不同pH值对马钱子碱油水分配系数和体外经皮吸收的影响

目的：考察不同pH值对马钱子碱油水分配系数和体外经皮渗透性的影响。方法：采用恒温水浴磁力搅拌法,测定马钱子碱的油水分配系数;改良的Franz扩散池进行体外经皮吸收实验,选择离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,HPLC测定马钱子碱的浓度。结果：pH值为5,6,7.4,8,9时,油水分配系数分别为：0.04,0.25,3.59,11.02,26.05;累积透过百分率为：（56.785±27.825）%,（71.258±5.46）%,（63.760±8.176）%,（70.232±5.72）%,（75.551±2.48）%,油水分配系数随着pH的升高而增大,而经皮渗透速率不随pH的增大规律性升高,在pH值为9时,渗透速率最大。结论：本研究为马钱子碱贴剂制备提供实验依据。     

马钱子碱体外经皮吸收性质考察

目的考察马钱子碱的体外经皮吸收性质.方法测定马钱子碱的油水分配系数.采用改良的Franz扩散池进行体外经皮吸收实验,选择离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,HPLC法测定马钱子碱的浓度.结果不同温度下马钱子碱的油水分配系数在4.05～5.02之间.0.5和1 mg/ml的马钱子碱游离溶液的经皮吸收速率分别为(1.83±0.50)和(3.74±1.54)μg/cm2·h, 24 h累积透过百分率分别为(51.30±18.51)%和(50.01±12.80)%.结论本研究为马钱子碱经皮吸收制剂设计提供了实验依据.     

皮肤外用纳米马钱子碱脂质体的镇痛抗炎作用

目的:考察纳米马钱子碱脂质体局部外用的镇痛及抗炎效果,并同马钱子碱、马钱子碱和纳米脂质体的机械混合溶液进行了比较。方法:采用耳肿胀法和扭体法研究并比较了纳米马钱子碱脂质体和马钱子碱对二甲苯所致急性炎症及醋酸所致扭体反应的抑制效果。结果:纳米马钱子碱脂质体对炎症和疼痛均有明显的抑制作用,优于未经脂质体包裹的马钱子碱(P<0.01)。结论:纳米脂质体化可以显著提高皮肤外用马钱子碱的镇痛和抗炎效果,是马钱子碱皮肤局部外用制剂的良好载体。     

马钱子醋制品对小鼠抗炎作用的实验研究

目的 研究马钱子不同醋制品对实验小鼠抗炎作用的影响.方法 采用二甲苯致小鼠耳廓炎症法测定马钱子醋浸品、醋煮品、醋炙品对小鼠耳廓肿胀的影响,计算肿胀度,并与生理盐水组、消炎组、生品、砂烫品进行比较.结果 马钱子醋制后,抗炎效果减弱,毒性大大减小.结论 在给予小鼠毒性大小一致的药物量情况下,醋制品抗炎作用最强,用药安全性较高.     

马钱子总碱囊泡凝胶的体外透皮扩散和抗炎作用

目的:制备马钱子总碱(SSAE)囊泡凝胶和马钱子总碱凝胶,对两者进行体外透皮扩散对比研究和抗炎作用对比研究.方法:分别制备SSAE囊泡凝胶和SSAE凝胶,用Franz扩散池对两者进行体外透皮研究,并比较两者对弗氏完全佐剂(FCA)致大鼠足跖急性肿胀的抗炎作用.结果:SSAE囊泡凝胶为浅黄色粘稠胶体;体外透皮试验表明,SSAE囊泡凝胶的累积透过量(Q)和透皮速率(J)与SSAE凝胶无明显差别.SSAE囊泡凝胶3个剂量6.25,12.5,25 mg·kg-1,SSAE凝胶25 mg·kg-1均可抑制由FCA引起的急性足跖肿胀.结论:SSAE囊泡凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,药效比较试验显示SSAE囊泡凝胶起效剂量更低,抗炎作用显著,值的进一步研究.     

马钱子总碱囊泡凝胶的体外透皮扩散和抗炎作用

目的:对马钱子总碱(SSAE)囊泡凝胶和马钱子总碱凝胶进行体外透皮扩散和抗炎作用对比研究。方法:分别制备SSAE囊泡凝胶和SSAE凝胶,用Franz扩散池对两者进行体外透皮研究,并比较两者对弗氏完全佐剂(FCA)致大鼠足跖急性肿胀的抗炎作用。结果:SSAE囊泡凝胶为浅黄色粘稠胶体;体外透皮试验表明,SSAE囊泡凝胶的累积透过量和透皮速率与SSAE凝胶无明显差别。SSAE囊泡凝胶3个剂量6.25,12.5,25 mg·kg-1,SSAE凝胶25 mg·kg-1均可抑制由FCA引起的急性足跖肿胀。结论:SSAE囊泡凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,药效比较试验显示SSAE囊泡凝胶起效剂量更低,抗炎作用显著,值得进一步研究。     

马钱子总碱囊泡凝胶的体外透皮扩散和抗炎作用实验研究

[摘要]:目的：制备马钱子总碱（SSAE）囊泡凝胶和马钱子总碱凝胶,对两者进行体外透皮扩散对比研究和抗炎作用对比研究。方法：分别制备SSAE囊泡凝胶和SSAE凝胶,用Franz扩散池对两者进行体外透皮研究,并比较两者对弗氏完全佐剂（FCA）致大鼠足跖急性肿胀的抗炎作用。结果：SSAE囊泡凝胶为浅黄色粘稠胶体;体外透皮试验表明, SSAE囊泡凝胶的累积透过量（Q）和透皮速率(J)与SSAE凝胶无明显差别。SSAE囊泡凝胶三个剂量6.25、12.5和25 mg.kg-1、SSAE凝胶25 mg.kg-1均可抑制由FCA引起的急性足跖肿胀。结论：SSAE囊泡凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,药效比较试验显示SSAE囊泡凝胶起效剂量更低,抗炎作用显著,值的进一步研究。     

马钱子中番木鳖碱,马钱子碱的薄层光密度法测定

马钱子为马钱科植物马钱子Strychnosnux-vomica L.的干燥成熟种子.关于马钱子种子中生物碱的分析曾有报道,如纸层析、薄层层析、高压液相色谱和高效薄层扫描法.本文探索用高效薄层光密度法测定马钱子中番木鳖碱和马钱子碱含量的方法,并测定比较了进口马钱子(番木鳖Strychnos nux-vomica)及其在我国引种的马钱子(S.nux-vomica)、山马钱(S.nux-blanda)和我国产长籽马钱(S.Wa11ichiana)、牛眼马钱(S.an-     

马钱子总碱中2种成分的平衡溶解度、油水分配系数、体外透皮特性

目的考察马钱子Strychni Semen总碱中马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、体外透皮特性。方法饱和溶解法测定2种成分在乙醇(10%、20%、30%、60%、90%、无水乙醇)、三氯甲烷、正辛醇、表面活性剂(0.5%吐温、0.5%去氧胆酸钠、0.5%油酸)中的平衡溶解度;摇瓶法测定两者在PBS(pH 2.5、4.0、5.0、5.8、6.8、7.0、7.4、9.0)中的油水分配系数;改良Franz扩散池法评价其在PBS、20%乙醇、无水乙醇中的体外透皮特性。结果马钱子碱、士的宁均在三氯甲烷中的平衡溶解度最高,表面活性剂中最低;在体积分数大于20%的乙醇或pH小于8.0的PBS中,士的宁平衡溶解度高于马钱子碱,并分别在60%乙醇和pH 2.5 PBS中达到最高。2种成分油水分配系数相近,均随pH增加而升高,在pH9.0时最高。两者分别在无水乙醇、pH9.0 PBS中的累计透皮吸收率最高。结论溶剂种类对马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、透皮吸收均有明显影响。本研究可为马钱子总碱经皮给药生物利用度的改善及相关制剂的开发提供参考。     

马钱子中士的宁和马钱子碱的含量测定

马钱子为常用中药,具有通络止痛,散结消肿的功效,有大毒。马钱子散、九分散、养血祛风丸、滋阴补肾丸、伤科七味片、益髓冲剂均是含马钱子的中成药,其主要成分是士的宁和马钱子碱。为了控制药品质量,笔者采用双波长紫外分光光度法对士的宁和马钱子碱进行了含量测定,...     

马钱子碱微乳的制备及其体外透皮吸收的研究

 目的制备马钱子碱微乳,考察马钱子碱微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法Zetapats多功能电位/粒度分析仪测定马钱子碱微乳的粒度及其分布。用改良的Franz扩散池研究马钱子碱微乳的透皮速率。高效液相色谱法测定马钱子碱的含量。结果所制备的含1%马钱子碱的微乳液滴的平均粒径为(48.0±1.7)nm,马钱子碱的平均透皮速率为(47.36±2.87)μg·cm^-2·h^-1,透皮吸收行为符合Fick’s第一定律。结论马钱子碱微乳促进了马钱子碱的透皮吸收,显现出持续、延时的转运特点,载有马钱子碱的微乳有希望成为马钱子碱的透皮吸收给药的有前途的给药途径。     

马钱子碱经皮给药的镇痛作用

目的：考察马钱子碱经皮给药的镇痛作用。方法：用改良的Franz扩散池法对不同浓度的马钱子碱溶液进行体外透皮实验的考察。采用醋酸扭体法,分3次给药,每次间隔10min,末次给药30min后腹腔注射0.6%的醋酸,观察小鼠25min内的扭体数。考察马钱子碱溶液的镇痛效果。结果：体外实验证明2.5mg/mL的马钱子碱溶液透皮速率为47.14μg/（cm^2.h）;5mg/mL的马钱子碱溶液透皮速率达到110.13μg/（cm^2.h）。马钱子碱经皮给药的有效剂量为40mg/kg。结论：马钱子碱经皮给药后吸收迅速完全,具有良好的镇痛效果。     

马钱子碱经皮给药的镇痛作用

目的:考察马钱子碱经皮给药的镇痛作用。方法:用改良的Franz扩散池法对不同浓度的马钱子碱溶液进行体外透皮实验的考察。采用醋酸扭体法,分3次给药,每次间隔10m in,末次给药30m in后腹腔注射0.6%的醋酸,观察小鼠25m in内的扭体数。考察马钱子碱溶液的镇痛效果。结果:体外实验证明2.5mg/mL的马钱子碱溶液透皮速率为47.14μg/(cm2.h);5mg/mL的马钱子碱溶液透皮速率达到110.13μg/(cm2.h)。马钱子碱经皮给药的有效剂量为40mg/kg。结论:马钱子碱经皮给药后吸收迅速完全,具有良好的镇痛效果。     

不同pH值及氮酮对大黄酚透皮吸收影响

采用Ｖ－Ｃ扩散池及小鼠皮肤建立的透皮模型和紫外可见分光光度法,考察了不同ｐＨ值及其条件下氮酮对大黄提取物中大黄酚透皮吸收的影响。结果表明：大黄酚在酸性介质中的透皮效果最佳,且Ａｚｏｎｅ对其透皮吸收有显著增强作用。     

氮酮对如意金黄乳膏体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对如意金黄乳膏体外透皮吸收的影响。方法:采用改良Franz扩散池,选择大鼠腹部皮肤为渗透屏障,用HPLC测定样品中大黄酚含量,比较氮酮质量浓度对如意金黄乳膏透皮吸收的影响,得出不同时间段的累积渗透率,计算渗透速率常数。结果:氮酮质量浓度为0,1%,2%,3%,4%的如意金黄乳膏样品渗透速率常数分别为0.006 06,0.009 47,0.018 74,0.019 18,0.015 05μg.cm-2.h-1。结论:可选择氮酮作为如意金黄乳膏的促透剂,最佳质量浓度为3%。     

磷酸川芎嗪的体外透皮吸收

对磷酸川芎嗪透皮吸收的规律及释药机制进行探讨。采用离体透皮实验装置,通过发迹药物浓度、ｐＨ值、促透剂及皮肤状态,研究磷酸川芎嗪的透皮吸收。结果发现随着磷酸川芎浓度增加,渗透系数明显增加;ｐＨ增大,渗透系数随之增加;氮酮在１％时可显著增加磷酸川芎嗪的透皮吸收;当去除角质层后,渗透系数比完整皮肤增加近一半;完整皮肤的贮库效应大于去角质层皮肤。提示磷酸川芎嗪可透皮吸收,吸收的主要屏障是角质层,且存在着贮     

高浓度吡喹酮溶液的透皮吸收及对日本血吸虫病鼠的治疗试验

 目的制备高浓度吡喹酮溶液,初步考察其透皮吸收及对日本血吸虫病鼠的试验治疗效果。方法由试验考察了高浓度吡喹酮溶液的稳定性。用紫外可见分光光度计测定了吡喹酮在指定溶媒中不同温度下的溶解度。高效液相色谱法测定透皮到家兔血液中吡喹酮的浓度。用70,150,200 g·L^-1的吡喹酮溶液对人工感染日本血吸虫病鼠进行治疗试验。结果高浓度吡喹酮溶液具有很好的稳定性。在35～40℃之间,吡喹酮在指定溶媒中的溶解度迅速提高(由284 g·L^-1猛增到456 g·L^-1)。透皮给药比灌胃给药吸收速度快,AUC及ρ_max分别为灌胃的2.1和4.0倍。高浓度吡喹酮溶液透皮给药对日本血吸虫病鼠的治疗效果良好,减虫率可达100%。结论高浓度吡喹酮溶液有望成为吡喹酮的新型透皮给药制剂。     

氮酮对骨平巴布膏中葛根素体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对骨平巴布膏中葛根素体外透皮吸收的影响.方法:采用体外扩散池法研究单用氮酮及氮酮与其他透皮吸收促进剂复合应用时对葛根素透皮吸收的影响.结果:不同质量分数氮酮均可促进葛根素透皮吸收,氮酮与处方中的冰片和挥发油复合应用时透皮效果更好.结论:骨平巴布膏中加入5％的氮酮能够显著增加葛根素的吸收速率和吸收量.