头孢氨苄缓释片在健康人体内的生物利用度和药物动力学

介绍了在302例经皮球囊二尖瓣成形术（PBMV）中所使用的以主动脉根为标志选择穿刺点及以推送穿刺套管为要点的房间隔穿刺法．无1例发生心包出血．顺利完成PBMV．     

异丁司特缓释片在正常人体内的药代动力学和相对生物利用度

目的　研究异丁司特缓释片和缓释胶囊在健康人体内的药物动力学和生物利用度。方法　采用高效液相色谱法测定 19名健康男性志愿受试者单剂量口服 2 0 m g异丁司特缓释片或 2 0 m g异丁司特缓释胶囊后 ,血浆中异丁司特浓度的变化。结果　经 3 P87药动学程序处理 ,以异丁司特计其 AUC0→∞ 分别为 ( 740 .12 ng· h) / ml和 ( 72 4.0 4ng· h) / ml,tmax分别为 5 .3 7h和 5 .11h,Cmax分别为 46.98ng/ ml和 46.2 9ng/ m l,T1 / 2 分别为 7.4h和7.0 h,MRT0→∞ 分别为 14.78h和 14.3 9h。配对 t检验结果表明 ,两种异丁司特制剂的 AUC、tmax、Cmax、T1 / 2 及MRT0→∞ 无显著性差异 ( P>0 .0 5 )。双单侧 t检验 AUC、tmax、Cmax及 T1 / 2 的 90 %置信区间位于有效置信区间范围内。以异丁司特缓释胶囊为标准参比制剂 ,异丁司特缓释片的相对生物利用度为 10 2 .6%。　结论　异丁司特缓释片和异丁司特缓释胶囊为生物等效制剂     

头孢氨苄片人体药动学及生物利用度

目的 研究广州白云山制药总厂生产头孢氨苄片在健康人体内的血药浓度经时过程及人体生物利用度.方法 采用HPLC法测定20名健康受试者单剂量口服1g头孢氨苄片受试制剂及参比制剂后的药动学数据.结果 受试制剂与参比制剂药动学参数分别为:Tmax(1.09±0.22)和(1.3±0.41)h,Cmax(70.25±13.92)和(69.89±11.91)mg/L,AUC0→6(128.1±23.2)和(130.4±25.17)mg/h·L.试验制剂相对生物利用度为(98.7±8.9)%.结论 两种制剂具有生物等效性.     

醋氯芬酸缓释片在犬体内药代动力学及其相对生物利用度研究

目的:建立了测定犬血浆中醋氯芬酸浓度的HPLC方法,研究醋氯芬酸缓释片在犬体内药代动力学及其相对生物利用度.方法:样品采用正己烷提取,HPLC-UV法测定,紫外检测波长为276 nm.流动相:甲醇-三蒸水-冰醋酸(77:23:0.3)组成.流速1.5 ml/min.色谱柱为C18,10 μm,柱长300 mm×4.6 mm I.D..结果:血浆中杂质不干扰样品峰,方法的回收率大于90%,最低检测浓度醋氯芬酸为1.65 μg/ml;线性范围为1.65～100 μg/ml.犬单剂量ig 200 mg醋氯芬酸缓释片后,估算的末端相半衰期为6.03±1.95 h,峰时间和峰浓度分别为5.0±2.7 h和61.36±20.75 μg/ml,MRT 为9.79±1.71 h.其t1/2、tmax、MRT显著大于普通片(P<0.05),峰浓度显著低于普通片(P<0.05).结论:本文建立的HPLC-UV法适合用于醋氯芬酸的临床研究;缓释片具有缓释特征,与市售普通片吸收程度生物等效.     

丙吡胺缓释片生物利用度与药代动力学的研究

本文应用高压液相色谱法,研究了丙吡胺缓释片的生物利用度和药代动力学,由6名受试者试验丙吡胺缓释片的相对生物利用度,并用药代动力学参数,对缓释片质量进行了评价。     

头孢克罗缓释片的药物动力学和生物利用度研究

比较了头孢克罗缓释片和普通胶囊的药物动力学和生物利用度,８名健康志愿者随机交叉单剂量ｐｏ７５０ｍｇ缓释片和普通胶囊,采用ＨＰＬＣ法测定血浆和尿中头孢克罗浓度,缓释片和普通胶囊的药动学参数为Ｃｍａｘ７．２６±１．０８和１５．４４±３．７３μｇ／ｍｌ;Ｔｍａｘ１．１３±０．２３和０．７２±０．１６ｈ;ｔ１／２０．９４±０．１９和０．６３±０．０８ｈ;ＭＲＴ２．５１±０．４５和１．３５±０．２５ｈ,ＡＵＣ２１．６５±３．３１和２２．２４±３．６８ｈμｇ／ｍｌ。ＡＵＣ及其对数形式经三因素方差分析和双单侧检验,两种制剂均无显著性差异,缓释片的相对生物利用度为（９８．２３±１３．７３）％。     

白藜芦醇在人体内生物利用度的研究进展

白藜芦醇（resvratrol,Res）的化学名称为3,5,4’-三羟基二苯乙烯,是存在于葡萄、花生、虎杖、决明、藜芦等植物中的一种多酚类化合物,具有抗肿瘤等多种有益的药理活性。然而,白藜芦醇在人体内的研究报道较少,而且给药条件的多变性和分析方法不同等因素,均能影响其生物利用度。本文就白藜芦醇在人体内生物利用度的研究进展进行综述。     

溴吡斯的明缓释片的药代动力学和相对生物利用度研究

目的 研究溴吡斯的明缓释片与其普通片在兔体内的药代动力学与相对生物利用度.方法 6只新西兰兔随机分成2组,采用自身交叉对照实验,单剂量口服溴吡斯的明缓释片或普通片后,采用高效液相色谱法测定血浆中溴吡斯的明浓度,计算药动学参数和相对生物利用度.结果 溴吡斯的明普通片与缓释片给药后,药动学参数如下:tmax分别为2 h和 ...     

盐酸维拉帕米脉冲控释片人体内的药代动力学及生物利用度研究

目的：比较盐酸维拉帕米脉冲释放片与其片芯在人体的药代动力学特征及生物利用度。方法：采用拉丁方设计,将志愿者８人随机分为３组,交叉口服Ⅲ,Ⅳ型脉冲片和片芯,以片芯为对照制剂,考察体内脉冲控释效果。结果：Ⅲ型脉冲片在体内的时滞为４ｈ,而ｃｍａｘ,ＡＵＣ等与片芯无明显差异,达到设计要求。结论：该研究制备的脉冲释放制剂为防治心血管疾病的凌晨发作提供了一个良好的剂型选择。     

盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学和相对生物利用度研究

目的:研究盐酸二甲双胍缓释片(受试制剂)和普通片(参比制剂)在健康受试者体内的药代动力学过程和相对生物利用度.方法:20名男性志愿者随机自身交叉口服受试制剂和参比制剂,单剂量两制剂各服用1 000 mg,多剂量受试制剂服用1 000 mg×1次/天,参比制剂服用500 mg×2次/天.血浆中二甲双胍浓度使用HPLC-UV法测定.采用二房室模型进行血药浓度-时间数据分析,并计算药动学参数和相对生物利用度.结果:受试制剂和参比制剂单剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.61±0.37)μg/ml和(2.47±0.74)μg/ml;Tmax分别为(3.1±0.6)h和(1.5±0.7)h;T1/2分别为(5.1±1.9)h 和(2.7±0.3)h;AUC0→1分别为(11.08±2.88)h·μg/ml和(12.03±2.63)h·μg/ml;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(92.6±14.7)%.受试制剂和参比制剂多剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.60±0.25)mg/ml和(1.57±0.40)μg/ml;Tmax分别为(3.2±0.4)h和(1.1±0.5)h;T1/2分别为(5.5±3.1)h和(3.0±0.6)h;AUCss分别为(13.24±3.08)h·μg/ml和(6.99±1.50)h·μg/ml.受试制剂的相对生物利用度F为(95.3±17.5)%.结论:受试制剂和参比制剂生物等效,且具有缓释特性.     

两种咪唑斯汀缓释制剂体内生物利用度和药动学研究

目的 对两种上市的咪唑斯汀缓释制剂进行人体药动学的研究,以评价两厂家生产的咪唑斯汀缓释片是否具有生物等效性.方法 采用随机交叉试验设计,10名男性健康受试者单剂量口服咪唑斯汀缓释片(皿治林和尼乐)10 mg后于规定时间点取血,用高效液相法测定血药浓度,计算两种缓释制剂的主要药动学参数,进行人体生物利用度的比较.结果 10名男性健康受试者单剂量口服咪唑斯汀缓释片皿治林后的药动学参数分别为tmax为(1.70±0.59)h,cmax为(276.99±67.58)ng/mL,t1/2为(12.68±1.97)h,MRT为(15.29±2.67)h,AUC0→t为(2 555.89±777.52)ng/mL·h,AUC0→∞为(2 724.07±852.60)ng/mL·h;单剂量口服参比制剂尼乐后的药动学参数分别为tmax为(1.95±0.64)h,cmax为(344.56±93.96)ng/mL,t1/2为(12.42±1.89)h,MRT为(13.49±1.60)h,AUC0→t为(2 532.28±776.06)ng/mL·h,AUC0→∞为(2 659.16±818.06)ng/mL·h.统计结果表明药动学参数t1/2、MRT、tmax、AUC0→T、AUC0→∞受试制剂皿治林与参比制剂尼乐相比没有显著性差异,cmax具有显著性差异,与参比制剂cmax相比有所降低.AUC0→t、AUC0→∞、cmax、t1/2和MRT生物等效,tmax生物不等效.受试制剂的相对生物利用度平均为(101.26±9.82)%(n=10,以AUC0→t计算)和(102.52±8.61)%(n=10,以AUC0→∞计算);药动学参数cmax的比值为(82.17±15.32)%.结论 受试制剂皿治林与参比制剂尼乐二者生物等效,但皿治林制剂咪唑斯汀峰浓度略低,达峰时间tmax略短.     

苦参碱缓释片、胶囊、注射液的药代动力学及生物利用度比较研究

目的:比较苦参碱缓释片、苦参碱普通胶囊和苦参碱注射液的药代动力学及生物利用度.方法:对杂种犬进行单剂量及多剂量试验,采用反相液相色谱法测定血药浓度,对苦参碱的三种剂型进行药物动力学及生物利用度研究.结果:苦参碱普通胶囊tmax为(85±12) min,cmax为(6.360±0.215) μg/ml,缓释片的tmax为300 min,cmax为(5.088±0.490) μg/ml,注射剂的tmax为10 min,cmax为(6.500±0.404) μg/ml.缓释片相对于普通胶囊之相对生物利用度为(153.7±9.4)%,相对于注射剂的绝对生物利用度为(73.5±14.2)%.体内外相关性显著(r=0.981 2,P<0.01).结论:苦参碱缓释片释药迟缓,达峰时间长,血药浓度变化平缓,达到设计要求.     

头孢羟氨苄分散片的人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的:研究头孢羟氨苄(CDX)分散片的人体药代动力学和相对生物利用度.方法:选择20名男性健康志愿者,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,于紫外254 nm处测定单剂量(750 mg)口服CDX分散片试验制剂和CDX胶囊对照制剂后体内CDX的血药浓度.结果:CDX的体内动态过程呈一级吸收的一室开放模型,试验制剂和对照制剂的cmax分别为(24.16±2.79)和(23.25±2.91) μg/ml,tmax分别为(1.9±0.6)和(1.9±0.8) h,t1/2分别为(1.87±0.21)和(1.82±0.15) h,AUC0～10分别为(86.39±11.50)和(84.43±10.45) μg*h/ml,AUC0～∞分别为(89.15±12.23)和(87.33±11.43) μg*h/ml.CDX分散片的相对生物利用度为(102.10±6.00)％;选择cmax、AUC0～10和AUC0～∞进行比较,CDX分散片与CDX胶囊无显著性差异.结论:CDX分散片作为新剂型与CDX胶囊具有生物等效性.     

黄山药提取物缓释片的研制

目的制备黄山药提取物亲水凝胶骨架缓释片。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释片,以体外释药试验优选处方,探讨HPMC的黏度、用量以及片剂的硬度对药物释放的影响。结果建立了高氯酸比色法测定薯蓣皂苷元含量,作为缓释片体外释放度的测定方法。该法精密度较好,RSD%为1.8%,平均回收率100.3%。制得的缓释片体外持续12 h释放药物,释药行为符合H iguchi方程,释药速率随着HPMC的黏度增大、用量增加而减慢;片剂硬度越高,释药速率越低。结论该缓释片制备工艺简单,体外缓释效果较好。     

文拉法辛缓释片联合认知疗法治疗抑郁症的疗效观察

目的:评价文拉法辛缓释片联合认知疗法治疗抑郁症的疗效和安全性。方法:48例抑郁症患者随机分成两组,对照组使用文拉法辛缓释片治疗,联合组采用文拉法辛缓释片联合认知疗法治疗,疗程为6周。采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD-24)和药物不良反应评定疗效及安全性。结果:治疗2周末,两组HAMD评分比较差异无统计学意义(P﹥0.05)。治疗4周末、6周末两组HAMD评分比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗6周末两组药物剂量比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:文拉法辛缓释片联合认知疗法治疗抑郁症的临床疗效好,药物剂量低。     

布洛芬缓释胶囊的药代动力学研究

目的　研究布洛芬缓释胶囊单剂量及多剂量给药的药代动力学。方法　用HPLC法测定 1 0名受试者口服 60 0mg布洛芬缓释胶囊后的血药浓度 ,经 3P87药动学计算程序处理 ,得药动学参数。结果　单剂量口服后的Cmax为 (2 7.0 5± 4 .94) μg/ml、Tmax为 (4.4± 0 .70 )h、AUC为 (1 70 .51± 35 .89)h·μg/ml。多剂量口服后的Cmax为 (30 .66± 4 .67) μg/ml、Tmax为 (3 .7± 0 .67)h、AUC为 (1 76 .0 8± 1 8.88)h·μg/ml。波动系数为 1 .49。 结论　布洛芬缓释胶囊具有缓释效果     

硝苯地平缓释微丸家犬体内药动学和生物利用度

目的 :研究硝苯地平缓释微丸在家犬体内的药动学及生物利用度。方法 :家犬自身交叉对照分别口服单剂量硝苯地平缓释微丸 (A)和进口硝苯地平控释片 (B)各 30mg ,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度 ,应用 3P87药动学程序对血药浓度数据进行拟合。结果 :硝苯地平缓释微丸和进口硝苯地平控释片的药动学参数 :Tmax分别为 3.4 7和 5 .4 1h ;Cmax分别为2 5 .7和 2 0 .2ng·mL-1 ;AUC0～∞ 分别为 2 1 6和 1 6 8mg·h·mL-1 。以B为参比制剂 ,单剂量给药时A的相对生物利用度为1 2 9%。结论 :两种制剂单剂量给药 30mg为生物不等效     

星点设计-效应面法优化钩藤碱缓释片处方

目的：优化钩藤碱缓释片处方,为该制剂的工业化生产提供参考。方法在单因素考察的基础上以释放度为指标,采用星点设计-效应面法,考察骨架材料羟丙甲基纤维素（ HPMC）、阻滞剂乙基纤维素（ EC）、黏合剂聚乙烯吡咯烷酮（ PVP）的质量比对释放度的影响,筛选钩藤碱缓释片最优处方。结果最优处方：钩藤碱：9.5%,HPMC：19%,EC：7%,PVP：2.2%,淀粉：61.5%,滑石粉：0.8%,按优化后的处方工艺制备的钩藤碱缓释片无突释效应且12 h释放度＞84%。结论钩藤碱缓释片处方合理,能满足缓释制剂的要求,可为制剂工业化提供参考。