川芎挥发油鼻腔喷雾剂的制备及质量控制

目的:研制川芎挥发油鼻腔喷雾剂并建立其质量控制方法。方法:采用水蒸气蒸馏法提取川芎挥发油,并以其为主药制备鼻腔喷雾剂;建立川芎挥发油鼻腔喷雾剂质量控制标准,采用高效液相色谱(HPLC)法测定川芎挥发油中藁本内酯含量。结果:所制备的川芎挥发油鼻腔喷雾剂为无色、微粘、澄明液体,其鉴别和检查符合中国药典2010年版中的相关规定;川芎挥发油中藁本内酯在5.0～15.0μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 9);平均回收率为99.36%～100.3%,RSD为0.15%～1.17%;所制备样品24 h内稳定性良好。结论:鼻腔喷雾剂可作为川芎挥发油新制剂品种开发的研究对象。     

碱性成纤维生长因子鼻腔喷雾剂的质量评价

目的:对碱性成纤维生长因子(bFGF)鼻腔喷雾剂的质量进行评价,并考察其稳定性。方法:参照中国药典2010年版规定,对bFGF鼻腔喷雾剂的外观、pH值、黏度、含量、最低装量、每瓶总喷次、平均每喷主药含量、生物学活性等进行测定;采用大鼠鼻黏膜纤毛模型考察鼻腔喷雾剂的纤毛毒性;考察高温、光照及加速和长期试验下,bFGF鼻腔喷雾剂的稳定性。结果:制备的3批鼻腔喷雾剂各项质量指标均符合中国药典规定。持续给药7 d后,鼻腔喷雾剂对大鼠鼻黏膜纤毛影响较小,纤毛浓密整齐,基本未见脱落;鼻黏膜上皮细胞排列紧密有序,黏膜下腺体、血管等清晰可见,黏膜层厚度与生理盐水组相近。鼻腔喷雾剂的稳定性受高温影响大,制剂应在4℃、避光保存。加速实验和长期实验结果显示,鼻腔喷雾剂的各项指标均符合规定。结论:制备的bFGF鼻腔喷雾剂质量稳定且具有良好的生理适应性。     

重组水蛭素-2鼻腔喷雾剂的药代动力学和药效学

目的研究重组水蛭素-2(rHV2)喷雾剂鼻腔给药后在大鼠体内的药代动力学过程及其抗凝血作用。方法采用呈色肽法测定大鼠鼻腔给予rHV2喷雾剂后血浆中rHV2的浓度，并计算其药代动力学参数；考察rHV2鼻腔喷雾剂对正常大鼠和弥散性血管内凝血模型(DIC)家兔凝血时间的影响。结果rHV2喷雾剂鼻腔给药后，rHV2的体内过程符合一室模型，其相对生物利用度为28.53%；rHV2鼻腔喷雾剂可使正常大鼠活化的部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶时间(TT)明显延长，使DIC模型家兔的APTT凝血时间明显缩短，接近正常值。结论药代动力学和药效学结果证明，rHV2鼻腔喷雾剂有望成为rHV2鼻腔给药的有效制剂。     

美国FDA批准Dymista喷鼻剂用于治疗季节性过敏性鼻炎

美国FDA近日批准Meda公司Dymista(盐酸氮卓斯汀和丙酸氟替卡松)用于治疗≥12岁的季节性过敏性鼻炎(SAR)患者。本品是一种喷鼻剂,含有一种H1受体拮抗剂和一种皮质激素。每次使用时对两侧鼻孔各喷1下,每日给药2次。Dymista的有效性与安全性已在多项研究中得到了评估。其中3项随机、多中心、双盲、安慰剂对照临床试验共招募853例SAR患者,受试患者被随机分为Dymista喷鼻剂组、盐酸氮卓斯汀喷鼻     

雷诺考特鼻喷雾剂治疗变应性鼻炎疗效分析

目的观察雷诺考特鼻喷雾剂治疗变应性鼻炎的临床疗效。方法把确诊为变应性鼻炎的160例患者随机分为2组,治疗组80例,以雷诺考特鼻喷雾剂鼻腔喷入,每次每侧鼻孔1喷(每喷64μg),两个鼻孔共2喷,早晚各1次,每天总量256μg,疗程为1个月。对照组丙酸倍氯米松鼻喷雾剂,鼻腔喷入,每次每鼻孔2喷,每日2次,每喷50μg。结果治疗组总有效率为97.5%,对照组总有效率为85%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论雷诺考特鼻喷雾剂治疗变应性鼻炎安全有效。     

伯克纳治疗血管运动性鼻炎的疗效观察

目的:评价丙酸倍氯米松鼻喷雾剂(商品名:伯克纳)治疗血管运动性鼻炎的临床疗效及安全性.方法:以曲安奈德鼻喷雾剂为对照药,采用开放性、随机对照方法治疗血管运动性鼻炎160例,剂量用法:丙酸倍氯米松鼻喷雾剂,鼻腔喷入,每次每鼻孔2揿,每日2次,每揿50μg;曲安奈德鼻喷雾剂,鼻腔喷入,每次每鼻孔2揿,每日2次,每揿55μg...     

糠酸莫米松鼻喷雾剂联合通窍鼻炎片治疗变应性鼻炎的疗效观察

目的探究糠酸莫米松鼻喷雾剂联合通窍鼻炎片治疗变应性鼻炎的临床疗效。方法选取2013年7月—2014年1月常州市第三人民医院门诊收治的变应性鼻炎患者160例,将患者随机分为试验组(100例)和对照组(60例)。对照组采用糠酸莫米松鼻喷雾剂治疗,试验组采用糠酸莫米松鼻喷雾剂联合通窍鼻炎片治疗。比较两组患者治疗后的疗效和不良反应发生率。结果试验组总有效率(88.0%)高于对照组(80.0%),差异有统计学意义(P<0.05)。对照组有3例患者出现不良反应,其中鼻腔干燥感2例,声嘶1例;观察组有5例患者出现不良反应,其中鼻腔干燥感1例、鼻黏膜出血1例、关节疼痛与腹痛1例、睡眠障碍1例和皮疹1例,上述不良反应症状均较轻,未予处理均逐渐自行消失。两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论糠酸莫米松鼻喷雾剂联合通窍鼻炎片治疗变应性鼻炎的效果显著,不良反应小。     

格拉司琼鼻喷雾剂在比格犬体内的相对生物利用度研究

目的:对格拉司琼鼻喷雾剂在比格犬体内的药代动力学进行研究,评价其相对生物利用度。方法:比格犬采用随机、自身交叉给药,分别口服片剂、鼻腔给喷雾剂,用HPLC荧光方法测定格拉司琼血浆浓度。结果:比格犬分别单剂量口服片剂、鼻腔给喷雾剂2 mg后的主要药代动力学参数tmax分别为1.50±0.41和0.31±0.13 h,Cmax分别为6.45±1.15和11.93±1.33 ng.ml-1,AUC0-12分别为25.14±3.75和27.76±3.46 ng.h.ml-1,AUC0-∞分别为28.46±4.17和31.46±3.43 ng.h.ml-1,鼻喷雾剂对片剂的相对生物利用度为(111.9±18.9)%。结论:格拉司琼鼻喷雾剂比片剂吸收快,生物利用度较高。     

曲安奈德鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎的临床研究

目的评价曲安奈德鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎的临床疗效及安全性,方法以丙酸倍氯米松鼻喷雾剂(商品名伯克纳)为对照药,采用开放性、随机对照、多中心临床试验的方法治疗过敏性鼻炎160例.剂量用法曲安奈德鼻喷雾剂,鼻腔喷入,每次每鼻孔2揿,每日1次,每揿55μg;丙酸倍氯米松鼻喷雾剂,鼻腔喷入,每次每鼻孔2揿,每日2次,每揿50μg.疗程均为2周.结果曲安奈德鼻喷雾剂与丙酸倍氯米松鼻喷雾剂临床疗效评价例数分别为100例和60例,两药临床有效率分别为8 8%和90%,药物不良反应发生率分别为13%和10%.以上结果经统计学处理均无显著差异(P＞0.05).结论曲安奈德鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎安全有效.     

盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂的稳定性研究

目的:研究盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂的稳定性.方法:建立用于盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂稳定性研究的高效液相色谱法.按照国家新药研究的有关规定,通过加速实验和长期留样观察试验研究盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂的稳定性.结果:我们建立的高效液相色谱法精密度高、专属性强,能够用于盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂的稳定性研究.盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂加速实验6个月和长期留样观察试验36个月,样品外观、pH值、主药含量、有关物质等各项检测指标均符合规定.结论:盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂稳定性良好.     

高效液相色谱法测定糠酸莫米松鼻腔喷雾剂的含量

目的:建立测定糠酸莫米松鼻腔喷雾剂含量的高效液相色谱法.方法:采用ODS-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(75∶25);流速为1.0mL·min-1;柱温为40℃;检测波长为254nm.结果:该方法的线性范围为1.0～100.0μg·mL-1,r=0.999 7.日内和日间精密度均良好(RSD<1.0%).结论:该方法操作简便,结果准确,专属性强,可用于糠酸莫米松鼻腔喷雾剂的质量控制.     

鼻腔喷雾剂给药装置的性能考察

目的:考察所选鼻腔喷雾剂给药装置的性能,建立评价该类装置性能的方法。方法:参考2010年版《中国药典》喷雾剂项下有关要求,分别以失重率和增重率为指标考察高温(60℃)和高湿(95%)条件下装置的密闭性,以及室温、40℃、60℃条件下的每喷喷量。结果:该装置在高温和高湿条件下失重率和增重率均<1%,3种条件下以60℃时的每喷喷量不准确、差异较大。结论:该装置的密闭性良好,在40℃及以下温度环境中放置时的每喷喷量准确、精密度好,符合鼻腔给药装置的要求。本文建立的方法可用于该类装置的性能考察。     

曲安奈德喷雾剂对变应性鼻炎的作用

目的研究曲安奈德鼻腔局部给药对实验性变应性鼻炎动物模型的治疗作用及对组胺致大鼠鼻气道阻力增加的缓解作用。方法以实验性变应性鼻炎模型豚鼠和组胺致鼻气道阻力增加模型大鼠为试验对象 ,以豚鼠鼻腔分泌物量、喷嚏次数、搔鼻次数、鼻组织学及大鼠鼻气道阻力为指标 ,全面考察曲安奈德喷雾剂对变应性鼻炎的作用。结果曲安奈德鼻喷雾剂 (5 0、10 0、2 0 0 μg·kg-1,对卵蛋白致敏实验性变态反应性鼻炎豚鼠模型的各种变应性鼻炎的症状和体症均有明显改善作用 ;与模型对照组比较 ,各给药组动物鼻腔分泌物量、喷嚏次数、抓鼻次数明显减少 ,并可对抗组胺所致大鼠鼻气道阻力的增加。结论曲安奈德鼻喷雾剂鼻腔局部给药对实验性变应性鼻炎有显著改善作用     

鼻用喷雾剂及鼻腔给药

鼻用喷雾剂及鼻腔给药林中（浙江省温州市第二人民医院温州３２５０００）滴鼻法是目前最常用的鼻腔给药方法，而鼻腔喷雾法给药也已逐渐发展成为一种新的剂型，称为鼻用喷雾剂（也称鼻喷剂，或喷鼻剂）。笔者认为鼻用喷雾剂在临床上有很好的应用价值，但关于鼻用喷雾剂及...     

盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂的制备及质量控制

目的:制备盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂并建立其质量控制方法。方法:以盐酸格拉司琼为主药制备喷雾剂;采用紫外分光光度法测定其中主药的含量。结果:所制制剂为无色或带淡黄色的澄清液体,检查、鉴别项符合2005年版《中国药典》中的相关规定;盐酸格拉司琼检测浓度的线性范围为105.9～635.4μg·mL-1(r=0.999),平均回收率为100.1%(RSD=0.4%)。结论:该制剂处方工艺简便可行,质量可控。     

未来药物

抗感染新药AgaNase~(TM)的Ⅱa期临床试验取得积极效果NovaBay制药公司近日宣布了其非抗生素类抗感染药物AgaNase~(TM)(即一种含有NVC-422的鼻腔喷雾剂)的探查性Ⅱa期临床试验结果。     

鼻内镜鼻窦手术后鼻腔冲洗联合丙酸氟替卡松喷雾剂治疗慢性鼻窦炎、鼻息肉的疗效观察

目的：观察鼻内镜鼻窦手术后鼻腔冲洗联合丙酸氟替卡松喷雾剂治疗慢性鼻窦炎、鼻息肉的疗效。方法将该科2012年1月—2014年11月收治的320例慢性鼻窦炎、鼻息肉行鼻内镜鼻窦手术后的患者随机分为鼻腔冲洗联合丙酸氟替卡松喷雾剂治疗组（联合治疗组）和丙酸氟替卡松喷雾剂治疗组（激素治疗组）各160例。激素治疗组出院后不做鼻腔冲洗,仅给予抗生素常规剂量口服2周,局部用丙酸氟替卡松喷雾剂喷鼻。联合治疗组患者给予抗生素常规剂量口服2周,术后第7天开始行3％氯化钠溶液鼻腔冲洗同时联合应用丙酸氟替卡松喷雾剂喷鼻。结果320例中治愈和好转者283例（占88．4％）;无效37例（占11．5％）;而无效患者中有术后鼻腔黏连所造成的有23例（占62．1％）。联合治疗组总有效率和治愈率均高于激素治疗组且具有统计学差异,联合治疗组内镜检查结果较激素治疗组好,鼻腔黏膜上皮化时间较激素治疗组短,两组比较具有统计学差异。结论鼻腔黏连是影响鼻内镜鼻窦手术疗效的重要原因,鼻腔冲洗联合丙酸氟替卡松喷雾剂喷鼻能有效减少慢性鼻窦炎、鼻息肉行鼻内镜鼻窦手术后的鼻腔黏连,促进鼻腔黏膜上皮化,防止术后复发,值得临床上借鉴和参考。     

降钙素等多肽鼻内给药与吸收促进剂的研究

小分子多肽(含10个氨基酸或更少)易于通过鼻粘膜吸收;较大分子的多肽吸收差甚至不吸收,但应用胆盐等促进剂时,这些多肽大多能被吸收。近年来,鲑鱼降钙素(sCT,含32个氨基酸的多肽)的鼻腔喷雾剂已研制成功。报道指出,sCT不需要任何促进剂或表面活性剂的帮助即可通过鼻粘膜吸收,其血浆浓度可达100 pg/ml。健康志愿者及绝经后妇女的试验表明,sCT的鼻腔吸收与剂量有关。临床试验还表明,鼻腔给予sCT能有效地减轻绝经后骨质疏松症病人的背痛。 sCT喷雾剂中只含合成的sCT而无促进     

鼻内镜手术后使用布地奈德鼻喷雾剂治疗慢性鼻-鼻窦炎伴变应性鼻炎的临床观察

目的:探讨鼻内镜手术后使用布地奈德鼻喷雾剂治疗慢性鼻-鼻窦炎伴变应性鼻炎的临床疗效及安全性。方法:将120例慢性鼻-鼻窦炎伴变应性鼻炎患者按随机数字表法分为对照组和试验组,各60例。两组患者均行鼻内镜手术。对照组患者术毕1周后给予生理盐水灌洗鼻腔;试验组患者术毕1周后给予布地奈德鼻喷雾剂喷鼻,早晚各1次。两组患者疗程均为3个月。比较两组患者治疗前后变应性鼻炎相关症状评分及临床疗效,利用光镜和电镜对鼻腔黏膜的超微结构进行观察,并统计不良反应发生情况。结果:治疗前,两组患者变应性鼻炎症状评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组患者变应性鼻炎症状评分显著降低,且试验组显著低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。试验组患者临床总有效率为94.83%,明显高于对照组的50.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗后鼻腔黏膜病理性腺体增生及黏膜水肿均明显改善,差异有统计学意义(P<0.05),但组间比较,差异无统计学意义(P>0.05)。试验组患者鼻腔黏膜修复时间(3个月)显著短于对照组(6个月),差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:鼻内镜手术后使用布地奈德鼻喷雾剂治疗慢性鼻-鼻窦炎伴变应性鼻炎疗效显著,能明显改善患者变应性鼻炎相关症状,修复鼻腔黏膜的超微结构,且安全性较好。     

盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的药效学研究

目的:评价盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的药效。方法:以新西兰大耳白兔为动物模型,通过给予中毒剂量的盐酸二氢埃托啡建立阿片类药物中毒模型,考察高、中、低三个浓度盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的药效,并与肌内注射及静脉注射盐酸纳洛酮注射液的救治效果进行比较。结果:盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂治疗效果与肌注相当。结论:盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂起效迅速,救治效果显著,使用方便,特别适合危重症病人的自救与互救。