胰高血糖素样肽1及其类似物治疗2型糖尿病的研究进展

目的:了解胰高血糖素样肽1(GLP-1)及其类似物治疗2型糖尿病的研究进展,为2型糖尿病的药物治疗提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,就GLP-1及其类似物治疗2型糖尿病的研究进行归纳和总结。结果与结论:GLP-1类似物在2型糖尿病的治疗中使用广泛,其能促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌,抑制胰高血糖素的合成,有效改善血糖水平。同时,GLP-1类似物还能够抑制机体餐后胃排空,减少热量摄入,减轻患者体质量。现有的GLP-1类似物中,艾塞那肽降血糖效果明显,患者依从性差,且存在恶心呕吐等不良反应;利拉鲁肽能很好地控制血糖,但存在胃肠道反应;阿必鲁肽降糖效果不及利拉鲁肽;度拉糖肽疗效与利拉鲁肽相当,是最具潜力的2型糖尿病治疗药物;利司那肽在美国还未被批准上市,但具有较好的临床应用前景。     

利拉鲁肽在2型糖尿病治疗中的应用进展

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类药物是一种肠促胰岛素,为治疗2型糖尿病的新型药物,为我们提供了治疗糖尿病的新思路。其中,利拉鲁肽为重要代表药物,本文对利拉鲁肽的最新临床研究进行综述。     

新型降糖药利拉鲁肽注射液(Ⅰ)

利拉鲁肽属于胰高血糖素样肽-1(glucagon like peptide-1,GLP-1)类似物。利拉鲁肽与天然人GLP-1的同源性高达97%,在充分保留天然人GLP-1生理活性的同时避免了非同源相关的不良效应。利拉鲁肽治疗2型糖尿病,不仅可安全有效     

肠促胰素类药物简介

目的:对目前肠促胰素类药物的研究进展及临床应用情况进行小结,比较几种重要的肠促胰素类药物的临床使用。方法:通过查阅文献,对肠促胰素类药物现状及研究进展进行综述,着重介绍两项关于利拉鲁肽与艾塞那肽及西格列汀对比的临床试验。结果:肠促胰素类药物为2型糖尿病的治疗提供了新的选择。结论:利拉鲁肽作为高同源性的人GLP-1类似物在疗效及安全性方面均有优于同类药物的表现,同时利拉鲁肽还能给患者带来显著的体质量及收缩压下降,并促进胰岛β细胞功能改善。     

胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究进展

在健康人中,肠降血糖素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是在进食后分泌,并通过增加胰岛素分泌和抑制胰高血糖素释放而降低葡萄糖浓度。天然GLP-1在体内降解时间约为2~3 min,因此需要开发各种GLP-1受体激动剂以延长其体内作用时间。已开发出的GLP-1受体激动剂分为短期受体激活的化合物(例如艾塞那肽)和GLP-1受体的长效化合物(例如阿必鲁肽和利拉鲁肽等),以及小分子非肽类药物。这些GLP-1受体激动剂的个体性质可能使基于肠降血糖素的2型糖尿病治疗满足每个患者的需要。本文对当前GLP-1激动剂类药物的研究进行了综述。     

胰高血糖素样肽1类似物治疗2型糖尿病的安全性与耐受性

目的:介绍以艾塞那肽及利拉鲁肽为代表的胰高血糖素样肽1(GLP-1)类似物在治疗2型糖尿病过程中的安全性与耐受性.方法:在多项临床及动物实验的基础上,对GLP-1类似物的安全性与耐受性进行归纳总结.结果与讨论:GLP-1类似物的安全性与耐受性问题包括低血糖事件及胃肠道副反应的发生率,肝肾功能不全患者用药剂量是否需要调整,以及该药与急性胰腺炎、甲状腺C细胞增生或肿瘤的相关性等问题尚待更加深入的研究证实,临床医生在治疗2型糖尿病的过程中,应严格掌握用药指征,密切观察病人胃肠道症状体征及肝肾功能相关指标,合理用药.     

利拉鲁肽治疗糖尿病的作用特点及安全性

目的 了解和介绍新型治疗糖尿病药物酰化胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物利拉鲁肽。方法 检索医学文献数据库中2000年至2012年6月期间发表的所有与利拉鲁肽相关文章,进行全面分析,归纳和比较利拉鲁肽的作用特点及安全性。结果 利拉鲁肽能激活GLP-1受体,呈葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌并同时抑制胰高血糖素分泌。临床应用能迅速、高效地降低血糖和糖化血红蛋白水平,但应用利拉鲁肽者有7%~40%发生胃肠道反应,8.6%体内出现利拉鲁肽抗体,0.2%发生胰腺炎(其中急性胰腺炎占0.034%),诱发甲状腺不良反应率比安慰剂组高0.35%,4%出现血清胆红素浓度轻微增加,另外有2%的患者注射部位出现皮疹和红斑反应。该注射剂会导致老鼠和兔胎儿骨骼变形,不推荐在怀孕和哺乳期间使用。虽然利拉鲁肽与CYP450和血浆蛋白结合有关的药物发生相互作用的可能性较低,但由于有延缓胃排空作用,可能影响其他同服药物的吸收。结论 利拉鲁肽作为不可多得的保护胰岛细胞的降糖药物,为2型糖尿病的治疗提供了新的选择,已受到医学界的重视。但其临床用药可能诱发的甲状腺癌和胰腺炎风险等安全问题也受到了关注,该药应禁用于具有甲状腺髓样癌、重度多发性内分泌肿瘤史及家族史的患者。     

利拉鲁肽和阿必鲁泰治疗2型糖尿病临床研究进展

利拉鲁肽和阿必鲁泰是治疗2型糖尿病的新靶点药物,较已有的口服降糖药降糖效果好、副作用较小,而且可以减轻体质量,因此有广阔的应用前景。作为新一代降糖新药,利拉鲁肽是一种短效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物,阿必鲁泰是一种长效GLP-1类似物,两者既有共同之处,又有区别。总结这二种抗糖尿病新药的临床应用和不良反应研究进展,为临床合理用药以及新药研发提供思路。     

利拉鲁肽的药理及临床研究进展

 利拉鲁肽是一种酰化胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,临床用于2型糖尿病的二线治疗,可与其他口服降糖药联合使用,但不用于1型糖尿病的治疗。文中通过Medline对利拉鲁肽进行文献检索,并对其药理作用、药动学、临床研究、安全性和药物相互作用等进行综述。     

利拉鲁肽致严重恶心呕吐患者的药学监护

目的 探讨利拉鲁肽的合理应用及胃肠道不良反应的药学监护方法,为临床合理用药提供参考。方法 临床药师结合文献对1例2型糖尿病患者使用利拉鲁肽致严重恶心、呕吐的病例进行分析和讨论,探讨其不良反应发生的机制及关联性评价,对药物用法用量、合理应对不良反应等方面进行药学监护。结果 药师在应对利拉鲁肽致胃肠道不良反应中可以发挥积极的作用,对合理使用药物、正确防范药物不良反应提出处理建议。结论 临床药师积极实施药学监护,协同临床医师优化治疗方案,有利于提高患者用药安全性与依从性。