［Ln(Phen)2 (5-Fu)3 (NO3)］(NO3)2的体外抗艾滋病毒活性

目的： 研究稀土配合物体外抗艾滋病毒作用。方法： 用7种稀土配合物［Ln(Phen)₂ (5-Fu)₃ (NO₃)］(NO₃)₂作为测试对象,Ln为稀土元素Y,La,Ce,Sm,Gd,Dy,Er,Phen为邻二氮菲,5-Fu为5-氟尿嘧啶。用MTT方法测定它们对C8166细胞的半数抑制浓度(IC₅₀0);用合胞体形成抑制实验测定它们对H9/HIV-1_IIIB感染细胞合胞体的半数效应浓度(EC₅₀)。以IC₅₀/EC₅₀计算配合物的治疗指数(TI),测试结果与抗艾滋病药物齐夫多定(AZT)作阳性对照。结果： 镧(La)配合物的TI为68.03,铈(Ce)配合物的TI为33.1。结论： 镧、铈配合物有一定的体外抗艾滋病毒活性。     

[Nd(C7H5O2)2(C4H6SO2N)]·2H2O的合成及体外抗肿瘤活性的初步研究

以硫代脯氨酸和苯甲酸为配体合成了一种新的稀土配合物,用红外光谱、热重差热分析、元素分析和化学分析确定它的化学式为Nd(C7H5O2)2(C4H6NO2S)·2H2O.体外试验表明对Hela细胞的增殖有较好的抑制作用.     

［Cd(1-MeIm)6］(ClO4)2配合物的合成及表征

目的探讨含咪唑基团的配体在天然锌酶活性中心的配位形式。方法用镉的核磁共振谱（113CdNMR）研究镉取代锌酶模拟配合物的结构和性质。结果合成了一新的镉配合物［Cd(1-MeIm)6］(ClO4)2,用元素分析、红外光谱、1H和113CdNMR对其进行表征。红外光谱(IR)证实标题化合物中存在咪唑和高氯酸根等基团,1HNMR表明咪唑上的氮原子与镉配位,通过113CdNMR测得镉的化学位移是196,表明标题配合物的配位构型是CdN6。结论标题化合物在乙腈溶液中为含氮六配位的八面体构型。     

一个以咪唑配位的锌离子作为阳离子的新型杂多酸盐类配合物[Zn（imi）4]2[SiMo12O40]·（imi）2·H2O的合成、晶体结构及其表征

目的合成一种新型杂多酸盐类配合物,测定它的结构。方法通过钼酸、咪唑、吡啶、硅酸钠和醋酸锌,采用溶液法反应,利用X-射线单晶衍射结构分析、元素分析和红外光谱对该配合物进行表征。结果得到以咪唑配位的锌离子作为阳离子的一个新的"Keggin"型的多金属杂多酸盐类配合物,表征了其结构。结论制备了锌配合物[Zn(imi)4]2[SiMo12O40].(imi)2.H2O(imi=咪唑),为后续的生物活性研究打下基础。     

导向配体辅助选择性合成rac-C2H4-(η5-Ind)2ZrCl2

利用一系列含O、S、N配位原子的导向型辅助配体,与四氯化锆发生配位反应,生成具有一定空间导向作用的中间体配合物,用于研究其与亚乙基桥联双茚二锂盐C2H4［(η5Ind)Li］2反应时对络合产物非对映选择性合成的诱导作用。结果表明所合成的大多数辅助配体均导向选择性生成呈C2对称的一对外消旋异构体racC2H4(η5Ind)2ZrCl2,产物中外消旋异构体racC2H4(η5Ind)2ZrCl2与内消旋异构体mesoC2H4(η5Ind)2ZrCl2的摩尔比最高达到74∶26。进一步的研究表明,导向辅助配体与四氯化锆所形成的中间体配合物的结构、导向辅助配体配位原子类型及其取代基都对后续的导向选择性合成产生重要影响。     

1,25（OH）2D3对脂多糖诱导的小鼠蛋白尿的影响

目的观察1,25(OH)2D3对脂多糖诱导的小鼠蛋白尿和uPAR表达的影响。方法 24只C57BL/6雄性小鼠随机分为正常对照组(Sham组)、脂多糖(LPS)处理组(LPS组)、LPS与1,25(OH)2D3共同处理组[LPS+1,25(OH)2D3)组]。LPS组及LPS+1,25(OH)2D3组腹腔注射LPS 300μg(第1天200μg,第2天100μg),Sham组给予等量生理盐水腹腔注射,LPS+1,25(OH)2D3组提前2 d给予1,25(OH)2D32.5μg/(kg·d)灌胃,Sham组及LPS组每天给予等量橄榄油灌胃。第3天留取尿液后处死小鼠。结果 (1)Sham组、LPS组、LPS+1,25(OH)2D3组的尿蛋白分别为(72.0±35.6)、(732.9±233.2)、(412.3±82.7)μg/mg,LPS组尿蛋白比Sham组明显升高(P=0.000);LPS+1,25(OH)2D3组与LPS组相比,尿蛋白明显减少(P=0.001)。(2)LPS组足细胞uPAR蛋白及PLAUR mRNA的表达均高于Sham组和LPS+1,25(OH)2D3组(P<0.05)。结论 1,25(OH)2D3可能通过抑制uPAR的表达,减少蛋白尿。     

加压三相淤浆床环氧乙烷合成过程研究VI. O2、CO2、C2H4和N2在二号液相热载体中的溶解度测定

在高压搅拌釜中,利用气体的等容吸收原理测定了60～230°C、0.05～1.2MPa(表压)条件下三相淤浆床环氧乙烷合成过程中的反应及惰性气体组分O2、C2H4、CO2和N2在实验所用的二号液相热载体中的溶解度.实验结果表明,O2、C2H4、CO2和N2的平衡溶解度都随压力增加而增大,随温度升高而降低.同时回归出各气体的溶解度系数Hi与温度T的关联方程.     

微波辅助合成芳烃钌（Ⅱ）配合物[（η^6-C6H5）Ru（PIP）Cl]Cl·2H2O

目的探讨应用微波辅助合成技术制备芳烃钌（Ⅱ）化合物[（η6-C6H6）Ru（PIP）Cl]Cl.2H2O（3）。方法首先以RuCl3.nH2O、1,3-环己二烯和1,10-邻菲啰啉为原料微波辐射下制备得到芳烃钌前体[（η6-C6H6）RuCl2]2（1）和2-苯基-咪唑并[4,5f][1,10]菲啰啉（PIP,2）,然后,在二氯甲烷溶液中,微波辐射1与2制备芳烃钌（Ⅱ）配合物3;采用ESI-MS、IR、1H-NMR、13C-NMR对目标配合物进行表征。结果 60℃条件下,化合物1与2在二氯甲烷溶液微波辐射30 min,制备得到了芳烃钌配合物3,反应产率为90.3%;目标产物经ESI-MS、IR、1H-NMR和13C-NMR表征,实验值与理论值基本一致。结论与传统加热方法相比,微波辅助合成芳烃钌配合物明显缩短了反应时间,提高了反应产率。     

微卡（VACCAE）联合2H3R3Z3E3/4H3R3方案治疗初治涂阳肺结核的临床效果

目的应用微卡(VACCAE)联合常规抗结核药物2H3R3Z3E3/4H3R3治疗初治涂阳肺结核的临床疗效。方法选取100例初始涂阳肺结核患者,随机分为对照组50例和观察组50例,两组均采用"世界银行贷款+中国结核病控制项目"的2H3R3Z3E3/4H3R3方案治疗,观察组在上述常规化疗药基础上联用微卡22.50μg深部肌肉注射;观察两组的痰菌阴转率、病灶吸收率、空洞闭合率、临床症状改善情况、不良反应发生率。结果治疗1个月后,观察组临床症状完全消失率显著高于对照组(P<0.05)。观察组的痰菌转阴率、病灶吸收率、空洞闭合率均优于对照组(P<0.05)。微卡注射后无严重不良反应。结论微卡联合常规抗结核药物2H3R3Z3E3/4H3R3方案治疗初治涂阳肺结核能够快速缓解临床症状,且疗效显著不良反应小,具有临床应用价值。     

钌配合物[Ru（MeIm）4（bpy）]2+的合成及对人肝癌细胞株增殖的影响

目的合成钌配合物[Ru(MeIm)4(bpy)]2+并初步探讨其体外抗肝癌活性。方法利用元素分析、电喷雾质谱(ESI-MS)、核磁共振(NMR)等对目标化合物进行表征并通过溴化乙啶(EB)竞争结合实验检测其与DNA的结合能力;采用MTT法检测其对3株人肝癌细胞株HepG2、HCC-LM3和MHCC-97L细胞增殖的影响,用Hoechst33342染色法观察细胞凋亡的形态学改变,以流式细胞仪观察药物作用后细胞的凋亡率和细胞周期的变化。结果合成并表征了金属钌配合物[Ru(MeIm)4(bpy)]2+,同时竞争结合实验表明其能取代EB结合DNA。该化合物可抑制HepG2、HCC-LM3和MHCC-97L的增殖,呈浓度和时间依赖性。该化合物对HepG2细胞的增殖抑制作用最为明显,且浓度依赖性地诱导HepG2细胞凋亡,并随着作用时间的延长Sub-G1凋亡峰越增加。31.25～125μg/ml钌配合物阻滞细胞于G0/G1期,而浓度达250μg/ml时则阻滞细胞于G2/M期。结论合成的目标产物钌配合物[Ru(MeIm)4(bpy)]2+在体外可抑制人肝癌HepG2细胞的生长并能诱导其发生凋亡。     

La（C7H5O3）2·（C9H6NO）抑制Hela细胞生长作用机制研究

目的：观察La（C7H5O3）2·（C9H6NO）对体外培养的Hela细胞的生长抑制作用,并进一步探讨其作用机制。方法：应用MTT法检测细胞增殖活性,流式细胞仪检测细胞周期分布,Annexin V—FITC染色法检测细胞凋亡率。结果：不同浓度的La（C7H5O3）2·（C9H6NO）处理Hela细胞24～96h后,细胞增殖受到显著抑制,并呈浓度及时间依赖性;0．5、1．0、5．0、10．0μmol／L La（C7H5O3）2·（C9H6NO）处理72h后,Hela细胞G0/G1期细胞数量显著增加,S期细胞数量显著减少（P〈0．01）;各浓度组细胞凋亡率均显著增加（P〈0．01）。结论：La（C7H5O3）2·（C9H6NO）对Hela细胞具有生长抑制作用,其机制与阻滞细胞周期及诱导凋亡有关。     

抗钠-钙交换体α-2815-839重复序列抗体对成年大鼠离体心脏心功能影响的实验研究（英文）

目的研究抗钠-钙交换体α-2(815-839)抗体对Langendorff离体灌流大鼠心功能的影响并分析其机制。方法以人工合成的α-2(815-839)作为抗原肽段免疫大鼠获得并纯化抗体,利用Langendorff离体灌流系统研究其对大鼠心功能的影响。结果免疫后大鼠体内抗α-2(815-839)抗血清滴度明显升高,纯化后抗体浓度为1.2 mg/ml,在PAGE电泳时仅有一条带出现,分子量与IgG标准品相一致。在浓度为10,20和40 nmol/L时,该抗体可剂量依赖性地升高离体灌流大鼠心脏左室发展压(LVDP)、左室压最大上升速率(+dP/dtmax)和左室压最大下降速率(-dP/dtmax),且这一效应可被NCX特异性阻断剂KB-R7943阻断。高钙溶液灌流可使离体心脏LVDP和+dP/dtmax增大,而使-dP/dtmax明显降低。结论抗α-2(815-839)抗体通过激动心肌钠-钙交换体和L型钙通道不仅可以增强心肌的收缩力和加快心肌收缩的速度,而且还可促进心肌的舒张,为研发防治心力衰竭新型药物提供了实验依据。     

γ-（3，4-二氯苯甲酰胺基）氨基丙基-3，7，10-三甲基-2，8，9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,0^1,5]十一碳烷的合成及其植物生长调节活性研究

目的：合成目标化合物γ-（3,4-二氯苯甲酰胺基）氨基丙基-3,7,10-三甲基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,0^1,5]十一碳烷（Ⅱ）,并探讨其对单子叶植物玉米、双子叶植物萝卜的生长调节作用。方法：以三异丙醇胺和Y一氨丙基三乙氧基硅烷为原料,通过硅烷化、酰化反应合成化合物（I,Ⅱ）。将两种化合物分别用蒸馏水配制成浓度为20、50和100ppm的溶液,并以蒸馏水作为空白对照,采用平皿法测试目标化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。结果：合成目标化合物,目标物的结构经IR、MS、^1HNMR及元素分析确证;化合物I对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长促进作用微弱,但是经过化合物Ⅱ处理过的玉米和萝卜的根／茎长度都有明显的增长,在3个浓度下对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜都表现出较高的促进生长的活性,在50ppm时效果最为明显。结论：目标化合物Ⅱ对玉米种子和萝卜种子有较好的促进生长作用。