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目的 以异丹叶大黄素(isorhapontigenin)为反应物、FeCl3为氧化剂进行氧化偶联反应,以期获得多种偶合产物,供观察其类似物的活性。方法 以FeCl31HNMR,13CNMR及13C-1相似文献
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目的 考察连续42 d灌胃何首乌水提物(PMW)后大鼠肝、肾、血浆和胆汁中的成分累积特征,为何首乌肝毒性研究提供数据支撑。方法 采用UPLC-LTQ-Orbitrap MS技术,通过与对照品比对及通过scitific library模块分析,对大鼠不同组织中何首乌原型成分及代谢产物进行定性鉴别和推测。结果 大鼠经过长期灌胃(PMW)诱导后,体内可检测到24个何首乌相关化合物,其中7个为原型成分,5个为Ⅰ相代谢产物,12个为Ⅱ相代谢产物。主要成分为二苯乙烯苷和蒽醌类原型及其代谢物。各类成分具有选择蓄积性,肾脏中蓄积成分最多,肝脏和胆汁中相当,血浆中最少。二苯乙烯苷以硫酸化和葡萄糖醛酸化反应为主,大黄素多发生氧化反应和葡萄糖醛酸化反应。结论 原型成分大黄素、芦荟大黄素、大黄素-8-O-葡萄糖苷、二苯乙烯苷、大黄酸、没食子酸很可能与何首乌引发的不良反应相关,应引起关注;大黄素-葡萄糖醛酸化物和二苯乙烯苷-葡萄糖醛酸化物-硫酸化物仅在胆汁中检出,没食子酸及原儿茶酸以及大量大黄素Ⅱ相代谢物仅在肾脏中检出,这类成分的潜在毒性风险应进一步研究。 相似文献
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王绪明 《国外医学(药学分册)》1983,(3)
鉴于头孢霉素类的分解产物与β-内酰胺族抗生素能产生敏感反应,故建立分离和测定该类化合物的分解产物有重要意义。有关分离和鉴定cefotaxime(Ⅰ)及其代谢产物的方法有紫外检定法、高压液相色谱法和荧 相似文献
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大黄素衍生物的化学合成与抗肿瘤活性 总被引:9,自引:0,他引:9
目的设计合成一系列大黄素衍生物,以研究其构效关系.方法以天然产物大黄素为原料,通过不同的方法合成一系列大黄素的衍生物,并且通过MTT法测试它们对KLE细胞株的抗肿瘤活性.结果合成了11个大黄素衍生物并通过元素分析、IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证了它们的结构.活性试验显示某些化合物的活性强于大黄素.结论大黄素类化合物是一类很有希望的肿瘤抑制剂,值得进一步开发研究. 相似文献
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目的:初步分析大黄总蒽醌胶囊含药血清中药源性成分。方法:大鼠灌胃给予大黄总蒽醌胶囊内容物,采集含药血清,高效液相色谱法测定其指纹图谱,与相同条件下测定的胶囊内容物、对照品及空白血清图谱比较,分析大鼠给药后体内产生的药源性成分并进行鉴定。结果:含药血清中产生药源性成分20个,其中6个为体外原形成分,14个为代谢产物,6个原形成分分别被鉴定为大黄素-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚,1个代谢产物被鉴定为芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷,其余13个代谢产物均具有大黄蒽醌类成分的紫外吸收特征。结论:本研究建立的方法准确可靠,可用于大黄总蒽醌胶囊血清药化学研究。 相似文献
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水溶性大黄素衍生物的合成及抗白血病的初步研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 改善大黄素衍生物的水溶性问题,以期得到一些抗白血病活性较好的大黄素衍生物。方法 以大黄素为原料,经过羟基保护、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)参与的溴代反应、与叔胺成盐反应制得目标化合物。结果与讨论 合成了11个未见文献报道的大黄素衍生物,其结构经IR、1H-NMR谱和元素分析确证。化合物 3h 、3i 和 3j 对白血病细胞 K562 和 Jurkat 细胞株有较好的活性。 相似文献
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本文采用高效液相色谱法测定FT-207及其分解产物5-Fu,对FT-207静脉脂肪乳剂的化学稳定性进行了研究。结果发现在各种pH值条件下FT-207的分解都属于一级反应,且分解速率较FT-207慢得多。FT-207在静脉脂肪乳剂中的分解活化能为118.6kJmol~(-1),有效期为147.8d. 相似文献
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目的:研究了大黄素的电化学性质以及大黄素与牛血清白蛋白(BSA)相互作用的电化学行为。方法:采用循环伏安法和差分脉冲伏安法对大黄素进行电化学行为的研究,并在不同pH值下进行线形扫描实验;同时应用紫外-可见分光光度法对大黄素与牛血清白蛋白的结合情况进行了研究。结果:大黄素在-0.522V处出现一个明显的还原峰;大黄素与牛血清白蛋白结合生成了一种非电活性的超分子化合物,并对结合反应的机理进行了探讨。结论:大黄素的还原峰电流与扫描速率呈简单线性关系。大黄素与牛血清白蛋白结合形成非电活性的超分子化合物导致大黄素氧化还原峰电流降低,峰电位基本不变,峰电流的下降值同所加入的BSA浓度在一定范围内呈线性关系。 相似文献
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采用热法磷酸制成含 2 0 % P2 O5左右的磷酸 ,用以与云南上蒜磷矿进行分解反应。在实验条件下 ,研究了分解产物 Ca(H2 PO4) 2 在磷矿颗粒表面形成固体膜的特性。研究了磷矿粒度、反应时间、反应温度、初始磷酸浓度对磷矿分解率的影响。用扫描电镜观察了磷矿颗粒表面形成的固体膜的形貌特征。用粒径不变的缩芯模型来描述磷酸分解磷矿的过程。推导出了该过程的理论模型和实验数据的回归模型 相似文献
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中药大黄的生化学研究——ⅩⅥ.大黄素甲醚在动物体代谢产物的分离和鉴定 总被引:3,自引:0,他引:3
用离心薄层层析法从灌胃大黄素甲醚的大鼠和小鼠尿中分离了六种代谢产物。经质谱、高效液相色谱及光谱测定并与部分标准品对照,确定其结构分别为大黄素、大黄酚,3-羟甲基-1,6,8-三羟基葸醌,3-甲酰基-1,6,8-三羟基蒽醌,3-羧基-1,6,8-三羟基蒽醌,3-羧基-6-甲氧基-1,8-二羟基葸蒽。大鼠和小鼠肝匀浆9000×g上清液的体外代谢实验也获得了与上述前五种相同的代谢产物。实验表明大黄素甲醚在C-6位可脱去甲基或甲氧基,在C-3位的甲基可相继氧化为羟甲基、甲酰基和羧基等极性更强化合物。 相似文献
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目的 合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物并对其进行表征,比较配体和配合物的抗菌活性。方法 以芦荟大黄素为原料,在无水乙醇中通过搅拌、溶解合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物,采用核磁共振氢谱法、配位滴定法、红外光谱法、热重-差热分析法、紫外光谱法对其结构进行表征,采用滤纸片测试法和二倍稀释法比较配体和配合物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等3种细菌的抑制作用。结果 配体及配合物对3种细菌均有不同程度的抑制作用,其中大多数配合物抗菌活性强于其配体。结论 芦荟大黄素与金属离子配位产生了协同抗菌作用。 相似文献
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建立了氨基胍重碳酸盐的紫外分光光度测定法.对二甲氨基苯甲醛和肼在酸性条件下发生可逆反应生成的橙色产物在460nm波长处有最大吸收;对二甲氨基苯甲醛同时亦与氨基胍重碳酸盐反应,生成更为稳定的化合物,而使该橙色产物分解而褪色.该反应在氨基胍重碳酸盐低浓度时(小于1mmol/L)符合比尔定律. 相似文献