纳米粒体内靶向性的研究进展

纳米粒（Nanoparticle）一般指由天然或合成的高分子材料制成的、粒度为纳米级的（1～1000nm）固态胶体微粒。靶向给药指运用载体将药物选择性地浓集定位于靶器官、靶组织或靶细胞,使其药物浓度高于其他正常组织。纳米粒的体内靶向性一般分为被动靶向性和主动靶向性。被动靶向性是利用纳米粒的大小、质量、表面疏水性、静电作用、磁力作用等物理因素实现靶向给药。主动靶向性是指对纳米粒进行表面修饰,如在其表面耦联特异性的靶向分子（特异性的配体、单克隆抗体等）,通过靶向分子与细胞表面特异性受体结合,实现主动靶向治疗。自20世纪90年代以来．纳米粒作为靶向给药的载体一直是药物制剂研究的热点之一。现将纳米粒在肝脏、脑、骨髓和肿瘤中的药物靶向性研究进展综述如下。     

缺血性心血管疾病的基因治疗研究进展

基因治疗是缺血性心血管疾病有希望的治疗方法之一,目前缺血性心血管疾病基因治疗的靶点多为内皮细胞、平滑肌细胞、心肌细胞以及与他们有关的细胞和组织等。基因治疗的方向主要包括:治疗冠状动脉的病变、作为其它治疗的辅助治疗手段、缓解或治疗血管疾病导致的并发症。具体措施是:靶向治疗血管病变、治疗性血管生成、心肌保护性治疗、细胞或组织的再生与修复、靶向致病基因的治疗、靶向细胞周期的治疗、靶向治疗导致心血管病变的原发病、冠状动脉再狭窄的预防与治疗等。     

基于RNA疗法在动脉粥样硬化性心血管疾病血脂管理的研究进展

血脂异常,如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯升高或高密度脂蛋白胆固醇降低等,是动脉粥样硬化性心血管疾病发生和发展的重要危险因素。尽管他汀类药物是预防心血管疾病的主要药物,但依然存在心血管疾病残余风险。基于RNA的治疗可提供更有效的治疗选择。其优势在于药物靶向RNA的高度特异性区域,进而调节脂质和脂蛋白的代谢。目前,N-乙酰半乳糖胺结合RNA靶向药物抑制关键调节蛋白(如前蛋白转化酶枯草溶菌素9、载脂蛋白CⅢ、脂蛋白a和血管生成素样蛋白3)翻译,在血脂管理中显示出其独特的疗效,显著改善动脉粥样硬化性心血管疾病的预后。现对主要的靶向RNA治疗策略、目前临床研究现状和未来的前景进行综述。     

磁性纳米粒子在肝细胞癌磁共振成像及靶向治疗方面的研究进展

超顺磁性纳米粒子作为新型材料在临床领域应用广泛,如医学成像及诊断、药物靶向治疗、磁热疗等。它不仅可以在肝细胞癌（HCC）的早期作出特异性诊断,更是一种理想的靶向药物纳米载体。介绍了磁性纳米粒子作为靶向药物载体的性质特点、磁共振成像原理、靶向HCC的作用机制等,重点介绍了磁性纳米粒子的表面修饰及功能化,及其在主动靶向药物输送系统中的应用。认为磁性纳米粒子的应用必将在HCC的诊治中发挥更大的作用。     

病原体的组织特异性对靶向制剂研发的启示

靶向给药是指通过靶向载体将药物选择性地输送到靶部位,可减少药物全身分布从而减少用药的剂量和给药次数,提高药物的治疗指数和降低药物不良反应,为相关疾病的诊断和治疗开辟了广阔的前景。近年来,高效特异的靶向载体/导向分子研究已成为科研人员研究和探索的热点之一。很多病原体对宿主组织具有高度选择性,研究显示这种特异选择性涉及受体-配体间的相互作用,了解病原体组织特异性的分子机制,从中得到启发,为设计、研发高效、安全、特异的靶向制剂提供了新思路。     

他汀类药物在心肌肥厚治疗中的作用

心肌肥厚是血压升高和后负荷增加最初的生理适应性反应,也是许多心血管疾病,如高血压、心肌梗死、心脏瓣膜病、心肌病等共同的病理生理过程。尽管通过药物干预可将血压控制于正常范围,但心肌肥厚仍将不可避免地逐渐进展至慢性心力衰竭。事实上心肌肥厚是心血管疾病的一个独立危险因素,成倍地增加心血管疾病的死亡率。对于心肌肥厚的治疗目前仍局限于扩张血管、降低心肌收缩力和降低后负荷等,很少直接针对心肌肥大的形成过程进行干预。羟甲基戊二酸甲酰辅酶A还原酶抑制剂[3 hydroxy 3 methylglutaryl CoA (HMGCoA)reductaseinhibitors],…     

SIRT家族在铁死亡介导心血管疾病发生发展中的作用机制研究进展

SIRT家族（SIRT1-7）是一组烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）依赖性的组蛋白去乙酰酶,可通过不同的途径及机制参与炎症、代谢、氧化应激及细胞凋亡等许多生物过程,被认为是心血管疾病的潜在治疗靶点。铁死亡是近年来发现的一种新的细胞死亡类型,其与多种心血管疾病的病理生理过程密切相关。SIRT家族可以通过影响氧化还原平衡、铁代谢及脂质代谢等途径参与铁死亡的发生,同时在铁死亡介导的心肌损伤、心力衰竭、心房颤动、动脉粥样硬化等心血管疾病的发生发展过程中发挥重要作用。深入研究SIRT家族在铁死亡介导心血管疾病中的作用机制,可为心血管疾病靶向药物的研发提供新的思路。     

铁死亡与心血管疾病的关系及其靶向治疗

铁死亡是一种以细胞内铁过载及脂质代谢异常为特征的程序性细胞死亡方式。关于铁死亡，除了铁代谢、脂质代谢、氧化-抗氧化失调等经典机制外，近年来研究发现，铁蛋白自噬、脂肪自噬、线粒体代谢障碍、核因子E2相关因子2(Nrf2)基因调控、内体分拣转运复合体Ⅲ（ESCRT-Ⅲ）介导的膜修复机制等也参与调控铁死亡；同时，铁死亡参与多种心血管疾病的发生。本文综述了铁死亡相关机制研究进展，分析了其与心肌缺血再灌注损伤、阿霉素的心肌毒性、心力衰竭、动脉粥样硬化和主动脉瓣膜钙化等心血管疾病的关系，并对其靶向治疗相关研究进行总结分析，指出铁死亡有望成为心血管疾病的重要干预靶点，可为心血管疾病的相关药物研究提供参考。     

晚期非小细胞肺癌靶向治疗进展

<正>靶向治疗是指使用靶向药物进行治疗，这些药物可以与致癌基因位点特异性结合，诱导癌细胞特异性死亡。靶向药物比化学治疗有更高的疗效且副作用小，实现了肺癌的精准治疗 [1],具有较大的临床应用价值。从广义上讲，靶向药物可分为两类[2]:一种是靶向抗肿瘤血管生成，包括抗血管内皮生长因子和内皮抑素的单克隆抗体，通过抑制肿瘤新生血管生成和生长，从而抑制肿瘤细胞的增殖和转移。另一类是作用于肿瘤细胞信号转导通路上的小分子物质，     

外泌体microRNAs作为心血管疾病生物标志物的研究进展

<正>心血管疾病诊断的生物标志物主要是对已知心肌蛋白的靶向分析和对心血管疾病的诊断变得越来越重要。肌酸激酶同工酶、肌红蛋白及肌钙蛋白等生物标志物目前已被广泛应用于临床,且肌钙蛋白被认为是急性心肌梗死诊断的金标准,但对其他心血管疾病的诊断缺乏特异性。外泌体的成分和生物学内容物对细胞激活和损伤具有特异性,它们具有     

部分天然药物通过调节肠道胆固醇代谢途径防治心血管疾病的作用机制

肠道胆固醇代谢与心血管疾病的发生发展密切相关,调控肠道胆固醇代谢平衡可有效降低心血管事件。天然药物通过调控肠道胆固醇的吸收与转运、调节菌群平衡等途径有效改善肠道胆固醇代谢水平。文章对近年来天然药物调控肠道胆固醇代谢抑制心血管疾病的作用与机制进行了综述,以期为脂代谢紊乱所致心血管疾病的防治提供借鉴。     

从心肌能量代谢角度探讨射血分数保留的心力衰竭的治疗进展

射血分数保留的心力衰竭（HFpEF）是心力衰竭的主要类型之一,50%以上的心力衰竭患者归为HFpEF。目前,血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂、β-受体阻滞剂等心力衰竭常规用药对HFpEF患者的疗效欠佳,亟需寻找新的治疗手段来改善HFpEF患者预后。钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）目前成为国内外最新推荐的“心力衰竭第四联”药物,其可改善酮体代谢,尤其能改善HFpEF患者的预后,提示靶向调节心肌能量代谢可能是HFpEF治疗的新方向。本文通过分析正常心肌能量代谢及HFpEF心肌能量代谢的特点、HFpEF的代谢疗法,得出减少脂肪酸的摄取和氧化、改善葡萄糖氧化代谢、增加酮体及支链氨基酸氧化代谢可进一步优化心肌能量代谢,更好地保护或改善心功能,可成为HFpEF的潜在治疗靶点。     

纳米技术在心血管疾病中的最新应用

心血管疾病是影响人类健康状况的重要原因之一,给全世界带来了巨大的经济负担。纳米技术是一种新颖的在分子层面上使用和操纵物质的方法,而纳米现象在细胞信号转导、酶促反应和细胞周期中起重要作用,因此,纳米技术为心血管疾病的治疗提供了另一种全新的发展方向,并且已在靶向药物治疗和生物材料的开发中表现出了优异的性能。现综述纳米技术在常见心血管疾病诊断和治疗中的最新应用。     

超声微泡造影剂在心血管疾病治疗领域的应用

超声微泡造影剂不仅可用于超声成像,提高心血管疾病的诊断水平,还可作为携带基因或药物的栽体,介导心血管疾病的治疗.在超声监测下,造影剂微泡携带基因或药物进行治疗的整个过程变得可视化,并可定点释放基因或药物,增强治疗的靶向性,减少全身不良反应.超声微泡造影剂在血栓性疾病、冠状动脉粥样硬化等心血管疾病中的应用一直是超声医学研究的热点.现对超声微泡造影剂携基因或药物治疗的原理,在心血管疾病中的研究现状及该技术尚存的问题和发展前景作一综述.     

抗乙型肝炎病毒靶向药物研究进展

乙型肝炎治疗的关键是清除乙型肝炎病毒,多数抗病毒药物均有不同程度的不良反应,从而限制了其临床价值。人们试图通过制备靶向药物来提高抗病毒效果并降低其不良反应。自从 Ehrlich 提出靶向药物概念以来,这一领域的研究已不断取得突破。所谓靶向药物(Targeted Drug)是指能选择性地达到特定生理部位、器官、组织或细胞,并在该靶位发挥治疗作用的药物。靶向药物最大的优点是它可以增强药物在靶部位的活性并减少其在非靶部位的毒副作用,提高药物治疗指数。已有的研究成果显示,抗病毒靶向药物特异性好,选择性强,能减少药物用量和给药次数,以及有降低     

靶向载药脂质体在肿瘤治疗中的应用研究进展

脂质体是最早被批准应用于临床的肿瘤治疗纳米载药系统，具有易于制备、高生物相容性、低不良反应、高度靶向性等优势。脂质体能够作为载体通过被动及主动靶向机制将药物通过全身或局部给药选择性地定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构，从而发挥对肿瘤的治疗作用。深入探讨靶向载药脂质体在肿瘤治疗中的应用，或可为靶向载药脂质体的临床应用提供进一步参考。     

心肌线粒体能量代谢在心血管疾病中的研究进展

目前心血管疾病已成为全球人类死亡的主要原因之一,线粒体作为三大营养物质经三羧酸循环产生ATP的主要场所,在心血管疾病的发生、进展过程中起着巨大影响作用。本文从心肌线粒体的能量代谢功能、相关调控途径、与心血管疾病的关系以及治疗药物方面入手,在心肌线粒体代谢方面为治疗心血管疾病提供思路与方向。     

补体在心肌缺血再灌注损伤中的研究进展

心血管疾病是人类疾病致死的首要病因,而在各类心血管疾病中,缺血性心脏病最为常见。对缺血性心脏病进行的常见治疗性干预是心肌缺血再灌注,其诱导的无菌炎症反应在心肌损伤和重构中起到重要调节作用。补体作为天然免疫系统的重要组成部分,参与抗感染与免疫调节。除了众所周知的氧自由基和白细胞的作用外,补体系统的激活也在再灌注后的炎症反应中扮演重要角色。实验研究表明,抑制补体通路或许能够挽救心肌组织的进一步损伤,补体系统包括一系列蛋白质,这也提供了许多在急性心肌梗死中药物介入的位点。系统性了解补体系统的生物学特征、在心肌缺血再灌注损伤中的作用机制研究和补体靶向治疗研究具有重要意义。     

慢性心力衰竭心肌能量代谢重构的研究现状

正心力衰竭(心衰)心脏能量代谢重构的过程主要包括能量底物利用的转变、线粒体代谢转变以及心肌信号因子调节能量代谢的转变等,通过相应靶向药物治疗,可改善心肌功能,延缓心衰的进展。本文就慢性心衰心肌能量代谢重构的机制及相关药物治疗进展作一综述。心脏是机体耗能最大的器官,充足的能量供应是维持其自身需求与泵血功能的正常保证。心衰是心肌能量供应不足或代谢失衡所致的心脏结构和功能的改变。2004年Van     

红细胞膜仿生纳米药物载体在动脉粥样硬化治疗中的应用研究进展

近年来,利用细胞膜包被纳米粒子技术研发针对动脉粥样硬化治疗的仿生纳米药物成为研究的热点。在各种细胞膜中,由于红细胞独特的生物特性,红细胞膜成为用于纳米粒子包被的最常使用的细胞膜材料。利用红细胞膜包被的仿生纳米药物,不仅可以延长药物的体内循环时间、优化药物的生物相容性,还可通过动脉粥样硬化病变部位高通透性与滞留效应展现优异的被动靶向功能,从而实现药物对于病灶部位的高效递送;最终达到安全、高效的抗动脉粥样硬化治疗。基于此,文章综述了近些年关于红细胞膜包被技术在构建仿生纳米药物中的应用,聚焦其在动脉粥样硬化治疗中的研发应用。