯共聚行为研究

丙烯酸羟丙酯与1－（2－叔丁基过氧异丙基）－3－异丙烯基苯（D120）能进行自由基共聚合反应,聚合后过氧基团以侧基的形式被保留在共聚物大分子链上,凝胶色谱分析发现：随原料单体中D120比例增加,共聚物的分子量减小,分子量分布变窄;DSC分析发现共聚物中过氧基团的分解温度随D120结构单元含量的增加而下降,但仍高于D120单体过氧基团的分解温度,苯乙烯与D120的竞聚率为：γD120=0.98,γHPA=0.72。     

罗格列酮和二甲双胍治疗2型糖尿病疗效的比较

目的：对比探讨胰岛素增敏剂罗格列酮和传统药物二甲双胍治疗2型糖尿病的临床疗效。方法：74例口服磺脲类药物的2型糖尿病患者随机分为两组各37例，一组加服文迪雅，一组加服二甲双胍，进行为期12周的用药观察。结果：与基线期相比，二者治疗12周后患者空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(2hBG)、糖化血红蛋白(HbAlc)、空腹胰岛素(FINS)水平、胰岛素抵抗指数(IRI)有显著性下降；而同治疗前相比胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)无显著性差异。结论：两种药物均有降糖和改善胰岛素抵抗的作用；对胰岛β细胞可能具有保护作用，是治疗2型糖尿病的理想药物。文迪雅改善胰岛素抵抗效果更突出。     

芦丁铬（Ⅲ）配合物的合成、表征及其抗氧化活性研究

目的合成芦丁-铬（Ⅲ）配合物后对其进行表征,并研究其抗氧化活性。方法以芦丁为先导化合物与微量元素铬合成芦丁-铬（Ⅲ）配合物。通过红外光谱、紫外可见光谱、元素分析、热重分析和原子吸收光谱对配合物进行表征。采用羟自由基（.OH）和超氧自由基（O2-.）模型测定了芦丁和芦丁-铬（Ⅲ）配合物的抗氧化活性。结果与结论确定芦丁-铬（Ⅲ）配合物中芦丁与铬的摩尔比为1∶1,推测分子式为CrCl2C27H32O18.7H2O。芦丁-铬（Ⅲ）配合物抗氧化作用比芦丁配体强。     

铁（Ⅲ）—酸性铬蓝K显色反应的研究及应用

本文根据弱酸性介质中Fe^3 与酸性铬蓝K形成黄色配合物并具有正、负吸收峰的原理，建立了一种测定微量Fe^3 酸性铬蓝K双峰双波长光度法，该法Fe^3 含量在0—35．0ug／25ml范围内符合比尔定律，方法应用于水中微量Fe^3 的测定，结果令人满意。     

哌嗪类新化合物（97—9—G4）镇痛作用的实验研究

目的研究哌嗪类新化合物1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物(97-9-G4)的镇痛作用、机理及成瘾性.方法通过醋酸扭体模型、热板实验及纳洛酮拮抗研究镇痛活性及机理;利用小鼠竖尾实验观察药物的成瘾性.结果 97-9-G4 5 mg/kg(sc)即可有效抑制小鼠扭体反应(P<0.05),ID50为8.8 mg/kg;sc 40 mg/kg、icv 2.5 μg/kg均可明显延长热板实验的舔足阈(P<0.05);纳洛酮可拮抗其镇痛活性;sc 160 mg/kg不出现竖尾反应.结论97-9-G4具有明显的镇痛活性,主要作用部位在中枢,其镇痛活性可被纳洛酮拮抗,初步认为其成瘾性较小.     

含烷氧基桥联的双Schiff碱配体的双核Co（II）配合物的合成…

本合成了二个双核钴（Ⅱ）配合物，即Ｃｏ２ＬＢｒ３·ＣＨＣＨＯＨ（１）和Ｃｏ２Ｌ（ＳＣＮ）３·ＣＨ３ＣＨ２ＯＨ（２）〔这里ＨＬ是由１，３－二氨基－２－丙醇与Ｎ－氧化吡啶－２－甲醛缩合而得〕。通过ＩＲ、元素分析、电导测定和ＵＶ的表征，可知这两个配合物具有一个内源桥和一个外源桥。测定了这两个配合物的变温磁化率（４Ｋ－３００Ｋ）并将实测值与Ｈｅｉｓｅｎｂｅｒｇ模型导出的磁化率方程拟合，得到两个配合物的磁