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2,4—二氯—5—氟—6—甲基苯甲酸的新合成法 总被引:1,自引:0,他引:1
以2,4-二氯氟苯为原料,经硝化、还原、硫醚化得5,后者脱甲硫基得6,再经重氮化和氰基取代生成7,最后水解即得2,4-二氯-5-氟-6-甲基苯甲酸(1)。中间体5、6、7和8及1均为未见报道的新化合物,其结构经MS和^1HNMR确证。 相似文献
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2—巯基—5—甲氧基苯并咪唑的合成 总被引:12,自引:1,他引:11
2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑(1)是合成抗溃疡药奥美拉唑的重要中间体。文献[3~5]报道了三种不同的合成方法,本文借鉴文献[4]中1的同系物的合成原理,以5为原料,经乙酰化、硝化和水解反应得3,再经还原得接触空气易变色的中间产物2,不经分离直接缩合闭... 相似文献
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2,4—二氯—5—氟苯甲酸的新合成法 总被引:3,自引:0,他引:3
以间硝基甲苯为原料经还原,重氮化,热解,氯化,氧化等5步反应,制得2,4-二氯-5-氟苯甲酸,总收率32.4%,它是喹诺酮类药物的原料。 相似文献
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3—羰基—4—雄甾烯—17β—羧酸的合成新法 总被引:3,自引:2,他引:1
以孕烯醇酮醋酸酯为起始原料,经溴仿反应、Jones氧化、酸催化转位得3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸,总收率71%。 相似文献
5.
β—氯乙基—3—O—雌酚酮醚合成方法改进 总被引:2,自引:1,他引:1
采用1,2-二氯乙烷既作溶剂,又作烃化剂,50%NaOH作碱,经相转移反应,一步制得定量收率产物,产品纯度高,无需重结晶。 相似文献
6.
目的:扼要介绍得-治疗数及其阈值。资料与方法;通过Medline检索有关英文文献,以叙述性综述的方式汇集获得全文的文献中的有关内容。结果:为预防一例次目标事件的发生而需给予治疗的患者数目称为得-治疗数(NNT),治疗的收益与支出相等或治疗的利弊相当时所对应的治疗患者的数目称为得-治疗数阈值(NNTT);NNT=1/AR,NNTT=1/(VAE1*RAE1 … VAEn*RAEn),NNTT=Ctarget/(Ctreat CAEn*RAEn),NNTT=(Ctarget Vtarget)/(Ctreat CAE1*RAE1 … CAEn*RAEn VAE1*RAE1 … VAEn*RAEn);得-治疗数与基线危险度,相对危险度降值成反比,得-治疗数阈值受纳入的因素。参数估计值在精度等许多因素的影响。结论:得-治疗数及其阈值作为表达治疗效果的指标不仅贴近临床,“直观”地反映了治疗的结果,易于应用,而且进一步丰富了临床决策的思路和临床决策分析。药物经济学分析的内容。 相似文献
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4—溴—3,5—二甲氧基苯甲酸的合成 总被引:2,自引:0,他引:2
苄基嘧啶衍生物的重要中间体-4-溴-3,5-二甲基苯甲酸可以对氨基苯甲本起始原料,经溴化,甲氧基化,Sandmeyer反应制得,总收率达57%以上。 相似文献
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N-(四氢呋喃-2-甲酰)哌嗪(1)是治疗良性前列腺增生药特拉唑嗪(terazosin)[1]的重要中间体。文献[2]报道将糠酰氯与哌嗪缩合,制成氢溴酸盐后再催化加氢制得1;或以四氢糠醇为原料,经氧化、氯化、酰化得到1[3]。本文以呋喃-2-甲酸甲酯(2)为原料,经还原、酰化制得1。两步总收率为62%(以2)计。实验部分四氢呋喃-2-甲酸甲酯(3)依次加入2(126g,1mol)、甲醇(600ml)和雷内镍(10g,68mmol,含镍40%),通入氢气,在1000kPa下于70°C反应8h后,抽… 相似文献
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2,6—二氯甲苯的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
2,6-二氯甲苯(1)是合成双氯苯唑青霉素及8-甲基喹啉酮酸类杀菌剂的重要原料,1的合成方法有4种:(1)以甲苯为原料经氯化分离制得[1,2]。(2)以对甲苯磺酰氯为原料,经催化氯化再硫酸高温脱磺而得[3]。(3)以邻或对硝基甲苯为原料经氯化、还原、... 相似文献
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3,5—二羟基苯乙酮的合成 总被引:1,自引:1,他引:0
3,5-二羟基苯乙酮(1)是合成平喘药如奥西那林、非诺特罗、特布他林等药物的关键中间体。Mauther[1]以3,5-二甲氧基苯甲酸甲酯与乙酸甲酯缩合,水解脱羧得3,5-二甲氧基苯乙酮(6)(亦可以丙二酸二乙酯或甲基镉制取[2]),再脱甲基得1,但这... 相似文献
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一样的消费者不一样的待遇 记者曾经向不少医院院长们提出过这样的问题:什么是医院最应该重视的资源?答案是丰富多彩的:高水平的医生,高精尖的设备,有特色的专科,良好的信誉……说来说去,都离不开医疗技术服务。少有人提及医疗服务的对象:病人。 时下,“顾客永远是对的”、“客户是上帝”的提法已经耳熟能详,有的行业和企业还做得相当到位。 相似文献
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6-氟7-氯-8-硝基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(1)及其N-乙基物(2)与1-甲基哌嗪反应都形成7-取代的产物;与巯基乙醇反应,1形成7-取代产物,而2形成7,8-二取代产物;2与氟化钾反应得6,8-二氟-7-8氯代化合物,而1与氟化钾在相同条件下不起反应。 相似文献
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以香草醛为原料合成相应的β-酮酸酯,在乙醇钠/碘的作用下实现二聚偶联反应得1,4-二酮化合物,然后在酸催化下合成出呋喃型化合物,最终得到了天然木脂素(7)。 相似文献
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2,4,5—三氟—3—甲氧基苯甲酸合成路线图解 总被引:4,自引:1,他引:3
2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸(1)是合成革替沙星(gatifloxacin,AM-1155)、巴罗沙星(balofloxacin,Q-35)等氟喹诺酮类抗菌药的重要原料[1]。其合成路线按起始原料不同可分为三类,现归纳如下:一、以邻苯二甲酸酐(2)为起始原料,先氯代得3[2],3按两种途径制备1:(一)3与PCl5反应得六氯酞酮(4)[3,4],4经氟代和水解得5[3],5经部分脱羧得6[3,5~8],再醚化同时酯化得7,酯水解即得1[3,5,7];6也可在NaOH水溶液中直接醚化得1[5… 相似文献
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